Супрастинекс при бронхиальной астме
Как только были изобретены антигистаминные препараты, такие как Супрастин, Димедрол, Диазолин, Тавегил и тому подобные, перед медиками встал вопрос об их применении, в том числе можно ли использовать Супрастин при лечении бронхиальной астмы.
При астме Супрастин может применяться только в том случае, если к основной болезни присоединяются еще и аллергические заболевания, например, аллергический ринит, крапивница, дерматиты и другие.
Что такое астма
Бронхиальная астма – это хроническое заболевание, связанное с воспалением дыхательных путей. При астме в верхних дыхательных путях накапливается мокрота, затрудняющая прохождение воздуха и раздражающая дыхательные рецепторы. Воздействие раздражающих факторов в сочетании с воспалением и нарушением проходимости приводит к бронхоспазму и приступу удушья.
Приступ может быть вызван аллергией на какое-либо вещество, стрессом, физическими нагрузками. Пока что разработано только симптоматическое лечение болезни. Людям, страдающим этим недугом, назначают препараты, которые разжижают мокроту, уменьшают воспаление и расширяют просвет бронхов.
Воздействие антигистаминных средств при астме
В настоящее время самыми распространенными противоаллергическими препаратами являются антигистаминные средства. Они угнетают реакции организма на воздействие гистамина, такие как спазм бронхов, отечность, дилатация кровеносных сосудов.
Основным показанием к назначению антигистаминных средств является нарушение проходимости дыхательных путей в результате действия аллергенов.
Приступ удушья возникает вследствие разрушения тучных клеток, в которых содержится большое количество медиатора аллергических реакций – гистамина, он же имидазолил-2-этиламин.
Имидазолил-2-этиламин, высвободившийся из тучных клеток, усугубляет процесс воспаления в бронхах. И для того, чтобы устранить действие медиатора, врач прописывает антигистаминные средства.
Антигистаминные средства делятся на препараты 1-го и 2-го поколения.
Препараты первого поколения, кроме угнетения гистаминовых рецепторов, воздействуют еще и на холинорецепторы, блокировка которых приводит к нарушениям координации движений, сухости слизистых оболочек, увеличению вязкости мокроты и сонливости. К этим препаратам относятся: Диазолин, Супрастин, Тавегил и другие.
Препараты второго поколения не воздействуют на холинорецепторы и поэтому не вызывают сухости слизистых оболочек. Время их действия больше, чем у препаратов 1-го поколения, менее выражен или отсутствует седативный эффект. К этим препаратам относятся: Эбастин, Астемизол, Ломилан и другие.
Применение антигистаминных препаратов оказывает положительный эффект, так как они блокируют H1-гистаминовые рецепторы. Благодаря этому Супрастин при экзогенной бронхиальной астме помогает астматикам предотвратить приступ при контакте с аллергеном, устраняя отек и увеличивая проницаемость капилляров.
Свойства Супрастина: достоинства и недостатки
Достоинствами Супрастина можно назвать следующее: невысокая цена (поэтому он доступен всем), быстрый эффект (в течение 15-20 минут), продолжительность действия достигает 6 часов, блокирует рецепторы гистамина и тем самым предупреждает проявления аллергических болезней.
Поэтому лекарство при бронхиальной астме применяют для снятия симптомов аллергии, усугубляющих состояние больного.
Однако действующее вещество лекарства способно спровоцировать побочные эффекты:
- со стороны ЦНС: гиперсомнию, мигрень, перевозбуждение:
- органов ЖКТ: сухость во рту, болезненные ощущения в животе, тошноту, рвоту, изменения стула;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардию, снижение артериального давления, аритмию;
При приеме лекарственного средства может возникать повышенное глазное давление, снижение внимательности, слабость мышц.
При приступе астмы препарат может вызывать нежелательные эффекты, которые негативно скажутся на состоянии больного: повышенная вязкость мокроты, затрудненное отхождение секрета бронхов.
Супрастин и бронхиальная астма
Удушье при бронхиальной астме – основной симптом данной патологии, который можно предотвратить с помощью Супрастина. Оно уменьшает спазмогенное воздействие гистамина на гладкую мускулатуру бронхов, снижает его гипотензивный эффект и влияние на сосудистую проницаемость.
Супрастин выпускается фармакологическими предприятиями в виде таблеток и раствора для внутримышечных инъекций. Каждый человек, который склонен к аллергическим реакциям, в случае приступа всегда должен иметь при себе в теплые времена года (весна, лето, осень) набор, состоящий из шприца, ампулы с Адреналином, Преднизолоном и Супрастином.
Однако во многих ситуациях введение раствора внутримышечно затруднено. И тут выручает фармакологическое средство в виде таблеток.
При астме Супрастин поможет только в случае, если ухудшение состояния вызвано действием аллергена (шерсть животных, орехи, молоко, рыба, злаки и тому подобное).
