Средства для лечения атеросклероза фармакология

Лекарственные средства для борьбы с атеросклерозом: группы препаратов и их представители. Цели медикаментозного лечения. Рекомендации по применению таблеток.
Классификация и описание препаратов для лечения атеросклероза, Таблетки от холестерина аторвастатин
Лечение атеросклероза препаратами: обзор медикаментозных средств, статины как эффективное лекарство при заболевании

Атеросклероз – заболевание артерий хронического характера, трудно поддаётся лечению. Патология развивается бессимптомно и представляет опасность для жизни человека. Одним из осложнений болезни является закупорка просвета сосуда с последующим некрозом тканей или гангреной. Людям с подтверждённым диагнозом необходимо пожизненно заниматься профилактикой патологии, систематически принимать препараты для лечения атеросклероза.

Суть применения медикаментозных препаратов при атеросклерозе

В процессе развития атеросклероза сосуд теряет эластичность, в его оболочке появляются микротрещинки, в местах повреждения начинают скапливаться липидные отложения. Со временем просвет артерии суживается из-за разрастающихся атероматозных бляшек, наступают необратимые процессы в сосудистых стенках, нарушается кровоснабжение органов. Лекарственная терапия является основным методом устранения причин, спровоцировавших развитие атеросклероза. Функции медикаментов:

  • восстанавливают механизм липидного обмена;
  • улучшают тонус и эластичность сосудистых стенок;
  • нормализуют уровень холестерина;
  • предупреждают формирование атероматозных бляшек;
  • снимают воспаление артериальной оболочки;
  • расширяют сосуды для нормализации кровотока;
  • ускоряют насыщение кислородом внутренних органов.

Этиологическое лечение подкрепляется диетой и прочими нелекарственными методами. Они способствуют закреплению результатов терапии, являются хорошей профилактикой, но не устраняют причину болезни. При атеросклерозе комплексно используют несколько групп медикаментозных препаратов.

Классификация применяемых препаратов при атеросклерозе

Сосудистая патология неблагоприятно отражается на работе мозга или внутренних органов. У пациентов часто наблюдается артериальная гипертензия, нарушения метаболизма, сахарный диабет. Поэтому врачи в этиологической терапии атеросклероза используют базовые и дополнительные лекарства.

Для коррекции общего уровня холестерола, концентрации липопротеинов различной плотности (ЛПНП, ЛПВП) используют лекарство с синтетическими и/или натуральными действующими веществами.

• Снижают вязкость крови.

• Улучшают состояние оболочек повреждённой артерии.

• Не нарушают белковый, пуриновый или углеводный обмен.

• Активируют липопротеинлипазу, расщепляющую липопротеины низкой плотности (ЛПНП).

• Укрепляют сосудистые стенки.

• Снижают выработку триглицеридов.

• Не всасываются в кровь.

• Способствуют извлечению холестерина из крови.

• Природные вещества мягко нормализуют процесс липидного, белкового и углеводного обмена.

• Снижают уровень холестерола, триглицеридов.

• Облегчают симптомы атеросклероза, обезболивают.

• Снижают артериальное давление.

• Нормализуют метаболизм и концентрацию липопротеинов низкой плотности.

• Снимают воспаление тканей.

• Снижают уровень артериального давления.

Классификатор построен на четырёх различиях механизма действия синтетических лекарств. Первая группа препятствует всасывание холестерола в кровеносную систему. Второй вид медикаментов угнетает ферменты, участвующие в синтезе липопротеинов, триглицеридов, в результате снижая их концентрацию в крови. Третья группа препаратов ускоряет метаболический распад и вывод атерогенных жировых веществ. Четвёртый тип лекарств улучшает трофику внутренней оболочки сосуда, предотвращая её повреждение и начало липидных отложений.

Препараты группы «Статины»

В список вошли лекарства «Ловастатин», «Аторвастатин», «Розувастатин», «Симвастатин». Статины последнего поколения разрешено сочетать с ?-блокаторами, антиагрегантами, фибратами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. Нельзя на протяжении лечебного курса пить грейпфрутовый сок, алкоголь, антибиотики, «Эритромицин», «Кларитромицин». Во время терапии требуется ежеквартальный биохимический анализ крови с целью оценки функционирования печени.

