Таблетка лоратадин от бронхита
От проявления симптомов аллергии не застрахован ни один человек: организм может неадекватно отреагировать на вроде бы безобидные вещи — фрукты, мягкие игрушки, цветы. Но в большинстве случаев справиться с подобными явлениями помогают антигистаминные средства, например, такие как Лоратадин и его аналоги.
Состав
Данный антигистаминный препарат выпускается в виде таблеток, шипучих таблеток или сиропа для приема внутрь. В зависимости от производителя вспомогательные компоненты могут отличаться, но основное действующее вещество остается идентичным. Так, например, в каждой таблетке Лоратадин-Тева содержатся:
- активное действующее вещество — лоратадин — 0,01 г;
- вспомогательные компоненты: крахмала кукурузного — 2,0 мг, лактозы моногидрат — 62,5 мг, крахмал желатинизированный — 25,0 мг, магния стеарат — 0,5 мг.
Лекарство в виде сиропа чаще назначается детям, поэтому оно должно обладать приятным вкусом и ароматом. В 5 мл сиропа содержатся:
- активное действующее вещество — лоратадин — 0,005 г;
- вспомогательные компоненты — пропиленгликоль, натрия бензоат, кислота лимонная пищевая, сорбит пищевой, спирт этиловый, вкусовые и ароматические добавки, вода дистиллированная.
Каждая из форм данного медикаментозного средства относится к фармакотерапевтической группе антигистаминных препаратов для системного использования.
Форма выпуска
Таблетки Лоратадин упаковываются в контурные ячейки по 10 шт. В аптеках можно встретить различные упаковки данного препарата: по 1, 2 или 3 блистера в картонной таре, т. е. по 10, 20 или 30 драже в каждой коробке.
Сироп (суспензия) представляет собой бесцветную или желтоватую жидкость со слабым фруктовым ароматом. Выпускается во флаконах по 50 или 100 мл.
Шипучие таблетки Лоратадин растворяются в воде. В этой форме препарата, кроме основного действующего вещества, присутствуют: лактоза, лимонная кислота, карбонат и бикарбонат натрия и некоторые другие составляющие.
Фармакологические свойства
Данный препарат является блокатором гистаминовых Н-1 рецепторов. Обладает противоаллергическим, противозудным и антиэкссудативным действием. Лоратадин способствует снижению проницаемости капилляров и предупреждает развитие отека. Противоаллергический эффект обусловлен снижением сократительной активности гладкой мускулатуры, вызванной действием гистамина.
Противоаллергическое действие препарата начинается через 30 минут после приема и достигает максимального эффекта через 8-12 часов после приема. Лоратадин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и полностью метаболизируется в организме.
Максимальная концентрация действующего вещества достигается через 1-2,5 часа.
При единовременном приеме пищи время достижения максимальной концентрации в плазме крови задерживается примерно на 1 час. Постепенно метаболиты Лоратадина полностью выходят из организма вместе с мочой и фекалиями в течение 10 суток.
Этот препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому не влияет не работу ЦНС. Он не вызывает привыкания и не приводит к состоянию заторможенности. Кроме того, использование данного препарата не усугубляет психомоторных нарушений при употреблении алкоголя и не зависит от приема пищи.
От чего помогает
Лоратадин является одним из часто рекомендуемых антигистаминных препаратов. Его назначают при таких негативных реакциях, как:
- аллергический ринит;
- аллергический кашель;
- неинфекционно-аллергическая форма бронхиальной астмы;
- конъюнктивит;
- кожные аллергические проявления;
- атопический дерматит;
- зуд различной этиологии;
- реакции на укусы насекомых;
- псевдоаллергические симптомы;
- пищевые аллергии;
- ангионевротический отек и т. д.
Кроме того, Лоратадин может быть рекомендован в лечебных схемах зудящих дерматозов (например, аллергодерматитов и хронических экзем). Но он не оказывает лечебного воздействия на грибок, поэтому, прежде чем начать лечение кожных высыпаний, необходимо проконсультироваться у врача-дерматолога. В этом случае доктор, скорее всего, порекомендует использовать мазь Клотримазол.
Как принимать Лоратадин
Взрослым и подросткам от 12 лет врачи рекомендуют принимать данное антигистаминное средство перорально 1 раз в день в дозировке 0,01 г (1 таблетка). Для детей от 3 до 12 лет (с массой тела менее 30 кг) дозировка данного средства — 1 раз в день по 0,005 г (½ таблетки). Детям, вес которых превышает 30 кг, — 1 раз в день по 0,01 г.
Шипучие таблетки можно принимать взрослым и детям от 12 лет. Для этого лекарство растворяют в 200 мл чистой питьевой воды.
До или после еды
Употребление Лоратадина не зависит от приема пищи. При единовременном употреблении вместе с едой могут незначительно замедлиться процессы метаболизма, но качество терапевтического эффекта от этого не снизится. Главное — соблюдать рекомендованные дозировки.
Сколько раз в день
Данное антигистаминное средство употребляют 1 раз в день.
Через сколько действует
После приема препарата Лоратадин эффективность воздействия наступает в течение 60 минут. Препарат действует в течение суток.
Сколько дней принимать
Курс лечения данным средством — от 10 до 15 дней. В некоторых случаях врач может назначить курс приема препарата от 10 до 28 дней.
Противопоказания к применению Лоратадина
Препарат не рекомендуется:
- при индивидуальной непереносимости компонентов препарата;
- при беременности;
- в период лактации.
Препарат с осторожностью назначают при печеночной недостаточности.
Кроме того, согласно инструкции, данное антигистаминное средство не рекомендуется детям, возраст которых менее трех лет. Но на практике многие врачи назначают Лоратадин и в более младшем возрасте. При этом дозировка препарата снижается.
Побочные действия
К побочным реакциям, возникающим после употребления данного препарата, следует отнести такие состояния, как:
- сонливость;
- головная боль;
- повышение аппетита;
- бессонница;
- кожная сыпь;
- изменение чувствительности вкусовых рецепторов;
- горечь во рту;
- тошнота;
- рвота.
В крайне редких случаях пациенты могут отмечать:
- головокружение;
- тахикардию, сердцебиение;
- тошноту, сухость во рту, гастрит, нарушение функций печени;
- сыпь, алопецию;
- утомляемость.
Кроме того, побочные симптомы после приема Лоратадина наблюдались менее чем у 1% женщин. Клиническая картина в этом случае аналогична с проявлениями гинекологических патологических процессов и половых инфекций (воспаление слизистой влагалища и придатков матки и нарушение менструального цикла). В качестве поддерживающей терапии при подобных состояниях может быть рекомендовано витаминное средство Цикловита.
Особенности применения Лоратадина
Пациентам, в анамнезе которых присутствует хроническая почечная недостаточность, Лоратадин назначают в меньших дозах. Кроме того, терапевтические дозировки данного антигистаминного средства сокращают при наличии у пациента заболеваний печени и при приеме капсул Эссенциале Форте Н.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с непереносимостью или нарушением абсорбции глюкозы/галактозы данное средство принимать нельзя.
Перед проведением кожных провокационных проб прием Лоратадина должен быть прекращен за 48 часов до анализа.
Детям
Детям от 1 до 3 лет допустима разовая суточная порция препарата — 2,5 мг. Назначение схем и длительности лечения данным средством детям до года осуществляется индивидуально врачом-педиатром.
Беременным и кормящим
Несмотря на то что исследования препарата на животных не выявили репродуктивной токсичности, данных о влиянии Лоратадина на состояние беременной женщины и развитие плода нет. Поэтому в качестве меры предосторожности данное средство не рекомендуется употреблять во время беременности.
Метаболиты препарата беспрепятственно проникают в грудное молоко, поэтому на время лечения вскармливание следует прекратить.
Водителям и при работе требующей концентрации
Лоратадин не оказывает влияния на способность к управлению транспортным средством или выполнение деятельности, требующей концентрации внимания. В редких случаях он может вызвать сонливость.
Передозировка
Симптомами передозировки препаратом могут стать сонливость, головокружение или развитие тахикардии. В этом случае рекомендуется:
- промывание желудка;
- прием адсорбирующих средств (например, активированного угля).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При одновременном приеме Лоратадина с такими препаратами, как Кетоконазол, Эритромицин и Циметидин, наблюдается повышение концентрации действующего компонента антигистаминного средства в плазме крови пациента. Но это не имеет каких-либо клинических проявлений.
При взаимодействии с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6 у многих пациентов отмечается повышение частоты проявлений побочных эффектов.
При совместном введении с алкоголем влияние данного лекарства на психомоторную деятельность не выявлено.
Обзор аналогов
Лоратадин — вещество, на основе которого созданы многие препараты нового поколения. Он является старой версией Кларитина. Аналогами этого препарата считаются: Кларидол, Кларисенс, Лорано, Лорагексал и пр. Эти препараты можно приобрести в любой аптеке без рецепта от врача.
Другими распространенными заменителями данного препарата являются:
- Супрастин (Хлорпирамин);
- Эриус (Дезлоратадин);
- Диазолин (Мебгидролин);
- Зиртек, Цетрин, Зодак (Цетиризин).
Форма выпуска этих препаратов:
- таблетки;
- растворы для инъекций;
- порошки;
- сиропы (суспензии);
- капли;
- мази или кремы для местного применения.
Кроме терапии и профилактики аллергических реакций, эти лекарственные формы часто используются в схемах лечения заболеваний верхних дыхательных путей и отитов, поскольку они предупреждают отечность тканей внутренних органов и снимают бронхоспазмы. В этом случае они могут быть назначены в комплексе с препаратами Зиннат, Эреспал, Амброксол-Верте, Стодаль, Фарингосепт, сиропом Алтея (при продуктивном кашле) и другими противокашлевыми и противовоспалительными лекарствами.
Сколько стоит
Цена на Лоратадин зависит от марки производителя, вида лекарственной формы, объема препарата и дозировки действующего вещества. В аптеках России это антигистаминное средство и его аналоги можно встретить в диапазоне цен от 52 до 300 руб.
В Украине стоимость данной группы лекарственных средств варьируется в пределах от 10 до 100 гривен.
Отзывы врачей и пациентов
Потемкина Е. Е., аллерголог, стаж 6 лет, г. Чита
Хорошее антигистаминное средство с быстрым наступлением клинического эффекта, которое не имеет выраженных побочных действий. Использую во врачебной практике как в монотерапии, так и в комплексе с другими препаратами. Имею Лоратадин в собственной домашней аптечке.
Подрезова О.В. дерматолог, кандидат наук, г. Красноярск
Препарат первого выбора в терапии аллергодерматозов, раздражительных и зудящих дерматитов. Всегда присутствует в аптеках по доступной цене. Недорогое, но действенное лекарство, которое подходит почти всем пациентам.
Валентина, 42 года, г. Сыктывкар
Никогда не страдала аллергией, но, как только в доме появился кот, стали чесаться глаза. Посоветовали пить Лоратадин. Таблетки помогают, но эффект от них кратковременный. Приходиться выпивать по 2-3 таблетки в день. За свою цену себя оправдывает.
Роман Е., 27 лет, г. Челябинск
Какое-то время у меня была сильная аллергия неизвестного происхождения. Для снятия неприятного зуда и покраснений на коже сначала приобрел в аптеке Кларитин. Лекарство помогало, но через неделю неприятные симптомы повторились. Когда снова пошел за лекарством, фармацевт предложила несколько препаратов, в числе которых был и Лоратадин. Привлекла цена. Когда начал прием этого средства, обнаружил, что оно эффективно так же, как Кларитин. После проведенного лечения аллергия прошла так же неожиданно, как и появилась.
Содержание
Структурная формула
Русское название
Лоратадин
Латинское название вещества Лоратадин
Loratadinum (род. Loratadini)
Химическое название
Этиловый эфир 4-(8-Хлор-5,6-дигидро-11Н-бензо-[5,6]циклогепта [1,2-b]пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты
Брутто-формула
C22H23ClN2O2
Фармакологическая группа вещества Лоратадин
- H1-антигистаминные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
79794-75-5
Характеристика вещества Лоратадин
Белый или беловатый порошок. Нерастворим в воде, хорошо растворим в ацетоне, спирте, хлороформе.
Фармакология
Фармакологическое действие — противоаллергическое, антигистаминное, противозудное, антиэкссудативное.
Избирательно блокирует H1-гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Эффект развивается через 1–3 ч, достигает максимума через 8–12 ч и сохраняется не менее 24 ч. Обладает слабой бронхорасширяющей активностью. При 28-дневном применении развития толерантности не наблюдается. Не влияет на ЦНС (лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ) и интервал QT на ЭКГ.
В экспериментах на животных не выявлено мутагенного эффекта, влияния на фертильность самок и самцов крыс. В дозе 25 мг/кг (крысы) и 40 мг/кг (мыши) индуцирует микросомальные ферменты печени. При длительных исследованиях на мышах (40 мг/кг) и крысах (10 мг/кг и 25 мг/кг), отмечены случаи возникновения гепатоцеллюлярных опухолей.
