Антибиотики при бронхите кларитромицин

Фармацевтика — дисциплина, которая не стоит на месте. В ней происходят перманентные эволюционные процессы, направленные на поиск новых формул и создание более эффективных и безопасных лекарств. И очередной антибиотик, представитель группы макролидов Кларитромицин стал очередным успехом ученых.

Сказать, что Кларитромицин совсем молод нельзя: он был синтезирован уже 36 лет назад. И тем не менее, не только не потерял актуальности в XXI веке, но и упрочил устойчивое положение среди других антибактериальных препаратов.

Сегодня Кларитромицин считается препаратом первой и второй линии для лечения многих инфекционных заболеваний.

Популярность препарата высока: без него сегодня немыслимо лечение патологий верхних и нижних дыхательных путей, инфекций мочеполового тракта и даже язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Его назначают в детской и взрослой практике, в том числе и в пожилом возрасте. Давайте поближе познакомимся с Кларитромицином и узнаем, благодаря каким качествам он смог достигнуть столь высокого положения.

Немного истории

Итак, Кларитромицин появился на свет благодаря упорному и настойчивому труду ученых японской компании Taisho Pharmaceutical. Это случилось в 1980 году. Тогда специалисты предпринимали немало попыток создать средство на основе старого доброго макролида эритромицина. Этот антибиотик с уникальным спектром активности, включающим внутриклеточные бактерии, был очень востребован, однако его применение ограничивалось нестабильностью в желудочно-кишечном тракте: кислая среда желудка и желудочное содержимое значительно замедляют процесс всасывания. Из-за этого препарат необходимо было принимать как минимум четыре раза в сутки, причем в достаточно высоких дозировках. Кроме того, прием эритромицина сопровождался выраженными желудочно-кишечными побочными эффектами, такими как тошнота и боль в желудке.

Японские ученые попытались ввести в формулу Эритромицина метильную группировку, получив структурно очень близкий к нему 6-О-метилэритромицин. Испытания показали: новое вещество, получившее название Кларитромицин, имеет практически тот же спектр антибактериальной активности, что и Эритромицин, и при этом лишено традиционных для прародителя побочных эффектов. Компания Taisho Pharmaceutical в кратчайшие сроки получила патент на новый антибиотик и выпустила препарат-бренд под названием Кларит для японского рынка. Спустя 5 лет, в 1985 году, Taisho в сотрудничестве с американским фармацевтическим гигантом Эббот запустила производство первого кларитромицина для европейского и американского рынка. В России он получил название Клацид. До 2004 года Клацид не имел конкурентов — он выпускался как бренд, до истечения срока действия патента. И только после этого аптеки заполонили его аналоги, или дженерики — препараты с тем же действующим веществом, выпущенные предприятиями, не имеющими отношения к его созданию. Для потребителей это означало лишь одно: с монополией Клацида, достаточно недешевого препарата, покончено навсегда, и отныне Кларитромицин становится доступным широкому кругу больных. Ну а теперь перейдем к более близкому знакомству с ним.

>>Рекомендуем: если вы интересуетесь действенными методами избавления от хронического насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита и постоянных простуд, то обязательно загляните на эту страницу сайта после прочтения данной статьи. Информация основана на личном опыте автора и помогла многим людям, надеемся, поможет и вам. Сейчас возвращаемся к статье.<<

Как это работает?

Принцип действия Кларитромицина основан на его бактериостатических и бактерицидных свойствах в отношении широкого спектра микроорганизмов. Препарат прочно связывается с определенной субъединицей микроба и необратимо подавляет синтез белка, что приводит к гибели бактериальной клетки.

К Кларитромицину чувствительно множество грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе:

• золотистый стафилококк, возбудитель множества заболеваний дыхательных путей;
• пневмонийный стрептококк, ответственный за развитие воспаления легких и других заболеваний;
• пиогенный и другие виды патогенного стрептококка;
• гемофильная палочка;
• моракселла;
• хеликобактер пилори;
• бордетелла, возбудитель коклюша;
• легионелла, которая вызывает легионеллез;
• клостридия;
• микобактерии;
• синегнойная палочка и другие.

Отдельно хотелось бы подчеркнуть, что Кларитромицин — один из немногих существующих антибиотиков, которые могут проникать внутрь бактериальной клетки.

Это уникальное свойство, присущее макролидам, позволяет препарату сохранять активность и в отношении внутриклеточных возбудителей, которые безразличны к действию большинства антибиотиков. На спектре активности основаны и показания к применению Кларитромицина.

Когда применяют Кларитромицин?

Антибиотик является препаратом второй линии для лечения многих инфекций дыхательных путей, в том числе воспаления легких, бактериального тонзиллита (ангины). Это означает, что больным, которым по какой-то причине противопоказаны препараты выбора — пенициллиновые антибиотики, например, Амоксициллин или его защищенная комбинация с клавулановой кислотой, назначают макролиды, и в большинстве случаев выбор падает на именно на Кларитромицин (или Азитромицин).

Препарат также используют при синуситах (в том числе гайморите), бактериальном бронхите, атипичной пневмонии, инфекциях кожи или мягких тканей (к примеру, фурункулезе), среднем отите. Важной областью применения Кларитромицина является венерология: антибиотики-макролиды незаменимы при урогенитальном хламидиозе и микоплазмозе. Уникальная возможность Кларитромицина оказывать бактерицидное действие в отношении хеликобактерной инфекции обусловливает его использование в гастроэнтерологии для лечения язвенной болезни. Кроме того, антибиотик проявляет активность в отношении бартонелл — бактерий, вызывающих лихорадку от кошачьих царапин, и потому его назначают для лечения этого заболевания.

Фармакокинетические свойства: изучаем инструкцию к Кларитромицину

Фармакокинетика изучает особенности «поведения» лекарства в человеческом организме: как и когда он всасывается, каким образом выводится и так далее. От фармакокинетических особенностей лекарства зависит, можно ли принимать препарат (в нашем случае Кларитромицин) вместе с едой и как часто его необходимо пить.

В инструкции по применению Кларитромицина указано, что таблетки достаточно быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Ровно половина препарата достигает цели назначения и начинает работать — остальные 50% выводятся из организма. Пища намного замедляет всасывание препарата, однако на биодоступность его не влияет. Это значит, что даже если вы выпьете таблетку во время плотного обеда, вся принятая доза всосется.

Стабильная концентрация препарата в плазме крови достигается только спустя 2–3 дня постоянного применения, то есть примерно через 72 часа после начала лечения Кларитромицином его уровень достигнет постоянно высокой величины, необходимой для получения наиболее выраженного антибактериального эффекта.

Формы выпуска

Препарат применяют перорально (от латинского per os — через рот) и парентерально — внутривенно капельно (в «капельницах»). Кларитромицин выпускают в виде:

• капсул (500 и 250 мг);
• таблеток длительного, или пролонгированного действия (по 500 мг);
• обычных таблеток (250 и 500);
• лиофилизированного порошка, из которого готовят детскую суспензию;
• раствора для внутривенного капельного введения.

Рядового потребителя, как правило, волнует, отличаются ли различные формы лекарства по эффективности. Действительно, чем таблетки Кларитромицина лучше или хуже его капсул? Или какие особенности имеют пролонгированные лекарственные формы?

Итак, отвечаем. Таблетки разнообразной формы и цвета, покрытые или непокрытые оболочками или пленками, и капсулы практически ничем не отличаются друг от друга, за исключением визуальных характеристик. Все эти премудрости — покрытия или капсульные оболочки — отражают лишь особенности производства фармацевтической компании. Исключение составляют пролонгированные таблетки Кларитромицина. При их создании используется специальная технология, которая позволяет обеспечить более медленное высвобождение антибиотика в кровь. Благодаря этому нюансу удается достичь постоянно высокой концентрации препарата при уменьшении кратности его дозирования.

Так, например, обычный Кларитромицин в таблетках в стандартной дозировке 500 мг нужно принимать два раза в сутки, а препарат пролонгированного действия достаточно выпить только один раз в день, при этом эффект лечения будет полностью идентичным.

Кларитромицин при различных заболеваниях

Теперь давайте более детально опишем возможности Кларитромицина при разных болезнях, и начнем с инфекций верхних дыхательных путей.

Острый бактериальный тонзиллит (ангина)

Как мы уже упоминали, при бактериальной ангине препаратами выбора являются пенициллиновые антибиотики — если вам поставлен диагноз фолликулярной или лакунарной ангины, скорее всего, врач назначит Аугментин или аналогичные лекарства (Амоксиклав, Флемоклав солютаб и так далее), а не Кларитромицин. Однако если у вас аллергия на пенициллины, или вы в течение предыдущего месяца уже умудрились принимать Амоксициллин (или его комбинацию с клавуланатами), то вам уготованы макролиды, в том числе и Кларитромицин.

Пневмония (воспаление легких)

Так же, как и в случае с ангиной, препаратами первой линии при воспалении легких являются пенициллины. Однако макролиды и, в частности, Кларитромицин, имеют в некоторых случаях существенные преимущества перед ними. В отличие от пенициллиновых антибиотиков макролиды сохраняют активность в отношении внутриклеточных бактерий. Напомним, что пневмония может быть вызвана как «стандартной» флорой, так и внутриклеточными возбудителями. Хламидийная или микоплазменная пневмония, которую называют атипичной — далеко не редкость. Кроме того, атипичная пневмония развивается и при инфицировании легионеллами — бактериями, колонии которых живут и размножаются в среде кондиционеров, бассейнов и душевых.

Пенициллины в случаях заражения хламидиями, микоплазмами или легионеллами совершенно неэффективны, а отличить атипичное воспаление легких от привычной формы по симптомам практически невозможно.

В этом-то и кроется особая опасность «нестандартных» пневмоний: врач назначает верное лечение, то есть препараты первой линии, пенициллины, а излечения и даже улучшения не наступает. Пока доктор поймет, что антибиотик не работает, пока начнется поиск возбудителя (посев мокроты на питательную среду), пока придет результат, пройдет много времени. У ослабленных больных, например, пожилых людей, к этому моменту может произойти значительное ухудшение с самыми тяжелыми последствиями. В то же время назначение макролидов сразу, как средств первой линии, позволяет «попасть пальцем в небо» — ведь они эффективны как при обычной, так и при атипичной пневмонии.

Язвенная болезнь желудка

Кларитромицин является одним из центральных препаратов в схеме эрадикационной терапии, назначаемой при язвенной болезни, ассоциированной с хеликобактерной инфекцией. Стандартная схема лечения представляет собой комбинацию ингибитора протонного насоса (например, Омепразола, Пантопрозола, Лансопрозола или других средств два раза в сутки), Кларитромицина (по 500 мг дважды в день) и второго антибактериального препарата — Амоксициллина (по 1000 мг два раза в сутки) или Метронидазола (800 мг в сутки в два приема). Следует отметить, что штаммы хеликобактер пилори, устойчивые к Кларитромицину, — не очень частое явление. «Привыкание» к макролиду формируется только в 13% случаев, в то время как к метронидазолу становятся резистентными от 40 до 80% больных.

Иногда в схему терапии Кларитромицином включают препарат висмута Де-нол, однако чаще всего последний является компонентом другой, четырехкомпонентной комбинации ингибитор протонной помпы+Висмута субсалицилат+Метронидазол+Тетрациклин.

Заболевания, передаваемые половым путем

Лечение урогенитального хламидиоза и микоплазмоза с помощью Кларитромицина приводит к положительному результату в подавляющем большинстве случаев. Препарат хорошо проникает внутрь бактериальной клетки и при соблюдении дозировки и длительности терапии позволяет полностью уничтожить колонии микроорганизмов.

Когда Кларитромицин противопоказан?

Приходится констатировать, что Кларитромицин, несмотря на высокую эффективность, не очень хорошо переносится, с чем связаны многочисленные противопоказания к его применению. К ним относятся:

• почечная недостаточность;
• некоторые виды аритмий;
• недостаточность калия;
• непереносимость лактозы.

Кроме того, Кларитромицин не применяют для лечения тонзиллита (ангины) и среднего отита у детей и подростков младше 18 лет. При терапии других инфекций препарат можно использовать только у детей в возрасте старше 12 лет.

При лечении Кларитромицином важно учитывать, что он взаимодействует с рядом других лекарственных препаратов. Перечислим средства, с которыми нельзя применять Кларитромицин:

• препараты на основе алкалоидов спорыньи (сердечные средства, например, эрготамин);
• средства, снижающие уровень холестерина (статины: Аторвастатин, Симвастатин, Розувастатин и другие);
• препарат, разжижающий кровь, — Тикагрелор.

При беременности Кларитромицин стараются не назначать из-за отсутствия клинических испытаний на этой категории пациенток. Также следует прекратить грудное вскармливание, если кормящая женщина нуждается в лечении этим антибиотиком.

Побочные эффекты

Все неблагоприятные последствия на фоне лечения Кларитромицином разделены по частоте их развития.

В 1–10% случаев прием препарата сопровождается аллергической сыпью, головной болью и бессонницей, повышением потоотделения, диспепсическими явлениями (диареей, рвотой, тошнотой, болью в животе), вкусовыми нарушениями.

В 0,1–1% случаев в результате лечения Кларитромицином развиваются кожный зуд, крапивница, уменьшение аппетита, мышечный спазм, боли в мышцах, гастрит. Остальные неблагоприятные реакции, например, нарушения картины крови, изменения ритма сердца и так далее имеют места у очень ограниченного числа больных и проявляются с вероятностью менее 0,1%.

Как принимать, дозировки

Режим использования, доза и длительность лечения полностью зависят от тяжести и вида заболевания, а также чувствительности микроорганизмов.

Стандартные таблетки или капсулы Кларитромицина для лечения взрослых и детей старше 12 лет назначают в дозировке 250–500 мг дважды в день. Если выбор падает на пролонгированную форму, кратность применения уменьшают до одного раза в сутки (по 500 мг). Курс терапии инфекций также зависит от их тяжести и может варьировать от 6 до 14 дней. Пролонгированные таблетки Кларитромицина при заболеваниях легкой степени могут быть назначены на 5 дней.

Аналоги Кларитромицина

И, быть может, один из самых насущных вопросов, тревожащих потребителя: какие аналоги есть у Кларитромицина, и есть ли разница между дешевыми и дорогими лекарствами, содержащими одно и то же действующее вещество?

В РФ зарегистрировано множество средств, содержащих Кларитромицин. Они могут значительно различаться как по цене, так и — увы — по качеству. С уверенностью можно сказать, что самым дорогим препаратом является оригинальное лекарство Клацид. Оно же будет и наиболее качественным. Тем не менее, высокая стоимость бренда значительно снижает его популярность. Если вы хотите сэкономить не на качестве, а на цене, можно обратиться к европейским аналогам Клацида, например:

• Кларитромицин Зентива (Ховартия);
• Кларитромицин Сандоз (Германия);
• Кларитромицин Тева (Израиль);
• Фромилид и Фромилид Уно (пролонгированны), Словакия и др.

Кроме того, в аптеках можно встретить еще более экономичные российские или индийские аналоги Кларитромицина.

Подводя итог, отметим, что Кларитромицин, как и любой другой антибиотик, относится к рецептурным препаратам. Подбирать и назначать его должен лечащий врач, который и несет ответственность за результат лечения. Соблюдение этого требования — главное условие безопасности и эффективности антибиотикотерапии, без которой невозможно совладать ни с одним инфекционным заболеванием. Не бойтесь антибиотиков — бойтесь неграмотного и неоправданного их назначения соседом, фармацевтом или родственником. Если же за дело берется врач, лечитесь без страха и упрека. И непременно выздоравливайте!

Полезная статья: «Восстановление после лечения антибиотиками».