Эреспал при бронхиальной астме

Сироп в виде жидкости коричневато-желтого цвета, прозрачной или с легкой опалесценцией; при хранении возможно образование осадка, исчезающего при взбалтывании.

100 мл
фенспирида гидрохлорид	200 мг

Вспомогательные вещества: ароматизирующий состав с оттенками медового запаха (ароматизаторы, в т.ч. натуральные, мед подсолнечника, вода, этанол*) — 500 мг, солодки корней экстракт — 200 мг, настойка ванильная (натуральный ароматизатор ванили и другие компоненты, в т.ч. этанол*) — 400 мг, глицерол — 22.5 г, метилпарагидроксибензоат — 90 мг, пропилпарагидроксибензоат — 35 мг, сахарин — 45 мг, сахароза — 60 г, калия сорбат — 190 мг, вода очищенная — до 100 мл.

* общее содержание этанола в 100 мл сиропа — не более 0.29 мг.

150 мл — флаконы пластиковые коричневого цвета (1) — пачки картонные.
150 мл — флаконы пластиковые коричневого цвета (1) в комплекте с мерным стаканчиком — пачки картонные.
250 мл — флаконы пластиковые коричневого цвета (1) — пачки картонные.
250 мл — флаконы пластиковые коричневого цвета (1) в комплекте с мерным стаканчиком — пачки картонные.

Фармакодинамика

Противовоспалительное средство, оказывает антиэкссудативное действие, препятствует развитию бронхоспазма. Проявляет антагонизм с медиаторами воспаления и аллергии: серотонином, гистамином (блокада H1-гистаминовых рецепторов), брадикинином. Обладает миоторопным спазмолитическим эффектом.

При назначении в больших дозах снижает продукцию различных факторов воспаления (цитокинов, производных арахидоновой кислоты, свободных радикалов).

Хорошо всасывается из ЖКТ. После приема внутрь Cmax достигается через 2.3±2.5 ч (от 0.5 до 8 ч).

T1/2 составляет 12 ч. Выводится преимущественно почками (90%), через кишечник 10%.

Заболевания верхних и нижних дыхательных путей:

— ринофарингит и ларингит;

— трахеобронхит;

— бронхит (на фоне хронической дыхательной недостаточности или без нее);

— бронхиальная астма (в составе комплексной терапии);

— респираторные явления (кашель, осиплость голоса, першение в горле) при кори, коклюше, гриппе;

— инфекционные заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся кашлем, когда показана стандартная антибиотикотерапия.

Отит и синусит различной этиологии.

Препарат принимают внутрь, перед едой. Сироп перед употреблением следует взбалтывать.

Взрослым и подросткам препарат назначают по 3-6 столовых ложек или по 3-6 мерных стаканчиков, наполненых до 15 мл, что соответствует 45-90 мл/сут. Суточную дозу можно разделить на несколько приемов (от 3 до 6).

Детям в возрасте от 2 лет препарат назначают из расчета 4 мг/кг массы тела/сут. Детям с массой тела до 10 кг — 2-4 чайные ложки или 2-4 мерных стаканчика, наполненных до 5 мл, что соответствует 10-20 мл/сут, можно добавлять в бутылочку с питанием. Детям с массой тела более 10 кг — 2-4 столовые ложки или 2-4 мерных стаканчика, наполненных до 15 мл, что соответствует 30-60 мл/сут. Суточную дозу можно разделить на несколько приемов (от 2 до 4).

1 столовая ложка или 1 мерный стаканчик, наполненный до 15 мл (15 мл сиропа), содержит 30 мг фенспирида гидрохлорида и 9 г сахарозы.

1 чайная ложка или 1 мерный стаканчик, наполненный до 5 мл (5 мл сиропа), содержит 10 мг фенспирида гидрохлорида и 3 г сахарозы.

Продолжительность лечения определяется врачом.

Наиболее частые побочные реакции на препарат Эреспал® наблюдаются со стороны пищеварительной системы.

Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); неустановленной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — умеренная тахикардия, выраженность которой уменьшается при снижении дозы препарата; неустановленной частоты* — ощущение сердцебиения, гипотензия, возможно связанные с тахикардией.

