Бронхиальная астма лечение беклометазон

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде бесцветного или почти бесцветного раствора, находящегося под давлением в баллоне алюминиевом моноблочном с дозирующим клапаном, снабженным насадкой-ингалятором с защитным колпачком; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.

1 доза
беклометазон	250 мкг

Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый ректификованный) — 10 мг, пропеллент 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA 134a) — 58.625 мг.

200 доз — баллоны алюминиевые (1) с насадкой-распылителем — пачки картонные.

ГКС для ингаляционного применения. Беклометазон в форме дипропионата является пролекарством и обладает слабой тропностью к глюкокортикоидным рецепторам. Под действием эстераз превращается в активный метаболит – беклометазона-17-монопропионат, который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на аллергические реакции замедленного типа). Подавляя продукцию метаболитов арахидоновой кислоты и снижая выделение из тучных клеток медиаторов воспаления, тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа.

Улучшает мукоцилиарный транспорт, снижает количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшает отек эпителия, секрецию слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции.

После ингаляционного введения практически не оказывает резорбтивного действия. Не купирует бронхоспазм. Терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения.

Увеличивает количество активных β-адренорецепторов, нейтрализует их десенситизацию, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.

После ингаляционного введения часть дозы, которая попадает в дыхательные пути, всасывается в легких. В легочной ткани беклометазона дипропионат быстро гидролизуется до беклометазона монопропионата, который в свою очередь гидролизуется до беклометазона.

Часть дозы, которая ненамеренно проглатывается, в значительной степени инактивируется при «первом прохождении» через печень. В печени происходит процесс превращения беклометазона дипропионата в беклометазон монопропионат и затем – в полярные метаболиты.

Связывание с белками плазмы активного вещества, находящегося в системном кровотоке, составляет 87%.

Базисная терапия различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 4 лет.

Беклометазон применяют регулярно (даже при отсутствии симптомов заболевания).

Доза и схема лечения зависит от возраста, тяжести течения бронхиальной астмы, клинического эффекта в каждом конкретном случае.

Для ингаляционного введения бекломентазона дипропионата могут быть использованы специальные ингалирующие устройства (в соответствии с применяемой лекарственной формой).

Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше: суточная доза составляет 200-2000 мкг.

Дети в возрасте от 4 до 12 лет: суточная доза составляет 100-400 мкг.

Инфекции: очень часто — кандидоз рта и глотки. Применение спейсера и полоскание рта и горла водой после ингаляции снижает вероятность развития этих побочных эффектов.

Со стороны иммунной системы: нечасто — кожные реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд, покраснение и отек глаз, лица, губ и слизистой оболочки рта и глотки; очень редко — ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: очень редко — системные эффекты (угнетение функции коры надпочечников, задержка оста у детей и подростков, катаракта глаукома)

Со стороны дыхательной системы: часто — дисфония (охриплость голоса) или раздражение слизистой оболочки глотки; очень редко — парадоксальный бронхоспазм, который необходимо немедленно купировать с помощью ингаляционного бета2-адреностимулятора короткого действия. В случае возникновения парадоксального бронхоспазма необходимо сразу же прекратить ингаляционное применение, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и назначить необходимое лечение.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — кровоподтеки, истончение кожи.

Туберкулез (активный и неактивный); детский возраст до 4 лет; детский и подростковый возраст до 18 лет (для лекарственных форм, содержащих в 1 дозе 250 мкг беклометазона); повышенная чувствительность к беклометазону.

С осторожностью

Глаукома; системные инфекции (бактериальные, вирусные, грибковые, паразитарные); остеопороз; цирроз печени; гипотиреоз; беременность; период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказан в I триместре беременности.

Применение во II и в III триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Новорожденных, матери которых получали беклометазон при беременности, следует тщательно обследовать по поводу недостаточности функции надпочечников.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Препараты для ингаляционного применения, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для детей в возрасте до 12 лет. При ингаляционном введении для детей разовая доза — 50-100 мкг, кратность применения — 2-4 раза/сут.

Беклометазон не предназначен для купирования острых астматических приступов. Его также не следует применять при тяжелых приступах бронхиальной астмы, требующих интенсивной терапии. Следует строго соблюдать рекомендуемый путь введения для используемой лекарственной формы.

С особой осторожностью и под тщательным контролем врача следует применять беклометазон у пациентов с надпочечниковой недостаточностью.

Перевод больных, постоянно принимающих ГКС внутрь, на ингаляционные формы можно производить только при стабильном состоянии.

