Бензогексоний при бронхиальной астме
БЕНЗОГЕКСОНИЙ (Benzohexonium; Hexamethonii Benzosulfonas, Гексоний Б; ГФХ, список Б) — ганглиоблокирующее средство; 1,6-бис-(N-триметиламмоний)-гексана дибензолсульфонат, C24H40O6N2S2:
Белый или с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок, легко растворим в воде, мало растворим в спирте, практически нерастворим в эфире и ацетоне.
Бензогексоний, как и гексоний, является четвертичным бисаммониевым соединением. Они заменили моноаммониевые соединения, представителем которых является тетамон — первый ганглиоблокатор, примененный в клинике (в настоящее время его не используют). Химически бензогексоний более устойчив, менее токсичен, оказывает более выраженное и более длительное гипотензивное действие по сравнению с гексонием. Препарат плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта; распределяется в межклеточной жидкости; выводится с мочой (до 90% в сутки).
Бензогексоний блокируют проведение нервных импульсов с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов, блокируя н-холинореактнвные системы симпатических и парасимпатических ганглиев; блокирует также н-холинорецепторы хромаффинной ткани надпочечников и каротидных клубочков. В результате снижается артериальное давление, расширяются сосуды, угнетается секреторная и двигательная функции желудочно-кишечного тракта, уменьшается спазм мускулатуры бронхов, снижается внутриглазное давление.
Применяют бензогексоний при эндартериитах, гипертонической болезни, гипертонических кризах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, некоторых формах бронхиальной астмы, гипергидрозе, каузалгии и др. В анестезиологии и реаниматологии бензогексоний используют для получения контролируемой артериальной гипотонии с целью уменьшения кровотечений при операциях (особенно черепномозговых), угрожающих кровопотерей, а также как противошоковое средство и средство для борьбы с отеком мозга и легких (см. Гипотония искусственная).
Назначают внутрь, подкожно и внутримышечно; для получения контролируемой артериальной гипотонии — внутривенно. Лечение сосудистых спазмов и гипертонии проводят курсами по 2—4 недели, чаще препарат вводят парентерально. Для подкожного и внутримышечного введения применяют 2,5% раствор по 1 —1,5 мл 1 раз в сутки или по 0,5— 0,75 мл 2 раза в сутки. При назначении бензогексония внутрь лечение начинают с 0,05 г, затем дозу повышают до 0,2 г на прием 3—4 раза в сутки. Для получения контролируемой артериальной гипотонии бензогексоний вводят в вену в дозе 0,015—0,025 г (0,6—1 мл 2,5% раствора); при необходимости препарат применяют повторно.
При язвенной болезни бензогексоний назначают дробными дозами по 0,25 мл 2,5% раствора подкожно 3—4 раза в сутки за час до еды или электрофорез 1% раствора бензогексония на эпигастральную область. Высшие разовые дозы бензогексония для взрослых: внутрь — разовая 0,3 г, суточная 0,9 г, под кожу разовая 0,075 г, суточная 0,3 г.
Препарат может вызвать побочные явления: головокружение, слабость, тахикардию, сухость во рту, расширение зрачков и др. Возможно развитие ортостатического коллапса. Во избежание этого осложнения больной должен находиться в положении лежа до введения и в течение 2—2,5 часов после введения бензогексония. При длительном применении препарата иногда наблюдается атония кишечника и мочевого пузыря. Бензогексоний противопоказан при гипотонии, склерозе сосудов мозга и коронарных сосудов, недостаточности функции почек, в постинфарктном состоянии и после кровоизлияния в мозг.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пожилым людям. При передозировке бензогексоний может вызвать токсические явления вплоть до отравления, характерные для ганглиоблокаторов.
Первая помощь при отравлении: промывание желудка (в случае приема препарата внутрь), искусственная вентиляция легких, введение сердечно-сосудистых средств (коразол, эфедрин, мезатон, адреналин). Больной должен находиться в горизонтальном положении с приподнятым ножным концом кровати. При атонии кишечника и мочевого пузыря необходимо применить холиномиметики (прозерин, карбахолин и др.).
Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,1 и 0,25 г и 2,5% раствор в ампулах по 1 мл. Сохраняют в хорошо укупоренной таре.
См. также Ганглиоблокирующие средства.
Библиография: Денисенко П. П. Ганглиолитнки, Л., 1959; Крем е н т у л о В. А. н Домбровская А. М. Экспериментальные исследования по фармакологии гексаметония бенэолсульфоната «Бенэогексония», в кн.: Фармакол. сердечно-сосудистых веществ, под ред. н. И. Луганского и др., с. 110. Киев, 1965; Харкевич д. А. Ганглионарные средства« Bd.« 1962.
Я. М. Дмитриева.
Аналоги
(дженерики, синонимы)
Гексабензат, Гексаметоний, Гексаметония бензосульфонат, Гексаметония бромид
Рецепт (международный)
Rp.: Bezohexonii 0,1
D. t. d. N 10 in tabul.
S. по схеме.
Рецепт (россия)
Рецептурный бланк — 107-1/у
Действующее вещество
Гексаметония бромид (Hexamethonium bromide)
Фармакологическое действие
Ганглиоблокатор; блокируя н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна. Оказывает угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников, что способствует ослаблению рефлекторных прессорных влияний. Вызывает снижение АД, моторики ЖКТ, тонуса мочевого пузыря, секреции экзокринных желез, парез аккомодации, расширяет бронхи, увеличивает ЧСС.
Способ применения
Для взрослых: Внутрь, подкожно и внутримышечно; для контролируемой артериальной гипотонии — внутривенно; дозировка препарата индивидуальна
Для лечения сосудистых спазмов и гипертонии препарат назначают внутрь по 0,05–0,1 г 3–6 раз в сутки.
При малой эффективности дозу увеличивают до 0,2 г на приём, либо переходят на подкожное и внутримышечное введение препарата.
Для подкожного и внутримышечного введения применяют 2,5% раствор бензогексония по 1–1,5 мл раз в сутки или по 0,5–0,75 мл 2 раза в сутки. Лечение ведется курсами в 1–3 недели. Повторные курсы возможны после 1–3-недельного перерыва.
При язвенной болезни назначают электрофорез 1% раствора бензогексония на эпигастральную область.
В хирургической практике для контролируемой артериальной гипотонии Бензогексоний вводят в вену в начале операции в дозе 0,015–0,025 г (0,6–1 мл 2,5% раствора).
Для лечения гипертонической болезни препарат часто применяется в комбинации с другими гипотензивными средствами (Резерпин, Дибазол).
Высшие дозы Бензогексония внутрь: разовая — 0,3 г; суточная — 0,9 г; подкожно: разовая — 0,075 г; суточная — 0,3 г.
Показания
— В качестве лечебного средства при эндартериитах и заболеваниях, связанных с нарушением функций нервной системы: перемежающейся хромоте, на ранних стадиях гипертонической болезни и при гипертонических кризах, при гипергидрозе.
— В хирургии — для получения контролируемой артериальной гипотонии с целью уменьшения кровотечений при операциях (особенно черепномозговых), угрожающих значительной кровопотерей. Кроме того, применение Бензогексония в сочетании с наркотиками (для достижения наркоза расходуется гораздо меньшее количество наркотика) уменьшает опасность шока, отёка мозга (при операциях на мозге) и отёка лёгких, уменьшает вегетативные рефлексы и облегчает течение послеоперационного периода.
— Уменьшение секреции желез и снижений функций желудочно-кишечного тракта и устранение бронхиальных спазмов под действием Бензогексония обуславливает применение препарата для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, некоторых форм бронхиальной астмы, гипергидроза, каузальгии.
Противопоказания
— Гипотония, почечная недостаточность, тяжёлые паренхиматозные поражения почек и печени и выраженная недостаточность их функций, дегенеративные изменения в центральной нервной системе, тромбофлебиты, склероз сосудов мозга и коронарных сосудов, органические поражения миокарда, перенесенные ранее инфаркт миокарда и кровоизлияние в мозг.
Требуется осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста.
