Миотропный спазмолитик для курсового лечения бронхиальной астмы

Из статьи вы узнаете о препаратах-спазмолитиках, механизме действия, показаниях, противопоказаниях к лечению лекарственными средствами, побочных эффектах.

Лекарства спазмолитического действия

Механизм действия, классификация спазмолитиков

Спазмолитики – это фармакологические препараты, уменьшающие количество и интенсивность спазмов, вызывающих боль (приоритетны при купировании боли в животе).

Точкой приложения препаратов-спазмолитиков считаются гладкие мышцы внутренних органов, а опосредованно – нервные волокна, проводящие импульсы с периферии в головной мозг и назад.

Средства спазмолитического действия работают быстро и эффективно, поэтому популярны у врачей и пациентов. Параллельно лекарства расширяют сосуды и бронхи, купируя одышку, стимулируя деятельность сердца, снимают спазмы сфинктеров ЖКТ, нормализуя секрецию.

В зависимости от генеза спазмов препараты, снимающие их, делятся на: миотропные (мускульные), нейротропные (корректирующие нервную проводимость), нейромиотропные (комбинированные).

Нейротропные спазмолитики (М-холинолитики)

Препараты группы М-холинолитиков блокируют передачу нервного импульса по вегетативной нервной системе. Мускул, который не получает команду от мозга к сокращению, расслабляется. Дополнительно проявляется антисекреторный эффект лекарств. В зависимости от механизма действия М-холинолитики делятся еще на: лекарства центрального (Кетопрофен), периферического (Бускопан) и смешанного (экстракт белладонны) действия.

Сульфат атропина – наиболее эффективный спазмолитик нейротропной группы, который используется в лечении бронхо- и ларингоспазмов, колик разной природы, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, острого панкреатита, синдрома раздраженного кишечника.

Это токсин, блокирующий передачу нервных импульсов, быстро купирующий боль. На основе вещества выпускается целый ряд лекарственных средств. Кроме того, в качестве базовой основы применяют подобные атропину по механизму действия М-холиноблокаторы.

Список часто назначаемых нейротропных спазмолитиков представлен в таблице.

Бускопан

Название препаратаСтоимость в рублях
Бускопан310
Неоскопан1093
Метацин141
Гастромен (Гастроцепин, Гастропин, Гастрозем)1640
Детрузитол2880
Мидриацил321
Платифиллин60
Кетопрофен222
Экстракт белладонны (красавки)30

Миотропные спазмолитики

Лекарства группы миотропных спазмолитиков действуют на процессы в сократившейся мышце. Спазмолитики подключают, если спазм является следствием дисбаланса разных веществ, необходимых мышцам для нормальной работы, возникает из-за ферментативной или гормональной активности. Миотропные спазмолитики не дают мышечным волокнам сжиматься, резко, сокращаться. К группе миотропных относят следующие лекарственные средства:

  • неселективные антагонисты кальция (Верапамил);
  • ингибиторы фосфодиэстеразы (Папаверин);
  • блокаторы натрия (Мебеверин);
  • производные ксантина (Теофиллин);
  • аналоги холецистокинина (Одестон);
  • нитратные (Нитроглицерин).

Препараты группы миотропных спазмолитиков более известны и популярны при терапии разных заболеваний – сердца и сосудов (стенокардия, аритмия), бронхолегочной патологии, астмоидных состояний. Лекарства способны влиять на клетки гладкой мускулатуры внутренних органов и не проникают в мозг.

Миотропные препараты-спазмолитики блокируют поступление ионов кальция и некоторых ферментов в клетки, препятствуя сокращению мышц.Могут применяться в течение длительного времени.

Препараты селективного действия: Мебеверин, Лоперамид, Необутин, Дюспаталин, Дицетел, Спазмомен.

Неселективные спазмолитики общего действия (Кетанов, Солпадеин, Нурофен, Папаверин, Дротаверин, Но-Шпа, Спазмол).

Но шпа

Список популярны миотропных спазмолитиков представлен в таблице.

Название препаратаСтоимость в рублях
Мебеверин411
Лоперамид14
Необутин209
Дюспаталин508
Дицетел417
Спазмомен1479
Кетанов54
Солпадеин85
Нурофен83
Папаверин9
Дротаверин14
Но-Шпа59
Спазмол140
Теотард133
Верапамил39
Теофиллин161
Одестон780
Нитроглицерин52

Комбинированные спазмоанальгетики

Спазмоанальгетики – это лекарственные средства, которые не просто снижают интенсивность спазмов и расслабляют гладкую мускулатуру, но и избавляют от боли с помощью анальгетического компонента.

Применяются спазмоанальгетики при купировании приступа колик разного генеза, головной, зубной боли, мигрени, невралгий, миалгий, артралгий, корешкового синдрома.

К таким спазмолитикам относят Бенальгин, Спазмалгон, Седальгин-Нео.

Препараты, содержащие несколько активных компонентов, называют комбинированными. Одна таблетка таких лекарств не просто снимает спазмы, но сразу купирует и боль, и ее причину: Баралгин, Темпалгин, Спазган, Максиган и другие.

Пенталгин, таблетки

Название препаратаСтоимость в рублях
Баралгин177
Темпалгин97
Спазган110
Максиган114
Пенталгин54
Новиган (Новикет)121
Триган-Д105
Спазмалгон117
Андипал15
Бенальгин1265
Седальгин-Нео209
Читайте также:  Хорошие таблетки от аллергии при бронхиальной астме

Спазмолитики растительного происхождения

Известно, что многие растения способны влиять на гладкую мускулатуру внутренних органов, сосудов, сфинктеров организма человека. В домашних условиях подобные спазмолитики используют в виде отваров и настоев, однако в последнее время появились БАДы на растительной основе и препараты-спазмолитики нового поколения, которые практически не имеют побочных эффектов из-за своей натуральности.

В основе таких лекарств травы мяты, ромашки, пижмы, белладонны, фенхеля. Часто растительные компоненты сочетают с активными действующими синтетическими веществами в нужных пропорциях, что усиливает результативность используемых спазмолитиков при лечении различных патологий.

Папазол

Название препаратаСтоимость в рублях
Плантекс310
Папазол10
Ниаспам319
Спарекс324
Тримедат255
Азулан204
Проспан399
Танацехол41

Показания к применению

Диапазон использования спазмолитиков очень широк, благодаря быстрому и длительному эффекту действия, сложному, разновекторному механизму купирования боли. Поэтому назначают такие препараты при лечении:

  • цефалгий (головной боли разного генеза) – спазмолитики снижают сосудистый спазм артерий головного мозга, реставрируют кровоток, облегчают проявления мигрени;
  • месячного цикла у женщин – убирают спастические сокращения органов репродукции, нормализуя кровоотток;
  • заболеваний мочеполовой сферы – снижают тонус мочевого пузыря, сокращают позывы к мочеиспусканию, нормализуют процесс мочевыделения, купируют боль (особенно эффективны при спастических коликах, вызванных движением песка и камней по мочеточникам, уретре, но при этом следует помнить, что максимально быстро действуют инъекционные препараты-спазмолитики);
  • зубной боли, травм, когда априори предполагается использование комбинированных болеутоляющих средств;
  • острого панкреатита с холециститом спазмы купируются препаратами, которые обладают не просто способностью расслаблять гладкую мускулатуру кишечника, но и селективно (избирательно) корректируют секреторную активность пищеварительной системы, снимая внутреннее напряжение;
  • почечных и кишечных колик – боль в животе снимается спазмолитиками, которые одновременно гасят метеоризм, нормализуют дефекацию;
  • гастрита – спазмолитики помогают скорректировать секрецию желудка, предупреждают развитие эрозий, язв;
  • ишемического колита – действуют в качестве болеутоляющих, нормализующих регионарный кровоток, кишечную ферментную активность;
  • глаукомы – нормализуют высокое внутриглазное давление;
  • травм и шоковых состояний – корректируют микроциркуляцию, блокируют проведение нервных импульсов;
  • энцефалопатий разного генеза, хронической недостаточности кровоснабжения мозга – спазмолитики балансируют кровоток;
  • стенокардии, гипертензии – снимают спазм сосудов;
  • бронхиальной астмы – спазм бронхов.

При пересадке внутренних органов – спазмолитики участвуют в предподготовке к операции и после нее, как адаптогены;

Противопоказания

Несмотря на разновекторные группы спазмолитиков, противопоказания к их назначению можно обобщить. Прием лекарственных средств противопоказан в следующих случаях:

  • при индивидуальной непереносимости компонентов;
  • пороке развития с увеличением толстой кишки человека (мегаколон);
  • остром воспалении кишечника;
  • атеросклерозе церебральных сосудов;
  • псевдомембранозном колите;
  • гипертиреозе;
  • слабости мышц;
  • изолированных нейропатиях;
  • острых кишечных отравлениях, токсикоинфекциях;
  • болезни Дауна;
  • возраст до 18;
  • беременность, грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Негативные последствия от приема спазмолитиков во время и после лечения болезней различаются в зависимости от групповой принадлежности препарата, способа введения, индивидуальной переносимости компонентов пациентом.

М-холинолитики имеют следующие негативные эффекты:

  • со стороны иммунной системы: анафилаксия (вплоть до шока), одышка, кожные сыпи, зуд, дисгидроз с исходом в экзему;
  • со стороны сердца, сосудов: учащенное сердцебиение;
  • со стороны пищеварительной системы: сухость слизистых;
  • со стороны мочеполовой системы – задержка мочеиспускания.

Миотропные спазмолитики дают побочные эффекты только при длительном использовании в виде:

  • аллергии;
  • сонливости;
  • вертиго;
  • гиповолемии;
  • электролитного дисбаланса;
  • сухости во рту;
  • болей в эпигастрии;
  • кишечных колик;
  • метеоризма.

Крайне редко во время лечения возникает кишечная непроходимость, анурия.

При приеме комбинированных спазмолитиков отмечается:

  • со стороны сердца – аллергическая стенокардия или инфаркт, аритмии, гипотония (вплоть до коллапса);
  • со стороны иммунной системы – анафилаксия (вплоть до шока, летального исхода), ангионевротический отек, крапивница, бронхоспазм;
  • со стороны системы дыхания – полипоз слизистых, синуситы, приступы бронхиальной астмы;
  • со стороны кожи – сыпи разной интенсивности и локализации;
  • со стороны крови, лимфы – лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, панцитопения с летальным исходом;
  • со стороны сосудов – коллаптоидные состояния;
  • со стороны мочеполовой системы – примесь крови в моче, ОПН, интерстициальный нефрит.
Читайте также:  Астма бронхиальная мокрота с кровью

Общие побочные реакции от лечения спазмолитиками любой группы:

  • симптомы интоксикации, подташнивание;
  • запоры;
  • расширение зрачка;
  • парез аккомодации;
  • размытость изображения;
  • слабость, усталость, утомляемость;
  • бессонница, нервозность;
  • атаксия;
  • спутанное сознание;
  • снижение либидо, потенции;
  • мигрень.

Минимизировать подобные эффекты просто: следует соблюдать рекомендации врача и инструкцию по приему препарата. Особого внимания заслуживают бронхолитики: постоянное скопление секрета в бронхах, как итог спазмолитического действия, провоцирует пробки, деструкцию бронхиального дерева.

Отмена препаратов происходит поэтапно, резкое прекращение приема – повод к выраженным побочным эффектам, синдрому отмены.

Литература

  1. Мазо Е.Б., Верткин А.Л., Тихоновская Е.Ю. Почечная колика на догоспитальном этапе // Справочник поликлинического врача. 2008. № 9.
  2. Афонин А.В., Драпкина О.М., Колбин А.С. и др. Клинико–экономический анализ спазмолитиков для купирования абдоминальной боли, вызванной спазмом кишки. / РМЖ 2010.
  3. Е.И. Вовк, Ч.С. Павлов, Московский государственный медико- стоматологический университет им. А.И. Евдокимова. Первый Московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова. «ЭФФЕКТИВНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ». 2018.
  4. Seitz. Medical Expulsive Therapy of Ureteral Calculi and Supportive Therapy After Extracorporeal Shock Wave Lithotripsy, Europian urologi supp. 2010.
  5. Phillips E., Hinck B., Pedro R. et al. Celecoxib in the management of acute renal colic: a randomized controlled clinical trial. Urology. 2009.

Людмила Жаворонкова

Людмила Жаворонкова

Высшее медицинское образование. 30 лет рабочего стажа в практической медицине. Подробнее об авторе

Последнее обновление: Январь 24, 2020

Источник

29 января 2019111,6 тыс.

Ю. Белоусов, докт. мед. наук, проф.

Спастические реакции сопровождают значительное количество заболеваний. В этой связи симптоматическая спазмолитическая терапия становится весьма актуальной. Спазмолитики широко применяют при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, в частности при синдроме раздраженного кишечника, при урологических заболеваниях, спастических дискинезиях в гинекологии.

Классификация миотропных спазмолитиков

К спазмолитикам миотропного действия, или миолитикам, которые широко применяют, относятся: дротаверин (но-шпа), мебеверин, папаверин, отилония бромид.

Миолитики понижают тонус гладких мышц путем прямого влияния на биохимические внутриклеточные процессы. Они либо приводят к увеличению внутриклеточного цАМФ или уменьшению внутриклеточного цГМФ. цАМФ активирует выход Ca++ из клетки и его депонирование, что приводит к снижению сократительной способности клетки. цГМФ, наоборот, увеличивает сократимость вследствие стимуляции выхода Са++ из депо.

Папаверин — алкалоид опия, оказывает миотропное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей, особенно при спазмах. В отличие от других алкалоидов опия не влияет на ЦНС.

По современным представлениям папаверин ингибирует в мышцах фосфодиэстеразу (ФДЭ), что ведет к увеличению концентрации цАМФ и связанному с его накоплением расслаблению гладкой мускулатуры. С другой стороны, папаверину свойственно действие, подобное антагонистам кальция.

Папаверин имеет максимальное спазмолитическое действие на толстую кишку, далее по убыванию эффекта: на 12-перстную кишку, антрум.

Папаверин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, может накапливаться в печени и жировой ткани, интенсивно метаболизируется в печени микросомальными ферментами путем конъюгации с фенолом, дальнейшая экскреция осуществляется почками на 60% в виде метаболитов, остальная часть выводится в неизменном виде.

Побочные эффекты: тошнота, анорексия, диарея или запор, недомогание, головная боль, головокружение, аллергические кожные реакции, редко желтуха. При парентеральном введении папаверин нарушает атриовентрикулярное проведение и может вызвать блокады сердца.

Дротаверин (но-шпа) — спазмолитическое средство миотропного действия; по активности превосходит папаверин.

Механизм действия дротаверина изучается на протяжении многих десятков лет. Он связан с изменением внутриклеточного содержания циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) — регулятора мышечного тонуса. Дротаверин блокирует специфический фермент фосфодиэстеразу, разрушающий цАМФ. Исследования последних лет показали, что фермент ФДЭ представлен многочисленными изоферментами (ФДЭ I-VII), которыенаходятся в разных тканях и выполняют разные функции.

Читайте также:  Код бронхиальная астма в больничном листе

Дротаверин обладает наибольшей селективностью действия в отношении ФДЭ IV (цАМФ-чувствительная), что и проявляется накоплением внутриклеточного цАМФ и снижением сократительной способности клеток. Кроме того, дротаверин имеет и другие механизмы действия: обладает эффектами антагонистов кальция, блокирует Nа+-каналы (табл.).

Вместе с тем дротаверин полностью лишен антихолинергической активности. Поэтому среди всех известных групп спазмолитических средств но-шпа относится к наиболее безопасным и хорошо переносимым препаратам.

После приема внутрь дротаверин хорошо и быстро всасывается, биодоступность составляет 65%, а максимальная концентрация в крови достигается в течение 1 ч. Дротаверин высоко связывается с плазменными белками (95-98%); объем распределения большой. Дротаверин хорошо проникает в различные ткани: ЦНС, жировую ткань, миокард, легкие, почки, печень, стенку мочевого и желчного пузыря, кишки, сосудистую стенку.

Элиминация осуществляется медленно, за сутки элиминируется около 25% вещества, что является результатом билиарного пути выведения (до 50%) и наличия энтеропеченочной циркуляции. Дротаверин полностью метаболизируется в печени с образованием многочисленных метаболитов. Период полувыведения составляет 16 ч.

С целью совершенствования препарата была создана новая лекарственная форма — но-шпа форте, с большим содержанием дротаверина гидрохлорида (80 мг).

Побочные эффекты: при введении чувство жара, потливость, головокружение, тахикардия.

К спазмолитикам миотропного действия относятся также антагонисты кальция.

Антагонисты кальция оказывают спазмолитическое действие, благодаря блокированию медленных потенциалзависимых кальциевых каналов в гладкой мускулатуре желудочно-кишечного тракта.

Антагонисты кальция слабо влияют и на рецепторзависимые кальциевые каналы, поэтому они оказывают преимущественное действие в 12-перстной кишке. Около 40% тонических сокращений толстой кишки резистентны к антагонистам кальция, т.к. осуществляются за счет мобилизации Са++ из внутриклеточных депо. Антагонисты кальция не могут блокировать выход Са++ из депо.

Из антагонистов кальция спазмолитическое действие верапамила в 2-3 раза сильнее, чем нифедипина или дилтиазема. Верапамил оказывает спазмолитическое действие в 12-перстной кишке в концентрациях гораздо меньших, чем требуются для осуществления сердечно-сосудистых эффектов. Спазмолитическая эффективность антагонистов кальция значительно уменьшается в направлении от верхних к нижним отделам желудочно-кишечного тракта.

В настоящее время создан еще один спазмолитик миотропного действия с высокой избирательностью на нижние отделы ЖКТ — отилония бромид.

Отилония бромид (спазмомен) — спазмолитик миотропного действия, четвертичное аммониевое соединение, активнее папаверина. Механизм действия отилония бромида связан с регуляцией уровня внутриклеточного Са++: он препятствует как входу Са++ из внеклеточного пространства, так и блокирует мобилизацию Са++ из депо. Этот механизм имеет наибольшее значение в сокращениях толстой кишки.

При этом отилоний уменьшает как амплитуду, так и частоту сокращений, в отличие от папаверина, который в большей степени уменьшает амплитуду сокращений толстой кишки. Антихолинергические свойства выражены слабо и клинического значения не имеют.

Отилония бромид в отличие от всех других спазмолитических средств является высокоселективным агентом благодаря особенностям фармакокинетики.

Он практически не абсорбируется после приема внутрь; абсорбции подвергается не более 5% препарата и на 97% экскретируется в неизмененном виде через ЖКТ. Поэтому действует отилония бромид исключительно местно (в кишечнике) и не имеет никаких системных эффектов, в т.ч. побочных.

Отилония бромид благодаря механизму действия является наиболее эффективным при повышенной моторной активности толстой кишки, что чаще наблюдается при синдроме раздраженной кишки, сопровождающемся диареей.

Отилония бромид назначается по 40 мг 2-3 раза в сутки до еды.

Отилония бромид имеет отличную переносимость при длительном применении в отличие от других спазмолитических препаратов.

Таким образом, в распоряжении клиницистов имеются несколько спазмолитических препаратов, обладающих достаточной эффективностью и широким профилем безопасности.

Источник