Макропен применение к бронхиту

Бронхит – воспалительное заболевание, протекающее в легких, а точнее в бронхах. Чаще всего возникает в виде осложнения на фоне инфекционного заболевания, которое осело на верхних дыхательных путях. Если организм не идет на поправку, то патогенные микроорганизмы активизируются и переходят на нижние дыхательные пути. Существует несколько разновидностей бронхитов, которые характеризируются мокрым либо сухим кашлем. Воспаление бронхов, возникшее на фоне гриппа и простуды, обычно характеризуется сильным кашлем с последующим выделением густой и вязкой мокроты желтого, либо зеленого цвета.Вариативность окраса мокроты зависит от бактериального возбудителя, спровоцировавшего болезнь. Когда человек выздоравливает, то остаточная мокрота светлеет, становится прозрачной и затем вовсе уходит. Зачастую заболевание, в особенности у детей, протекает тяжело и остро, когда уже одними муколитиками не обойтись, приходится прибегать к антибиотикам. Врачи часто советуют такие антибактериальные препараты, как фелоксин и макропен, но какой из них лучше выбрать, а также какие еще есть альтернативные варианты при выборе лекарств. В таком случае следует ознакомиться с фармакологическими свойствами данных медикаментов.

Макропен – фармакологические свойства, описание, использование при бронхите

Макропен – антибактериальный медикамент из группы макролидов. В больших дозировках средство полностью убивает возбудителей, а в малых останавливает процесс размножения. Препарат эффективно борется с грамположительными микроорганизмами – стрептококками, стафилококками, листериями, коринобактериями; грамотрицательными бактериями – кампилобактер, хеликобактер, гемофильная палочка; внутриклеточными микроорганизмами – микоплазмой, возбудителем уреаплазмы и хламидиоза.

После перорального применения макропен усваивается быстро, хорошо и в полной мере из желудка. Максимальных показателей в плазме крови достигает через 60 – 120 минут с момента приема однократной дозы. Высокие концентрации сохраняются на протяжении еще 6 часов. Лучше всего пить антибиотик перед едой, чтобы он лучше и быстрее усвоился, так как любая пища замедляет его всасывание в кровь. Препарат хорошо распределяется по тканям организма, больше всего накапливается в легочной ткани, эпидермисе и околоушных железах.

Показания к применению:

• Любые инфекции ЛОР-органов, верхних и нижних дыхательных путей – ангина, воспаление среднего уха, воспаление легких и бронхов, синусит
• Микоплазмоз, уреаплазмоз, хламидиоз (условно-патогенная микрофлора и заболевания, передающиеся половым путем)
• Инфекционные поражения слизистых оболочек и кожных покровов
• Энтерит, дифтерия, коклюш
• В качестве антибиотика-заменителя для тех пациентов, у которых была обнаружена непереносимость антибактериальных медикаментов пенициллинового ряда.

Выпускается в виде таблеток и суспензии для перорального применения. Из вышеуказанного можно сделать вывод, что антибиотик макропен лучше многих других антибактериальных медикаментов-аналогов подходит для лечения бактериального бронхита, а также он идеально подходит пациентам с непереносимостью пенициллина. Также группа макролидов характеризуется тем, что обладает низкой токсичностью для организма, их можно не принимать долго, примерно 3-5 дней для уничтожения бактериальной микрофлоры при простудах и пневмониях. Макролиды не только убивают болезнетворные микроорганизмы, но и останавливают их размножение и идеально подходят для борьбы с возбудителями без клеточной структуры (микоплазмы, стрептококки и стафилококки).

Флемоксин – описание, применение при бронхите

Действующее вещество флемоксина – амоксициллин. Это известный антибиотик пенициллинового ряда, обладающий широким спектром воздействия. Препарат при пероральном приеме проявляет выраженные бактерицидные свойства, разрушает стенки клеток патогенных микроорганизмов, за счет чего они и погибают. Активен медикамент по отношению к стрептококкам, стафилококкам, гонококкам, менингококкам, сальмонелле, клебсиелле, гемофильной палочке и многим другим.

Вещество легко всасывается в желудке и в большом количестве, примерно на 90% от всей принятой разовой дозировки. Принимать флемоксин можно независимо от приема пищи, так как еда не влияет на его всасывание в желудке. Максимальной концентрации медикамент достигает спустя 1-2 часа после приема вовнутрь. Особой популярностью пользуются диспергированные формы солютаб, которые всасываются еще лучше, устойчивы к действию кислот и приносят меньше побочных эффектов для организма. Препарат выводится преимущественно через почки и практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Назначается медикамент при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей (все те же показания, что и у макропена), воспалениях мочевыделительной системы (пиелонефриты, уретриты, циститы), поражениях кожи и мягких тканей, а также при дизентерии, брюшном тифе, сальмонеллезе, холецистите, перитоните. Флемоксин (амоксициллин) часто назначают в педиатрической практике, так как лекарство обладает сравнительно низкой токсичностью и подходит для применения в детском возрасте.