Побочные действия
— Головокружение, общая слабость, сердцебиение (тахикардия). Большие дозы Бензогексония могут вызывать ортостатический коллапс, выраженный мидриаз (расширение зрачков), сухость во рту.
— Длительное введение препарата может сопровождаться явлениями атонии кишечника и мочевого пузыря, требующими применения холиномиметиков (Прозерин, Карбахолин).
Форма выпуска
Порошок (1,0).
Таблетки по 0,1 г и 0,25 г, в упаковках по 20 таблеток.
2,5% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл, в упаковках по 6 и 10 ампул. 1 мл раствора содержит: гексаметония бромида — 25 мг; вспомогательные вещества: вода для инъекций.
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.
Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.
Использование препарата «Бензогексоний» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Состав
В 1 мл содержится 25 мг бензогексония и инъекционная вода.
Форма выпуска
Бензогексоний в ампулах по 1 мл представляет собой 2,5% раствор для инъекций. В одной картонной упаковке 10 ампул.
Фармакологическое действие
Препарат Бензогексоний обладает ганглиоблокирующим эффектом длительного действия.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Гексаметония бензосульфонат — это бисчетвертичное аммониевое соединение, которое обладает достаточно сильной ганглиоблокирующей активностью. В основе механизма действия лежит способность блокировать вегетативные (симпатические и парасимпатические) ганглии, что вызывает торможение передачи нервного возбуждения по пути с длинных преганглионарных на короткие постганглионарные волокна, дилатации артерий и вен, уменьшение общего сопротивления сосудов на периферии и резкое, очень быстрое снижение артериального давления. Одновременно с гемодинамическим (сосудорасширяющим) эффектом происходит уменьшение давления непосредственно в легочной артерии, депонирование крови в венозных сосудах брюшной полости и конечностей, уменьшение объема венозного возврата, направленного к сердцу.
Кроме того, гексаметония бензосульфонат способен влиять на каротидные клубочки и хромафинную клетки надпочечников, что оказывает содействие в ослаблении рефлекторного прессорного влияния. Прерывание проведения нервных импульсов по вегетативным нервным узлам изменяет функции тех органов, которые снабжены вегетативной иннервацией. В результате снижается артериальное давление, увеличивается частота сокращений сердца, моторика ЖКТ, тонус мочевого пузыря, секреция экзокринных желез, нарушается аккомодация, расширяются бронхи.
Гипотензивный эффект наступает примерно через 5-15 мин. после инъекции, достигая максимума на 30-й минуте и длится 3-4 часа.
Фармакокинетика
После введения действующее вещество поступает во внеклеточную жидкость. Способность проникать через тканевые барьеры плохая (в том числе сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры). Выведение в неизмененном виде осуществляется почками. До 90% введенной дозы элиминируется в первые сутки (максимальная скорость — в первые часы). У пациентов с почечной недостаточностью может происходить кумуляция бензогексония.
Показания к применению
- проведение контролированной артериальной гипотензии;
- спазм периферических сосудов;
- гипертонический криз, в том числе осложненный левожелудочковой недостаточностью.
Также применение Бензогексония целесообразно при облитерирующих заболеваниях периферических артерий (к примеру, при эндартериите, «перемежающейся» хромоте).
Противопоказания
- гиперчувствительность к бензогексонию;
- феохромоцитома;
- артериальная гипотензия;
- шок;
- гиповолемия;
- инфаркт миокарда;
- тромбозы;
- 2 мес. после ишемического инсульта;
- глаукома;
- беременность;
- лактация;
- недостаточность печеночной и / или почечной функции;
- дегенеративные изменения ЦНС.
Побочные действия
- головокружение;
- общая слабость;
- ортостатический коллапс;
- тахикардия;
- мидриаз;
- сухость слизистых рта;
- парез аккомодации;
- ухудшение памяти;
- запор;
- атония (необходимо введение Галантамина, Прозерина либо иных холиномиметических, антихолинэстеразных препаратов);
- задержка мочи.
При наличии склонности к тромбообразованию и у пациентов в пожилом возрасте повышается риск развития побочных реакций.
