Спирива при хроническом бронхите

Спирива

Спирива – препарат, используемый для ингаляций при ХОБЛ, эмфиземе легких, астме, хроническом бронхите для облегчения дыхания, поступления в дыхательную систему необходимого объема воздуха. Он бывает в капсулах, вставляемых в ингалятор HandiHaler, или аэрозольном растворе (Спирива Респимат).

Основной компонент – тиотропия бромид, не являющийся гормоном. Но это серьезное лекарство, отпускается по рецепту от врача. Принимают его раз в день, делая два вдоха с мундштуком приспособления во рту. Разовая доза на сутки – 5 мкг содержимого капсулы или картриджа аэрозоля. Беременным и кормящим Спирива не рекомендуется, с осторожностью следует принимать при болезнях почек. Иногда от нее бывает сухость во рту, проблемы с желудком и кишечником, кожная сыпь.

Описание препарата Cпирива

Спирива – лекарственный препарат, избавляющий от одышки тех, у кого имеются серьезные проблемы с бронхами или легкими.

ФормыСпрей с жидким раствором, ингалятор с капсулами, в которых порошок

Действующее вещество

Тиотропия бромин

Вспомогательные компоненты

Лактоза, бензалкония хлорид, хлористоводородная кислота
ПроизводительГерманская «Берингер Ингельхайм Фарма» («Boehringer Ingelheim»)

Лекарственная группа

М-холиноблокатор
ФармакодинамикаЛинейная, действует быстро и длительно (до 24 часов)
ФармакокинетикаВыборочно влияет на рецепторы бронхов, попадает в плазму, но быстро выводится, выделяется частично почками, но больше через систему пищеварения, не нарушая ее функций

Является ли гормональным

Нет

Handihaler – что это такое

Handihaler – это ингалятор, предназначенный для приема препарата Спирива. Приспособлением пользуются в определенной последовательности:

  1. нажатием кнопки открывают колпачок;
  2. меняют положение мундштука, открывая нишу;
  3. из упаковки достают капсулу препарата;
  4. помещают ее в центральную нишу;
  5. закрывают мундштук до щелчка, следя, чтобы защитный колпачок был открыт;
  6. держа прибор в вертикальном положении, нажимают на прокалывающую кнопку;
  7. берут мундштук в рот и вдыхают содержимое проколотой капсулы, то есть препарат;
  8. задерживают дыхание на максимально возможное время;
  9. отнимают мундштук от губ, выдыхают.

Вдохнуть лекарство следует несколько раз, пока оно не кончится. Затем пустую капсулу извлекают из приспособления и выбрасывают. Теперь защитный колпачок можно опустить.

Состав средства

В состав препарата входят тиотропия бромид и вспомогательные вещества:

  • моногидрат лактозы, в том числе микронизированный;
  • бензалкония хлорид;
  • хлористоводородная кислота;
  • динатрия эдетат.

Оболочка сделана из желатина, оксида железа, диоксида титана, макрогола, индигокармина. Тиотропия бромид является основным веществом, находится в каждой капсуле в количестве 22,5 мкг.

Форма выпуска: ингалятор, капсулы, аэрозоль

Спирива производится в следующих формах выпуска:

  • Аэрозоль. Этот препарат имеет название Спирива Респимат. В нем лекарственное средство существует в виде раствора для ингаляций. Прозрачная жидкость заключена в картридж, помещенный в баллончик. В каждом аэрозоле 60 доз, то есть 4 мл, их хватит на 30 дней. Главное действующее вещество то же, что в Спирива.
  • Капсулы. В них препарат имеет форму порошка, но он не предназначен для применения внутрь. То есть капсулы не проглатывают, их помещают в ингалятор, который обычно идет в комплекте с лекарством. Бывают блистеры с 10, 30 или 60 штуками.

Международное название, производитель

Международное название препарата – тиотропия бромид в соответствии с наименованием главного компонента. Оно не запатентовано, то есть под таким обозначением могут появляться и другие аналогичные лекарственные средства.

Производитель Спирива – компания «Берингер Ингельхайм Фарма» из Германии. Она имеет официальное представительство в России:

НазваниеБерингер Ингельхайм Фарма
АдресМосква, Ленинградское шоссе, д. 16А, стр. 3
Телефон8495 544 50 44
Факс8495 544 56 20

Там можно получить дополнительные сведения о средстве и пожаловаться на неуказанные в инструкции побочные проявления от его использования.