Флемоксин или макропен при бронхите – что лучше выбрать

Изначально подбором медикамента занимается лечащий врач. Несмотря на разные виды антибиотиков, оба средства имеют много схожего – хорошую биодоступность, похожие показания, оба относительно безопасны при правильном приеме и адекватно подобранных дозировках. Цена примерно одинаковая у обеих средств – чуть выше 300 рублей за упаковку, оба хорошо лечат бактериальный бронхит. Естественно, если у пациента непереносимость пенициллина, то можно выбирать макролиды, либо если не подошел макропен, то его легко можно заменить флемоксином. Если опираться на отзывы пользователей, то они разнообразные, примерно 50 на 50 в сторону одного и второго медикамента.

Одна таблетка, покрыта пленочной оболочкой, содержит 400 мг мидекамицина.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, полакрилин калия, магния стеарат, тальк, сополимер метакриловой кислоты, полиэтиленгликоль, титана диоксид.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Код классификации лекарственного средства

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды.

Код ATX [J01FA03].

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства

Механизм действия

Мидекамицин ингибирует РНК-зависимый синтез протеинов на стадии удлинения протеиновой цепи. Обратимо связывается с 50S подгруппой и блокирует реакцию транспептидации и/или транслокации. Из-за различной структуры рибосом связывание с рибосомами эукариотической клетки не происходит. Поэтому токсичность макролидов для человеческих клеток низкая.

Мидекамицин, как и другие макролидные антибиотики, оказывает в основном бактериостатическое действие. Однако он способен оказывать также бактерицидное действие, которое зависит от типа бактерии, концентрации активного вещества в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность in vitro уменьшается в кислой среде. Если значение pH в среде культивирования Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes повышается от 7,2 до 8,0, то MIC для мидекамицина в 2 раза ниже; если pH снижается, то MIC увеличивается. При снижении значения pH наблюдается противоположная картина.

Высокие внутриклеточные концентрации макролидов достигаются в результате их хорошей липидной растворимости. Это особенно важно при лечении инфекций,вызванных микроорганизмами с циклом внутриклеточного развития, такими как хламидии, легионеллы и листерии. Было доказано, что мидекамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека. Макролиды накапливаются также в нейтрофилах. В то время как соотношение между внеклеточными и внутриклеточными концентрациями для эритромицина составляет от 1 до 10, для более новых макролидов, включая мидекамицин, эта величина имеет значение свыше 10. Накопление нейтрофилов в очаге инфекции может дополнительно увеличивать концентрацию макролидов в инфицированных тканях. Исследования in vitro показали, что мидекамицин влияет также на иммунные функции. Так, установлен увеличенный хемотаксис в сравнении с эритромицином. Мидекамицин, вероятно, стимулирует активность in vivo естественных к леток-кил л еров. Все эти исследования показывают, что мидекамицин воздействует на иммунную систему, что может оказаться важным для in vivo антибиотического действия мидекамицина.

Антибактериальная эффективность

Мидекамицин — антибиотик широкого спектра действия группы макролидов, по активности аналогичен эритромицину. Препарат активен в отношении грамположительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae и Listeria monocytogenes), некоторых грамотрицательных бактерий (Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.), анаэробов (Clostridium spp. и Bacteroides spp.) и других бактерий, например, микоплазма, уреаплазма, хламидии и легионеллы.

Invitroчувствительность бактерий к мидекамииину (МДМ)

Критерии для мидекамицина относительно интерпретации MIC те же, что и для других макролидов, согласно стандартам NCCLS (Национальный комитет по клиническим лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные, если их М1С90 ≤ 2 мкг/мл, как устойчивые, если их М1С90 ≤ 8 мкг/мл.

Антибактериальная эффективность метаболитов

Метаболиты мидекамицина имеют аналогичный антибактериальный спектр, что и у мидекамицина, но их действие несколько слабее. Результаты некоторых исследований на животных продемонстрировали, что эффективность мидекамицина и миокамицина лучше in vivo, чем in vitro. Это частично обусловлено высокими концентрациями активных метаболитов в тканях.

Устойчивость

Устойчивость к макролидам развивается по следующим причинам: уменьшенная проницаемость внешней клеточной мембраны (энтеробактерии), инактивация лекарственного препарата (S.aureus, Е.coli) и, что важнее всего, изменение места действия.