Перед составлением схемы лечения пациента статинами проводят скрининг-тест или липидограмму. После оценки уровня холестерола, триглицеридов, липопротеинов различной плотности подбирают суточную дозировку.

Статин назначают при:

  • низкой эффективности других методов снижения концентрации ЛПНП;
  • кардиозаболеваниях (постинфарктное состояние, ИБС, стенокардия, инсульт);
  • пооперационной терапии после установки стента или шунтирования сосуда;
  • ожирении;
  • сахарном диабете;
  • вероятности развития сердечно-сосудистых болезней.

Применение лекарств данной группы нецелесообразно, если показатель ЛПНП ниже 6.5 ммоль/л. Статины не назначают в период лактации, беременности, гиперчувствительности к компонентам. Они противопоказанны в случае тяжёлых патологий либо недостаточности печени, почек.

Среди побочных эффектов чаще развивается кожная аллергия, отёчность голеностопа, сухой кашель. При длительном употреблении статинов редко наблюдается тахикардия, боль в животе, бессонница, ухудшение общего самочувствия.

Препараты группы «Фибраты»

Назначают комплексно с иными гиполипидемическими средствами. О фибратах врачи оставляют положительные отзывы. У пациентов нормализуется кровообращение, метаболизм, возрастает качество и продолжительность жизни. Их комбинация с препаратами других групп предупреждает осложнения атеросклероза, снижает вероятность смерти по причине инсульта или инфаркта.

  • ожирение;
  • превышение норм ЛПНП и триглицеридов, низкой концентрации ЛПВП (липопротеинов высокой плотности);
  • метаболический синдром;
  • диабетическая ретинопатия;
  • подагра.

К основным противопоказаниям медикамента данной группы относят лактацию либо беременность, индивидуальную непереносимость фиброевой кислоты, аллергию на солнечные лучи, наличие желчекаменной болезни, панкреатита, патологий почек или печени.

В период терапии следует исключить из употребления алкоголь и гепатоксические лекарства. Их сочетание с фибратами провоцирует гепатит. Медпрепараты данной группы могут повысить тромбообразование, поэтому дополнительно принимают антиагреганты.

Препараты группы «Секвестранты»

Группу представляет современный медикамент «Холестирамин», «Колестипол». Секвестранты дополнительно применяют с целью повышения эффективности гиполипидемических средств. Их вещества соединяют холестерол с желчными кислотами и выводят вместе с фекалиями. Препаратами этой группы при атеросклерозе разрешено лечить детей и женщин во время беременности либо лактации с условием соблюдения всех мер предосторожности.

Секвестранты нельзя применять при:

  • III-IV тип гиперлипопротеидемии;
  • обструкции и прочих патологиях билиарной системы с препятствием оттока желчи;
  • заболеваниях ЖКТ (язва, синдром мальабсорбции, геморрой, запоры);
  • нарушение работы почек, печени.

Медикаменты данной группы не всасываются в кровь, а также не дают липопротеинам проникнуть внутрь сосудов. Они могут препятствовать сорбции употребляемых витаминов или компонентов прочих лекарств, поэтому рекомендуется выдерживать часовой промежуток между приёмом терапевтических средств.

Препараты с омега-3-триглицеридами

«Омакор», «Эзетрол»и прочие средства, включающее омега-3-триглицерид, изготавливают на основе рыбьего жира. Натуральный препарат мягко стимулирует мембранные рецепторы, корректирует липопротеиновый метаболизм.

Омега-3-триглицериды назначают при:

  • атеросклерозе либо наследственной предрасположенности к развитию патологии;
  • ишемии сердца;
  • пооперационном лечении в связи с хирургическим вмешательством на аорте, периферических артериях, прочих сосудах;

  • кардиосклерозе;
  • перемежающейся хромоте;
  • облитерирующих сосудистых патологиях нижних конечностей;
  • нефротическом синдроме с гиперлипидемией.

Препарат не рекомендуется принимать беременным либо кормящим женщинам. К противопоказаниям омега-3-триглицеридов относят 4-дневный подготовительный период к операции, обострение калькулёзного холецистита, панкреатита, индивидуальную непереносимость биохимического состава лекарства. Среди побочных эффектов указаны кожные реакции, слабительное действие, отрыжка.

В период приёма омега-3-триглицеридов не употребляют препараты с антикоагулянтным действием, витаминами E, A. Их сочетание может спровоцировать гипервитаминоз или кровотечение. При назначении длительного терапевтического курса пациенту ежеквартально проводят коагулограмму – анализ свёртываемости крови. В случае нарушений работы печени на протяжении периода приёма контролируют показатели АсАт, АлАТ.

Растительные препараты от атеросклероза

Фитопрепаратами дополняют лекарственную терапию, а также предотвращают атеросклеротические изменения стенок сосуда.

Средства данной группы производятся на основе сырья растительного происхождения, не содержат синтетических веществ. Их употребление полезно в случаях предрасположенности либо уже развивающемся заболевании сосудов головного мозга, сердца, ног, шеи, брижеечной, сонной, периферических артерий.

В профилактических и терапевтических целях чаще назначают «Тыквенное масло», настойку «Рависол». Они комплексно воздействуют на работу органов сердечно-сосудистой и пищеварительной системы, нормализуют обменные процессы, снижают уровень ЛПНП.

Тыквенное масло

Масло на основе тыквенных семян включают в народные рецепты средств по очищению сосудов. Продаётся в аптеках, интернет-магазинах или продовольственных маркетах в ёмкостях объёмом по 100, 250, 500, 1000 мл. Стоимость начинается от 90 рублей за 100 г.

Растительное средство обладает гепатопротекторным, антипаразитарным, послабляющим, антисклеротическим, липидоснижающим, желчегонным свойством. Его нельзя употреблять при калькулёзном холецистите, непереносимости масляных продуктов, аллергии на тыкву.

Настойка «Рависол»

Гомеопатический препарат «Рависол» отпускается без рецепта, средняя стоимость настойки – 650 рублей. Фитопрепарат назначают при атеросклерозе, гипертензии, нарушениях кровообращения, дистонии, стенокардии, гиперлипидемии.

В составе лекарства есть экстракты омелы, хвоща, барвинка, клевера, каштана, боярышника и спирт. Перед употреблением 1 ч. л. средства разбавляют в 1 ст. л. воды. Нельзя принимать при индивидуальной чувствительности к любому из компонентов настойки, детям младше 16 лет, беременным женщинам.

Препараты комбинированного действия

Развитие атеросклероза часто сопровождается сопутствующими заболеваниями. Поэтому пациенту надо назначать много медикаментов для устранения симптомов и этиологической терапии. Чтобы снизить количество принимаемых лекарств – специалисты фармакологии разработали 3 типа таблеток от атеросклероза комбинированного действия.

Высокой эффективностью обладает сочетание веществ:

  • эзетимиб с симвастатином;
  • эзетимиб с аторвастатином;
  • аторвастатин с амлодипином.

Их комбинация обладает липидоснижающим и гипотензивным свойством, предупреждает осложнения кардиологических, сосудистых патологий. Дозировку подбирают в индивидуальном порядке после биохимических анализов крови.

В группу средств комбинированного действия входят таблетки:

К общим противопоказаниям относят беременность, индивидуальную непереносимость, лактацию, возраст младше 18 лет, нарушение функционирования почек и гепабилиарной системы. Частым побочным эффектом считается головокружение, сыпь, зуд, мышечная боль, дискомфорт в животе. Перечень прочих ограничений и неблагоприятных воздействий указан в аннотации лекарства.

Препараты с симвастатином и эзетимибом

Лекарство от атеросклероза сосудов «Инеджи» содержит вещества симвастатин и эзетимиб в пропорции 10/10, 20/10, 40/10 или 80/10 мг в каждой таблетке. Препарат производят фармакомпании Германии, Нидерланд. Средство отпускается по рецепту, средняя цена за упаковку № 14 составляет 3600 рублей.

«Инеджи» снижает концентрацию ЛПНП, триглицеридов, подавляет всасывание в кровь липопротеинов и синтез холестерола. Дополнительно применяют при соблюдении антихолестериновой диеты, смешанной гиперлипидиемией, семейной гиперхолестеринемии, для профилактики сосудистых осложнений.

