Серевент при бронхиальной астме
Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии белого или почти белого цвета.
| 1 доза | |
| салметерола ксинафоат | 36.5 мкг, |
| в т.ч. салметерол | 25 мкг |
Вспомогательные вещества: лецитин, трихлорфторметан, дихлордифторметан.
60 доз — ингаляторы металлические с вдавленным дном, с пластмассовым дозирующим устройством (1) — коробки картонные.
120 доз — ингаляторы металлические с вдавленным дном, с пластмассовым дозирующим устройством (1) — коробки картонные.
Cелективный агонист β2-адренорецепторов продолжительного действия (12 ч).
Молекула салметерола имеет длинную боковую цепь, которая связывается с внешним участком рецептора. Благодаря этому салметерол более эффективен для предупреждения гистамин-индуцированного бронхоспазма и вызывает более длительную (не менее 12 ч) бронходилатацию по сравнению с агонистами β2-адренорецепторов короткого действия.
Салметерол ингибирует высвобождение в тканях медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и простагландин D2. Подавляет раннюю и позднюю стадию аллергической реакции; после введения одной дозы подавление поздней стадии длится до 30 ч, когда бронхорасширяющий эффект уже отсутствует. Однократное введение салметерола уменьшает гиперреактивность бронхов.
Салметерол также увеличивает частоту движения ресничек мерцательного эпителия, улучшает мукоцилиарный клиренс, уменьшает повреждение эпителия дыхательного тракта, вызванное Haemophilus influenzae и Pseudomonas aeruginosa, а также обладает антинейтрофильной активностью и способностью уменьшать отек слизистой оболочки за счет снижения выхода белка через сосудистую стенку.
У пациентов с бронхиальной астмой начало действия препарата (увеличение объема форсированного выдоха за 1 сек /ОФВ1/ >15%) отмечается через 10-20 мин после ингаляции. Полный терапевтический эффект развивается после введения первых нескольких доз препарата. Действие салметерола продолжается в течение 12 ч. Это особенно удобно для лечения пациентов с ночными приступами бронхоспазма и для предупреждения приступов, вызванных физической нагрузкой.
Всасывание
При применении Серевента в дозе 50 мкг 2 раза/сут Cmax салметерола составляет 200 пг/мл, в дальнейшем концентрация активного вещества в плазме быстро снижается.
Выведение
Салметерол выводится с желчью через кишечник, главным образом в виде гидроксилированного метаболита.
Взрослые
— бронхиальная астма, включая профилактику бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
— хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), включая хронический обструктивный бронхит и эмфизему легких.
Дети в возрасте старше 4 лет
— бронхиальная астма, включая профилактику бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
Серевент предназначен для применения исключительно в виде ингаляций. Препарат можно применять через спейсер. Для достижения оптимального терапевтического эффекта препарат следует применять регулярно. Продолжительность курса лечения определяет врач.
Взрослым при лечении бронхиальной астмы и ХОБЛ рекомендуемая доза препарата — по 2 ингаляции (2 х 25 мкг салметерола) 2 раза/сут.
Максимальная доза (при более выраженной обструкции дыхательных путей у пациентов с бронхиальной астмой) — по 4 ингаляции (4 х 25 мкг салметерола) 2 раза/сут.
Детям старше 4 лет рекомендуемая доза — по 1-2 ингаляции (25-50 мкг салметерола) 2 раза/сут.
Максимальная суточная доза для детей и подростков в возрасте от 4 до 18 лет — не более 100 мкг салметерола (не более чем по 2 ингаляции 2 раза/сут).
Пациентам с нарушениями функции почек и больным пожилого возраста изменение дозы препарата не требуется.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны головная боль, сердцебиение; у предрасположенных пациентов — нарушения сердечного ритма (мерцательная аритмия, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия).
Со стороны пищеварительной системы: изменение вкусовых ощущений, боли в животе, тошнота, рвота, раздражение слизистых оболочек ротовой полости или глотки.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.
Прочие: тремор, судороги мышц, артралгия, гипокалиемия, нервозность.
Серевент может вызывать парадоксальный бронхоспазм, который необходимо немедленно купировать с помощью быстродействующего ингаляционного бронходилататора (в таких случаях следует сразу же прекратить применение Серевента, оценить состояние пациента, провести обследование и при необходимости назначить альтернативную терапию).
— детский возраст до 4 лет;
— повышенная чувствительность к салметеролу и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при тиреотоксикозе, аритмиях, ИБС (стенокардия III-IV функционального класса), остром инфаркте миокарда, неконтролируемой артериальной гипертензии, гипоксии различного генеза, феохромоцитоме, беременности, в периоде лактации.
Применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Пациентам с нарушениями функции почек изменение дозы препарата не требуется.
Серевент не следует назначать при выраженном ухудшении течения или обострении бронхиальной астмы (нарастание симптомов бронхиальной обструкции, снижение эффективности и увеличение потребности в быстродействующих ингаляционных бронходилататорах, ухудшение показателей пикфлуометрии и спирометрии).
При обострении бронхиальной астмы, а также у пациентов с гипоксией необходимо контролировать концентрацию калия в плазме крови.
Пациентов следует предупредить о том, что они не должны прекращать прием ГКС или снижать их дозу без рекомендации врача, даже если состояние улучшилось на фоне применения Серевента. Серевент не заменяет ГКС для приема внутрь или ингаляций, а назначается в дополнение к ним. Кроме того, следует иметь в виду, что для купирования симптомов бронхиальной астмы не следует ингалировать дополнительные дозы Серевента, а рекомендуется использовать агонисты β2-адренорецепторов короткого действия.
Поскольку при применении агонистов β2-адренорецепторов в высоких дозах возможно появление побочных реакций, в случае необходимости повышения дозы или частоты введения Серевента требуется контроль врача.
Данные, полученные в ходе плацебо-контролируемого исследования, проведенного в США, в котором сравнивалась безопасность салметерола и плацебо, назначенных дополнительно к обычной терапии астмы в течение 28 недель, показали небольшое, но статистически значимое повышение количества смертей, связанных с астмой, среди пациентов, получавших салметерол (13 случаев на 13 174 пациента — 0.099%) по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (4 из 13 179 — 0.03%). 8 из 13 пациентов первой и 1 из 4 пациентов второй группы являлись афроамериканцами, что позволило предположить более высокий риск смерти, связанной с астмой, среди представителей данной расы. Остается неясным, связан ли данный факт с проводимой терапией, генетической предрасположенностью или особенностями социального поведения афроамериканцев (поздняя обращаемость к врачу и отсутствие строгого следования рекомендациям врача). Кроме того, крайне низкая общая частота зарегистрированных случаев не дает оснований сделать однозначный вывод по результатам этого исследования.
При регулярном применении Серевента у большинства пациентов снижается потребность в дополнительном использовании короткодействующих бета-адреномиметиков.
Рекомендуется проверить, правильно ли пациент использует ингалятор.
Терапевтический эффект препарата может снижаться при охлаждении ингалятора.
При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут.
Баллончик не следует прокалывать, разбирать или сжигать, даже если он пустой.
Симптомы: тремор, головная боль и тахикардия.
Лечение: предпочтительно введение кардиоселективных бета-адреноблокаторов, при этом требуется осторожность, т.к. данные препараты могут вызывать бронхоспазм.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с кардиоселективными) наблюдается антагонизм.
При одновременном применении Серевента с производными ксантина, ГКС и диуретиками повышается риск развития гипокалиемии.
При одновременном применении с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами повышается риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
Совместим с ингаляционными ГКС и кромоглициевой кислотой.
Список Б. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года.
Препарат отпускается по рецепту.
Последняя актуализация описания производителем 30.07.2004
Действующее вещество:
Салметерол* (Salmeterol*)
АТХ
R03AC12 Салметерол
Фармакологическая группа
- Бета-адреномиметики
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- J42 Хронический бронхит неуточненный
- J43 Эмфизема
- J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
- J45 Астма
Состав и форма выпуска
| Аэрозоль для ингаляций дозированный | 1 доза |
| салметерола ксинафоат | 36,3 мкг |
| (в пересчете на салметерол основание 25 мкг/доза) | |
| вспомогательные вещества: лецитин; трихлорфторметан; дихлордифторметан |
в ингаляторе металлическом с дозирующим устройством по 60 доз; в пачке картонной 1 ингалятор.
Описание лекарственной формы
Металлический ингалятор с вдавленным дном, оснащенный дозирующим клапаном, содержащий суспензию белого или почти белого цвета.
Характеристика
Селективный агонист бета2-адренорецепторов продолжительного действия (12 ч).
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — бронхолитическое.
Стимулирует бета2-адренорецепторы.
Фармакодинамика
Молекула салметерола имеет длинную боковую цепь, которая связывается с внешним участком бета2-рецептора.
