Средства применяемые для лечения бронхиальной астмы классификация
Добавил:
Вуз:
Предмет:
Файл:
Занятие / Зачет / 4_Sredstva_vliayuschie_na_ZhKT_krovetvorenie_or(1).docx
Скачиваний:
185
Добавлен:
05.02.2018
Размер:
149.84 Кб
Скачать
Бронхорасширяющие | Противоаллергические |
— — — — | — — — — |
29. Бронхолитики, применяемые для купирования приступа бронхиальной астмы и в межприступный период.
b2-АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ
СРЕДСТВА.
1)
Адреналина
гидрохлорид.
Фармакодинамика | Неселективный Механизм 1. 2. 3. |
Фармакокинетика | Основные |
Показания | Купирование |
Противопоказания | Тяжелые |
Побочные | В Прим. Для |
2)
Изопреналина
гидрохлорид, орципреналина сульфат
– МНН.
Фармакодинамика | Активация |
Фармакокинетика | Основной |
Показания | Профилактика |
Противопоказания | Коронарный |
Побочные | Тахикардия, |
3)
Сальбутамол,
фенотерол, тербуталин, сальметерол.
Фармакодинамика | Селективные |
Фармакокинетика | Пути |
Показания | Профилактика |
4)
Эфедрина
гидрохлорид.
Фармакодинамика | Адреномиметик Механизм 1. 2. 3. 4. 5. |
Фармакокинетика | Кислотостабильная |
Показания | Профилактика |
Противопоказания | Тяжелые |
Побочные | Вследствие |
Соседние файлы в папке Зачет
- #
- #
- #
- #
Классификация средств, используемых при бронхиальной астме
1. Средства бронхолитического действия:
а) нейротропные;
б) миотропные.
2. Комбинированные препараты (дитэк, беродуал).
3. Противоаллергические средства.
Одним из компонентов комплексного лечения бронхиальной астмы являются бронхолитики — средства, расширяющие бронхи, так как основным компонентом бронхиальной астмы является бронхообструктивный синдром (БОС). Под БОС понимают состояние, сопровождающееся периодически возникающими приступами экспираторной одышки вследствие бронхоспазма, нарушения бронхиальной проходимости и секреции бронхиальных желез. Бронхолитики используют для купирования и профилактики бронхоспазмов.
НЕЙРОТРОПНЫЕ БРОНХОЛИТИКИ (АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА)
В качестве бронхолитических средств может быть использован ряд различных групп средств. Одной из таковых является группа b-2-адреномиметиков, включающая как неселективные, так и селективные препараты.
Из неселективных b-адреномиметиков при бронхоспазмах широко используют следующие препараты:
— АДРЕНАЛИН, влияющий на a -,b-(b -1 и b -2) адренорецепторы. Обычно адреналин используют для купирования приступа бронхиальной астмы (0,3-0,4 мл адреналина подкожно). При таком способе введения препарат действует достаточно быстро и эффективно, однако непродолжительно.
— ЭФЕДРИН — a-,b-адреномиметик непрямого типа действия. По активности уступает адреналину, но действует более продолжительно. Используется как с лечебной (купирование бронхоспазма путем парентерального введения препарата), так и с профилактической (в таблетированной форме) целями.
— ИЗАДРИН, который обычно используется с целью купирования бронхоспазма. Для этого препарат назначают ингаляционно.
Для профилактики может использоваться таблетированная лекарственная форма изадрина. Препарат, неселективно действуя на b -адренорецепторы, стимулирует b-1-адренорецепторы, в результате чего происходит учащение и усиление сердечных сокращений.
Более выраженной тропностью к адренорецепторам бронхиального дерева обладает b -адреномиметик ОРЦИПРЕНАЛИН (алупент, астмопент; таб. по 0,01 и 0,02; сироп по 10 мг на столовую ложку; ингалятор на 400 доз по 0,75 мг). По бронхолитической активности не уступает изадрину, но действует более продолжительно. Препарат назначают внутрь и ингаляционно, а также парентерально п/к, в/м, в/в (медленно). Эффект развивается через 10-60 минут и длится около 3-5 часов. Среди побочных эффектов выделяют тахикардию, тремор.