К побочным эффектам относят мигрень, развитие миопатий у пожилых людей, ухудшение функций почек, щитовидки, печени. Часто наблюдается головокружение, тошнота.

Лекарственный препарат нельзя сочетать с «Эритромицином», «Кетоконазолом», «Циклоспорином», медикаментами с идентичными действующими веществами. Перед назначением у пациента оценивают концентрацию креатинкиназы.

Препараты с аторвастатином и эзетимибом

Вещества аторвастатин и эзетимиб содержатся в таблетках «Statezi» (Статези) в пропорции 10/10 мг. Препарат назначают при гиперлипидиемии, ИБС, гиперхолестеринемии. Лечебный эффект заметен после 2-недельного приёма лекарства.

При длительном употреблении может ухудшиться память, слух, аппетит. К другим редким побочным эффектам относят сухость слизистых, спутанность сознания, снижение либидо, скачки давления, изменения показателей уровня сахара, нейропатию.

Препараты с аторвастатином и амлодипином

Содержат аторвастатин и амлодипин лекарства «Кадуэт», «Биперин», «Амлостат» «Дуплекор». Вещества в данных медикаментах подобраны в разных пропорциях, поэтому при покупке надо сверить концентрацию компонентов с назначенным врачом составом.

Препараты с комбинацией аторвастатин/амлодипин назначаются пациентам, в анамнезе которых есть указание на артериальную гипертензию в сочетании с гиперхолестеринемией либо гиперлипидиемией. Лекарства нельзя употреблять при гипотонии, стенокардии, стенозе аорты, в постинфарктный период. Очень редко возникают побочные эффекты: тошнота, миалгия или артралгия, диспепсические нарушения.

Вспомогательные препараты при атеросклерозе

Врачи могут дополнить базовые лекарства препаратами с противовоспалительным, сосудорасширяющим, улучшающим трофику и микроциркуляцию свойством. Эффективным доступным средством является «Аспирин», «Троксевазин», «Циннаризин». Их применяют при церебральном атеросклерозе, тромбофлебите, прочих сосудистых патологиях в случае недостаточного кровоснабжения органов, головного мозга, мягких тканей.

Большинство медикаментов от атеросклероза меняют биохимический состав крови и влияют на механизмы синтеза холестерина, функционирование печени. Поэтому самолечение или бесконтрольное применение препаратов перечисленных групп может спровоцировать серьёзные нарушения работы систем организма.

Источник

АНТИАТЕРОСКЛЕРОТИЧЕСКИЕ
СРЕДСТВА

Атеросклероз — одна
из важнейших проблем современной
медицины и его проявления играют важную
роль в возникновении и последующем
течении ИБС, которая, в свою очередь,
занимает первое место в общей структуре
заболеваний сердечно-сосудистой системы.
В патогенезе атеросклероза важную роль
отводят нарушениям обмена холестерина.
В связи с этим, в последние 30 лет были
предприняты многочисленные попытки
создания гипохолестеринемических
средств.

Липиды в организме
представлены следующими классами
веществ:

1) Жирные кислоты.

2) Триглицериды.

3) Фосфолипиды.

4) Холестерин.

Все указанные
соединения почти нерастворимы в воде,
поэтому в крови перемещаются в комплексе
с белками. Данные комплексы носят
название липопротеинов (ЛП). Считается
достоверным, что холестерин проникает
в сосудистую стенку в составе липопротеинов,
а развитие атеросклероза (атеросклеротических
бляшек) связано с образованием в организме
липопротеинов, обладающих атерогенными
свойствами. Отдельные фракции липопротеинов
можно выделить, разделить с помощью
электрофореза в полиакриламидном геле.
В целом выделяют следующие классы
липопротеинов:

1) Хиломикроны.

2) Пре-бета липопротеины
(ЛП очень низкой плотности-ЛПОНП).

3) Бета-липопротеины
(ЛП низкой плотности — ЛПНП).

4) Альфа-липопротеины
(ЛП высокой плотности — ЛПВП).

5) Альбумин-этерифицированные
жирные кислоты.

Основными классами
ЛП в организме являются — ЛПОНП и ЛПВП,
которые синтезируются печенью. ЛПОНП
превращаются в крови в «дочерние»
липопротеины : ЛППП (липопротеины
промежуточной плотности) и ЛПНП
(липопротеины низкой плотности). Данные
классы, особенно ЛПНП, являются основными
переносчиками холестерина, так как
содержат наибольшее количество
холестерина (60-70% от содержащегося в
плазме крови). В этой связи, ЛПНП являются
главным атерогенным фактором, так как,
по данным исследований, до 50% объема
атеросклеротической бляшки составляют
ЛПНП.

Холестерин поступает
в организм извне, а также синтезируется
в печени из коэнзима А под действием
фермента ацетилкоэнзимредуктазы.
Холестерин из печени поступает в желчь
в виде желчных кислот, которые
реабсорбируются в подвздошной кишке.

ЛПВП являются так
называемыми «уборщиками» холестерина,
они «собирают» его с поверхности
периферических клеток, в частности
эндотелиоцитов, и переносят его в печень
для экскреции, снижая тем самым вероятные
проявления атеросклероза.

Таким образом,
особую важность имеют три основных
факта:

1) Имеет значение
уровень поступления холестерина с пищей
извне (экзогенного холестерина), а также
активность синтеза холестерина печенью
(эндогенного холестерина).

2) Важным является
процесс транспорта холестерина из
печени к стенкам сосудов с помощью ЛПНП.

3) Важное значение
имеет транспорт холестерина от стенки
сосуда в печень с помощью ЛПВП, то есть
процесс катаболизма.

Нормализующее
влияние на содержание холестерина и
обмен липопротеинов могут оказывать
вещества различной химической структуры,
относящиеся к различным фармакотерапевтическим
группам.

КЛАССИФИКАЦИЯ
АНТИАТЕРОСКЛЕРОТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Гиполипидемические
средства

  1. Гиполипидемические
    средства (антигиперлипопротеинемические
    средства)

— средства, понижающие
содержание в крови преимущественно
холестерина (ЛПНП)

а) ингибиторы
синтеза холестерина (ингибиторы
3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А
редуктазы; статины)

Это ловастатин,
мевастатин, правастатин, флувастатин,
симвастатин

б) средства,
повышающие выведение из организма
желчных кислот и холестерина (секвестранты
желчных кислот)

Это холестирамин,
колестипол

в) антиоксиданты
(пробукол)

— средства, понижающие
содержание в крови преимущественно
триглицеридов (ЛПОНП)

Производные
фиброевой кислоты (фибраты)

Клофибрат,
гемфиброзил, безафибрат, фенофибрат

— средства, понижающие
содержание в крови холестерина (ЛПНП)
и триглицеридов (ЛПОНП) – кислота
никотиновая

  1. Эндотелиотропные
    средства (ангиопротекторы) — пармидин

Антиатеросклеротические
средства разделены на пять основных
групп. Это разделение несколько условно
и связано с преимущественным воздействием
веществ на отдельные этапы обмена
холестерина.

1. Средства, снижающие
всасывание холестерина и желчных кислот
из кишечника («секвестранты» желчных
кислот): — холестирамин (квестран,
колестипол); — хьюаровая смола (гуарем).

2. Средства, влияющие
на транспорт холестерина: — никотиновая
кислота.

3. Ингибиторы синтеза
холестерина в печени:

— ловастатин
(мевакор, мевинакор, правастатин,
синвастин, флувастатин);

— фибраты (клофибрат,
безафибрат, фенофибрат, гемфиброзил,
ципрофибрат).

4. Средства, влияющие
на катаболизм и выведение холестерина:
— липостабил.

5. Разные
гиполипидемические препараты (пробукол,
полиненасыщенные жирные кислоты,
комбинированные средства).

ХОЛЕСТИРАМИН
(Cholestyraminum; порошок по 500, 0). Назначают по
одной чайной ложке два раза в день.

Данный препарат
представляет собой анионнобменную
смолу, образующую в кишечнике невсасываемые
комплексы с желчными кислотами, что
увеличивает выведение последних из
организма и приводит к уменьшению
всасывания холестерина в кишечнике.
Препарат снижает содержание в крови
ЛПНП и триглицеридов. При приеме данного
препарата отмечается снижение проявлений
хронических заболеваний печени (снижение
кожного зуда и желтухи). Препарат
назначают в больших дозах, 12-16 г в сутки.
При длительном приеме холестирамина в
такой дозе наблюдается снижение уровня
холестерина ЛПНП на 10-20% и повышение
уровня холестерина в ЛПВП на 3-8%

Побочные эффекты
: тошнота, рвота, запоры, дефицит
жирорастворимых витаминов.

НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА
(Acidum nicotinici; таблетки по 0, 1, порошки по
0, 5). Назначают по три раза в день, постоянно
увеличивая дозу до 4-6 граммов в сутки.
Используют также препараты ниацин,
витамин РР.

В больших дозах
препарат снижает содержание триглицеридов
и ЛПНП в крови, так как никотиновая
кислота снижает продукцию ЛПОНП в
печени. Последнее ведет к снижению
концентрации «дочерних» ЛПНП.
Помимо этого под действием препарата
угнетается липолиз жира. Вследствие
активации липопротеидлипазы никотиновая
кислота повышает транспорт триглицеридов
в жировую ткань. Препарат активирует
фибринолиз, оказывает вазодилатирующий
эффект. В дозе 3-6 г/сутки препарат снижает
уровень холестерина ЛПНП на 20-33%,
триглицеридов на 20-40%.

ЛОВАСТАТИН
(Lovastatinum; таблетки по 10, 20, 30, 40 мг), наиболее
современный препарат, которому отдается
предпочтение в развитых странах (США).

ФИБРАТЫ (выпускаются
в капсулах по 0, 25; 0, 5) назначаются три
раза в день по 2-3 капсулы после еды.

Механизм действия
производных фибриковой кислоты :

— снижение биосинтеза
триглицеридов в печени;

— торможение синтеза
холестерина (на стадии образования
мевалоновой кислоты);

— повышение активности
липопротеидлипазы (фибраты);

— гипокоагулирующее
действие;

— усиление
фибринолитической активности крови;

— снижение
агрегационной активности тромбоцитов.

Препараты подгруппы
ловастатина приводят к снижению общего
холестерина на 30%, холестерина ЛПНП на
40%, а у некоторых больных повышают уровень
холестерина на 10%.

Фибраты второго
поколения (безафибрат, фенофибрат),
ведут к падению уровня холестерина в
ЛПНП на 18-28%.

Побочные эффекты
ловастатина:

— диспепсические
расстройства (метеоризм, диарея, запоры,
тошнота, боли в животе, сухость во рту,
нарушение вкуса).

Реже : кожные сыпи,
зуд, головокружение, бессонница, повышение
активности аланиновой и аспарагиновой
аминотрансфераз.

Побочные эффекты
фибратов :

— диспепсические
расстройства (тошнота, снижение аппетита,
тяжесть в эпигастрии);

— падение гемоглобина;

— лейкопения;

— выпадение волос.

ЛИПОСТАБИЛ
(Lipostabilum; амп. по 5 мл и капсулы) — официнальный
препарат, назначается по 5-20 мл в вену
медленно. Представляет собой комплекс
эссенциальных фосфолипидов растительного
происхождения с преобладанием ненасыщенных
жирных кислот (линолевой и олеиновой).

Механизм действия:

— повышение
способности ЛПВП переносить холестерин;

— повышается
мобилизация холестерина из сосудистой
стенки в печень для метаболизма и
выведения с желчью;

— антиоксидантное
действие;

— антиагрегационный
эффект.

Данному препарату
свойственно отсутствие каких-либо
побочных эффектов. В комплексной терапии
больных атеросклерозом используются
париноидные антиоксиданты (пробукол,
лорелко), а также экстракорпоральные
методы снижения уровня холестерина,
ЛПНП и триглицеридов. С этой целью
применяют гемосорбцию, плазмоферез и
иммуноэлектрофорез, энтеросорбцию.

Назначают все
указанные гиполипидемические препараты
при выраженном атеросклерозе церебральных
и коронарных сосудов, при гиперлипопротеидемии
(повышение уровня холестерина выше 250
мг/дл), больным со стенокардией, после
инфаркта миокарда, инсульта, больным
сахарным диабетом.

6

Соседние файлы в папке фармакология лекции

  • #
  • #
  • #
  • #
  • #
  • #
  • #

Источник

Читайте также:  Атеросклероз артерий головного мозга это