С географической точки зрения распространенность бактериальной устойчивости к макролидам очень изменчива. Устойчивость метициллин-чувствительных штаммов S.aureus колеблется в пределах от 1% до 50%, в то время как большинство метициллин-устойчивых штаммов S.aureus также устойчивы к макролидам. Устойчивость пневмококков в основном ниже 5%, но в некоторых частях мира она превышает 50% (Япония). Устойчивость бактерии Streptococcus pyogenes к макролидам колеблется в пределах от 1% до 40% в Европе. Устойчивость весьма редко развивается у микоплазмы, легионеллы и C.diphteriae.

Фармакокинетические свойства

Всасывание

После приема внутрь мидекамицин быстро и достаточно полно абсорбируется. Максимальная концентрация в сыворотке составляет 0,5 мкг/мл — 2,5 мкг/мл и достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Прием пищи незначительно уменьшает максимальные концентрации, особенно у детей в возрасте 4-16 лет. Поэтому рекомендуется принимать мидекамицин перед приемом пищи.

Распределение

Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где достигает концентрации более чем на 100% выше, чем в крови. Высокие концентрации мидекамицина создаются в бронхиальном секрете, а также в коже.

Связывание мидекамицина с белками плазмы составляет 47%, метаболитов — 3-29%.

Метаболизм и выведение

Мидекамицин главным образом метаболизируется в печени с образованием трех основных активных метаболитов Мb9а, МВ 12 и МеВ6.

Почечная экскреция 3 основных метаболитов очень низкая. Мидекамицин выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) с мочой. После введения одной дозы, период полувыведения составляет примерно 1 час до завершения антибактериальной активности; от 1,3 до 1,7 и 2,2 часов для каждого из трех метаболитов Мb9а, МВ 12 и МеВ6. После повторного приема период полувыведения немного увеличивается — до 1,5 часов, в особенности для МеВ6 (2,2 ч), коэффициент накопления составляет примерно 2.

Пациенты с почечной недостаточностью

Клинические исследования не показали существенных изменений фармакокинетики.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени наблюдается замедление выведения и увеличение концентрации метаболитов. У пациентов с циррозом печени возможно значительное увеличение максимальной концентрации препарата в сыворотке крови, AUC и периода полувыведения.

Таким пациентам назначение мидекамицина противопоказано.

Пожилые пациенты

По сравнению с молодыми взрослыми пациентами скорость выведения трех основных метаболитов у пожилых людей снижается, при этом период полувыведения и AUC увеличивается.

Этих данных недостаточно для обоснования изменений доз у пожилых людей

Показания для применения

Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

Инфекции верхних дыхательных путей: тонзиллит-.фарингит, назофарингит, острый синусит

Острый средний отит

Инфекции нижних дыхательных путей: острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (легкой и средней степени тяжести)

Инфекции кожи и подкожных тканей: пиодермия, абсцессы, фурункулез,

рожа, флегмона, эритразмы

Острые стоматологические инфекции

Урогенитальные инфекции (негонококковые)

Инфекции желчевыводящих путей

В случае гиперчувствительности к пенициллину

Необходимо учитывать официальные местные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств

Способ применения и дозировка

Препарат следует принимать во время еды или за 30 минут до еды.

Взрослые и дети с массой тела более 35 кг должны принимать одну таблетку 400 мг три раза в сутки. При более тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 1600 мг (максимальная суточная доза), разделенных на два приема.

Как правило, длительность лечения составляет от 7 до 14 дней, но может быть увеличена. Курс лечения инфекций, вызванных хламидиями, составляет 14 дней.

Доза и продолжительность лечения зависят от типа и тяжести инфекции.

Почечная недостаточность

Исследования фармакокинетики показали, что для пациентов с поражением почек коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функций гепатобилиарной системы

При нарушениях легкой и средней степени тяжести доза препарата

регулируется по необходимости индивидуально.

Использование мидекамицина противопоказано у пациентов с тяжелым поражением печени.

Пожилые пациенты

По сравнению со взрослыми молодыми пациентами у пожилых пациентов скорость выведения трех основных метаболитов меньше. Этих данных недостаточно для обоснования коррекции дозы у таких пациентов.

Способ применения

Таблетки следует проглатывать целиком, не дробить и не разжевывать, запивая водой или любой другой жидкостью.

В случае пропуска времени приема препарата следует принять пропущенную дозу как можно раньше. Однако если подошло время следующего приема, то не следует удваивать дозу препарата, для того чтобы: компенсировать пропущенный прием