В случае вероятности развития парадоксального бронхоспазма за 10-15 мин до введения беклометазона проводят ингаляцию бронходилататоров (например, сальбутамола).

При развитии кандидоза полости рта и верхних дыхательных путей показана местная противогрибковая терапия без прекращения лечения беклометазоном. Инфекционно-воспалительные заболевания полости носа и придаточных пазух при назначении соответствующей терапии не являются противопоказанием для лечения беклометазоном.

Препараты для ингаляционного применения, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для детей в возрасте до 12 лет.

Бета-адреномиметики — беклометазон усиливает эффект бета-адреномиметиков. Беклометазон восстанавливает реакцию больного на бета-адреномиметики, позволяя уменьшить частоту их применения.

Индукторы микросомального окисления ( в т.ч. фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) — возможно снижение эффективности беклометазона.

Метандиенон, эстрогены, бета2-адреномиметики, теофиллин, системные ГКС — усиление эффектов беклометазона.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Источник

Беклометазон – препарат (аэрозоль), относится к фармакологической группе препараты для лечения бронхиальной астмы. В инструкции по применению выделяют следующие особенности:

Продается только по рецепту врача
При беременности: противопоказан
При кормлении грудью: противопоказан
В детском возрасте: противопоказан

Упаковка

Состав

В составе средства есть активный компонент беклометазона дипропионат.

Форма выпуска

Форма выпуска данного средства — дозированный аэрозоль. Производится аэрозоль в разных объемах: флакон 9 мл вмещает 70 доз, флакон 10 мл вмещает 80 доз, флакон 23 мл — 200 доз. Содержится в полиэтиленовых флаконах с насомс-дозатором, также в комплект входит насадка для распыления. Флакон и насадка вкладываются в картонную пачку.

Фармакологическое действие

Беклометазон обеспечивает противовоспалительный, антиаллергический, противоотечный, противоастматический, антиэкссудативный эффект.

Отмечается выраженная глюкокортикоидная активность препарата, а также слабая минералокортикоидная активность.

Препарат увеличивает продукцию липомодулина, уменьшает высвобождение арахидоновой кислоты и снижает синтез простагландинов. Благодаря снижению продукции воспалительного экссудата и лимфокинов происходит торможение миграции макрофагов и замедляются процессы грануляции и инфильтрации. Вследствие его влияния происходит уплотнение базальной мембраны эпителия, замедляется процесс секреции слизи бокаловидными клетками, уменьшается количество тучных клеток в слизистой бронхов. Активный ингредиент расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и способствует активному восстановлению ее чувствительности.

Средство позволяет восстановить реакцию организма на бронходилататоры, и, как следствие, снизить частоту их использования. Лекарство улучшает показатели функций внешнего дыхания. Если средство применяется в терапевтических дозах, побочные явления, которые характерны для системных ГКС, не наблюдаются.

Если лекарство применяется интраназально, происходит устранение гиперемии и отека слизистой носа.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Активное вещество после интраназального использования всасывается через слизистую носа. Отмечается низкий уровень абсорбции из ЖКТ.

Системная абсорбция происходит вне зависимости от формы введения. С белками плазмы связывается на 87%. Основная часть выходит из организма через кишечник, около 15% выводится через почки.

Терапевтическое влияние отмечается спустя 4–5 дней после начала терапии, его максимум наблюдается на протяжении нескольких недель.

После введения путем ингаляции часть дозы всасывается в легких. Основная часть дозы, которая попадает в пищеварительную систему, инактивируется в процессе «первого прохождения» через печень.

Показания к применению

Применение средства путем ингаляции показано при бронхиальной астме (как базисное лечение). Также применяется в случае недостаточной эффективности кетотифена, бронходилататоров, кромоглициевой кислоты, чтобы получить возможность снизить дозу пероральных ГК.

Интраназальное применение целесообразно при аллергическом рините, как при сезонном, так и при постоянном. Также практикуется назначение средства при рецидивирующем полипозе носа, при вазомоторном рините.

Местное и наружное использование Беклометазона практикуется в комплексе с противомикробными лекарствами при инфекционно-воспалительных болезнях кожных покровов и уха.

Противопоказания

Не следует применять этот препарат в таких случаях:

высокая чувствительность;
возраст до 6 лет.

Ингаляционное применение не практикуется:

при остром бронхоспазме;
при астматическом статусе не применяется как первоочередное средства;
при бронхитенеастматического происхождения.