Бензогексоний, инструкция по применению (способ и дозировка)
Можно вводить подкожно, внутримышечно и внутривенно.
Рецепт на латинском для Бензогексония Recipe: Sol. Benzohexonii 2,5 %
Режим дозирования должен определяться индивидуально, так как вариабельность реакций велика. Поэтому сначала вводит 0,5 средней дозы для проверки индивидуальной чувствительности. Максимальная разовая доза: 3 мл (75 мг), суточная — 12 мл (300 мг).
Дозировки в зависимости от диагноза
Эффект бензогексония при повторном введении постепенно снижается, поэтому начинают с малых доз и затем их постепенно повышают.
- для проведения контролируемой артериальной гипотензии следует вводить 2 минуты 25-37,5 мг бензогексония;
- при гипертоническом кризе — 12,5-25 мг, возможно повторное введение до 4 раз в сутки;
- спазм периферических сосудов: в/м и п/к 6,25-12,5 мг за час до еды до 2-4 раз в сутки. Курсы по 2,4 и6 недель проводят с перерывами в 1-3 нед.
Передозировка
Проявляется в виде ортостатического коллапса.
Способ лечения
Перевести больного в положение с приподнятыми ногами и опущенной головой, вводить Мезатон или Эфедрин, в небольших дозах может оказаться эффективным Кордиамин и Кофеин.
Взаимодействие
- Бензогексоний усиливает действие адреноблокаторов и холиноблокаторов;
- одновременное применение с венозными вазодилататорами, местными анестетиками, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, наркотическими, антигистаминными, снотворными средствами, антигипертензивными препаратами приводит к взаимному усилению эффектов;
- с ингибиторами МАО может развиться коллапс;
- у больных сахарным диабетом повышается чувствительность к инсулину;
- с антихолинэстеразными средствами, Н-холиномиметикамии и препаратами, вызывающими рвоту, снижается эффективность Бензогексония.
Условия продажи
Наличие рецепта от лечащего врача.
Условия хранения
Температура не должна повышаться свыше +25 ° С.
Хранение препарата должно производится в недоступном месте для детей.
Срок годности
48 мес.
Особые указания
Вводить препарат следует под медицинским контролем, измеряя артериальное давление. Чтобы избежать развития коллапса, пациенту следует 2-2,5 часа находиться лежа.
Детям
Внутривенно следует вводить медленно – не менее 6-8 минут, предварительно разведя раствор в 10-20 мл 0,9-процентного раствора натрия хлорида (NaCl) или глюкозы (C6H12O6).
Однократная доза для детей младше 2 лет составляет 0,04-0,08 мл на 1 кг массы тела (соответствует 1-2 мг на кг), детям 2-4 лет — 0,02-0,08 мл / кг (соответствует 0,5-2 мг / кг), старше 5 лет — 0,02 мл / кг (0,5 мг / кг).
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Групповые аналоги Бензогексония:
- Пентамин;
- Арфонад;
- Ганглерон;
- Гексоний.
Отзывы о Бензогексоние
Отзывов о данном препарате нет, но врачи успешно применяют его в условиях стационара для контролируемого понижения кровяного давления, к примеру, при гипертоническом кризе.
Цена Бензогексония, где купить
Купить Бензогексоний достаточно сложно, средняя его цена в Украине — 145 грн.
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
ПаниАптека
Бензогексоний ампула Бензогексоний р-р д/ин. 2.5% амп. 1мл №10 Украина , Здоровье ООО
показать еще
Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 29 мая 2017;
проверки требуют 2 правки.
Гексаметония бензосульфонат — лекарственное средство, ганглиоблокатор.
Вместо дибензолсульфоната могут применяться и другие соли 1,6-бис-(N-триметиламмоний)-гексана. Дийодид выпускался под названием «Гексоний». Дийодиды и дибромиды гексаметония выпускаются за рубежом под названиями: Bistrium, Gangliostat, Hexamethonium, Hexameton, Hexanium, Hexathide, Hiohex, Methobromin, Methonium, Vegolysen и др.