Салметерол ингибирует высвобождение в тканях медиаторов тучных клеток гистамина, лейкотриенов и ПГD2. Подавляет раннюю и позднюю стадию аллергической реакции; после введения одной дозы подавление поздней стадии длится до 30 ч, когда бронхорасширяющий эффект уже отсутствует. Однократное введение салметерола уменьшает гиперреактивность бронхов.
Салметерол также увеличивает частоту движения ресничек мерцательного эпителия, улучшает мукоцилиарный клиренс, уменьшает повреждение эпителия дыхательного тракта, вызванное Haemophilus influenzae и Pseudomonas aeruginosa, а также обладает антинейтрофильной активностью и способностью уменьшать отек слизистой за счет снижения выхода белка через сосудистую стенку.
У пациентов с бронхиальной астмой начало действия препарата (увеличение объема форсированного выдоха за 1 с (ОФВ1) >15%) отмечается через 10–20 мин после ингаляции. Полный терапевтический эффект наступает после введения первых нескольких доз препарата. Действие салметерола продолжается в течение 12 ч. Это особенно удобно для лечения пациентов с ночными приступами бронхоспазма и для предупреждения приступов, вызванных физической нагрузкой.
Фармакокинетика
Cmax при ингаляции 50 мкг 2 раза в сутки составляет 200 пг/мл и быстро снижается. Выводится с желчью через ЖКТ, преимущественно в виде гидроксилированного метаболита.
Показания препарата Серевент®
Бронхиальная астма (в т.ч. профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой) у взрослых и детей старше 4 лет; хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) , включая хронический обструктивный бронхит и эмфизему легких.
Противопоказания
Гиперчувствительность к салметеролу или любому другому компоненту, детский возраст до 4 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется назначать салметерол в период беременности и грудного вскармливания (из-за ограниченного опыта применения) за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипокалиемия, сердцебиение.
Со стороны респираторной системы: парадоксальный бронхоспазм
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в суставах.
Аллергические реакции: редко — чувство стеснения в груди, зуд, крапивница, отек век, губ, лица, слизистой оболочки полости рта и/или гортани.
Взаимодействие
Проявляет антагонизм с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с кардиоселективными).
Производные ксантина, глюкокортикостероиды (ГКС) и диуретики повышают риск развития гипокалиемии.
Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
Совместим с ингаляционными ГКС и кромоглициевой кислотой.
Способ применения и дозы
Ингаляционно. Препарат может применяться через спейсер.
Для достижения оптимального терапевтического эффекта Серевент следует применять регулярно. Продолжительность курса лечения определяет врач.
Взрослым при лечении бронхиальной астмы и ХОБЛ рекомендуемая доза — по 2 ингаляции (2×25 мкг салметерола) 2 раза в сутки.
Максимальная доза (при более выраженной обструкции дыхательных путей у пациентов с бронхиальной астмой) — по 4 ингаляции (4×25 мкг салметерола) 2 раза в сутки.
Детям старше 4 лет рекомендуемая доза — по 25–50 мкг (1–2 ингаляции) салметерола 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза для детей с 4 до 18 лет — не более 100 мкг салметерола в сутки (не более 2 ингаляций 2 раза в сутки).
У пациентов пожилого возраста и с нарушением функции почек не требуется корректировки дозы.
Передозировка
Симптомы: головная боль, тахикардия.
Лечение: антидоты — кардиоселективные блокаторы бета-адренорецепторов (следует назначать с осторожностью из-за возможного развития бронхоспазма).
Меры предосторожности
С осторожностью назначают при тиреотоксикозе, аритмии, ИБС (стенокардия III–IV функционального класса, острый инфаркт миокарда), неконтролируемой артериальной гипертензии, гипоксии различного генеза, феохромоцитоме.
Особые указания
Пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста изменение
режима
дозирования не требуется.
Серевент не следует назначать при выраженном ухудшении или обострении
бронхиальной астмы
(нарастание симптомов бронхиальной обструкции, снижение эффективности и увеличение потребности в
быстродействующих
ингаляционных бронходилататорах, ухудшение показателей пикфлоуметрии и спирометрии).
Пациенты не должны прекращать прием ГКС или уменьшать дозу без
рекомендации врача, даже
если их состояние улучшилось на фоне применения Серевента. Серевент не заменяет таблетированные или
ингаляционные
ГКС, а назначается в дополнение к ним.
Пациентов следует предупредить о том, что для купирования симптомов
бронхиальной астмы не
следует ингалировать дополнительные дозы Серевента, а рекомендуется использовать агонисты бета2
—
адренорецепторов короткого действия.
