Стабилизатор мембраны тучных клеток при бронхиальной астме

Стабилизаторы мембран тучных клеток

Стабилизаторы мембран тучных клеток – это лекарственные средства, которые противодействуют поступлению кальция в тучные клетки и приводят таким образом к уменьшению выработки гистамина. Они оказывают противоаллергическое влияние на организм, устраняют отек слизистой бронхов. Некоторые лекарства данной группы осуществляют и антигистаминное воздействие. Они связываются с гистаминочувствительными рецепторами различных тканей и органов и действуют аналогично Н
1-гиста миноблокаторам.


Кетотифен

Действующее вещество:кетотифена фумарат.

Фармакологическое действие:стабилизатор мембран тучных клеток, невыраженный Н
1-гистами ноблокатор. Угнетает астматическую реакцию на аллергические раздражители. Используется для профилактики бронхоспазма.

Показания:профилактика и лечение аллергических заболеваний, в их числе – бронхиальная астма, аллергический бронхит, крапивница, кожные высыпания.

Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, беременность, период кормления грудью.

Побочные действия:сонливость, вялость, головокружение, замедленная реакция, повышенная усталость, нервозность, нарушение сна. Сухость в ротовой полости, тошнота, рвота, задержка стула.

Способ применения:внутрь во время еды взрослым и детям от 3 лет – по 1 мг 2 раза в сутки; детям от 6 месяцев до 3 лет – по 0,5 мг 2 раза в сутки; детям до 6 месяцев – в виде сиропа по 0,05 мг/кг массы тела 2 раза в сутки.

Форма выпуска:таблетки по 1 мг, в блистере – 15 штук. Капсулы по 1 мг, 60 штук в упаковке. Сироп – флаконы по 60 или 100 мл (в 5 мл – 1 мг).

Особые указания:в период лечения препаратом не следует управлять автомобилем и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрой реакции. С особой осторожностью назначать при эпилепсии и нарушениях работы печени.


Интал

Действующее вещество:кромоглициевая кислота.

Фармакологическое действие:средство против аллергии, стабилизатор мембран тучных клеток, предотвращает спазм бронхов. Продолжительная терапия способствует снижению частоты приступов бронхиальной астмы.

Показания:профилактика и лечение бронхиальной астмы, хроническая обструктивная болезнь легких.

Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, беременность на ранних стадиях, период кормления грудью, детский возраст (до 5 лет – для аэрозоля; до 2 лет – для порошковых ингаляций).

Побочные действия:охриплость голоса, кашель, сухость в ротовой полости, головокружение, головные боли, аллергические реакции.

Способ применения:ингаляционно. Порошок для ингаляций взрослым и детям – по 1 капсуле 4 раза в сутки (1 ингаляция обязательна перед сном). Аэрозоль для ингаляций взрослым и детям старше 5 лет – по 2 дозы (2—10 мг) 4 раза в сутки. Раствор для ингаляций взрослым и детям – по 20 мг 4 раза в сутки. После достижения необходимого эффекта не рекомендуется резко прекращать терапию, отменять препарат в течение недели.

Форма выпуска:аэрозоль для ингаляций, в баллонах – 112 доз (5 мг/доза), 200 доз (1 мг/доза). Капсулы с порошком для ингаляций по 20 мг, 10 штук в блистере. Раствор для ингаляций в ампулах по 2 мл (в 1 мл – 10 мг).

Особые указания:баллон нельзя прокалывать или подносить к огню, так как содержимое находится под давлением.


Тайлед минт

Действующее вещество:недокромил натрия.

Фармакологическое действие:средство против аллергии, стабилизатор мембран тучных клеток, блокирует выход гистамина. Длительная терапия препаратом улучшает работу бронхов, внешнюю дыхательную функцию, снижает частоту приступов удушья и кашля.

Показания:бронхиальная астма различного происхождения.

Противопоказания:повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст (до 2 лет), беременность на ранних стадиях.

Побочные действия:кашель, спазм бронхов, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, головная боль, неприятный вкус во рту.