Хандихалер: как за ним ухаживать

Хандихалер не нуждается в специальном уходе примерно месяц после начала использования, позже надо чистить его следующим образом:

  1. откинуть защитную крышку и мундштук;
  2. открыть основную нишу, подняв кнопку для прокалывания капсулы;
  3. промыть приспособление теплой водой, можно предварительно прокипяченной;
  4. вылить жидкость, промокнуть ингалятор изнутри бумажным полотенцем;
  5. оставить его открытым для высыхания (колпачок, мундштук и основание) на 24 часа.

Нельзя использовать при мытье специальные средства, только чистую воду. Заниматься процедурой следует сразу после использования, чтобы к следующей ингаляции прибор был готов. Нельзя использовать его влажным, так как вода может попасть в бронхи и вызвать приступ кашля вместо облегчения дыхания.

Лекарственная группа

Препарат относится к фармакологической группе М-холиноблокаторов. Это вещества, которые влияют на соответствующие холинорецепторы. В данном случае блокируются чувствительные участки бронхов, а также оказывается бронхолитическое действие, снижается секреция желез.

Фармакодинамика Спирива 18 мкг

В каждой капсуле Спирива количество главного компонента соответствует 18 мкг тиотропия, за счет чего препарат:

  • действует выборочно, а не на все рецепторы бронхов одинаково;
  • дает эффект через полчаса после получения пациентом дозы;
  • медленно высвобождается из организма после использования, поэтому работает 24 часа;
  • оказывает местное влияние, а не системное.

Установлено, что на 3-й день терапии у больных снижаются проявления одышки, через неделю самочувствие еще более приближается к норме. За 4 года применения лекарства улучшается и стабилизируется такой важный показатель как ОВФ1, снижается риск обострений ХОБЛ и гибели пациента от удушья.

Фармакокинетика

Препарат характеризуется следующими свойствами:

  • биодоступность действующего компонента, введенного при помощи ингаляции, составляет 19,5%;
  • тот же показатель при использовании раствора – 2-3%;
  • максимальная его концентрация в крови наблюдается через 5-7 минут после ингаляции;
  • в пищеварительной системе всасывается незначительно;
  • главный компонент связывается с белками плазмы, но его уровень в ней быстро снижается;
  • на печень практически не влияет;
  • выводится через почки, поэтому при серьезных проблемах с ними, а также в пожилом возрасте его применяют с осторожностью.

Средние концентрации тиотропия в плазме при его назначении через ХандиХалер (18 мкг) или Респимат (1,25, 2,5 или 5 мкг) в течение 4 недель у пациентов с ХОБЛ

Тиотропия бромид – что это

Тиотропия бромид, имеющий формы выпуска в виде порошка или раствора, – это блокатор М-холинорецепторов длительного действия. Поэтому препараты на его основе используют при серьезных проблемах с дыханием, вызванных патологиями бронхов и легких. Он облегчает этот жизненно необходимый процесс, подавляя активность рецепторов и расслабляя гладкую мускулатуру органов. Эффект способен сохраниться до 24 часов.

Рецепт на латинском

Спирива продается только по рецепту, который на латинском выглядит так:

Rp: Tiotropii bromidi 0,000018

D.t.d: №30 in caps.

S: Для ингаляций по 1 капсуле 1 раз в сутки.

Это означает, что пациенту нужен блистер с 30-ю дозами, чтобы делать процедуры через ХандиХалер.

Плюсы и минусы приема Спирива

Прием препарата Спирива помогает пациентам:

  • стабилизировать функции бронхов и легких;
  • улучшить качество жизни, активность человека;
  • избежать обострений заболеваний или отодвинуть их по времени, сделать не такими тяжелыми, как без лекарства.

Физическая активность пациентов с ХОБЛ при приеме Спиривы Респимат

Кроме того, он не вызывает привыкания при длительном использовании, не влияет угнетающе на другие органы и системы, если они здоровы.

К минусам препарата можно отнести высокую цену и необходимость дополнительного врачебного контроля для пациентов, имеющих почечную недостаточность. А еще не всем удобно пользоваться спреем или ингалятором, но проглатывать капсулы как таблетки, запивая водой, нельзя.

Гормональный препарат или нет

Спирива Респимат, как и лекарство в капсульной форме, — не гормональный препарат. Несмотря на выраженное и достаточно быстрое действие, он относится только к группе М-холиноблокаторов. И оказывает холинолитическое, бронходилатирующее влияние, не меняя баланс гормонов в организме.

Читайте также:  Хронический бронхит можно ли кататься на лыжах

Инструкция по применению

Прием Спирива должен осуществляться в соответствии с инструкцией по применению:

  • только при наличии показания и по предписанию врача;
  • не больше 5 мкг в сутки (это два нажатия на аэрозоль или два вдоха через ХандиХалер, где лежит 1 капсула) и 1 раз в день;
  • при отсутствии беременности, лактации, аллергии и проблем с почками (в этих случаях нужно постоянное наблюдение);
  • детям препарат не назначают;
  • не стоит пугаться сухости во рту, запоров, проблем с аккомодацией, мочеиспусканием, кашля, так как это «побочки», но врачу о них нужно сказать;
  • при передозировке следует бороться с симптомами, то есть учащенным сердцебиением, высушиванием слизистых, невозможностью сфокусировать взгляд на чем-либо.

Смотрите в этом видео о том, как проводить ингаляции с помощью Handihaler:

Дозировка Спирива Респимат, МНН

Спирива Респимат или аналог препарата, который можно найти по таблице МНН, принимают по 5 мкг в сутки. Это значит, что нужно сделать два «пшика» в рот подряд утром. Следующее использование понадобится через 24 часа, то есть на следующие сутки.

Показания к назначению лекарства Спирива

Спирива используют как необходимое лекарство при:

  • ХОБЛ;
  • хроническом бронхите;
  • эмфиземе легких;
  • бронхиальной астме, если патология плохо поддается терапии ингаляционными глюкокортикостероидами.

Препарат назначает специалист, принимать его самовольно нельзя, это может ухудшить общее состояние.

Как принимать Спирива Респимат

Принимать раствор спрея Спирива Респимат следует ежедневно, пока длится курс лечения. Средство брызгают в горло на глубоком вдохе, потом задерживают дыхание на 10 секунд, чтобы оно попало в бронхи. Использовать лекарство следует в одно и то же время.

Принимать средство, находящееся в капсулах Спирива, необходимо так же, то есть:

  1. положить одну из них в центральный отсек;
  2. закрыть мундштук;
  3. нажать прокалывающую кнопку;
  4. выдохнуть воздух, не используя приспособление;
  5. взять мундштук в рот и, не торопясь, сделать глубокий вдох;
  6. выполнить два предыдущих пункта еще раз.

Как сделать раствор для ингаляций

Раствор для лечебных ингаляций с помощью аэрозольного баллончика существует в готовом виде, пациенту нужно только правильно поставить картридж на место:

  1. не открывая колпачок, отделить прозрачный сосуд, одновременно нажимая стопорную кнопку;
  2. взять картридж и узким концом вставить его в открывшуюся нишу;
  3. поставить приспособление нижней частью картриджа на стол и нажать на приспособление до щелчка;
  4. вернуть на место прозрачную часть баллончика (она тоже должна издать характерный звук).

Если речь об ингаляторе Спирива, в него только нужно заложить капсулу, как рассказывалось ранее. После нажатия кнопки ее оболочка будет повреждена, и лекарство таким образом высвободится. На вдохе с мундштуком ингалятора во рту оно попадет в бронхи. То есть, имея и это приспособление, а не аэрозоль, ничего смешивать или растворять не нужно.

Правила использования ингалятора Спирива Респимат

Ингалятор, то есть аэрозольный баллончик Спирива Респимат, используют так:

  1. после установки картриджа закрывают колпачок и прозрачную часть поворачивают по стрелке до щелчка;
  2. откидывают крышечку до упора;
  3. делают выдох в пространство, не используя приспособление;
  4. обхватывают губами мундштук баллончика и глубоко, медленно вдыхают ртом, нажимая кнопку подачи лекарства;
  5. задерживаются так на 10 секунд или по возможности дольше;
  6. повторяют пункты с 3-го по 5-й, чтобы получить еще 2,5 мкг вещества.

Если приспособление применяется впервые, или о нем забывали на неделю, нужно первые «пшики» сделать в воздух, пока из мундштука не покажется облачко средства. Баллончик будет использоваться до тех пор, пока на индикаторе полностью не покажется красная шкала. Как только она появится, это будет означать, что средства осталось на 7 дней, то есть всего 14 «пшиков». А при полном обнажении красной шкалы приспособление просто прекратит работать.

Смотрите в этом видео о том, как использовать ингалятор Спирива Респимат:

Влияет ли на способность водить авто

Исследований по поводу возможности принимающего препарат управлять машиной не проводилось, хотя в списке побочных реакций отсутствует сонливость и замедление реакции. Но использование Спирива может сопровождаться головокружением и нечеткостью зрения. И хотя эти проявления отмечались нечасто, не всем принимающим ее пациентам стоит садиться за руль авто.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременным в первом триместре применять препарат в любой его форме нельзя. Да и на более поздних сроках необходим консилиум специалистов, чтобы решить, можно ли его назначать. Потому что точно неизвестно, влияет ли лекарство на развитие плода. Беременным предписывают его принимать, когда без Спирива не обойтись.

Установлено, что действующее вещество попадает в грудное молоко. Поэтому и при ГВ женщинам не советуют препарат. Его могут выписать в случае крайней необходимости.

Использование при проблемах с почками, печенью

Почечная недостаточность в умеренной и тяжелой форме может стать препятствием к приему лекарства, так как часть действующего вещества выводится через почки и негативно влияет на особенности их работы. Это не является абсолютным противопоказанием. Но такой пациент должен принимать Спириву под контролем врача, периодически сдавать анализы.

На печень препарат не влияет. Поэтому при печеночной недостаточности его можно принимать по рекомендации специалиста.

Можно ли использовать капсулы без ингалятора

Капсулы Спирива бывают в аптеках и без ингалятора, но это не значит, что их можно пить, как обычные таблетки. Порошок, заключенный в оболочку, должен попасть в бронхи, а не желудок. Поэтому к ним нужно обязательно иметь ХандиХалер. Капсулы продают отдельно для тех, у кого ингалятор уже есть, ведь приспособлением можно пользоваться гораздо дольше, чем успевает закончиться блистер.

Противопоказания

У препарата есть следующие противопоказания:

  • первые три месяца беременности;
  • возраст до 18 лет;
  • непереносимость компонентов средства;
  • аллергия на атропин и его производные.

Спириву могут запретить принимать при некоторых формах глаукомы, гиперплазии предстательной железы и блокировании шейки мочевого пузыря.

Возможные осложнения

На фоне лечения препаратом могут возникнуть:

  • сухость во рту, жажда;
  • проблемы с пищеварением, запоры, непроходимость кишечника;
  • кашель, боли в горле, носовые кровотечения;
  • мерцательная аритмия, тахикардия;
  • проблемы с мочеиспусканием;
  • аллергические проявления;
  • сухость кожи, язвочки;
  • отечность в области суставов;
  • головокружения, бессонница;
  • рост глазного давления, нечеткость зрения, глаукома.

Испытания препарата показали, что побочные явления беспокоят в 0,1-1% случаев, и точно неизвестно, реально ли они связаны с его приемом. Лишь вероятность возникновения сухости во рту достигает 10%.

Передозировка: признаки, что делать

При избыточном приеме препарата могут возникнуть:

  • тахикардия;
  • невозможность фокусировать взгляд на предметах;
  • сухость во рту.

Лечение заключается в устранении симптомов. Дополнительно можно пить жидкость, чтобы быстрее очистить организм. Отравиться Спиривой невозможно. А если она перестает помогать, или сокращается срок ее действия, нужно дополнительно обследоваться. Здесь дело не в препарате, а в новых проблемах со здоровьем.

Цена в аптеке на Спирива

Цена препарата Спирива начинается от 2500 р. Столько стоят 30 капсул с ингалятором или аэрозольный баллончик на 30 ежедневных доз. Если количество больше, стоимость, соответственно, дороже. Не очень она отличается от указанной и при покупке капсул без ингалятора.