Общая информация[править | править код]
Бензогексоний является симметричным бисчетвертичным аммониевым соединением, обладающим весьма сильной ганглиоблокирующей активностью.
Фармакологическое действие[править | править код]
Ганглиоблокатор, блокируя н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна. Оказывает угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников, что способствует ослаблению рефлекторных прессорных влияний. Вызывает снижение артериальное давление, моторики желудочно-кишечного тракта, тонуса мочевого пузыря, секреции экзокринных желез, парез аккомодации, расширяет бронхи, увеличивает частоту сердечных сокращений.
Показания[править | править код]
Облитерирующие заболевания периферических артерий (эндартериит, «перемежающаяся» хромота), артериальная гипертензия (в том числе для купирования гипертонических кризов), необходимость проведения управляемой гипотензии, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, хронический гастрит, бронхиальная астма (некоторые формы), диэнцефальный синдром.
Противопоказания[править | править код]
Артериальная гипотензия, гиповолемия, шок, феохромоцитома, острый инфаркт миокарда, тромбоз, закрытоугольная глаукома, хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, дегенеративные изменения в центральной нервной системе.
Режим дозирования[править | править код]
Вводят бензогексоний под кожу, внутримышечно и внутрь, для контролируемой гипотензии препарат вводят внутривенно. Дозы необходимо индивидуализировать, учитывая большую вариабельность реакции разных больных по отношению к препарату (так же, как и по отношению к другим ганглиоблокирующим веществам).
При повторном применении препарата реакция на него постепенно уменьшается, что требует увеличения дозы. Рекомендуется поэтому начинать лечение с наименьших доз, дающих необходимый эффект, и затем постепенно увеличивать дозу.
Лечение спазмов периферических сосудов, язвенной болезни и т. п. рекомендуется начинать с назначения препарата внутрь (до еды) в дозе 0,1 г 3—6 раз в сутки. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 0,2 г на приём или переходят на подкожное или внутримышечное введение.
Для парентерального введения применяют 2,5 % раствор. Средняя доза при подкожном или внутримышечном введении для взрослого 0,025 г; вводят в 1—2 приёма (по 0,5—1 мл 2,5 % раствора). При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки рекомендуется вводить по 0,25 мл 2,5 % раствора за 1 ч до еды 4 раза в день.
Для купирования гипертонических кризов вводят внутримышечно или подкожно по 12,5—25 мг (0,5—1 мл 2,5 % раствора).
При необходимости бензогексоний можно вводить повторно (3—4 инъекции в день).
Для лечения гипертонической болезни бензогексонием (как и другими ганглиоблокаторами) в настоящее время пользуются редко. Однако в случае его применения для этой цели его комбинируют обычно с салуретиками, апрессином или другими антигипертензивными препаратами.
Для контролируемой гипотензии вводят медленно внутривенно (в течение 2 мин) 1—1,5 мл 2,5 % раствора; эффект развивается через 12—15 мин; при необходимости вводят дополнительные количества препарата.
Лечение бензогексонием проводят обычно курсами по 2—4—6 нед с перерывами между ними 1—3 нед.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 0,9 г; под кожу: разовая 0,075 г, суточная 0,3 г.
Побочные явления[править | править код]
Общая слабость, головокружение, учащение пульса, сухость во рту, мидриаз, парез аккомодации, снижение памяти, атония кишечника и мочевого пузыря, запоры, задержка мочи.
Физические свойства[править | править код]
Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок со слабым своеобразным запахом. Легко растворим в воде, мало — в спирте. Растворы стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.
Взаимодействие[править | править код]
Антагонистами являются рвотные, антихолинэстеразные лекарственные средства и н-холиностимуляторы. Усиливает эффект адреномиметиков, антигистаминных, наркотических анальгетиков, седативных, снотворных и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), а также трициклических антидепрессантов, местных анестетиков, сосудорасширяющих и др. гипотензивных лекарственных средств. Повышает чувствительность больных сахарным диабетом к инсулину.
Форма выпуска[править | править код]
Формы выпуска: таблетки по 0,1 г и 0,25 г; 2,5 % раствор в ампулах по 1 мл.