Способ применения:ингаляционно взрослым и детям старше 12 лет – по 2 дозы (4 мг) 2–4 раза в сутки; детям младше 12 лет – не более 10 мг в сутки (2–4 ингаляции).

Форма выпуска:аэрозоль для ингаляций, во флаконах – 56 или 112 доз (2 мг/доза).

Особые указания:терапия препаратом не должна прерываться, средство не используют для блокировки острого астматического при ступа.

Данный текст является ознакомительным фрагментом.

Следующая глава >

Похожие главы из других книг

Источник

К
препаратам данной группы относятся
кромогликат натрия, недокромил натрия,
кетотифен.

Кромоглициевая
кислота
(интал,
кромолин, кромоген и пр.) Cromoglicic
Acid

(Intal,Cromolin, Cromogen)

Механизм
действия

препарата обусловливает его применение
лишь в качестве профилактическогосредства.
На молекулярном уповне предотвращение
кромогликатом дегрануляции тучных
клеток проявляется в подавлении
активности фосфодиэстеразы, приводящей
к накоплению цАМФ в клетке. Последнее
приводит либо к угнетению тока кальция
в клетку, либо даже стимулирует его
выведение. В итоге это приводит к
уменьшению функциональной активности
клеток-мишеней. Вследствие этого
блокируется высвобождение гистамина,
медиаторов, в меньшей степени лейкотриенов
из тучных клеток и других клеток,
принимающих участие в воспалении.
Интересно, что кромоглициевая кислота
может влиять на бронхиальную реактивность
независимо от действия на тучные клетки.
Это проявляется в ее способности
предупреждать рефлекторнообусловленную
бронхоконстрикцию в ответ на воздействие
некоторых химических агентов (диоксида
серы), холодного воздуха и ингаляцию
различных жидкостей, а также в ответ на
физическую нагрузку

Фармакокинетика.
Кромогликат
плохо всасывается в ЖКТ, но очень хорошо
абсорбируется в легких. Концентрация
препарата в плазме крови достигает
максимума через 5-10 минут после ингаляции.
Т1/2
препарата составляет около 90 минут.
Связывание с белками плазмы не превышает
63%. Препарат не накапливается в организме,
не метаболизируется, элиминируется
преимущественно почками.

Таблица
1 Лекарственные
формы и дозовые режимы препаратов

Кромоглициевой кислоты

Форма

Описание

Торговые
названия

Дозы

Капсулы

1
капсула содержит 20 мг кромоглициевой
кислоты в виде динатриевой соли
(кромогликат) и 20 мг лактозы, в упаковке
30 капсул

Интал

Кромолин

По
1 капсуле распылять на вдохе с помощью
спинхайлера 4 раза в сутки, а при тяжелой
форме 8 раз в сутки.

Дозируемые

Ингаляторы

1
доза содержит 1 мг активного вещества,
в аэрозоле 200 доз, или 5 мг кромогликата,
в аэрозоле 112 доз

Интал

Талеум

Кромогексал
(1 доза 2,8 мг)

Кромоген
(1доза 5 мг)

Кромоглин
(1 доза 2,8 мг)

По
2 вдоха (10 мг) 4 раза в сутки, при тяжелом
течении 6-8 раз в сутки, поддерживающий
курс – 1 вдох 4 раза в сутки.

Дозируемый
ингалятор в комбинации с 2-адреномиметиками

В
1 дозе 1 мг кромогликата и 100 мкг
сальбутамола, в аэрозоле 200 доз

Интал
Плюс

Дитек

По
1 вдоху 4 раза в сутки

Раствор
для небулайзера

1
ампула содержит 20 мг кромогликата и
2 мл изотонического раствора

Интал

Кромогексал

Кромоглин

По
1 ингаляции 4 раза в сутки, при тяжелой
астме 6 раз в день.