Аналоги препарата

Спирива почти не имеет аналогов, кроме Спирива Респимат и Спиолто Респимат. Есть также лекарственные средства с другими действующими веществами, но похожие по оказываемому эффекту:

  • Ультибро Бризхалер;
  • Тровентол;
  • Аноро Эллипта;
  • Атровент;
  • Беродуал Н;
  • Форадил Комби;
  • Трувент;
  • Ипратропиум Стери-Неб, Ипратропиум-Аэронатив.

Это все препараты, используемые для ингаляций. В каждом из них действующий компонент – м-холинолитик. Замена одним из перечисленных средств Спирива возможна только по назначению врача.

Взаимодействие с другими препаратами

Спирива успешно комбинируют с лекарствами, назначаемыми при ХОБЛ, астме, эмфиземе легких, в том числе используемыми для ингаляций. Это антигистаминные, отхаркивающие, бронходилаторы, метилксантины.

Не стоит использовать вместе с препаратом антихолинергические лекарства. Их совместное применение недостаточно изучено. А при одновременном приеме Спирива и лекарственных средств, выводимых почками, нужен врачебный контроль.

Как отпускается из аптеки

В аптеках препарат доступен только при наличии рецепта. Некоторые категории пациентов могут получать его бесплатно. Но для этого тоже необходимо регулярно ходить к врачу за рецептом.

Условия и сроки хранения

Препарат должен храниться при температуре до 25 градусов, но не на холоде. Срок годности аэрозольного баллончика 3 года с даты изготовления, если он запечатан. После первой процедуры нужно использовать его в течение 3 месяцев.

Капсулы можно класть в ингалятор только неповрежденные. Их следует хранить в тех же условиях, что и баллончик. При открытии упаковки, в которую заключена каждая, нужно следить, чтобы соседний отсек оставался нетронутым. А ХандиХалер можно использовать в течение 1 года.

Рекомендуем прочитать о том, как правильно применять Пульмикорт для ингаляций. Из статьи вы узнаете об основных характеристиках препарата, инструкции при применению для детей и взрослых, побочных действиях.

А здесь подробнее о том, как выбрать и использовать небулайзер Омрон.

Препарат не является панацеей при серьезных болезнях органов дыхания, не используется для купирования приступов удушья. Он не избавит от самого диагноза, как и необходимости принимать другие лекарства. Но его рутинное применение по рекомендации врача значительно улучшает качество жизни.

Источник

Капсулы с порошком для ингаляций твердые желатиновые, размер №3, светло-зеленовато-голубого цвета, непрозрачные; с символом компании и «TI 01», напечатанными черными чернилами; содержимое капсул — белый порошок.

1 капс.
тиотропия бромида моногидрат22.5 мкг,
что соответствует содержанию тиотропия18 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, 200 М — 5.2025 мг, лактозы моногидрат микронизированный — 0.2750 мг.

Состав капсулы (мг/капсула): макрогол — 2.4000 мг, индигокармин (Е132) — 0.0120 мг, титана диоксид (Е171) — 1.0240 мг, железа оксид желтый (Е172) — 0.0120 мг, желатин — 44.5160 мг.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) в комплекте с ингалятором ХандиХалер- пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) в комплекте с ингалятором ХандиХалер- пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) в комплекте с ингалятором ХандиХалер- пачки картонные.

Блокатор м-холинорецепторов продолжительного действия.

Обладает одинаковым сродством к различным подтипам мускариновых рецепторов от М1 до М5. В результате ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях происходит расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч. Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленным высвобождением из связи с М3-рецепторами, по сравнению с ипратропия бромидом. При ингаляционном введении тиотропия бромид, как антихолинергическое средство N-четвертичной структуры, оказывает местное избирательное действие, при этом в терапевтических дозах не вызывает системных антихолинергических побочных эффектов. Высвобождение тиотропия бромида из связи с М2-рецепторами происходит быстрее, чем из связи с М3-рецепторами. Высокое сродство к рецепторам и медленное высвобождение из связи с ними обусловливают интенсивный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с ХОБЛ.

Бронходилатация после ингаляции тиотропия бромида является следствием местного, а не системного действия.

В клинических исследованиях было показано, что через 30 мин после однократной дозы Спирива® на протяжении 24 ч значительно улучшает функцию легких (увеличение ОФВ1 и ФЖЕЛ). Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение 1-й недели, а выраженный бронходилатирующий эффект наблюдался на 3-й день. Спирива® значительно увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую потоковую скорость выдоха, измеряемую больными. Бронходилатирующий эффект Спиривы, оцениваемый на протяжении года, не выявил проявлений толерантности.

Спирива® значительно уменьшает одышку на протяжении всего периода лечения. В двух рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях было доказано, что Спирива® значительно улучшала переносимость физической нагрузки по сравнению с плацебо.

Значительно улучшает качество жизни, что наблюдается в течение всего периода лечения. Спирива® существенно снижает количество случаев госпитализации, связанной с обострением ХОБЛ, и увеличивает время до момента первой госпитализации.

Также было показано, что Спирива® приводит к стойкому улучшению ОФВ1 после применения в течение 4 лет без изменения темпов ежегодного снижения ОФВ1.

Во время лечения наблюдается снижение риска смерти на 16%.

По сравнению с приемом сальметерола, применение препарата Спирива® увеличивает время до первого обострения (187 дней против 145), со снижением риска развития обострений на 17% (отношение рисков 0.83; 95% доверительный интервал [ДИ], от 0.77 до 0.90; Р<0.001). Также прием препарата Спирива® увеличивает время наступления первого тяжелого (требующего госпитализации) обострения (отношение рисков 0.72; 95% ДИ от 0.61 до 0.85; Р<0.001) снижает ежегодное число средних или тяжелых (требующих госпитализации) обострений (0.64 против 0.72; отношение рисков 0.89; 95% ДИ от 0.83 до 0.96; Р=0.002), снижает ежегодное число тяжелых (требующих госпитализации) обострений (0.09 против 0.13; отношение рисков 0.73; 95% ДИ от 0.66 до 0.82; Р<0.001).

Тиотропия бромид — четвертичное аммониевое соединение, умеренно растворим в воде.

Тиотропия бромид имеет линейную фармакокинетику в терапевтических пределах после в/в введения и ингаляции сухого порошка.

Всасывание

При ингаляционном введении абсолютная биодоступность тиотропия бромида составляет 19.5%, что свидетельствует о высокой биодоступности фракции препарата, достигающей легких. Cmax в плазме крови достигается через 5-7 мин после ингаляции. Тиотропия бромид плохо всасывается из ЖКТ. По этой же причине прием пищи не влияет на абсорбцию тиотропия. При приеме внутрь тиотропия бромида в форме раствора абсолютная биодоступность составила 2-3%.

Распределение

Связывание с белками плазмы — 72%. Vd — 32 л/кг.

В равновесном состоянии Cmax в плазме крови у пациентов с ХОБЛ составляет 12.9 пг/мл и быстро снижается. Это указывает на мультикомпартментный тип распределения препарата. В равновесном состоянии Cmin тиотропия в плазме крови составляет 1.71 пг/мл.

Не проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Степень биотрансформации незначительна. Это подтверждается тем,что после в/в введения препарата молодым здоровым добровольцам в моче обнаруживается 74% неизменной субстанции.

Тиотропия бромид расщепляется неферментным путем до алкоголь-N-метилскопина и дитиенилгликолевой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами.

При исследованиях показано, что препарат (<20% от дозы после в/в введения) метаболизируется при участии изоферментов цитохрома P450, путем окисления и последующей конъюгации с глутатионом с образованием различных метаболитов. Нарушение метаболизма может иметь место при использовании ингибиторов CYP2D6 и CYP3А4 (хинидина, кетоконазола и гестодена). Таким образом, изоферменты CYP2D6 и CYP3А4 включаются в метаболизм препарата.

Выведение

T1/2 тиотропия после ингаляции варьирует от 27 до 45 ч. Общий клиренс при в/в введении молодым здоровым добровольцам составляет 880 мл/мин. Тиотропий после в/в введения в основном выводится почками в неизмененном виде (74 %). После ингаляции сухого порошка в равновесном состоянии почечная экскреция составляет 7% в сутки от дозы, оставшаяся невсосавшаяся часть, выводится через кишечник. Почечный клиренс тиотропия превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о канальцевой секреции препарата. После длительного приема препарата однократно в сутки пациентами с ХОБЛ, фармакокинетическое равновесие достигается на 7 день, при этом в дальнейшем кумуляции не наблюдается.