Со стороны пищеварительной системы: часто — желудочно-кишечные расстройства, тошнота, боль в эпигастрии; неустановленной частоты* — диарея, рвота.

Со стороны ЦНС: редко — сонливость; неустановленной частоты* — головокружение.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: редко — эритема, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фиксированная пигментная эритема; неустановленной частоты* — кожный зуд, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Общие расстройства и симптомы: неустановленной частоты* — астения, повышенная утомляемость.

* Данные пострегистрационного применения.

Пациент должен быть проинформирован о необходимости сообщать врачу о любых, в т.ч. не упомянутых выше нежелательных реакциях, а также об изменении лабораторных показателей на фоне терапии препаратом Эреспал®.

— детский возраст до 2 лет;

— повышенная чувствительность к активному веществу и/или какому-либо из компонентов препарата.

С осторожностью: пациенты с непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией, дефицитом сахаразы/изомальтазы (из-за присутствия сахарозы в составе Эреспал® сиропа), пациенты с сахарным диабетом (из-за присутствия сахарозы в составе Эреспал® сиропа).

Данные о применении препарата Эреспал® у беременных отсутствуют или ограничены. Прием препарата во время беременности не рекомендуется.

Терапия фенспиридом не является основанием для прерывания наступившей беременности.

Не следует применять Эреспал® во время грудного вскармливания в связи с отсутствием данных о проникновении фенспирида в грудное молоко.

Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.

В состав препарата входят парабены (парагидроксибензоаты), вследствие чего прием данного лекарственного средства может провоцировать развитие аллергических реакций, в т.ч. отсроченных.

При назначении препарата пациентам с сахарным диабетом необходимо учитывать, что Эреспал® сироп содержит сахарозу (1 чайная ложка или 1 мерный стаканчик, наполненный до 5 мл сиропа — 3 г сахарозы = 0.3 ХЕ; 1 столовая ложка или 1 мерный стаканчик, наполненный до 15 мл сиропа — 9 г сахарозы = 0.9 ХЕ).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований по изучению влияния препарата Эреспал® на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось. Пациенты должны быть осведомлены о возможном развитии сонливости при приеме препарата Эреспал®, особенно в начале терапии или при сочетании с приемом алкоголя, и должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и при выполнении работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.

При передозировке препарата (отмечены случаи передозировки при приеме препарата в дозе более 2320 мг) следует немедленно обратиться за медицинской помощью.

Симптомы: сонливость или возбуждение, тошнота, рвота, синусовая тахикардия.

Лечение: промывание желудка, мониторинг ЭКГ. Поддержание жизненно важных функций организма.

Специальных исследований по взаимодействию фенспирида с другими лекарственными средствами не проводилось.

Из-за возможного усиления седативного эффекта при приеме блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов не рекомендуется применение препарата Эреспал® сироп в сочетании с лекарственными средствами, обладающими седативным действием, или совместно с алкоголем.

Препарат следует хранить в недоступных для детей местах, при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Препарат отпускается по рецепту.

Источник

Комментарии

Опубликовано в журнале, Вестник оториноларингологии, 4, 2011 К.м.н., доц. А.А. Лебеденко, к.м.н., асс. С.В. Мальцев
Кафедра детских болезней №2 (зав. — доц. А.А. Лебеденко) Ростовский государственный медицинский университет, Ростов-на-Дону

The efficacy of application of fenspiride (erespal) for the treatment of exacerbation of bronchial asthma in children

A.A. Lebedenko, Mal’tsev S.V.

Целью исследования явилась оценка эффективности и безопасности сочетания противовоспалительной терапии бронхиальной астмы (БА) с препаратом эреспал. Были обследованы 57 детей в возрасте от 6 до 14 лет с легкой интермиттирующей (n=27), легкой персистирующей (n=20) и среднетяжелой (n=10) формами БА. Помимо традиционного лечения пациентам исследуемой группы дополнительно был назначен эреспал в форме сиропа в дозе 4 мг/кг массы тела в сутки с первого дня пребывания в стационаре. Проведенное исследование позволило сделать вывод о сокращении длительности заболевания при применении эреспала, сроков восстановления бронхиальной проходимости, ускорении процесса насыщения кислородом артериальной крови.
Ключевые слова: противовоспалительная терапия бронхиальной астмы, эреспал.