Желатиновые
капсулы для приема внутрь

В
1 капсуле 100 мг кромогликата, в упаковке
100 штук

Налкром

Взрослым
по 2 капсулы 4 раза в сутки; детям от 2
до 14 лет по 1 капсуле 4 раза в сутки

Назальный
спрей

1
мл содержит 40 мг кромогликата в растворе
(1 доза содержит 2,6 мг), 26 мл во флаконе

Ломузол

Кромогексал

Кромосол

Кромоглин

По
1 ингаляции в каждую ноздрю 5-6 раз в
сутки с последующим снижением дозы

Глазные
капли

1
мл содержит 20 мг кромогликата в
растворе, 13,5 мл во флаконе

Оптикром

Кромогексал

Лекролин

Хай-кром

По
1-2 капли в каждый глаз 4-6 раз в сутки

Читайте также:  Что нельзя при бронхиальной астме детям

Критерии
эффективности

при использовании ингаляционных форм
кромогликата:

1)     
Уменьшение
количества приступов удушья и их
эквивалентов.

2)     
Минимальное
проявления симптомов, включая ночные
проявления болезни, или их отсутствие.

3)     
Отсутствие
необходимости в экстренной медицинской
помощи.

4)     
Отсутствие
ограничений физической активности,
включая бег и другие физические нагрузки.

5)     
Уменьшение
потребности в симпатомиметиках.

6)     
Отсутствие
необходимости в глюкокортикоидах или
возможность снижения поддерживающей
дозы.

7)     
Максимально
приближенная к нормальной функция
легких, контролируемая при спирографии
или пикфлоуметрии.

Критерии
безопасности

при использовании ингаляционных форм
кромогликата:

1)     
Отсутствие
раздражения полости рта и горла, верхних
отделов дыхательных путей, кашля.

2)     
Отсутствие
реактивного бронхоспазма в ответ на
применение кромогликата.

3)     
Отсутствие
явлений индивидуальной непереносимости
препарата (покраснения кожи, эозинофильной
пневмонии, аллергического гранулематоза).

4)     
Отсутствие
установленной бронхиальной астмы
тяжелой степени тяжести, резистентной
к лечению кромогликатом.

5)     
Отсутствие
ранее выявленной арефрактерности к
кромогликату вне зависимости от степени
тяжести бронхиальной астмы.

Недокромил
натрия

(тайлед) Nedocromil
(Tilede)

Механизм
действия.
Как
и кромогликат, недокромил подавляет
активацию и высвобождение медиаторов
из большого числа клеток воспаления:
эозинофилов, нейтрофилов, тучных клеток,
моноцитов, макофагов и тромбоцитов,
участвующих в астматическом хроническом
небактериальном воспалении. Недокромил
угнетает высвобождение хемотаксических
факторов из культуры эпителиальных
клеток бронхов человека in vitro. Показана
способность препарата ингибировать
нейрогеннообусловленный бронхоспазм,
а также повышение проницаемости, ведущее
к отеку, развитие поздних астматических
реакций и формирование бронхиальной
гиперреактивности

Фармакокинетика.
После ингаляции от 10 до 18% препарата
оседает на стенках бронхиального дерева.
До 5% от введенной дозы подвергается
системной абсорбции. Незначительное
количество недокромила (2-3%) абсорбируются
из ЖКТ. Препарат обратимо (до 89%) связывается
с белками плазмы человека. Недокромил
не метаболизируется и выводится из
организма в неизмененном виде с мочой
(около 70%) и калом (приблизительно 30%).

Сравнительная
эффективность.

Недокромил по сравнению с кромогликатом
проявляет в 10 раз большую активность в
подавлении реакции освобождения других
биологически активных веществ из
различных типов тучных клеток человека.
Большая активность отмечается и в
подавлении активации и хемотаксиса
альвеолярных макрофагов и эозинофилов
у человека, ответственных за воспалительные
реакции аллергического генеза. В случае
нейрогеннообусловленного воспаления,
ведущего к формированию бронхиальной
реактивности, оба препарата проявляют
почти одинаковую эффективность. В
предупреждении формирования аллергических
реакций активность недокромила не
уступает таковой бекламетазона
дипропионата, ингалируемого в суточной
дозе 400 мкг, и значительно превышает
эффективность плацебо, пролонгированных
теофиллинов, оральных 2-агонистов.
Потребность в симпатомиметиках на фоне
недокромила меньше, чем на фоне приема
кромогликата.

Формы
выпуска
:
дозированный аэрозоль для ингаляций,
рассчитанный на 112 доз, в 1 дозе 2 мг
вещества; назальный спрей «тиларин» в
виде 1% раствора, глазные капли «тилавист»
в виде 2% раствора.

Применяют
ингаляционные формы препарата для
профилактики всех видов астмы, начиная
с 2 мг дважды в день до 4-8 мг 4 раза в сутки.
Действие препарата следует оценивать
не раньше, чем через месяц от начала
лечения. Назальный спрей используют у
взрослых и детей старше 12 лет по 1
аппликации в каждый носовой ход 4 раза
в сутки. Капли закапывают по 1-2 в каждый
глаз 2 раза в сутки не менее чем в течение
месяца.

Критерии
эффективности

при использовании ингаляционных форм
недокромила такие же, как и у кромогликата.

Критерии
безопасности

использования ингаляционных форм
недокромила:

1)     
Отсутствие
кашля и реактивного бронхоспазма.

2)     
Отсутствие
тошноты, рвоты, диспепсии, боли в животе.

3)     
Отсутствие
головной боли.

4)     
Отсутствие
I триместра беременности.

5)     
Отсутствие
индивидуальной непереносимости
препарата.

6)     
Отсутствие
установленной бронхиальной астмы
тяжелой степени тяжести, резистентной
к лечению недокромилом.

7)     
Отсутствие
ранее выявленной арефрактерности к
недокромилу вне зависимости от степени
тяжести бронхиальной астмы.

Кетотифен
(задитен) Ketotifen
(Zaditen)

Механизм
действия.
В
основе профилактического противоаллергического
действиякетотифена
лежит блокада входа ионов кальция в
тучные клетки и, тем самым, предупреждение
уменьшения стимуляции
ацетилКоА-ацетилтрансферазой и
формирования антигениндуцированного
синтеза фактора, активирующего тромбоциты,
зависимого от ацетилтрансферазы. Кроме
того, кетотифен стабилизирует мембрану
тучных клеток и альвеолярных макрофагов
и снижает проницаемость для ионов
кальция. В то же время кетотифен обладает
мощным и продолжительным блокирующим
действием на Н1гистаминчувствительные
рецепторы.

Читайте также:  Профилактика для детей при бронхиальной астме

Фармакокинетика.
После
перорального приема всасывание кетотифена
происходит практически полностью.
Биодоступность составляет примерно
50% за счет эффекта первого прохождения
через печень. Максимальная концентрация
в плазме крови достигается через 2-4
часа. Связывание с белками составляет
75%. Препарат элиминирует из организма
в 2 фазы, причем полупериод более короткой
фазы составляет 3-5 ч, а более длинной 21
ч. В пределах 48 ч около 1% препарата
выделяется с мочой в неизмененном виде
и 60-70% в форме метаболитов. Основным
метаболитом в моче является
кетотифен-N-глюкоронид, практически
необладающий активностью. Характер
метаболизма у детей такой же, как и у
взрослых, однако, у детей клиренс
оказался более высоким. В связи с этим
детям в возрасте старше 3 лет необходима
та же суточная доза, как и взрослым. У
детей в возрасте от 6 месяцев до 3 лет
рекомендуемая доза составляет половину
дозы для взрослых.

Формы
выпуска и дозовые режимы.
Таблетки
по 1, 2 и 5 мг, сироп 100 мл во флаконе, в 1 мл
сиропа содержится 200 мкг кетотифена.
Взрослым рекомендуют принимать препарат
по 1 мг утром и вечером, а детям от 6 мес.
до 3 лет по 0,5 мг (1/2 таблетки или 2,5 мл
сиропа) дважды в день.

Область
применения.

Роль кетотифена в длительной
профилактической терапии больных
бронхиальной астмы не вполне ясна.
Долговременного влияния на хроническое
воспаление при астме доказано не было.
Очевидно, кетотифен должен применяться
для предупреждения астматических
приступов у больных с преимущественно
атопической бронхиальной астмой, в тех
случаях, когда невозможен прием
ингаляционных форм кромогликата или
недокромила, а также при сопутствующих
аллергических проявлениях другой
локализации благодаря системности
действия.

Кетотифен
может вызывать явления индивидуальной
непереносимости, в частности кожные
проявления по типу полиморфной эритемы,
или острый цистит. Препарат обладает
седативным и гипнотическим побочными
эффектами, способен усиливать действие
психотропных средств и алкоголя, изредка
способен вызывать головокружение,
повышение аппетита. Кетотифен не
рекомендован к использованию беременными
и кормящими женщинами.

Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]

  • #
  • #
  • #
  • #
  • #
  • #
  • #
  • #
  • #
  • #
  • #

Источник

Категория препаратов-стабилизаторов мембран тучных клеток включает в себя медикаментозные средства местного воздействия – кромоны, а также системные препараты со вспомогательным – антигистаминным свойством, а именно кетотифен.

Механизм воздействия этих медикаментозных средств заключается в том, что они способны блокировать поступление в клетки ионов кальция и хлора, вследствие чего стабилизируется медиатор аллергии (гистамин) и мембрана теряет возможность покинуть эту клетку. Помимо этого, мембраностабилизаторы способны препятствовать выходу и иных веществ, которые участвуют в развитии аллергических явлений.

стабилизаторы мембран тучных клеток препараты список

Что это такое?

Стабилизаторы мембран тучных клеток — препараты, которые препятствуют раскрытию кальциевых каналов и проникновению кальция в тучные клетки. Они блокируют кальцийзависимую дегрануляцию клеток и высвобождение из них гистамина — фактора, который активизирует тромбоциты, лейкотриены. Также они снижают проявления анафилаксии и иных биологически активных веществ, способных индуцировать воспалительные и аллергические реакции. Стабилизация мембран тучных клеток обусловливается блокадой накопления в них цАМФ и торможением фосфодиэстеразы.

Основным аспектом противоаллергического воздействия препаратов-стабилизаторов мембран тучных клеток является усиление восприятия адренорецепторами катехоламинам. Помимо этого, такие лекарства обладают свойством блокировать хлорные каналы и препятствовать, таким образом, деполяризации в бронхах парасимпатических окончаний. Они предупреждают клеточную инфильтрацию слизистых покровов бронхов и тормозят замедленные реакции повышенной чувствительности. Некоторые из средств данной группы обладают способностью ингибировать Н1-рецепторы.

Медикаменты устраняют отечность слизистой бронхов и предупреждают увеличение тонуса гладких мышц. Главным показанием к их приему является предупреждение бронхообструкции.

Эффекты

Эффектами препаратов-стабилизаторов мембран тучных клеток являются:

  • понижение чрезмерной реактивности слизистых покровов (за счет торможения высвобождения из медиаторов аллергических реакций клеток);
  • понижение активности клеток, которые участвуют в развитии аллергических реакций (эозинофилов, макрофагов, нейтрофилов и других);
  • понижение степени проницаемости слизистых покровов – вследствие уменьшения отечности;
  • уменьшение чувствительности нервных рецепторов и последующая блокировка рефлекторного сужения просветов бронхов – бронхоконстрикции.

Каков же механизм действия стабилизаторов мембран тучных клеток?

стабилизатор мембран тучных клеток механизм

Фармакологические свойства

Использование препаратов данной фармакологической группы предупреждает развитие аллергических явлений (бронхоспазмов, отечности) при проникновении в организм потенциальных аллергенов, а также при влиянии на него разнообразных провоцирующих факторов – физической нагрузки, холодного воздуха и других.

Стабилизатором мембран тучных клеток является «Кетотифен». Он, как и кромоны, снижает повышенную активность дыхательных путей в виде ответной реакции на попадание в организм аллергена. Помимо этого, он представляет собой блокатор Н1-гистаминовых волокон, то есть тормозит прогрессирование аллергических процессов.

Это основной механизм стабилизаторов мембран тучных клеток.

В целом мембраностабилизаторы при их регулярном длительном применении снижают частоту обострения аллергических заболеваний, протекающих в хронической форме.

Кромоны применяют в целях профилактики аллергических ринита и конъюнктивита, бронхиальной астмы и развития бронхоспазмов, вызываемых влиянием провоцирующих факторов (физических нагрузок, холодного воздуха и других), а также перед предполагаемым контактом с потенциальными аллергенами. Помимо всего прочего, препараты данной фармакологической категории используются при комплексном лечении бронхиальной астмы – в виде одного из медикаментов базисной терапии. Для устранения спазма бронхов данные медицинские не используются препараты из данной классификации.

К стабилизаторам мембран тучных клеток относят «Кетотифен». Он применяется в целях профилактики атопической формы бронхиальной астмы, терапии атопического дерматита, конъюнктивита и ринита аллергической природы, крапивницы хронического характера. Широкое применение этого медицинского препарата существенно ограничивают его относительно низкая противоаллергическая и противовоспалительная активность, а также выраженные побочные симптомы антигистаминных медикаментов 1-го поколения, которые характерны и для данного средства.

Читайте также:  Изменения в общем анализе крови при бронхиальной астме

стабилизатором мембран тучных клеток является

Максимальная эффективность кромонов наступает приблизительно через 14 дней после их систематического приема. Длительность такой терапии должна быть равна 4 месяца и более. Отменяют медикаментозное средство постепенно, в течение недели.

Привыкания при его использовании не наблюдается, снижение эффективности иных медикаментов при их длительном приеме (симптомы тахифилаксии) также отсутствует. Имеются ли противопоказания у стабилизаторов мембран тучных клеток?

Противопоказания

Противопоказаны данные средства при развитии приступов бронхиальной астмы. Также их не следует употреблять при наличии астматического статуса или повышенной чувствительности к ним.

Проведение ингаляций

При ингаляционных методах лечения с применением кромонов в отдельных случаях наблюдается возникновение кашля и кратковременных явлений спазма бронхов, очень редко развивается выраженный бронхоспазм. Подобные реакции связаны с раздражением медикаментозными веществами слизистого покрова верхних дыхательных органов.

Какова клиническая фармакология стабилизаторов мембран тучных клеток, знают не все.

Иные способы применения

Применяя эти средства в виде назальных капель, содержащих кромоны, больные в отдельных случаях отмечают появление симптомов кашля, головной боли, нарушение вкуса и раздражение слизистых носоглотки.

После инстилляции (закапывание в глаза) этих медикаментозных средств иногда возникает чувство жжения, ощущение в глазах инородного тела, отечность и гиперемия конъюнктивы (покраснение).

стабилизаторы мембран тучных клеток противопоказания

Негативные проявления

Побочные эффекты от применения «Кетотифена» равны Н1-гистаминоблокаторов первого поколения. При этом может возникать сонливость, сухость во рту, торможение скорости реакций и иные.

«Кромогликат натрия»

Данный медикамент имеет также некоторые аналоги, к которым относятся:

  • «Кромоглициевая кислота»;
  • «Ифирал»;
  • «Кромоглин»;
  • «Интал»;
  • «Кромогексал».

Эти стабилизаторы мембран предупреждают аллергические проявления немедленного действия, однако не устраняют их.

При поступлении в организм ингаляционным путем из просветов дыхательных путей легких всасывается всего 10 % исходной дозировки, при приеме перорально – еще меньше – всего 1 %, при интраназальном использовании в кровь проникает 8 %, а при закапывании в глаза – 0,04 % лекарственного препарата.

Максимальная концентрация основных веществ вещества в крови наблюдается через 15-20 минут. Эффект при закапывании в глаза наступает через 2-14 дней, при ингаляционном применении – через 2-4 недели, при пероральном приеме – через 2-5 недель.

Показаниями к назначению этого лекарства или его аналогов является бронхиальная астма (в виде одного из средств основной терапии), аллергические болезни пищеварительной системы, пищевая аллергия, неспецифический язвенный колит (как элемент комбинированного лечения), поллиноз, аллергический ринит и конъюнктивит.

Для ингаляций из этой группы медикаментов используются:

  • «Интал»;
  • «Кромогексал»;
  • «Ифирал».

Для интраназального использования назначают:

  • «Ифирал»;
  • «КромоГексал»;
  • «Кромоглин»;
  • «Кромосол».

В качестве закапывания в глаза:

стабилизаторы мембран тучных клеток механизм действия

  • «Ифирал»;
  • «КромоГексал»;
  • «Кромоглин»;
  • «Стадаглицин»;
  • «Хай-кром».

Что еще входит в список препаратов-стабилизаторов мембран тучных клеток?

«Недокромил натрия»

Данное медикаментозное средство как стимулятор мембран тучных клеток близко по воздействию к кромогликату натрия. Оно оказывает бронхорасширяющее и противовоспалительное воздействие и применяется ингаляционным путем с целью профилактики и терапии такой патологии, как бронхиальная астма. При этом применяется 4-8 раз в сутки по 4 мг за 2 вдоха. Поддерживающая дозировка равна терапевтической, тем не менее кратность проведения ингаляций — 2 раза в сутки. К концу первой недели лечения уже можно наблюдать терапевтический эффект.

Могут отмечаться побочные эффекты – цефалгия, кашель, диспепсия, бронхоспазм. Взаимно усиливает эффекты β-адреностимуляторов, глюкокортикоидов, ипратропия и бромида теофиллина.

«Лодоксамид»

Данный фармакологический препарат тормозит высвобождение гистаминов и прочих веществ, способствующих возникновению аллергических реакций. Выпускается он в качестве глазных капель. Абсорбируется в незначительном объеме, период полувыведения занимает около 8 часов. Применяется это средство при аллергическом конъюнктивите и кератите.

стабилизаторы мембран тучных клеток классификация

Рекомендуется закапывать в каждый глаз по одной-две капли с интервалом в 6 часов. Длительность лечения — до 1 месяца.

В процессе терапии данным лекарством возможно развитие побочных симптомов со стороны органов зрения (раздражение конъюнктивы, нарушение зрения, изъязвление роговицы), органов обоняния (сухости слизистых покровов носа), а также общих явлений (головокружение, тошнота и прочие).

В период терапии противопоказано ношение контактных линз.

Самым популярным стабилизатором мембран тучных клеток в фармакологии является «Кетотифен».

«Кетотифен»

Данный медикамент, а также его аналоги («Айрифен», «Задитен», «Стафен») оказывает мембраностабилизирующее воздействие, которое сочетается с Н1-гистаминоблокирующим. При пероральном применении хорошо всасывается – биодоступность лекарственного средства составляет 55 %. Максимальная концентрация в достигается спустя 3-4 часа после приема, время полувыведения — 21 час.

Для чего применяется?

Применяются этот медикамент и его аналоги в профилактических целях при возникновении приступов астмы, ринита аллергического происхождения и дерматозов. Рекомендуется принимать по 1-2 мг (в виде капсул и таблеток) или 1-2 ч. л. сиропа 0,02% два раза в день с пищей.

На фоне лечения подобными средствами возможно развитие побочной симптоматики, например, сухости во рту, повышения аппетита и связанное с ним повышение веса, чрезмерная сонливость, торможение скорости реакций. Препарат усиливает эффект снотворных и седативных фармакологических средств, а также алкоголя.

клиническая фармакология

Беременность и мембраностабилизаторы

Использование системных мембраностабилизаторов в период беременности противопоказано. Топические же вещества – кромоны – противопоказаны к назначению только в І триместре и с осторожностью используются на последующих сроках. При наличии показаний, например, при аллергическом рините и конъюнктивите той же природы в хронической форме, после 15 недель беременности разрешается применять раствор кромогексала 2 % в виде глазных капель или спрея для назального использования – в стандартных дозировках.

В период лактационного процесса использование кромонов осуществляется исключительно при наличии строгих показаний.

Мы рассмотрели механизм действия стабилизаторов мембран тучных клеток.

Источник