Читайте также:  Лечение бронхита с бронхообструкцией

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов пожилого возраста наблюдается снижение почечного клиренса тиотропия (365 мл/мин у пациентов с ХОБЛ младше 65 лет, до 271 мл/мин у пациентов с ХОБЛ старше 65 лет). Эти изменения не приводили к соответствующему увеличению значений AUC0-6 или Cmax.

У пациентов с ХОБЛ и легкими нарушениями функции почек (КК 50-80 мл/мин) ингаляционное применение тиотропия 1 раз/сут в равновесном состоянии приводило к повышению значения AUC0-6 на 1.8-30%. Значение Cmax сохранялось таким же, как у пациентов с нормальной функцией почек (КК >80 мл/мин). У пациентов с ХОБЛ и средними или тяжелыми нарушениями функции почек (КК < 50 мл/мин) в/в введение тиотропия приводило к двукратному увеличению концентрации препарата в плазме (значение AUC0-4 ч увеличивалось на 82% а значение Cmax увеличивалось на 52%) по сравнению с пациентами с ХОБЛ и нормальной функцией почек. Аналогичное повышение концентрации тиотропия в плазме отмечалось и после ингаляции сухого порошка.

Предполагается, что печеночная недостаточность не будет оказывать значительного влияния на фармакокинетику тиотропия бромида, т.к. препарат в основном выводится с мочой и образование фармакологически активных метаболитов не связано с участием ферментов.

  • в качестве поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему (поддерживающая терапия при сохраняющейся одышке и для предупреждения обострений).

Назначают по 1 капс./сут в одно и то же время в виде ингаляций с помощью ингалятора HandiHaler®.

Препарат не следует глотать. Спириву не следует применять чаще чем 1 раз/сут. Капсулы Спиривы должны применяться только с ингалятором HandiHaler®.

Пациентам пожилого возраста следует принимать препарат в рекомендуемых дозах.

При нарушениях функции почек пациенты могут применять препарат Спирива® в рекомендуемых дозах. Однако необходимо тщательное наблюдение за пациентами с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, получающими препарат Спирива® (как и в случае с другими препаратами, экскретирующимися в основном почками).

Пациенты с печеночной недостаточностью могут принимать препарат в рекомендуемых дозах.

Способ применения ингалятора HandiHaler®

Ингалятор HandiHaler® разработан специально для применения Спиривы и не предназначен для приема других препаратов. Пациент может использовать свой HandiHaler® в течение одного года.

Ингалятор включает: пылезащитный колпачок, мундштук, основание, прокалывающую кнопку, центральную камеру.

Использование ингалятора HandiHaler®:

1. Открыть пылезащитный колпачок, нажав на прокалывающую кнопку полностью и затем отпустив.

2. Полностью открыть пылезащитный колпачок, подняв его вверх; затем открыть мундштук, подняв его вверх.

3. Непосредственно перед использованием достать капсулу Спиривы из блистера и положить ее в центральную камеру (не имеет значения, какой стороной капсула помещается в камеру).

4. Плотно закрыть мундштук до момента щелчка, пылезащитный колпачок оставить открытым.

5. Держа HandiHaler® мундштуком вверх, нажать прокалывающую кнопку один раз до конца и затем отпустить; таким образом, образуется отверстие, через которое препарат высвобождается из капсулы во время вдоха.

6. Полностью выдохнуть; никогда не выдыхать в мундштук.

7. Взять HandiHaler® в рот и плотно сжать губы вокруг мундштука; держа голову прямо, следует вдыхать медленно и глубоко, но в то же время с достаточной силой, чтобы услышать или почувствовать вибрацию капсулы; делать вдох до полного заполнения легких; затем задержать дыхание как можно дольше и вынуть HandiHaler® изо рта; продолжать дышать спокойно; повторить процедуры 6 и 7 для полного опустошения капсулы.

8. Далее следует снова открыть мундштук, достать и выбросить использованную капсулу. Закрыть мундштук и пылезащитный колпачок.

Чистка ингалятора HandiHaler®

Чистку HandiHaler® следует проводить 1 раз в месяц. Для этого необходимо открыть мундштук и пылезащитный колпачок, затем открыть основание прибора, подняв прокалывающую кнопку. Тщательно промыть ингалятор в теплой воде до полного удаления порошка. HandiHaler® следует протереть бумажным полотенцем и с открытым мундштуком, основанием и пылезащитным колпачком оставить сохнуть на воздухе в течение 24 ч. После чистки указанным образом прибор готов к последующему использованию. В случае необходимости наружная поверхность мундштука может быть очищена с помощью влажной, но не мокрой ткани.

Вскрытие блистера

Отделить полоску блистера вдоль перфорированной линии. Вскрыть полоску блистера непосредственно перед использованием так, чтобы одна капсула была полностью видна. В капсуле содержится небольшое количество порошка, поэтому она заполнена не полностью.

В случае, если капсула случайно была вскрыта и подверглась воздействию воздуха, использовать ее не следует. Ни в приборе, ни в блистере капсулы не должны подвергаться воздействию высоких температур, воздействию солнечных лучей.

Со стороны обмена веществ: дегидратация*.

Со стороны пищеварительной системы: часто (≥1% и <10%) – сухость во рту обычно легкой степени выраженности; нечасто (≥0.1% и <1%) – стоматиты, запор, гастроэзофагеальный рефлюкс; редко (≥0.01% и <0.1%) – кандидоз ротоглотки, гингивит, глоссит; кишечная непроходимость, включая паралитический илеус, дисфагия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто (≥0.1% и <1%) — дисфония, кашель, фарингиты; редко (≥0.01% и <0.1%) – пародоксальный бронхоспазм, ларингиты, синуситы, носовое кровотечение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто (≥0.1% и <1%) — мерцательная аритмия; редко (≥0.01% и <0.1%) – тахикардия (включая суправентрикулярную тахикардию), ощущение сердцебиения.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто (≥0.1% и <1%) — затрудненное мочеиспускание и задержка мочеиспускания (у мужчин с предрасполагающими факторами), дизурия; редко (≥0.01% и <0.1%) — инфекции мочевыводящих путей.

Аллергические реакции: нечасто (≥0.1% и <1%) — сыпь; редко (≥0.01% и <0.1%) — крапивница, зуд, реакции повышенной чувствительности, включая реакции немедленного типа, ангионевротический отек*.

Со стороны кожных покровов: кожные инфекции и язвы на коже, сухость кожи*.

Со стороны костно-мышечной системы: отечность суставов*.

Со стороны нервной системы: нечасто (≥0.1% и <1%) — головокружение; редко — (≥0.01% и <0.1%) — бессонница.

Со стороны органа зрения: нечасто (≥0.1% и <1%) — нечеткое зрение; редко — (≥0.01% и <0.1%) — повышение внутриглазного давления, глаукома.

* в объединенной базе клинических исследований данные побочные реакции не были выявлены; отмечены лишь единичные сообщения о данных побочных реакциях при широком применении препарата, однако связь с м-холиноблокирующим действием препарата Спирива® не доказана; частоту этих редких явлений трудно оценить.

  • I триместр беременности;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к атропину или его производным (в т.ч. к ипратропию и окситропию);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, обструкции шейки мочевого пузыря.

Данные об использовании тиотропия при беременности у человека ограничены. В исследованиях на животных не получено указаний на прямые или опосредованные неблагоприятные влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, процесс родов или постнатальное развитие.

В качестве меры предосторожности предпочтительнее воздержаться от применения препарата Спирива® во время беременности.

Клинических данных о применении тиотропия у женщин, кормящих грудью, не имеется. В доклинических исследованиях были получены данные что, небольшое количество тиотропия экскретируется в грудное молоко.

Спирива® не должна применяться у беременных или кормящих грудью женщин, если только ожидаемая польза не превышает возможный риск для плода или ребенка.

Пациенты с печеночной недостаточностью могут принимать препарат в рекомендуемых дозах.

При нарушениях функции почек пациенты могут применять Спириву в рекомендуемых дозах. Одна?