The objective of the present study was to estimate the efficacy and safety of combination of anti-inflammatory treatment of bronchial asthma (BA) and therapy with erespal. A total of 57 children aged from 6 to 14 years were available for the observation. They presented with mild intermittent (n=27), mild persisting (n=30), and moderately severe (n=10) forms of the disease. The traditional treatment of all the patients was supplemented by daily intake of erespal syrup at a dose of 4 mg/kg b.w. from the first day after admission to the hospital. It is concluded based on the results of the study that the use of erespal reduces the duration of the disease and the time of recovery of bronchial patency; also, it accelerates the process of arterial blood saturation with oxygen.
Key words: anti-inflammatory therapy of bronchial asthma, erespal.

В последние годы отмечается заметное увеличение числа детей, страдающих бронхиальной астмой (БА), достигающее в популяции от 3 до 7% [1]. Причин такой неблагоприятной ситуации много — продолжающееся ухудшение экологической обстановки, выхаживание глубоко недоношенных детей в современных условиях, нарушение иммунного статуса детей, высокая частота острых респираторных инфекций, которые нередко являются провоцирующим фактором в развитии БА, повышение уровня сенсибилизации детского населения, курение родителей [2].

Современная медицина располагает многими группами препаратов, используемых при лечении БА: противовоспалительные, бронхолитические, отхаркивающие, антилейкотриеновые [3]. Однако все они не лишены побочных действий (нарушение функций желудочно-кишечного тракта, печени, нарушение липидного обмена, тахикардия, повышение артериального давления и др.). В настоящее время БА у детей рассматривают как хроническое заболевание, основу которого составляет хроническое аллергическое воспаление слизистой оболочки дыхательных путей. Хроническое аллергическое воспаление приводит к возрастанию гиперреактивности бронхов, развитию бронхоспазма и появлению типичных симптомов в виде хрипов, затруднения дыхания и кашля после воздействия аллергенов и триггеров. У некоторых пациентов с БА проходимость дыхательного тракта только частично обратима из-за нарушений структуры бронхов (гипертрофия и гиперплазия гладкой мускулатуры, субэпителиальный фиброз), что более характерно для пациентов, не получавших базисную противовоспалительную терапию [4, 5].

Согласно национальной программе [4], целью терапии БА у детей является предупреждение беспокоящих больного и его родственников симптомов, поддержание нормальной или близкой к нормальной функции легких, физической активности, профилактика обострений БА, минимизация необходимости обращения и госпитализации в специализированные отделения, проведение оптимальной фармакотерапии с минимальными побочными эффектами, удовлетворение ожиданий родителей и семьи в отношении лечения астмы.

Важным элементом патогенетической терапии БА является использование противовоспалительных средств. К препаратам с противовоспалительными свойствами и тропностью к слизистой оболочке респираторного тракта относится фенспирид (эреспал) («Лаборатории Сервье», Франция). Противовоспалительный эффект эреспала обусловлен механизмами, приводящими к уменьшению экссудации, отека слизистой оболочки бронхов, вязкости образующейся мокроты. Кроме того, он способен пре пятствовать развитию бронхообструкции, что особенно важно у детей раннего возраста. Перечисленные свойства препарата обеспечивают его высокую эффективность в лечении воспалительных заболеваний респираторного тракта, в том числе и БА, в частности основного (после приступов удушья) их клинического симптома — сухого и влажного кашля [6].

Цель данного исследования — оценка эффективности и безопасности сочетания традиционной противовоспалительной терапии БА с препаратом эреспал.

Для реализации поставленной цели нами были обследованы 57 детей в возрасте от 6 до 14 лет с легкой интермиттирующей (n=27), легкой персистирующей (n=20) и среднетяжелой (n=10) Б А. В контрольную группу были включены 25 детей аналогичного возраста, страдающих БА. Дети из контрольной группы получали традиционное лечение БА с учетом тяжести течения: при легком интермиттирующем течении — сальбутамол по потребности, недокромил натрия при пыльцевой сенсибилизации в период поллинации растений, при легком персистирующем течении — низкие дозы ингаляционных глюкокортикостероидов (ИГКС), при среднетяжелом течении — средние дозы ИГКС в сочетании с пролонгированными b2-агонистами. Пациентам исследуемой группы дополнительно был назначен эреспал в форме сиропа в дозе 4 мг/кг массы тела в сутки с первого дня пребывания в стационаре. Продолжительность терапии эреспалом составила 7 сут.