Интраназальное применение не практикуется:

при геморрагическом диатезе;
при системных инфекциях (бактериальных, грибковых);
при ОРЗ;
при частых носовых кровотечениях;
при герпетическом поражении глаз.

Следует учитывать, что существуют ограничения для интраназального использования. Такими являются недавние оперативные вмешательства в носовой полости, изъязвления носовой перегородки, недавняя травма носа, глаукома, амебиаз, гипотиреоз, тяжелая печеночная недостаточность. Осторожно нужно применять средство при недавно перенесенном инфаркте миокарда.

Побочные действия

При проведении ингаляций возможны такие побочные эффекты:

чувство першения в горле;
охриплость;
кашель и чихание;
эозинофильная пневмония;
парадоксальный бронхоспазм;
аллергические проявления;
при продолжительном лечении — кандидозротовой полости рта и верхних дыхательных путей (проходит при противогрибковом лечении, при этом терапию прекращать не нужно).

Могут проявляться системные побочные проявления при приеме средства в больших дозах (больше 1,5 мг в сутки).

При применении интраназально возможны такие побочные проявления:

раздражение и сухость слизистой полости носа;
боль в горле и полости носа;
носовое кровотечение;
инфекции носоглотки, спровоцированные грибковой флорой;
перфорация носовой перегородки;
ринорея;
изъязвление слизистой полости носа.

Если практикуется продолжительное применение препарата в больших дозах (больше 1500 мкг в сутки), могут развиваться системные побочные явления.

В качестве системных эффектов возможно проявление головокружений, головной боли, боли в глазах, сонливости, увеличения внутриглазного давления, нарушений зрения, гиперемии конъюнктивы, изменение вкусовых ощущений, аллергических проявлений, миалгии. Если препарат применяется очень долго, может отмечаться задержка роста у детей.

Инструкция по применению Беклометазона предусматривает интраназальное и ингаляционное применение препарата. Чтобы получить выраженный результат, следует применять средство регулярно.

Дозировка при ингаляционном применении зависит от особенностей протекания болезни. Дети должны получать меньшую дозу, чем взрослые.

Если применяется форма лекарства, которая содержит в 1 дозе 50 или 100 мкг беклометазона, взрослые должны получать по 100 мкг 3-4 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 600-800 мкг. Дети должны получать по 50-100 мкг дважды в сутки.

Если применяется форма средства, которая содержит 250 мкг активного ингредиента в дозе, взрослые пациенты получают по 500 мкг дважды в сутки или по 250 мкг четыре раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 1500-2000 мкг в сутки.

При интраназальном применении в каждый носовой ход вводится по 50 мкг 2–4 раза в день.

Передозировка

При передозировке проявляются признаки гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности. В таком случае на некоторое время больного переводят на системные глюкокортикоиды, назначается АКТГ.

Взаимодействие

При одновременном приеме усиливается влияние бета-адреномиметиков. В свою очередь, бета-адреномиметики усиливают противовоспалительный эффект Беклометазона, увеличивая степень его проникновения в дистальные отделы бронхов.

Эфедрин активизирует процесс метаболизма беклометазона.

Эффективность Беклометазона понижают индукторы ферментов микросомального окисления.

При совместном приеме эстрогены, метандиенон, теофиллин, бета2-адреномиметики, пероральные глюкокортикоиды активизируют влияние беклометазона.

Условия продажи

Приобрести можно по рецепту.

Условия хранения

Хранить Беклометазон нужно в темном месте, сохраняя температурный режим ниже +30 °С.

Срок годности

Хранить можно 3 года, после вскрытия флакон можно хранить не более 6 месяцев.

Особые указания

Не допускается применение этого препарата с целью купирования острых приступов астмы. Если в ответ на использование Беклометазона развивается острый приступ бронхиальной астмы, нужно сразу же отменить это лечение.

Если у пациента наблюдаются симптомы гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности, больной может продолжать проведение ингаляций, но при этом нужен четкий контроль содержания базального кортизола в плазме.

Аналогично следует контролировать эти показатели, если для лечения применяются большие дозы беклометазона.

Если у пациента отмечается бронхообструктивный синдром в умеренной или выраженной форме, следует примерно за 20 минут перед ингаляцией применять бронходилататоры.

Не следует допускать попадания средства в глаза.

При лечении аллергического ринита с выраженными симптомами эффективность препарата повышается, если использовать его одновременно с сосудосуживающими средствами. Чтобы уменьшить риск развития ротоглоточного кандидоза желательно делать ингаляции перед едой и полоскать рот после каждой ингаляции.

Людям со стероидзависимой астмой нужно применять более высокие дозы препарата.