Он будет бесполезен, если приступ астмы вызван триггерами неаллергенной природы (вирусными и бактериальными инфекциями, стрессами, физическими нагрузками и так далее).
Когда можно принимать
Этиология астмы бывает разная: наследственная предрасположенность, курение, частые простуды и неблагоприятная экология, но симптомы всегда одинаковые, независимо от причины возникновения: одышка, кашель, свистящие хрипы и тяжесть в грудной клетке. К этим причинам можно присоединить еще и аллергены, которые могут спровоцировать обострение заболевания.
При астме Супрастин следует принимать только в том случае, когда ухудшение состояния спровоцировано действием аллергического агента и сопровождается симптомами аллергии (ринит, дерматиты, крапивница, конъюнктивит).
В последнее время появилась информация о том, что антигистаминные средства, которые оказывают также холинолитическое действие, при лечении больных астмой дают положительный эффект, так как обладают бронхолитическими свойствами.
У детей до 5-летнего возраста бронхиальная астма сопровождается повышенной секрецией мокроты, поэтому многие врачи рекомендуют употреблять Супрастин для снижения ее выработки.
Для взрослого человека суточная доза препарата составляет 75-100 мг. По мере необходимости ее можно повышать до 150 мг (5-6 таблеток). Детям в возрасте от 3 до 12 лет можно принимать по ½ таблетки (12,5 мг) 2-3 раза в сутки.
При приступе астмы Супрастин применять не рекомендуют, так как он повышает вязкость мокроты, затрудняет ее отхождение.
Противопоказания
От приема препарата доктора советуют воздержаться:
- тем, кто обладает повышенной чувствительностью к действующему веществу лекарства;
- при беременности;
- при язве желудка и двенадцатиперстной кишки;
- если возникает приступ астмы без аллергических проявлений;
- при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Также с особой осторожностью препарат следует принимать при дисфункции печени и почек, сердечно-сосудистых нарушениях, пациентам пожилого и старческого возраста. Еще не стоит забывать об осторожности представителям профессий, которые требуют высокой концентрации и внимания, например, если работа связана с вождением различных транспортных средств (самолеты, поезда, автомобили), так как препарат вызывает сонливость и тремор.
Если превысить рекомендованные дозы препарата, то вероятен риск развития острой интоксикации. К группе риска по передозировке относятся недоношенные дети, дети первого года жизни, пациенты пожилого и старческого возраста, с хроническими патологиями почек и печени.
Вдобавок при приеме Супрастина нельзя употреблять алкоголь и препараты, усиливающие его действие, так как повышается вероятность интоксикации. Поэтому, чтобы предотвратить появление негативных эффектов, перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.
В заключение
Астма — это тяжелая хроническая патология, которой страдает до 10% населения мира. Врачи очень озабочены этой проблемой, так как с каждым годом число людей, у которых выявлено это заболевание, растет.
В настоящее время больные с бронхиальной астмой живут полноценной жизнью, так как для купирования симптомов патологии существует широкий спектр эффективных лекарственных средств.
Но не стоит забывать о мерах профилактики и соблюдении рекомендаций врача при лечении, чтобы предотвратить обострение течения болезни.
Источник
Капли для приема внутрь бесцветные или почти бесцветные, без осадка, со слабым запахом уксусной кислоты.
| 1 мл | 1 фл. | |
| левоцетиризина дигидрохлорид | 5 мг | 100 мг |
Вспомогательные вещества: глицерол (85%) — 5 г, пропиленгликоль — 7 г, натрия сахаринат — 0.2 г, натрия ацетата тригидрат — 0.12 г, метилпарагидроксибензоат — 0.027 г, пропилпарагидроксибензоат — 0.003 г, уксусная кислота ледяная — 0.01 г, вода очищенная — до 20 мл.
20 мл — флаконы темного стекла c капельницей (1) — пачки картонные.
Левоцетиризин — R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует гистаминовые Н1-рецепторы.
Оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.
Действие препарата Супрастинекс® капли начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч — у 95% и продолжается в течение 24 ч.
Всасывание
Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цитиризина.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) Cmax в плазме крови достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл (для таблеток) и 270 нг/мл (для капель), после повторного приема в дозе 5 мг — 308 нг/мл. Биодоступность достигает 100%.
Распределение
Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0.4 л/кг. Css достигается через 2 сут.
Метаболизм
Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем N- и О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов гистаминовых Н1-рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы CYP). Из-за незначительного метаболизма и метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение
У взрослых Т1/2 составляет 7.9 ч±1.9 ч (для капель), 7-10 ч (для таблеток), общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% — через кишечник.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
При почечной недостаточности (КК менее 40 мл/мин) клиренс снижается, а T1/2 удлиняется (так, у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
У детей младшего возраста Т1/2 укорочен.