В ходе исследования критериями оценки эффективности терапии БА были выбраны: 1) длительность интенсивного кашля; 2) продолжительность выслушивания хрипов при аускультации легких; 3) сроки нормализации пиковой скорости выдоха (ПСВ); 4) сатурация крови при оксиметрии.

В результате проведенного исследования были получены следующие результаты.

Длительность интенсивного кашля у детей с БА составляла: 1) при легком интермиттирующем течении в исследуемой группе (n=27) — 3 дня, в контрольной (n=10) — 4 дня; 2) при легком персистирующем течении в исследуемой группе (n=20) — 4 дня, в контрольной (n=10) — 5 дней; 3) при среднетяжелом течении в исследуемой группе (n=10) — 4 дня, в контрольной группе (n=5) — 6 дней (р<0,05). Из представленных результатов видно, что длительность кашля у детей в исследуемой группе была достоверно меньше, чем в контрольной.

Продолжительность выслушивания хрипов при аускультации легких у детей с БА составила: 1) при легком интермиттирующем течении в исследуемой группе — 3 дня, в контрольной — 4 дня (р>0,05); 2) при легком персистирующем течении в исследуемой группе — 4 дня, в контрольной — 5 дней (р>0,05); 3) при среднетяжелом течении в исследуемой группе — 4 дня, в контрольной группе — 6 дней (р<0,05). Из представленных результатов видно, что продолжительность выслушивания хрипов в легких совпадает с длительностью интенсивного кашля.

Сроки нормализации ПСВ у детей с БА составили:
1) при легком интермиттирующем течении в исследуемой группе — 3,8 дня, в контрольной — 7 дней (р>0,05); 2) при легком персистирующем течении в исследуемой группе — 4,2 дня, в контрольной — 7 дней (р>0,05); 3) при среднетяжелом течении в исследуемой группе — 5,5 дня, в контрольной группе — 8,5 дня (р<0,05). Из приведенных результатов видно, что сроки нормализации ПСВ у детей с БА значительно сокращаются в исследуемой группе.

Показатели сатурации крови у детей с БА на 8-е сутки терапии составили: 1) при легком интермиттирующем течении в исследуемой группе — 98,2%, в контрольной — 97,2% (р>0,05); 2) при легком персистирующем течении в исследуемой группе — 98%, в контрольной — 97,3% (р>0,05); 3) при среднетяжелом течении в исследуемой группе — 97%, в контрольной группе — 96,2% (р>0,05). Из приведенных результатов видно, что показатели сатурации крови у детей с БА в исследуемой группе к 8-му дню лечения превышают аналогичные у детей из контрольной группы.

Также следует отметить, что во время проведения исследования у всех пациентов, принимавших эреспал в виде сиропа, была выявлена хорошая переносимость препарата как по оценке врачей, так и с точки зрения самих пациентов либо их родителей.

Резюмируя полученные в ходе исследования результаты, можно сделать следующие выводы:

Использование эреспала в терапии БА у детей позволяет сократить длительность таких клинических проявлений заболевания, как кашель и изменения аускультативной картины в легких.
Применение эреспала у детей с БА сокращает сроки восстановления бронхиальной проходимости.
Использование эреспала в лечении детей с БА позволяет ускорить процесс насыщения кислородом артериальной крови.

Литература
1. Чучалин А.Г. Бронхиальная астма. М: Медицина 2001; 143.
2. Глобальная стратегия лечения и профилактики бронхиальной астмы. Под ред. акад. РАМН А.Г. Чучалина. М: Атмосфера 2007; 103.
3. Национальная программа «Бронхиальная астма у детей. Стратегия лечения и профилактика». М: Издательский дом «Атмосфера» 2008; 106.
4. Геппе Н.А., Снегоцкая М.Н. Вопросы дифференциальной диагностики и терапии кашля у детей. Consilium medicum 2006; 2: 6-10.
5. Черненков Ю.В., Гуменюк О.И., Попова И.Ю. и др. Опыт использования эреспала при лечении острых респираторных заболеваний у детей в амбулаторной практике. Вестн оторинолар 2010; 1: 78-79.
6. Геппе Н.А. Применение эреспала (фенспирида) при острых респираторных заболеваниях у детей: эффективность и безопасность (результаты исследования по программе «Эльф»). Вопр соврем педиатр 2005; 4: 2: 53-58.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат — 104.5 мг, гипромеллоза — 100 мг, повидон-K30 — 12.8 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 0.5 мг, магния стеарат — 2.2 мг.

Состав оболочки: титана диоксид — 0.841 мг, глицерол — 0.263 мг, гипромеллоза — 4.37 мг, макрогол 6000 — 0.263 мг, магния стеарат — 0.263 мг.

15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).

Фармакодинамика

Противовоспалительная и антибронхоконстрикторная активность фенспирида обусловлена уменьшением продукции ряда биологически активных веществ (цитокинов (особенно ФНОα), производных арахидоновой кислоты, свободных радикалов), играющих важную роль в развитии воспаления и бронхоспазма.

Ингибирование фенспиридом метаболизма арахидоновой кислоты потенцируется его H1-антигистаминным действием, т.к. гистамин стимулирует метаболизм арахидоновой кислоты с образованием простагландинов и лейкотриенов. Фенспирид блокирует α-адренорецепторы, стимуляция которых сопровождается увеличением секреции бронхиальных желез. Таким образом, фенспирид уменьшает действие ряда факторов, которые способствуют гиперсекреции провоспалительных факторов, развитию воспаления и обструкции бронхов.

Фенспирид также оказывает спазмолитическое действие.

Всасывание

После приема внутрь Cmax достигается через 6 ч.

Выведение

T1/2 — 12 ч. Выводится преимущественно почками.

Заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей:

— ринофарингит и ларингит;

— трахеобронхит;

— бронхит (на фоне хронической дыхательной недостаточности или без нее);

— бронхиальная астма (в составе комплексной терапии);

— респираторные явления (кашель, осиплость голоса, першение в горле) при кори, коклюше, гриппе;

Отит и синусит различной этиологии.

Внутрь.

Взрослым препарат назначают по 80 мг (1 таб.) 2-3 раза/сут.

Максимальная суточная доза составляет 240 мг. Продолжительность лечения определяется врачом.

Пациент должен быть проинформирован о необходимости сообщать врачу о любых, в т.ч. не упомянутых ниже нежелательных реакциях и ощущениях, а также об изменении лабораторных показателей на фоне терапии препаратом Эреспал®.

Наиболее частые побочные реакции на препарат Эреспал® наблюдаются со стороны пищеварительной системы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — умеренная тахикардия, выраженность которой уменьшается при снижении дозы препарата; неустановленной частоты* — ощущение сердцебиения и снижение АД, возможно связанные с тахикардией.

Со стороны ЦНС: редко — сонливость; неустановленной частоты* — головокружение.

Общие расстройства: неустановленной частоты* — астения, повышенная утомляемость.

* Данные пострегистрационного применения.

— детский возраст до 18 лет (для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет следует использовать Эреспал® сироп);

— повышенная чувствительность к активному веществу и/или какому-либо из компонентов препарата.

Данные о применении препарата Эреспал® у беременных отсутствуют или ограничены. Применение препарата во время беременности не рекомендуется.

Терапия фенспиридом не является основанием для прерывания наступившей беременности.

Для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет следует использовать Эреспал® сироп.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Симптомы: сонливость или возбуждение, тошнота, рвота, синусовая тахикардия.

Лечение: промывание желудка, мониторинг ЭКГ, поддержание жизненно важных функций организма.

Специальных исследований по взаимодействию фенспирида с другими лекарственными средствами не проводилось.

Из-за возможного седативного эффекта при приеме блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов не рекомендуется применение препарата Эреспал® в сочетании с лекарственными средствами, обладающими седативным действием, или совместно с алкоголем.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Препарат отпускается по рецепту.

Источник