Средства применяемые при бронхиальной астме классификация

Добавил:

Вуз:

Предмет:

Файл:

Занятие / Зачет / 4_Sredstva_vliayuschie_na_ZhKT_krovetvorenie_or(1).docx

Скачиваний:

181

Добавлен:

05.02.2018

Размер:

149.84 Кб

Скачать

Бронхорасширяющие
(бронхолитики)

Противоаллергические
и десенсибилизирующие

—
Адреномиметики
– сальбутамол, фенотерол, изадрин,
эфедрин

—
М-холиноблокаторы
– ипратропиум

—
Миотропные
спазмолитики
– теофиллин, аминофиллин, но-шпа

—
Комбинированные
– дитек, беродуал, бронхолитин, солутан

—
Глюкокортикостериоды
–
преднизолон, беклометазон, будесонид

—
Стабилизаторы
тучных клеток
– кромолин-натрия (интал), кетотифен

—
Н1-гистаминоблокаторы
– димедрол, супрасин, тавегил, гистадин

—
Антагонисты
лейкотриеновых рецепторов
– зафирлукаст, монтелукаст

29. Бронхолитики, применяемые для купирования приступа бронхиальной астмы и в межприступный период.

b2-АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ
СРЕДСТВА.

1)
Адреналина
гидрохлорид.

Фармакодинамика	Неселективный a-, b-адреномиметик. Механизм бронхорасширяющего действия: 1. Активация b2-АР; 2. Активация аденилатциклазы; 3. Повышение внутриклеточного уровня цАМФ.
Фармакокинетика	Основные пути введения — парентеральные, т.к. при приеме внутрь происходит разрушение препарата в ЖКТ. При подкожном введении – местный спазм сосудов, что ведет к уменьшению всасывания препарата и, соответственно, его эффективности. При внутривенном и внутриартериальном введении – возможны нарушения сердечного ритма. При внутримышечном введении начало действия ЛП через 5-7 мин, а время действия – до 40 минут.
Показания	Купирование бронхоспазма при сохранении чувствительности b2-АР.
Противопоказания	Тяжелые формы гипертонической болезни, тиреотоксикоз, атеросклероз коронарных сосудов, беременность, сахарный диабет.
Побочные эффекты	В основном связаны с отсутствием избирательности действия: тахикардия, повышение АД, нарушения сердечного ритма, боли в области сердца, угнетение родовой деятельности; синдром «рикошета» (парадоксальный синдром) – синдром рефрактерности b2-АР. Прим. – у больных, длительно страдающих бронхиальной астмой, наблюдается снижение чувствительности b2-АР к экзогенным катехоламинам. Вследствие этого при введении адреналина гидрохлорида происходит активация a-АР и b1-АР, с чем и связаны основные побочные эффекты, а главное – сужение просвета бронхов. Для потенцирования бронхорасширяющего эффекта – применение АГ в сочетании с эуфиллином, эфедрином, но из-за этого возможно усиление побочных эффектов последних.

2)
Изопреналина
гидрохлорид, орципреналина сульфат
– МНН.

Фармакодинамика	Активация a-, b1-АР, а также b2-АР.
Фармакокинетика	Основной путь введения – ингаляционный. Начало действия – через 2-3 минуты после введения; время действия – 2-3 часа.
Показания	Профилактика и купирование бронхоспазма, нарушения сердечного ритма (за счет активация b1-АР).
Противопоказания	Коронарный атеросклероз, тиретоксикоз, беременность, стенокардия.
Побочные эффекты	Тахикардия, нарушения сна, тремор конечностей.

3)
Сальбутамол,
фенотерол, тербуталин, сальметерол.

Фармакодинамика	Селективные b2-адреномиметики.
Фармакокинетика	Пути введения – перорально (начало действия в течение 1 часа); ингаляционно (начало действия – через 5-7 мин, время действия – 6-12 ч).
Показания	Профилактика и купирование бронзоспазма при бронхиальной астме и хроническом бронхите, эмфизема легких.

4)
Эфедрина
гидрохлорид.

Фармакодинамика	Адреномиметик смешанного действия. Механизм бронхорасширяющего действия: 1. Стимуляция выхода медиатора из аксона; 2. Блокирование обратного захвата (нейронального, экстранейронального) медиатора;; 3. Повышение чувствительности АР к норадреналину и адреналину; 4. Блокирование МАО, разрушающего медиаторы в синапсе; 5. Актвивация АР напрямую.
Фармакокинетика	Кислотостабильная ЛФ. Основные пути введения – перорально (начало действия через 30-40 минут), парентерально (начало – через 15-20 минут; время действия – до 5-6 ч)
Показания	Профилактика и купирование нетяжелых приступов бронхоспазмов, особенно сочетанных с выраженным набуханием слизистой бронхов.
Противопоказания	Тяжелые формы гипертонической болезни, тиреотоксикоз, атеросклероз коронарных сосудов, беременность, сахарный диабет.
Побочные эффекты	Вследствие проникновения ЛС через ГЭБ и возбуждения ЦНС – бессонница, эмоциональные напряжения, обострение хронических психических заболеваний. Развитие физической и психической зависимости.

Соседние файлы в папке Зачет

Источник

1. Средства
бронхолитического действия:

а) нейротропные;
б) миотропные.

2. Комбинированные
препараты (дитэк, беродуал).

3. Противоаллергические
средства.

Одним из компонентов
комплексного лечения бронхиальной
астмы являются бронхолитики — средства,
расширяющие бронхи, так как основным
компонентом бронхиальной астмы является
бронхообструктивный синдром (БОС). Под
БОС понимают состояние, сопровождающееся
периодически возникающими приступами
экспираторной одышки вследствие
бронхоспазма, нарушения бронхиальной
проходимости и секреции бронхиальных
желез. Бронхолитики используют для
купирования и профилактики бронхоспазмов.

Нейротропные бронхолитики (адренергические средства)

В качестве
бронхолитических средств может быть
использован ряд различных групп средств.
Одной из таковых является группа
бета-2-адреномиметиков, включающая как
неселективные, так и селективные
препараты.

Из неселективных
бета-адреномиметиков при бронхоспазмах
широко используют следующие препараты:

— АДРЕНАЛИН, влияющий
на альфа-, бета- (бета-1 и бета-2)
адренорецепторы. Обычно адреналин
используют для купирования приступа
бронхиальной астмы (0, 3-0, 4 мл адреналина
подкожно). При таком способе введения
препарат действует достаточно быстро
и эффективно, однако непродолжительно.
— ЭФЕДРИН — альфа-, бета-адреномиметик
непрямого типа действия. По активности
уступает адреналину, но действует более
продолжительно. Используется как с
лечебной (купирование бронхоспазма
путем парентерального введения
препарата), так и с профилактической (в
таблетированной форме) целями.

— ИЗАДРИН, который
обычно используется с целью купирования
бронхоспазма. Для этого препарат
назначают ингаляционно. Для профилактики
может использоваться таблетированная
лекарственная форма изадрина. Препарат,
неселективно действуя на бета-адренорецепторы,
стимулирует бета-1-адренорецепторы, в
результате чего происходит учащение и
усиление сердечных сокращений.

Более выраженной
тропностью к адренорецепторам
бронхиального дерева обладает
бета-адреномиметик ОРЦИПРЕНАЛИН
(алупент, астмопент; таб. по 0, 01 и 0, 02;
сироп по 10 мг на столовую ложку; ингалятор
на 400 доз по 0, 75 мг). По бронхолитической
активности не уступает изадрину, но
действует более продолжительно. Препарат
назначают внутрь и ингаляционно, а также
парентерально п/к, в/м, в/в (медленно).
Эффект развивается через 10-60 минут и
длится около 3-5 часов. Среди побочных
эффектов выделяют тахикардию, тремор.

Среди селективных
бета-адреномиметиков интерес представляют
средства, стимулирующие бета-2-адренорецепторы
бронхов:

— САЛЬБУТАМОЛ
(длительность эффекта — 4-6 часов);

— ФЕНОТЕРОЛ (беротек;
ингалятор на 300 доз по 0, 2 мг) — препарат
выбора, действие длится 7-8 часов.