Симптоматическое лечение:
- круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и конъюнктивита (зуд, чиханье, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
- сенной лихорадки (поллиноз);
- крапивницы, в т.ч. хронической идиопатической крапивницы (для таблеток);
- отека Квинке (для таблеток);
- аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.
Препарат следует принимать внутрь во время еды или натощак.
Таблетки принимают, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Для приема препарата в форме капель следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.
Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) составляет 5 мг (1 таб. или 1 мл капель или 20 капель из капельницы)/сут. Максимальная суточная доза — 5 мг.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет препарат назначают в форме капель для приема внутрь по 1.25 мг (5 капель) 2 раза/сут; суточная доза — 2.5 мг (10 капель).
Длительность приема зависит от заболевания.
При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4 дней в неделю и их общая продолжительность более 4 недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.
При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 недель) длительность лечения зависит от характера заболевания; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.
Курс лечения поллиноза в среднем составляет 1-6 недель.
При хронических заболеваниях (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница) курс лечения может быть более длительным по согласованию с врачом.
Существует клинический опыт непрерывного применения препарата у взрослых пациентов продолжительностью до 6 мес.
Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).
КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
img_f-KK.eps|png
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85.
Пациентам с сочетанной почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по следующей таблице.
| Почечная недостаточность | КК (мл/мин) | Режим дозирования |
| Норма | >80 | 5 мг/сут |
| Легкая | 50-79 | 5 мг/сут |
| Средняя | 30-49 | 5 мг/сут × 1 раз в 2 дня |
| Тяжелая | <30 | 5 мг/сут × 1 раз в 3 дня |
| Терминальная стадия — пациенты, находящиеся на диализе | <10 | Прием препарата противопоказан |
Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.
Во время проведения клинических исследований у лиц мужского и женского пола в возрасте от 12 лет до 71 года часто (≥1/100, <1/10) встречались следующие нежелательные явления: головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость; нечасто (≥1/1000, <1/100) — астения и боль в животе. У детей в возрасте от 6 до 12 лет часто (≥1/100, <1/10) встречались головная боль и сонливость.
В период пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие побочные эффекты, частота которых неизвестна из-за недостаточности данных.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.
Со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, бессонница, галлюцинации, депрессия, суицидальные мысли.
Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Со стороны слуха: вертиго.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбоз яремной вены.
Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление симптомов ринита.
Со стороны пищеварительной системы: повышение аппетита, тошнота, рвота.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, изменение функциональных проб печени.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
Со стороны кожи и мягких тканей: сыпь, зуд, гипотрихоз, трещины.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, крапивница, фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах.
Прочие: периферические отеки, увеличение массы тела, перекрестная реактивность.
Если любые указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются, или отмечаются другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.
- терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);
- детский возраст до 6 лет (для таблеток);
- детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь — из-за отсутствия клинических данных);
- беременность;
- период лактации;
- непереносимость лактозы, наследственный дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (для таблеток);
- повышенная чувствительность к активному веществу (в т.ч. производным пиперазина) или любому вспомогательному компоненту препарата.
С осторожностью следует назначать при хронической почечной недостаточности (необходима коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации), пациентам с повреждением спинного мозга, гипреплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи (левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи), при одновременном употреблении с алкоголем.
Доклинические исследования не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод, а также на развитие в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата при беременности не проводилось. Применение препарата при беременности противопоказано.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
При назначении препарата больным с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется.
Пациентам с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).
Противопоказание: детский возраст до 6 лет (для таблеток); детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь — из-за отсутствия клинических данных).
С осторожностью следует назначать пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Таблетки Супрастинекс® содержат лактозу, поэтому не следует назначать данную лекарственную форму пациентам с непереносимостью лактозы, наследственным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Капли Супрастинекс® могут вызвать аллергические реакции (иногда поздние), т.к. содержат метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат.
Препарат Супрастинекс® в каплях противопоказан детям в возрасте до 2 лет из-за отсутствия клинических данных.
Препарат следует назначать с осторожностью при хронической почечной недостаточности, лицам пожилого возраста, при одновременном применении этанола.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, и, следовательно, может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: у взрослых — сонливость, у детей — возбуждение, беспокойство, которые сменяются сонливостью.
Лечение: промывание желудка или прием активированного угля, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.
При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с феназоном, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено. При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).
В исследовании при одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза/сут) и цетиризина (10 мг/сут) было показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, экспозиция ритановира изменялась (-10%).
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект этанола.
Степень всасывания левоцетиризина не снижается при одновременном приеме пищи, но скорость всасывания снижается.
Таблетки следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 5 лет.
Капли для приема внутрь следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать. Срок годности — 4 года. Открытый флакон хранить не более 6 недель.
Препарат отпускается без рецепта.
Источник