Больные астмой должны переходить с глюкокортикоидов системного действия на ингаляции Беклометазоном постепенно. Нельзя резко снижать дозу.

Аналоги Беклометазона – это средства Беклазон, Бекломет, Беклат, Беклометазон Формотерол, Беклоспир, Пропавент, Гнадион, Санастмил, Вацерил и другие препараты со схожим действием. Заменять лекарство может только специалист.

Детям

Беклометазон для применения путем ингаляции, который в одной дозе содержит 250 мкг активного вещества, нельзя применять для лечения детей до 12-летнего возраста.

При беременности и лактации

Нельзя использовать средство для терапии беременныхв первом триместре. Во втором и третьем триместрах можно применять лекарство только тогда, когда ожидаемая польза превышает ожидаемый уровень риска. Те дети, которые были рождены у матерей, в период вынашивания плода получавших Беклометазон, должны быть обследованы на предмет недостаточности функции надпочечников. Грудное кормление в период лечения нужно прекратить.

Отзывы об этом лекарстве свидетельствуют о том, что в большинстве случаев они позволяют облегчить состояние больных. Есть сведения о проявлении некоторых побочных эффектов, но в целом отзывы о препарате положительные.

Цена Беклометазона, где купить

Цена Беклометазона составляет в среднем 300-400 рублей за флакон 200 мкг.

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Аптека ИФК

Видео по теме

Беклометазон Орион Фарма — официальная инструкция по применению.

Беклометазон — показания к применению

Фостер — официальная инструкция по применению.

Бронхиальная астма. ???? Как пользоваться ингалятором против бронхиальной астмы. Лечебный центр

Беклазон Эко Легкое Дыхание — официальная инструкция по применению.

Беклометазон ДС — показания к применению

Беконазе спрей — показания, видео инструкция, описание, отзывы

Бронхиальная астма. Что делать, чтобы дышать

Беклоспир — официальная инструкция по применению.

Беклат — показания к применению

7 способов лечения астмы.

Бронхиальная астма — Школа доктора Комаровского

ЛЕЧЕНИЕ АСТМЫ: КАК СДЕЛАТЬ СПЕЙСЕР В ДОМАШНИХ УСЛОВИЯХ

Отзыв на симбикорт, сальбутамол, ипратерол

Беклометазон Орион Фарма — показания к применению

Беклоспир — показания к применению

Ринокленил — официальная инструкция по применению.

Циклозон циклокапс — показания к применению

Кленил УДВ — показания к применению

Беклазон Эко Легкое Дыхание — показания к применению

Источник

Содержание

Структурная формула

Русское название

Беклометазон

Латинское название вещества Беклометазон

Beclomethasonum (род. Beclomethasoni)

Химическое название

(11бета,16бета)-9-Хлор-11,17,21-тригидрокси-16-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион (в виде дипропионата)

Брутто-формула

C22H29ClO5

Фармакологическая группа вещества Беклометазон

Глюкокортикостероиды

Нозологическая классификация (МКБ-10)

J30 Вазомоторный и аллергический ринит

J33 Полип носа

J45 Астма

Код CAS

4419-39-0

Характеристика вещества Беклометазон

Беклометазона дипропионат — белый или кремово-белый порошок без запаха, очень мало растворимый в воде; хорошо растворим в хлороформе, ацетоне и спирте. Молекулярная масса 521,25.

Фармакология

Фармакологическое действие — противовоспалительное, противоотечное, противоаллергическое, противоастматическое.

Обладает выраженной глюкокортикоидной и слабой минералокортикоидной активностью. При эндобронхиальном введении тормозит миграцию и активацию клеток, участвующих в аллергическом воспалительном процессе (альвеолярные макрофаги), уплотняет базальную мембрану эпителия, уменьшает секрецию слизи бокаловидными клетками, снижает число тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, восстанавливает ее чувствительность к адреномиметикам.

После интраназального применения быстро всасывается через слизистую оболочку носа. Часть введенного препарата проглатывается. Абсорбция из ЖКТ низкая. Большая часть попавшей в ЖКТ дозы инактивируется при «первом прохождении» через печень.

Системная абсорбция возможна при любой форме введения (эндобронхиальной, интраназальной, ингаляциях через рот). Степень связывания с белками плазмы крови — 87%. Гидролизуется соответствующими эстеразами в печени, легочной и других тканях с образованием беклометазона 17-монопропионата и свободного беклометазона, обладающих слабой противовоспалительной активностью. Основной путь экскреции (вне зависимости от способа введения) как неизмененного препарата, так и его полярных метаболитов — с фекалиями, 12–15% экскретируется с мочой.

Терапевтический эффект развивается через 4–5 дней от начала лечения и достигает максимума в течение нескольких недель.

Применение вещества Беклометазон

Ингаляционно: бронхиальная астма — в качестве базисной терапии; при недостаточной эффективности бронходилататоров, кромоглициевой кислоты и кетотифена; с целью снижения дозы пероральных ГК.

Интраназально: аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), вазомоторный ринит, рецидивирующий полипоз носа.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (до 6 лет); для ингаляционного применения: острый бронхоспазм, астматический статус (в качестве первоочередного средства), бронхит неастматической природы; для интраназального применения: геморрагический диатез, частые носовые кровотечения, системные инфекции (грибковые, в т.ч. кандидоз верхних дыхательных путей, бактериальные в т.ч. туберкулез легких), герпетическое поражение глаз, ОРЗ.

Ограничения к применению

Для интраназального применения: изъязвления носовой перегородки, недавние хирургические вмешательства в полости носа, недавняя травма носа, амебиаз, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, гипотиреоз, недавно перенесенный инфаркт миокарда.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместрах возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Беклометазон

При ингаляциях: охриплость голоса, ощущение першения в горле, приступы чиханья, кашель, парадоксальный бронхоспазм (купируется введением ингаляционных бронхолитиков), эозинофильная пневмония; аллергические реакции, кандидоз полости рта и верхних дыхательных путей (при длительном применении и/или при использовании в высоких дозах — более 400 мкг/сут), проходящий при проведении местной противогрибковой терапии без прекращения лечения.

При длительном применении в дозах более 1,5 мг/сут — системные побочные эффекты (в т.ч. надпочечниковая недостаточность).

При интраназальном применении: боль в полости носа и горле, сухость и раздражение слизистой оболочки полости носа и верхних дыхательных путей, чиханье, кашель; инфекции носоглотки, вызванные грибковой флорой, ринорея, носовое кровотечение, изъязвление слизистой оболочки полости носа, перфорация носовой перегородки; редко — атрофия слизистой оболочки.

При длительном применении в дозах более 1500 мкг/сут возможно развитие системных побочных эффектов (в т.ч. надпочечниковой недостаточности).

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, боль в глазах, нарушение зрения, гиперемия конъюнктивы, повышение внутриглазного давления, снижение вкусовых ощущений, неприятный привкус во рту.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек.

Прочие: миалгия, возможна задержка роста у детей (при длительном применении).

Взаимодействие

Усиливает эффект бета-адреномиметиков. Бета-адреномиметики усиливают противовоспалительные свойства беклометазона (увеличивают проникновение его в дистальные отделы бронхов).

Эфедрин ускоряет метаболизм беклометазона. Индукторы ферментов микросомального окисления (в т.ч. фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) снижают эффективность бетаметазона. Метандиенон, эстрогены, бета2-адреномиметики, теофиллин, глюкокортикоиды для перорального приема усиливают действие беклометазона.

Передозировка

Проявляется симптомами гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности. Показан временный перевод на прием системных глюкокортикоидов, назначение АКТГ.

Пути введения

Ингаляционно, интраназально.

Меры предосторожности вещества Беклометазон

Нельзя применять для купирования острого астматического приступа. В случае развития острого приступа астмы в ответ на применение беклометазона, его следует немедленно отменить. При признаках гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности следует продолжать ингаляции, но обязательно контролировать уровень базального кортизола в плазме крови (функция гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы обычно нормализуется через 1–2 дня). Такой же контроль нужен при использовании высоких доз беклометазона (1500 мкг и более). Необходимо избегать попадания препарата в глаза. При умеренном и выраженном бронхообструктивном синдроме рекомендуется за 15–20 мин до ингаляции использовать бронходилататоры.

Эффективность лечения аллергического ринита, сопровождающегося обильными слизистыми выделениями и выраженным отеком носовых ходов, повышается при одновременном применении сосудосуживающих средств. Для снижения вероятности возникновения ротоглоточного кандидоза рекомендуется проводить ингаляции перед едой и после каждой ингаляции полоскать рот.

При стероидзависимой астме следует использовать высокие дозы (более 1000 мкг в сутки). Перевод больных бронхиальной астмой с глюкокортикоидов системного действия на ингаляционные формы беклометазона дипропионата необходимо осуществлять постепенно: недопустима одномоментная отмена или слишком быстрое снижение дозы.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Источник