Всю перечисленную
группу средств, влияющих на
бета-адренорецепторы, объединяет
общность их механизмов действия, то
есть фармакодинамика. Лечебное действие
адреномиметиков связано с их действием
на аденилатциклазу, под влиянием которой
в клетке образуется цАМФ, закрывающий
кальциевый канал в мембране и тем самым
тормозящий поступление кальция в клетку,
либо даже способствующий его выведению.
Увеличение внутриклеточного цАМФ и
снижение внутриклеточного кальция
влечет за собой расслабление гладкомышечных
волокон бронхов, а также торможение
освобождения гистамина, серотонина,
лейкотриенов и других БАВ из тучных
клеток и базофилов.

Для профилактики
бронхоспазмов (ночных приступов
бронхиальной астмы) выпускаются препараты
бета-адреномиметиков пролонгированного
действия (ретардированные): салметерол
(сервент), формотерол, биголтерол и др.

Соседние файлы в предмете Фармакология

Источник

Бронхолитики
(бронхорасширяющие средства):

м
– холиноблокаторы:
- атропин;
- метацин;
- ипратропиум
  бромид.
  - Адреномиметики:

,
— адреномиметики:

адреналина
гидрохлорид;
эфедрина
гидрохлорид.

— адреномиметики:

изадрин;
орципреналина
сульфат (алупент).

2 –
адреномиметики:

сальбутамол;
фенотерол;
тербутамин.
- Средства,
  задерживающие дегрануляцию тучных
  клеток:

ингибиторы
фосфодиэстеразы:

теофиллин;
эуфиллин.

Средства,
влияющие на медиаторы аллергии:

Глюкокортикоиды:
- преднизолон;
- беклометазон.

Эуфиллин.

Угнетает
активность фосфодиэстеразы;
блокирует
аденозиновые рецепторы;
стимулирует
выделение адреналина.

Фармакодинамика.

Уменьшает
давление в малом круге кровообращения;
улучшает кровоток
в сердце, почках, ЦНС;
оказывает умеренное
диуретическое действие.

Особенности
применения при бронхиальной астме.

Эуфиллин применяется
в качестве базисной терапии. Способен
к развитию кумуляции, что иногда приводит
к нарушению сердечного ритма, а в высоких
дозах возможно развитие судорог и
коллаптоидного состояния.

5. Средства, применяемые при отеке легких. Классификация.

Средства,
снижающие давление в легочных капиллярах:

Средства,
расширяющие емкостные сосуды:
- ганглиоблокаторы
  (гигроний, бензогексоний);
- нитраты (натрия
  нитропруссид).

Мочегонные
средства быстрого действия:
- фуросемид
  (лазикс);
- кислота этакриновая.

Средства,
восстанавливающие нарушенный газообмен
(противовспенивающие):

спирт этиловый;
антифомсилан.

Средства,
снижающие проницаемость гематоальвеолярного
барьера:

глюкокортикоиды;
антигистаминные
средства (Н1-блокаторы).

Лекция №14. Сердечные гликозиды.

Сердечные
гликозиды – это безазотистые вещества
растительного происхождения, которые
имеют в своей основе стероидное ядро,
оказывающие высокоспецифичное
тонизирующее действие на сердце и
составляющие основу для лечения
сердечной недостаточности (кардиотоники).

Сердечные
гликозиды состоят из гликона – сахаристая
часть молекулы; и агликона – не сахаристая
часть молекулы. Гликон определяет
растворимость сердечного гликозида,
степень его биотрансформации и выведение
из организма, т.е. определяет приимущественно
фармакокинетические особенности.
Агликонпредставленненасыщенным
лактонным ядром, с помощью которого
сердечный гликозид связывает мембраной
миофибрилл сердца и оказывает
специфический кардиотонический эффект.

Для определения
активности сердечных гликозидов
используют биологическую стандартизацию.

Необходимость
ее проведения обусловлена малой широтой
терапевтического действия гликозидов;
невозможностью определения их с помощью
обычных физико – химических методов;
коротким сроком хранения препарата.

Биологическая
стандартизация проводится на лягушках.
ЛЕД (лягушачьи единицы
действия)– доза вещества, которая
вызывает остановку сердца у большинства
животных опытной группы (3 из 5).
Так же существуютКЕД(кошачьи
единицы действия) иГЕД– голубиные
единицы действия.

Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]

#
23.02.20161.15 Mб17l_ii_5.pdf
#
#
#
#
#
#
#
#
#
#

Источник

Классификация средств, используемых при бронхиальной астме

1. Средства бронхолитического действия:

а) нейротропные;

б) миотропные.

2. Комбинированные препараты (дитэк, беродуал).

3. Противоаллергические средства.

Одним из компонентов комплексного лечения бронхиальной астмы являются бронхолитики — средства, расширяющие бронхи, так как основным компонентом бронхиальной астмы является бронхообструктивный синдром (БОС). Под БОС понимают состояние, сопровождающееся периодически возникающими приступами экспираторной одышки вследствие бронхоспазма, нарушения бронхиальной проходимости и секреции бронхиальных желез. Бронхолитики используют для купирования и профилактики бронхоспазмов.

НЕЙРОТРОПНЫЕ БРОНХОЛИТИКИ (АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА)

В качестве бронхолитических средств может быть использован ряд различных групп средств. Одной из таковых является группа b-2-адреномиметиков, включающая как неселективные, так и селективные препараты.

Из неселективных b-адреномиметиков при бронхоспазмах широко используют следующие препараты:

— АДРЕНАЛИН, влияющий на a -,b-(b -1 и b -2) адренорецепторы. Обычно адреналин используют для купирования приступа бронхиальной астмы (0,3-0,4 мл адреналина подкожно). При таком способе введения препарат действует достаточно быстро и эффективно, однако непродолжительно.

— ЭФЕДРИН — a-,b-адреномиметик непрямого типа действия. По активности уступает адреналину, но действует более продолжительно. Используется как с лечебной (купирование бронхоспазма путем парентерального введения препарата), так и с профилактической (в таблетированной форме) целями.

— ИЗАДРИН, который обычно используется с целью купирования бронхоспазма. Для этого препарат назначают ингаляционно.

Для профилактики может использоваться таблетированная лекарственная форма изадрина. Препарат, неселективно действуя на b -адренорецепторы, стимулирует b-1-адренорецепторы, в результате чего происходит учащение и усиление сердечных сокращений.

Более выраженной тропностью к адренорецепторам бронхиального дерева обладает b -адреномиметик ОРЦИПРЕНАЛИН (алупент, астмопент; таб. по 0,01 и 0,02; сироп по 10 мг на столовую ложку; ингалятор на 400 доз по 0,75 мг). По бронхолитической активности не уступает изадрину, но действует более продолжительно. Препарат назначают внутрь и ингаляционно, а также парентерально п/к, в/м, в/в (медленно). Эффект развивается через 10-60 минут и длится около 3-5 часов. Среди побочных эффектов выделяют тахикардию, тремор.

Среди селективных b-адреномиметиков интерес представляют средства, стимулирующие b-2-адренорецепторы бронхов:

— САЛЬБУТАМОЛ (длительность эффекта — 4-6 часов);

— ФЕНОТЕРОЛ (беротек; ингалятор на 300 доз по 0,2 мг) препарат выбора, действие длится 7-8 часов.

Всю перечисленную группу средств, влияющих на b-адренорецепторы, объединяет общность их механизмов действия, то есть фармакодинамика. Лечебное действие адреномиметиков связано с их действием на аденилатциклазу, под влиянием которой в клетке образуется цАМФ, закрывающий кальциевый канал в мембране и тем самым тормозящий поступление кальция в клетку, либо даже

способствующий его выведению. Увеличение внутриклеточного цАМФ и снижение внутриклеточного кальция влечет за собой расслабление гладкомышечных волокон бронхов, а также торможение освобождения гистамина, серотонина, лейкотриенов и других БАВ из тучных клеток и базофилов.

Для профилактики бронхоспазмов (ночных приступов бронхиальной астмы) выпускаются препараты b-адреномиметиков пролонгированного действия (ретардированные): салметерол (сервент), формотерол, биголтерол и др.

НЕЙРОТРОПНЫЕ БРОНХОЛИТИКИ (ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА)

Бронхолитическими свойствами обладают также средства, блокирующие холинергическую иннервацию бронхов, в частности М-холиноблокаторы, или атропиноподобные препараты. Как бронхолитики они слабее, чем адреномиметики и при этом сгущают бронхиальный секрет. Наиболее часто из препаратов этой группы используют АТРОПИН, АТРОВЕНТ, МЕТАЦИН, ПЛАТИФИЛЛИН. В данном случае бронхолитический эффект связан с со снижением содержания цГМФ.

БРОНХОЛИТИКИ МИОТРОПНОГО ДЕЙСТВИЯ

Бронхолитический эффект может быть достигнут с помощью препаратов миотропного действия. Из числа миотропных спазмолитиков используют папаверин, но-шпу, но более часто с целью снятия спазма бронхов используют ЭУФИЛЛИН (Euphyllinum; в таб. по 0,15; в амп. по 1 мл 24% раствора для в/м введения и в амп. по 10 мл 2,4% раствора для введения в вену). Последний является в настоящее время основным миотропным срдством при бронхиальной астме. Он представляет собой производное теофиллина.

Помимо выраженного бронхолитического эффекта, также снижает давление в малом круге кровообращения, улучшает кровоток в сердце, почках, головном мозге. Отмечается умеренный диуретический эффект. Эуфиллин оказывает возбуждающее действие на ЦНС.

Применяется в таблетках внутрь для хронического лечения бронхиальной астмы. Может в этом случае вызвать диспепсию. Внутримышечное введение препарата болезненно. Внутривенный путь введения используется при бронхоспазме, астматическом статусе. В этом случае возможны головокружение, сердцебиение, снижение ртериального давления.

С профилактической целью используют препараты теофиллина пролонгированного действия (под контролем концентрации теофиллина в слюне):

I поколение: теофиллин, дипрофиллин;

II поколение: теотард, теопэк, ротафил;

III поколение: теонова, унифил, армофиллин, эуфилонг и др.

Источник

Бронхолитики
(бронхорасширяющие средства):

м
– холиноблокаторы:
- атропин;
- метацин;
- ипратропиум
  бромид.
  - Адреномиметики:

,
— адреномиметики:

адреналина
гидрохлорид;
эфедрина
гидрохлорид.

— адреномиметики:

изадрин;
орципреналина
сульфат (алупент).

2 –
адреномиметики:

сальбутамол;
фенотерол;
тербутамин.
- Средства,
  задерживающие дегрануляцию тучных
  клеток:

ингибиторы
фосфодиэстеразы:

теофиллин;
эуфиллин.

Средства,
влияющие на медиаторы аллергии:

Глюкокортикоиды:
- преднизолон;
- беклометазон.

Эуфиллин.

Угнетает
активность фосфодиэстеразы;
блокирует
аденозиновые рецепторы;
стимулирует
выделение адреналина.

Фармакодинамика.

Уменьшает
давление в малом круге кровообращения;
улучшает кровоток
в сердце, почках, ЦНС;
оказывает умеренное
диуретическое действие.

Особенности
применения при бронхиальной астме.

5. Средства, применяемые при отеке легких. Классификация.

Средства,
снижающие давление в легочных капиллярах:

Средства,
расширяющие емкостные сосуды:
- ганглиоблокаторы
  (гигроний, бензогексоний);
- нитраты (натрия
  нитропруссид).

Мочегонные
средства быстрого действия:
- фуросемид
  (лазикс);
- кислота этакриновая.

Средства,
восстанавливающие нарушенный газообмен
(противовспенивающие):

спирт этиловый;
антифомсилан.

Средства,
снижающие проницаемость гематоальвеолярного
барьера:

глюкокортикоиды;
антигистаминные
средства (Н1-блокаторы).

Лекция №14. Сердечные гликозиды.

Для определения
активности сердечных гликозидов
используют биологическую стандартизацию.

Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]

Источник