После приема внутрь быстро всасывается. Cmax в крови создается через 1,3 ч, активного метаболита (дескарбоэтоксилоратадина) — через 2,5 ч. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUC лоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита — на 15%), но замедляет время достижения Cmax на 1 ч (рекомендуется принимать препарат до еды). При концентрации в плазме 2,5–100 нг/мл связывание с белками составляет 97% (активного метаболита 73–77% при уровне 0,5–100 нг/мл). Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню. Интенсивно биотрансформируется в печени системой цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени — CYP2D6) с образованием активного метаболита — дескарбоэтоксилоратадина. В течение 24 ч 27% общей дозы выводится с мочой в виде гидроксилированных метаболитов и/или конъюгатов. Через 10 сут около 80% в виде метаболитов экскретируются в равной степени с мочой (40%) и фекалиями (40%). Т1/2 лоратадина — 3 — 20 ч (в среднем — 8,4 ч), активного метаболита — 8,8 до 92 ч (в среднем — 28 ч). Объем распределения лоратадина — 119 л/кг, Cl — 142–202 мл/мин/кг. Легко проникает в грудное молоко и создает концентрации, эквивалентные уровню в плазме. После приема в дозе 40 мг около 0,03% экскретируется в молоко матери за 48 ч. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина < 30 мл/мин) AUC и Cmax лоратадина и его активного метаболита увеличиваются (в среднем на 73% и 120% соответственно), а среднее значение Т1/2 не изменяется и составляет 7,6 ч для лоратадина и 23,9 ч для дескарбоэтоксилоратадина. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита. При алкогольном поражении печени Cmax плазмы и AUC лоратадина удваиваются, а дескарбоэтоксилоратадина не изменяются, Т1/2 лоратадина составляет 24 ч, а его активного метаболита — 37 ч. У пожилых пациентов показатели AUC и Cmax лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50%, при этом Т1/2 лоратадина и его активного метаболита составляет 18,2 (6,7–37 ч) и 17,5 ч (11–38 ч), соответственно.
Применение вещества Лоратадин
Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, зудящие дерматозы (контактные аллергодерматиты, хроническая экзема), ангионевротический отек, бронхиальная астма (вспомогательное средство), аллергические реакции на укусы насекомых, псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы.
Противопоказания
Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.
Ограничения к применению
Беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение возможно только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Категория действия на плод по FDA — B.
Побочные действия вещества Лоратадин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (12%), сонливость (8%), утомляемость (4%), в 2% и менее — нарушение концентрации внимания, головокружение, нервозность, беспокойство, возбуждение (у детей), бессонница, обморок, амнезия, депрессия, гиперкинезия, тремор, парестезия, гипестезия, дисфония, нарушение зрения, изменение слезоотделения, конъюнктивит, блефароспазм, боль в глазах и ушах, шум в ушах; очень редко — судороги.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (3%), в 2% и менее — повышение аппетита, увеличение массы тела, анорексия, тошнота, изменение саливации, нарушение вкуса, зубная боль, стоматит, рвота, гастрит, метеоризм, диспепсия, запор или диарея; очень редко — желтуха, гепатит, некроз печени.
Со стороны респираторной системы: в 2% и менее — заложенность носа, чиханье, сухость в носу, носовое кровотечение, синусит, фарингит, ларингит, кашель, кровохарканье, бронхит, бронхоспазм, боль в грудной клетке, инфекции верхних дыхательных путей, диспноэ.
Со стороны мочеполовой системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, меноррагия, вагинит, ослабление либидо, импотенция, очень редко — отеки.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия, миалгия, судороги икроножных мышц.
Со стороны ССС: гипертензия или гипотензия, сердцебиение, тахикардия; очень редко — суправентрикулярная тахиаритмия.
Аллергические реакции: гиперемия, кожная сыпь, крапивница, дерматит, зуд, ангионевротический отек; очень редко — анафилаксия.
Прочие: сухость волос и кожи, жажда, астения, недомогание, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, повышенная потливость, боль в молочных железах, увеличение массы тела; очень редко — алопеция, увеличение размеров грудной клетки, многоформная эритема.
Взаимодействие
Эритромицин и кетоконазол (ингибиторы CYP3A4), циметидин (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) увеличивают концентрацию лоратадина и его активного метаболита в крови. Понижает уровень эритромицина в плазме на (15%). Не потенцирует действие алкоголя на ЦНС.
Передозировка
Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия. У детей массой тела менее 30 кг при приеме сиропа в дозе свыше 10 мг отмечались экстрапирамидные расстройства, сердцебиение.
Лечение: индукция рвоты сиропом ипекакуаны, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Лоратадин
Рекомендуется отменить лечение не менее чем за 1 нед до проведения кожной пробы на аллергены.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти