Цианокобаламин при пернициозной анемии

   Кристаллический порошок темно-красного цвета без запаха. Гигроскопичен. Трудно растворим в воде, растворы имеют красный или розовый цвет.

Синонимы

   Actamin В12, Almeret, Anacobin, Antinern, Antipernicin, Arcavit В12, Bedodec, Bedoxyl, Bedumit, Berubigen, Biopar, Catavin, Cobastab, Cobavite, Cobione, Curioin, Cycobemm, Cycoplex, Cytacon, Cytamen, Cytobex, Cytobion, Dancavit В12, Distivit, Dobetin, Dociton, Dodecavit, Emoblone, Grisevit, Hepagon, Lentovit, Megalovel, Novivit, Pernapar, Redamin, Reticulogen, Rubavit, Rubivitan, Rubramin, Vibicon и другие.

Состав и форма выпуска

   Активное вещество — цианокобаламин. Раствор для инъекций: 1 мл — 30 мкг, 100 мкг, 200 мкг, 500 мкг и 1000 мкг активного вещества в ампулах.

Фармакологическое действие

    Витамин В12 относится к группе водорастворимых витаминов. Обладает высокой биологической активностью. Характерной химической особенностью молекулы цианокобаламина является наличие в ней атома кобальта и цианогруппы, образующих координационный комплекс. Витамин В12 содержится в разных количествах в лечебных препаратах, получаемых из печени животных. В организме цианокобаламин превращается в коферментную форму — аденозилкобаламин, который является активной формой витамина В12. Цианокобаламин обладает высокой биологической активностью. Является фактором роста, необходим для нормального кроветворения и созревания эритроцитов; участвует в синтезе лабильных метильных групп и в образовании холина, метионина, креатина, нуклеиновых кислот; способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Цианокобаламин активирует свертывающую систему крови: в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Он активирует обмен углеводов и липидов. При атеросклерозе несколько понижает содержание холестерина в крови, повышает лецитинхолестериновый индекс. Цианокобаламин оказывает выраженный лечебный эффект при болезни Аддисона — Бирмера, агастрических анемиях (после резекции желудка), при анемиях в связи с полипозом и сифилисом желудка, при анемиях, сопровождающих энтероколиты, а также при других пернициозноподобных анемиях, в том числе обусловленной инвазией широким лентецом, при беременности, спру.

Показания

• анемии вследствие В12 — дефицитных состояний
• комплексная терапия при железодефицитной и постгеморрагической анемии
• апластическая анемия, вызванная токсическими веществами и лекарственными препаратами

Режим дозирования

   Вводится п/к, в/м, в/в и интралюмбально. При анемиях, связанных с дефицитом витамина В12 вводят ежедневно внутримышечно в дозе 200 — 500 мкг 1 раз в день в течение 4 — 6 недель до наступления гематологической ремиссии. Критериями гематологической реакции являются резкое увеличение количества ретикулоцитов в периферической крови — ретикулоцитарный криз, трансформации мегалобластического кроветворения в нормобластическое. Появление ретикулоцитарного криза на 5 — 6 день лечения является ранним критерием эффективности его. В процессе лечения цианкобаламином количество эритроцитов нарастает быстрее, чем содержание гемоглобина, в связи с этим цветовой показатель обычно снижается. После нормализации костномозгового кроветворения и состава крови (обычно через 1,5 — 2 месяца) витамин вводят 1 раз в неделю в течение 2 — 3 месяца, затем в течение полугода 2 раза в месяц в тех же дозах, что и в начале курса. В дальнейшем больных ставят на диспансерный учет; профилактически им вводят витамин В12 1 — 2 раза в год короткими курсами по 5 — 6 инъекций или ежемесячно по 200 — 500 мкг (пожизненно).
   При анемии с явлениями фуникулярного миелоза и при макроцитарных анемиях с заболеваниями нервной системы — по 400 — 500 мкг в первые 7 дней ежедневно, затем 1 раз в 5 — 7 дней до исчезновения неврологической симптоматики. В период ремиссии при отсутствии явлений фуникулярного миелоза поддерживающая доза — 100 мкг 2 раза в месяц, при наличии неврологических симптомов — по 200 — 400 мкг 2 — 4 раза в месяц. При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии — по 30 — 100 мкг 2 — 3 раза в неделю. При апластических анемиях (особенно у детей) по 100 мкг до наступления клинического улучшения. При алиментарнай анемии у детей раннего возраста и у недоношенных — по 30 мкг в сутки в течение 15 дней. Если в процессе лечения цветовой показатель становится низким, а также при гипохромных анемиях назначают дополнительно препараты железа.

Rp: Sol. Cyanocobalamini 0,05 % — 1 ml
      Da tales doses № 10 in ampullis
      Signa: в/м по 1 мл в день.

Побочное действие

   Редко — аллергические реакции в виде крапивницы, нервное возбуждение, боли в области сердца, тахикардия.

Противопоказания

• острая тромбоэмболия
• эритроцитоз
• эритремия
• повышенная чувствительность к препарату

Особые указания

   При лечении цианокобаламином необходимо систематически проводить анализ крови. При тенденции к развитию эритро- и лейкоцитоза дозу уменьшают или временно прекращают лечение. В процессе лечения необходимо контролировать свертываемость крови и соблюдать осторожность у лиц со склонностью к тромбообразованию. У больных со стенокардией витамин В12 следует применять с осторожностью и в меньших дозах (до 100 мкг на инъекцию). Необходимо также учитывать, что витамин В12 может усилить аллергические реакции, вызванные витамином В1.
Растворы стерилизуют при температуре + 100 °С в течение 30 минут. При длительном автоклавировании витамин разрушается. Окисляющие восстанавливающие вещества (например, аскорбиновая кислота) и соли тяже,лых металлов способствуют инактивации витамина. Микрофлора быстро поглощает витамин В12, поэтому растворы должны сохраняться в асептических условиях.

Лекарственное взаимодействие

   Не следует вводить совместно (в одном шприце) витамины В12, В1, В6, так как содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта способствует разрушению других витаминов.