Поскольку при применении высоких доз препаратов из группы агонистов бета
2-
адренорецепторов возможно появление побочных реакций, дозу или частоту введения Серевента следует
увеличивать только
по рекомендации врача.
Данные, полученные в ходе плацебо-контролируемого исследования,
проведенного в США, в
котором сравнивалась безопасность салметерола и плацебо, назначенных дополнительно к обычной
терапии астмы в
течение 28 нед, показали небольшое, но статистически значимое повышение количества смертей, связанных
с астмой, среди
пациентов, получавших салметерол (13 случаев на 13174 пациентов — 0,099%), по сравнению с
пациентами,
получавшими плацебо (4 из 13179 — 0,03%). 8 из 13 пациентов первой и 1 из 4 пациентов второй
группы являлись
афроамериканцами, что позволило предположить более высокий риск смерти, связанной с астмой, среди
представителей
данной расы.
Остается неясным, связан ли данный факт с проводимой терапией,
генетической
предрасположенностью или особенностями социального поведения афроамериканцев (поздняя
обращаемость к врачу и
отсутствие строгого следования рекомендациям врача). Кроме того, крайне низкая общая частота
зарегистрированных
случаев не дает оснований сделать однозначный вывод по результатам этого исследования.
При регулярном применении Серевента у большинства пациентов снижается
потребность в
дополнительном использовании короткодействующих бета-адреностимуляторов.
Поскольку при охлаждении ингалятора терапевтический эффект препарата
может снижаться,
рекомендуется достать баллончик из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут.
У больных с обострением бронхиальной астмы, гипоксией необходимо
контролировать
концентрацию калия в плазме.
Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться
ингалятором.
Баллончик нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он
пуст.
Производитель
ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз СА, Польша.
Условия хранения препарата Серевент®
В защищенном от прямого солнечного света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Серевент®
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| J42 Хронический бронхит неуточненный | Аллергический бронхит |
| Астмоидный бронхит | |
| Бронхит аллергический | |
| Бронхит астматический | |
| Бронхит хронический | |
| Воспалительное заболевание дыхательных путей | |
| Заболевание бронхов | |
| Катар курильщика | |
| Кашель при воспалительных заболеваниях легких и бронхов | |
| Обострение хронического бронхита | |
| Рецидивирующий бронхит | |
| Хронические бронхиты | |
| Хронические обструктивные заболевания легких | |
| Хронический бронхит | |
| Хронический бронхит курильщиков | |
| Хронический спастический бронхит | |
| J43 Эмфизема | Интерстициальная эмфизема легких |
| Обструктивная эмфизема легких | |
| Хроническая обструктивная эмфизема легких | |
| Хроническая эмфизема легких | |
| Хронические заболевания легких | |
| Хронические обструктивные заболевания легких | |
| Эмфизема легких | |
| J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь | Аллергический бронхит |
| Астматический бронхит | |
| Астмоидный бронхит | |
| Бронхит аллергический | |
| Бронхит астматический | |
| Бронхит обструктивный | |
| Заболевание бронхов | |
| Затрудненное отделение мокроты при острых и хронических заболеваниях дыхательных путей | |
| Кашель при воспалительных заболеваниях легких и бронхов | |
| Обратимая бронхиальная обструкция | |
| Обратимая обструктивная болезнь дыхательных путей | |
| Обструктивное заболевание бронхов | |
| Обструктивное заболевание легких | |
| Обструктивный бронхит | |
| Рестриктивная патология легких | |
| Спастический бронхит | |
| Хронические заболевания легких | |
| Хронические неспецифические заболевания легких | |
| Хронические обструктивные заболевания легких | |
| Хронический обструктивный бронхит | |
| Хроническое обструктивное заболевание дыхательных путей | |
| Хроническое обструктивное заболевание легких | |
| J45 Астма | Астма физических усилий |
| Астматические состояния | |
| Бронхиальная астма | |
| Бронхиальная астма легкого течения | |
| Бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты | |
| Бронхиальная астма тяжелого течения | |
| Бронхиальная астма физических усилий | |
| Гиперсекреторная астма | |
| Гормонозависимая форма бронхиальной астмы | |
| Кашель при бронхиальной астме | |
| Купирование приступов удушья при бронхиальной астме | |
| Неаллергическая бронхиальная астма | |
| Ночная астма | |
| Ночные приступы астмы | |
| Обострение бронхиальной астмы | |
| Приступ бронхиальной астмы | |
| Эндогенные формы астмы |