Среди селективных b-адреномиметиков интерес представляют средства, стимулирующие b-2-адренорецепторы бронхов:
— САЛЬБУТАМОЛ (длительность эффекта — 4-6 часов);
— ФЕНОТЕРОЛ (беротек; ингалятор на 300 доз по 0,2 мг) препарат выбора, действие длится 7-8 часов.
Всю перечисленную группу средств, влияющих на b-адренорецепторы, объединяет общность их механизмов действия, то есть фармакодинамика. Лечебное действие адреномиметиков связано с их действием на аденилатциклазу, под влиянием которой в клетке образуется цАМФ, закрывающий кальциевый канал в мембране и тем самым тормозящий поступление кальция в клетку, либо даже
способствующий его выведению. Увеличение внутриклеточного цАМФ и снижение внутриклеточного кальция влечет за собой расслабление гладкомышечных волокон бронхов, а также торможение освобождения гистамина, серотонина, лейкотриенов и других БАВ из тучных клеток и базофилов.
Для профилактики бронхоспазмов (ночных приступов бронхиальной астмы) выпускаются препараты b-адреномиметиков пролонгированного действия (ретардированные): салметерол (сервент), формотерол, биголтерол и др.
НЕЙРОТРОПНЫЕ БРОНХОЛИТИКИ (ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА)
Бронхолитическими свойствами обладают также средства, блокирующие холинергическую иннервацию бронхов, в частности М-холиноблокаторы, или атропиноподобные препараты. Как бронхолитики они слабее, чем адреномиметики и при этом сгущают бронхиальный секрет. Наиболее часто из препаратов этой группы используют АТРОПИН, АТРОВЕНТ, МЕТАЦИН, ПЛАТИФИЛЛИН. В данном случае бронхолитический эффект связан с со снижением содержания цГМФ.
БРОНХОЛИТИКИ МИОТРОПНОГО ДЕЙСТВИЯ
Бронхолитический эффект может быть достигнут с помощью препаратов миотропного действия. Из числа миотропных спазмолитиков используют папаверин, но-шпу, но более часто с целью снятия спазма бронхов используют ЭУФИЛЛИН (Euphyllinum; в таб. по 0,15; в амп. по 1 мл 24% раствора для в/м введения и в амп. по 10 мл 2,4% раствора для введения в вену). Последний является в настоящее время основным миотропным срдством при бронхиальной астме. Он представляет собой производное теофиллина.
Помимо выраженного бронхолитического эффекта, также снижает давление в малом круге кровообращения, улучшает кровоток в сердце, почках, головном мозге. Отмечается умеренный диуретический эффект. Эуфиллин оказывает возбуждающее действие на ЦНС.
Применяется в таблетках внутрь для хронического лечения бронхиальной астмы. Может в этом случае вызвать диспепсию. Внутримышечное введение препарата болезненно. Внутривенный путь введения используется при бронхоспазме, астматическом статусе. В этом случае возможны головокружение, сердцебиение, снижение ртериального давления.
С профилактической целью используют препараты теофиллина пролонгированного действия (под контролем концентрации теофиллина в слюне):
I поколение: теофиллин, дипрофиллин;
II поколение: теотард, теопэк, ротафил;
III поколение: теонова, унифил, армофиллин, эуфилонг и др.
Бронхолитики
(бронхорасширяющие средства):
м
– холиноблокаторы:атропин;
метацин;
ипратропиум
бромид.Адреномиметики:
,
— адреномиметики:
адреналина
гидрохлорид;эфедрина
гидрохлорид.
— адреномиметики:
изадрин;
орципреналина
сульфат (алупент).
2 –
адреномиметики:
сальбутамол;
фенотерол;
тербутамин.
Средства,
задерживающие дегрануляцию тучных
клеток:
ингибиторы
фосфодиэстеразы:
теофиллин;
эуфиллин.
Средства,
влияющие на медиаторы аллергии:
Глюкокортикоиды:
преднизолон;
беклометазон.
Эуфиллин.
Угнетает
активность фосфодиэстеразы;блокирует
аденозиновые рецепторы;стимулирует
выделение адреналина.
Фармакодинамика.
Уменьшает
давление в малом круге кровообращения;улучшает кровоток
в сердце, почках, ЦНС;оказывает умеренное
диуретическое действие.
Особенности
применения при бронхиальной астме.
Эуфиллин применяется
в качестве базисной терапии. Способен
к развитию кумуляции, что иногда приводит
к нарушению сердечного ритма, а в высоких
дозах возможно развитие судорог и
коллаптоидного состояния.
5. Средства, применяемые при отеке легких. Классификация.
Средства,
снижающие давление в легочных капиллярах:
Средства,
расширяющие емкостные сосуды:ганглиоблокаторы
(гигроний, бензогексоний);нитраты (натрия
нитропруссид).
Мочегонные
средства быстрого действия:фуросемид
(лазикс);кислота этакриновая.
Средства,
восстанавливающие нарушенный газообмен
(противовспенивающие):
спирт этиловый;
антифомсилан.
Средства,
снижающие проницаемость гематоальвеолярного
барьера:
глюкокортикоиды;
антигистаминные
средства (Н1-блокаторы).
Лекция №14. Сердечные гликозиды.
Сердечные
гликозиды – это безазотистые вещества
растительного происхождения, которые
имеют в своей основе стероидное ядро,
оказывающие высокоспецифичное
тонизирующее действие на сердце и
составляющие основу для лечения
сердечной недостаточности (кардиотоники).
Сердечные
гликозиды состоят из гликона – сахаристая
часть молекулы; и агликона – не сахаристая
часть молекулы. Гликон определяет
растворимость сердечного гликозида,
степень его биотрансформации и выведение
из организма, т.е. определяет приимущественно
фармакокинетические особенности.
Агликонпредставленненасыщенным
лактонным ядром, с помощью которого
сердечный гликозид связывает мембраной
миофибрилл сердца и оказывает
специфический кардиотонический эффект.
Для определения
активности сердечных гликозидов
используют биологическую стандартизацию.
Необходимость
ее проведения обусловлена малой широтой
терапевтического действия гликозидов;
невозможностью определения их с помощью
обычных физико – химических методов;
коротким сроком хранения препарата.
Биологическая
стандартизация проводится на лягушках.
ЛЕД (лягушачьи единицы
действия)– доза вещества, которая
вызывает остановку сердца у большинства
животных опытной группы (3 из 5).
Так же существуютКЕД(кошачьи
единицы действия) иГЕД– голубиные
единицы действия.
Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]
- #
23.02.20161.15 Mб17l_ii_5.pdf
- #
- #
- #
- #
- #
- #
- #
- #
- #
- #
Бронхолитики — препараты, которые расширяют бронхи и бронхиолы в легких, что улучшает дыхательную функцию. В медицине выделяют несколько групп лекарств, которые отличаются механизмом и продолжительностью действия. Препараты, которые вызывают бронходилатацию, в высоких дозах генерируют сильные побочные эффекты.
Списки препаратов, применяемых при бронхите и бронхиальной астме
Бронхолитики — это лекарственные препараты, которые применяются для симптоматической терапии бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни лёгких и бронхита. Бронходилататоры улучшают дыхательную функцию и уменьшают риск развития респираторной недостаточности.
Список препаратов бронхолитиков, которые применяют при бронхите и бронхиальной астме:
· бета2-адреностимуляторы;
· М-холиноблокаторы;
· ксантины.
Классификация и механизм действия
Бронходилататоры классифицируются по продолжительности действия на длительные и короткие. Бронхолитики длительного действия помогают контролировать и предотвращать появление симптомов, тогда как короткие — быстро снимают приступы астмы или бронхита. Фармакология разных бронхолитиков существенно отличается.
В классификации бронхолитиков также проводится различие препаратов по механизму действия. На уровне легких присутствуют β2- адренергические и М3-мускариновые рецепторы. Основной механизм действия бронхолитиков заключается в связывании с адренергическими и холинергическими рецепторами.
Адренергические рецепторы активируются адреналином, выделяемым мозговым веществом надпочечников. Холинергические рецепторы, с другой стороны, реагируют на раздражители парасимпатической системы, вызывая бронхоконстрикцию и увеличивая секрецию мокроты.
Средства, стимулирующие b2-адренорецепторы
Бета-2-симпатомиметики расслабляют гладкие мышцы в стенках бронхов. Тонус физиологически регулируется вегетативной нервной системой — симпатической нервной системой. С помощью эндогенных медиаторов, которые связываются с рецепторами, мышечные клетки расслабляются.
Бета-2-симпатомиметики — бронхолитики, которые чаще всего назначают при бронхите, ХОБЛ и астме. Это означает, что всем пациентам с заболеваниями легких назначают такие активные ингредиенты по крайней мере в качестве лекарства, необходимого для облегчения острых симптомов.
Большой плюс бронхолитиков при бронхиальной астме в том, что эффект расширения дыхательных путей начинается очень быстро. На более поздних стадиях хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астмы бронхолитики также используются для длительной терапии.
Бета-2-симпатомиметики чаще всего используются путем ингаляции, то есть в качестве дозирующего ингалятора или спрея. Преимущество заключается в том, что действие ограничено локально легкими и дыхательными путями. Бронхолитики для ингаляций можно принимать после консультации с врачом.
Однако в острых ситуациях — тяжелый приступ астмы или на поздних стадиях заболевания — бронхолитики также можно назначать системно: в виде таблетки, шприца или инфузии. Ингаляционные бронхолитики обладают меньшим числом побочных эффектов.
Одним из самых эффективных аэрозольных бронхолитиков принято считать сальбутамол.
М-холиноблокаторы
Бронхолитики из группы М-холиноблокаторов связываются с мускариновыми ацетилхолиновыми рецепторами. Антихолинергические средства подавляют действие эндогенного медиатора — ацетилхолина. В дыхательной системе это приводит к расслаблению гладких мышц и, следовательно, к расширению бронхов. Производство слизи также снижается благодаря антихолинергическим препаратам.
Хотя две группы бронхолитиков практически эквивалентны при лечении ХОБЛ и даже вводятся в комбинации, антихолинергические средства — препараты второго выбора при астме. Бета-2-симпатомиметики являются предпочтительными из-за высокой эффективности и безопасности.
Перечень бронхолитиков из группы антихолинергических препаратов, которые применяют при бронхиальной астме:
· ипратропия бромид: действует до 6-7 часов;
· тиотропия бромид: действует до 20 часов.
Спазмолитики прямого миотропного действия
Теофиллин — бронхолитик прямого миотропного действия, который относится к группе ксантинов. Бронхолитик ингибирует фосфодиэстеразу и увеличивает концентрацию цАМФ в мышечных клетках стенок бронхов. Теофиллин вызывает расслабление бронхиальной мускулатуры и, следовательно, расширение дыхательных путей.
В низких дозах теофиллин также оказывает слабое противовоспалительное действие, поскольку ингибирует образование провоспалительных мессенджеров — лейкотриенов. Химически теофиллин тесно связан с кофеином и, следовательно, оказывает аналогичное стимулирующее воздействие на организм.
Бронхорасширяющие средства быстрого действия
Список бронхолитиков короткого действия:
· бамбутерол;
· кленбутерол;
· фенотерол;
· сальбутамол;
· тербуталин;
· тулобутерол.
Бронхолитики быстрого действия снижают мышечное напряжение в бронхах, таким образом приводя к расширению дыхательных путей.
Бронхорасширяющие средства длительного действия
Список бронхолитиков длительного действия включает следующие препараты:
· сальметерол;
· формотерол;
· индакатерол.
Комбинации
Комбинированные бронхолитики стоят дешевле и обладают высокой эффективностью. Документ GOLD рекомендует комбинировать бронходилататоры длительного действия с быстродействующими.
Разрешено совмещать кортикостероиды с короткодействующими или пролонгированными бета-агонистами. Комбинации с теофиллином не рекомендованы из-за высокого риск развития побочных эффектов.
Список комбинированных препаратов-бронхолитиков, применяемых при астме:
· Дуонеб;
· Комбивент;
· Дулера;
· Дуо-медихалер.
Что можно давать детям
Список бронхолитиков для детей не отличается от препаратов, применяемых у взрослых пациентов. В клинической практике применяют как бета-стимуляторы, так и антихолинергические средства с ксантинами. Бронхолитики для детей рекомендуется принимать в значительно меньшей дозировке, которая определяется врачом.
Перечень лекарств, применяемых при ХОБЛ
Список бронхолитиков, применяемых при ХОБЛ, включает следующие группы препаратов:
· глюкокортикоиды;
· кромоны;
· антагонисты лейкотриенов;
· ингибиторы ФДЭ-4;
· антигистаминные препараты.
Глюкокортикоиды
Кортизол — это гормон, который вырабатывается у каждого здорового человека корой надпочечников. Терапевтическое применение природных гормонов и их синтетических производных часто называют терапией кортизоном.
Бронхолитик при ХОБЛ повышает уровень сахара в крови и способствует высвобождению жира и белка. Кортизол увеличивает выведение калия и подавляет выведение натрия и воды. Кроме того, он оказывает влияние на метаболизм костной ткани, сердечно-сосудистую систему, центральную нервную систему, кроветворение.
Глюкокортикоиды используются терапевтически из-за противовоспалительного и иммуносупрессивного действия. Их применяют для лечения заболеваний легких, связанных с воспалительными явлениями — бронхиальная астма и ХОБЛ.
Названия препаратов вида кортикостероидных бронхолитиков, применяемых при ХОБЛ:
· преднизон;
· преднизолон;
· дексаметазон;
· бетаметазон;
· флуокортолон;
· триамцинолон.
Кромоны
Кромоглициновая кислота и недокромил натрия относятся к так называемым «стабилизаторам тучных клеток». Вещества, называемые «кромонами», достигают своего противовоспалительного эффекта путем предотвращения высвобождения медиаторов воспаления из активированных тучных клеток.
Кромоны ингибируют независимые от тучных клеток воспалительные реакции. Препараты были первоначально разработаны в качестве альтернативы глюкокортикоидной терапии, но не могли заменить ее, потому что противовоспалительный эффект был значительно слабее. Кромоны снижают гиперчувствительность иммунной системы к воспалительным раздражителям — аллергенам или холодному воздуху.
Антагонисты лейкотриенов
Лейкотриены — медиаторы воспаления, впервые были обнаружены в лейкоцитах. В связи с заболеваниями легких лейкотриен D4 имеет особое значение. Воспитательный медиатор увеличивает производство слизи и сужает мышцы верхних дыхательных путей и бронхов.
Антагонист лейкотриена — монтелукаст — предотвращает эффекты, блокируя рецепторы воспалительных медиаторов. В результате лекарственное средство противодействует воспалительной реакции, которая вызывается определенными раздражителями — пыльца, домашняя пыль, холодный воздух.
Ингибитор ФДЭ-4
Фосфодиэстераза (ФДЭ) — это фермент, который регулирует выработку внутриклеточных медиаторов. Вещества опосредуют различные эффекты через многочисленные сигнальные пути. В легких они контролируют ширину кровеносных сосудов и бронхов, а также выработку медиаторов воспаления. Блокада ФДЭ уменьшает концентрацию воспалительных медиаторов.
Антигистаминные препараты
Многие типы клеток в организме производят и хранят гистамины. В особенно больших количествах эти сигнальные вещества встречаются в определенных иммунных клетках — тучных клетках и базофилах.
У людей с аллергией гистамины высвобождаются в ответ на контакт с аллергеном и присоединяются к так называемым H1-рецепторам, которые также обнаруживаются в слизистой оболочке носоглотки. Антигистаминные бронхолитики используют для терапии ХОБЛ, вызванной аллергическими заболеваниями.
Побочные эффекты
Поскольку бета-рецепторы обнаруживаются не только в бронхиальной стенке, но и в других органах — сердце и системе кровеносных сосудов — возникают различные побочные эффекты бронхолитиков. К ним относятся дрожь, потливость, внутреннее беспокойство, проблемы со сном и учащение сердцебиения до аритмии.
Как и бета-2-симпатомиметики, антихолинергические средства вводят, если возможно, путем ингаляции. Поскольку лекарства почти не попадают в кровоток, риск побочных эффектов значительно ниже, чем при системном введении — в форме таблеток, шприцев или инфузий. От пути введения бронхолитиков зависит степень побочных эффектов.
Антихолинергические бронхолитики считаются хорошо переносимыми и имеют мало побочных эффектов. Наиболее распространенный нежелательный эффект — сухость во рту. При системном применении существует ряд возможных побочных эффектов — от аритмии сердца, повышения артериального давления до проблем со стулом и психикой.
При длительной терапии больных астмой и ХОБЛ теофиллин не должен использоваться, если бета-симпатомиметики или антихолинергические бронхолитики действуют. Даже при слегка высокой дозировке существует риск серьезных побочных эффектов. Кроме того, возможны многочисленные взаимодействия теофиллина с другими лекарственными средствами.
Спектр возможных побочных эффектов теофиллина варьируется от желудочно-кишечных жалоб — тошнота, рвота и диарея — до сердечных аритмий, головных болей, бессонницы, спутанности сознания и судорог. Передозировка бронхолитика имеет смертельные последствия.
Противопоказания
Абсолютные противопоказания к применению бронхолитиков:
· ишемическая болезнь сердца;
· тахикардиальная аритмия;
· синдром WPW;
· удлиненный QT-интервал;
· гипертоническая болезнь;
· тяжелый гипертиреоз (болезнь Грейвса);
· феохромоцитома.
Одновременный прием бета-симпатомиметиков или производных ксантина, может усиливать эффекты и, следовательно, побочные действия антихолинергических препаратов, что увеличивает риск летального исхода.
Лечение бронхита
Острый бронхит обычно исчезает сам по себе. Пока инфекция не стихает, некоторые лекарства помогают облегчить симптомы кашля и простуды. Антибиотики обычно не помогают при остром бронхите, поэтому не рекомендуются.
Антибиотики
Антибиотики — препараты, которые ингибируют рост или убивают бактерии. Однако острый бронхит обычно вызывается вирусами, против которых антибиотики неэффективны. Многие исследования показали, что антибиотики практически не влияют на течение заболевания.
Антибиотики помогают сократить продолжительность кашля в среднем на полдня, как было показано в исследованиях. Примерно у 3 из 100 человек они вызывают побочные эффекты — диарею, тошноту или сыпь.
Ингаляции
В лечении острого бронхита используются различные травяные добавки для ингаляций:
· экстракты корня пеларгонии, первоцвета;
· тимьян;
· эвкалипта;
· листья плюща.
Исследования, проведенные на сегодняшний день о таких средствах, показывают, что при остром бронхите они облегчают кашель. Побочные эффекты — желудочно-кишечный дискомфорт и головная боль.
Горчичники
Домашним средством от кашля может быть горчичник. Исследования с детьми показывают, что горчичник при инфекциях верхних дыхательных путей может облегчить кашель. Тем не менее он не подходит для детей в возрасте до одного года, потому что дети могут быть чувствительны к определенным веществам.
Дыхательная гимнастика
Клиническая эффективности дыхательной гимнастики при остром бронхите не была доказана ни в одном исследовании. Не рекомендуется заниматься самолечением альтернативными медицинскими методами с недоказанной эффективностью.
Заключение
1. Бронхолитики — эффективные лекарственные средства, используемые для симптоматической терапии бронхоспазма.
2. Бета2-стимуляторы считаются наиболее безопасными препаратами, поэтому часто назначаются пациентам с ХОБЛ, бронхитом и астмой.
3. При высоких дозах возможны серьезные побочные эффекты — головная боль, артериальная гипертензия, боль в животе или усталость.
Если Вам понравилась статья пожалуйста поставьте Лайк и подпишитесь на канал, чтобы не пропустить новый материал!
Информация, размещенная на канале Дзен, носит ознакомительный характер. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом.