Средства для лечения бронхиальной астмы классификация

Добавил:

Вуз:

Предмет:

Файл:

Занятие / Зачет / 4_Sredstva_vliayuschie_na_ZhKT_krovetvorenie_or(1).docx

Скачиваний:

193

Добавлен:

05.02.2018

Размер:

149.84 Кб

Скачать

Бронхорасширяющие
(бронхолитики)

Противоаллергические
и десенсибилизирующие

—
Адреномиметики
– сальбутамол, фенотерол, изадрин,
эфедрин

—
М-холиноблокаторы
– ипратропиум

—
Миотропные
спазмолитики
– теофиллин, аминофиллин, но-шпа

—
Комбинированные
– дитек, беродуал, бронхолитин, солутан

—
Глюкокортикостериоды
–
преднизолон, беклометазон, будесонид

—
Стабилизаторы
тучных клеток
– кромолин-натрия (интал), кетотифен

—
Н1-гистаминоблокаторы
– димедрол, супрасин, тавегил, гистадин

—
Антагонисты
лейкотриеновых рецепторов
– зафирлукаст, монтелукаст

29. Бронхолитики, применяемые для купирования приступа бронхиальной астмы и в межприступный период.

b2-АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ
СРЕДСТВА.

1)
Адреналина
гидрохлорид.

Фармакодинамика	Неселективный a-, b-адреномиметик. Механизм бронхорасширяющего действия: 1. Активация b2-АР; 2. Активация аденилатциклазы; 3. Повышение внутриклеточного уровня цАМФ.
Фармакокинетика	Основные пути введения — парентеральные, т.к. при приеме внутрь происходит разрушение препарата в ЖКТ. При подкожном введении – местный спазм сосудов, что ведет к уменьшению всасывания препарата и, соответственно, его эффективности. При внутривенном и внутриартериальном введении – возможны нарушения сердечного ритма. При внутримышечном введении начало действия ЛП через 5-7 мин, а время действия – до 40 минут.
Показания	Купирование бронхоспазма при сохранении чувствительности b2-АР.
Противопоказания	Тяжелые формы гипертонической болезни, тиреотоксикоз, атеросклероз коронарных сосудов, беременность, сахарный диабет.
Побочные эффекты	В основном связаны с отсутствием избирательности действия: тахикардия, повышение АД, нарушения сердечного ритма, боли в области сердца, угнетение родовой деятельности; синдром «рикошета» (парадоксальный синдром) – синдром рефрактерности b2-АР. Прим. – у больных, длительно страдающих бронхиальной астмой, наблюдается снижение чувствительности b2-АР к экзогенным катехоламинам. Вследствие этого при введении адреналина гидрохлорида происходит активация a-АР и b1-АР, с чем и связаны основные побочные эффекты, а главное – сужение просвета бронхов. Для потенцирования бронхорасширяющего эффекта – применение АГ в сочетании с эуфиллином, эфедрином, но из-за этого возможно усиление побочных эффектов последних.

2)
Изопреналина
гидрохлорид, орципреналина сульфат
– МНН.

Фармакодинамика	Активация a-, b1-АР, а также b2-АР.
Фармакокинетика	Основной путь введения – ингаляционный. Начало действия – через 2-3 минуты после введения; время действия – 2-3 часа.
Показания	Профилактика и купирование бронхоспазма, нарушения сердечного ритма (за счет активация b1-АР).
Противопоказания	Коронарный атеросклероз, тиретоксикоз, беременность, стенокардия.
Побочные эффекты	Тахикардия, нарушения сна, тремор конечностей.

3)
Сальбутамол,
фенотерол, тербуталин, сальметерол.

Фармакодинамика	Селективные b2-адреномиметики.
Фармакокинетика	Пути введения – перорально (начало действия в течение 1 часа); ингаляционно (начало действия – через 5-7 мин, время действия – 6-12 ч).
Показания	Профилактика и купирование бронзоспазма при бронхиальной астме и хроническом бронхите, эмфизема легких.

4)
Эфедрина
гидрохлорид.

Фармакодинамика	Адреномиметик смешанного действия. Механизм бронхорасширяющего действия: 1. Стимуляция выхода медиатора из аксона; 2. Блокирование обратного захвата (нейронального, экстранейронального) медиатора;; 3. Повышение чувствительности АР к норадреналину и адреналину; 4. Блокирование МАО, разрушающего медиаторы в синапсе; 5. Актвивация АР напрямую.
Фармакокинетика	Кислотостабильная ЛФ. Основные пути введения – перорально (начало действия через 30-40 минут), парентерально (начало – через 15-20 минут; время действия – до 5-6 ч)
Показания	Профилактика и купирование нетяжелых приступов бронхоспазмов, особенно сочетанных с выраженным набуханием слизистой бронхов.
Противопоказания	Тяжелые формы гипертонической болезни, тиреотоксикоз, атеросклероз коронарных сосудов, беременность, сахарный диабет.
Побочные эффекты	Вследствие проникновения ЛС через ГЭБ и возбуждения ЦНС – бессонница, эмоциональные напряжения, обострение хронических психических заболеваний. Развитие физической и психической зависимости.

Соседние файлы в папке Зачет

Источник

Бронхиальная астма – это серьезное хроническое заболевание бронхолегочной системы иммуноаллергического генеза. Болезнь может развиться у людей любой возрастной группы (даже у детей младшего возраста) и значительно ухудшить качество жизни из-за частых тяжелых, внезапно возникающих приступов удушья. На сегодняшний день разработаны лекарства от астмы, которые позволяют пациентам подавлять клинические проявления заболевания и вести нормальный образ жизни.

Эффективность медикаментозной терапии

Комплексный подход к лечению пациентов подразумевает назначение базовых препаратов, которые постоянно подавляют сенсибилизацию и воспаление в бронхах, а также лекарств, используемых «по требованию» во время приступа удушья.

Правильно назначенная схема лечения позволяет контролировать течение даже среднетяжелой и тяжелой бронхиальной астмы. При условии соблюдения рекомендаций врача и систематического постоянного приема лекарств можно достичь значительного улучшения состояния пациента, а также снизить частоту и выраженность приступов удушья. Медикаментозная терапия позволяет большей части больных астмой добиться стойкой ремиссии заболевания.

Классификация лекарств от астмы

Лекарства с противовоспалительным и длительным бронходилатирующим эффектами (базисная терапия):

глюкокортикостероиды (существуют ингаляционные формы, которые используются при легком течении, и системные кортикоиды, которые необходимы при тяжелом или осложненном течении);
антагонисты лейкотриеновых рецепторов;
стабилизаторы мембран тучных клеток (кромоны);
пролонгированные бронхолитики;
комбинированные препараты.

https://youtu.be/M9vsSIfColA

Симптоматические средства:

агонисты бета-2-адренорецепторов (бронхолитики);
М-холиноблокаторы (антихолинергические препараты);
комбинированные препараты, которые включают в себя одновременно бронхолитики и антихолинергические средства;
производные теофиллина (метилксантины).

Системные глюкокортикостероиды

Глюкокортикоиды (ГКС) – это препараты гормональной природы, являющиеся искусственными аналогами стероидов, синтезирующихся в пучковой зоне коры надпочечников.

Преднизолон

К этой группе лекарственных средств относятся:

Преднизолон;
Метилпреднизолон;
Дексаметазон;
Триамцинолон.

Эти биологически активные вещества оказывают следующее влияние на патогенетические звенья воспаления:

ингибируют пролиферацию моноцитарных, лимфоцитарных и эозинофильных клеток иммунной системы;
угнетают процессинг антигенов;
уменьшают выход и миграцию клеток воспаления из сосудистого русла;
блокируют продукцию лейкотриенов и простагландинов (провоспалительных медиаторов).

Термин «системные глюкокортикостероиды» подразумевает под собой использование такого способа введения лекарства, при котором действующее вещество попадало бы в системный кровоток организма. Это имеет принципиальное значение, так как для лечения бронхиальной астмы ещё используются ингаляционные формы ГКС, при этом оказывается только локальное действие на слизистую оболочку бронхиальной выстилки (вещество не попадает в кровь).

Метилпреднизолон

В назначении системных гормональных средств нуждаются не все люди, страдающие бронхиальной астмой. Согласно принципам ступенчатой терапии, когда происходит поэтапное назначение медикаментов (при неэффективности ранее назначенной группы препаратов назначается следующий, более высокий класс лекарств), Преднизолон в таблетках используется только при отсутствии положительной динамики от лечения всеми предыдущими группами фармакологических средств.

Также инъекционная форма системных кортикоидов используется для ургентного лечения астматического статуса. При купировании длительного приступа удушья, когда эффекта от ингаляций быстродействующих бронхолитиков и М-холиноблокаторов оказалось недостаточно, назначают внутривенное введение Преднизолона.

Кромоны

Кромогексал

Производные кромоглициевой кислоты – это препараты для базисной терапии, которые оказывают противовоспалительное действие благодаря угнетению выброса медиаторов воспаления из тучных клеток. Эта группа препаратов показана при легком течении астмы, хорошо переносится пациентами и производит умеренный противовоспалительный эффект.

К стабилизаторам мембран тучных клеток относят следующие фармакологические средства:

Кромогексал;
Кетотифен;
Интал;
Кромоглин;
Недокромил;
Кромогликат.

Негормональные средства

Среди негормональных лекарственных средств, которые используются для лечения астмы, можно выделить следующие фармакологические группы:

Антигистаминные препараты

антигистаминные препараты (блокируя гистаминовые рецепторы, уменьшают выраженность воспалительных реакций);
бета-адреномиметики – средства, которые благодаря активации адреналиновых рецепторов бронхов вызывают расширение их просвета;
М-холиноблокаторы (приводят к расширению бронхов из-за блокирования холинергических рецепторов);
кромоны (уменьшают выброс медиаторов, которые стимулируют воспаление);
антилейкотриеновые препараты – блокаторы рецепторов к лейкотриену (главному медиатору воспалительных реакций);
муколитические препараты (улучшают реологические свойства мокроты и облегчают её отхождение).

Антилейкотриеновые средства

Монтелукаст

Ингибиторы лейкотриеновых рецепторов – это одна из тех групп препаратов, которые были добавлены в протоколы по лечению бронхиальной астмы совсем недавно. Блокируя рецепторы к медиаторам воспаления, препарат уменьшает выраженность воспалительной реакции (имеют менее выраженный лечебный эффект, чем ингаляционные глюкокортикоиды, однако являются более действенными, чем производные кромоглициевой кислоты). Использование препаратов из данной фармакологической группы в качестве монотерапии не позволяет добиться стойкой ремиссии, поэтому чаще всего они сочетаются с другими противовоспалительными средствами.

Лекарственные препараты, относящиеся к этой группе, делятся на следующие типы, которые различаются между собой субстратом фармакологического действия:

блокаторы цистеиниловых рецепторов лейкотриенов (Монтелукаст, Зафирлукаст (Аколат), Пранлукаст);
прямые ингибиторы 5-липоксигеназы (Зилеутон).

Ингаляционные средства

Беклометазон

Для терапии бронхиальной астмы используется много препаратов с ингаляционной формой введения, так как это обеспечивает быструю и эффективную доставку действующего фармакологического вещества в патологический очаг. Также преимуществом таких медикаментов является то, что они не всасываются в системный кровоток, поэтому редко приводят к осложнениям и побочным эффектам.

В аэрозольной форме применяются следующие лекарства:

ингаляционные глюкокортикостероиды (Будесонид, Беклометазон, Флутиказон, Мометазон);
бета-2-адреномиметики короткого (Фенотерол, Сальбутамол) и пролонгированного (Сальметерол, Формотерол) действия;
антихолинергические препараты (Атровент);
комбинированные аэрозоли (содержат несколько препаратов с различными фармакологическими действиями).

Действенные препараты

Серетид

Наибольший эффект от лечения астмы достигается при правильной комбинации препаратов из разных фармакологических групп. Монотерапия (изолированное назначение только одного препарата) является недостаточно эффективной даже при назначении новейших препаратов из групп антилейкотриеновых и кромонов.

Выраженный лечебный эффект и удобство для применения сочетают в себе комбинированные лекарственные средства, так как позволяют пациенту получать необходимую терапию при использовании только одного препарата (это повышает дисциплинированность и приверженность к лечению у больных).

Распространенные действенные комбинированные медикаменты:

Серетид (сочетание пролонгированного бронхолитика и местного глюкокортикостероида).
Беродуал – комбинация двух бронхорасширяющих средств (М-холиноблокатора и бета-адреномиметика).

В современной фармакологии есть много лекарственных средств для лечения астмы, которые помогают пациентам добиться стойкого уменьшения симптомов и улучшить качество жизни. Для подбора действенной схемы лечения больному требуется пройти обследование у врача-пульмонолога, а также выполнить ряд назначенных лабораторно-инструментальных исследований.

Источник

Классификация средств, используемых при бронхиальной астме

1. Средства бронхолитического действия:

а) нейротропные;

б) миотропные.

2. Комбинированные препараты (дитэк, беродуал).

3. Противоаллергические средства.

Одним из компонентов комплексного лечения бронхиальной астмы являются бронхолитики — средства, расширяющие бронхи, так как основным компонентом бронхиальной астмы является бронхообструктивный синдром (БОС). Под БОС понимают состояние, сопровождающееся периодически возникающими приступами экспираторной одышки вследствие бронхоспазма, нарушения бронхиальной проходимости и секреции бронхиальных желез. Бронхолитики используют для купирования и профилактики бронхоспазмов.

НЕЙРОТРОПНЫЕ БРОНХОЛИТИКИ (АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА)

В качестве бронхолитических средств может быть использован ряд различных групп средств. Одной из таковых является группа b-2-адреномиметиков, включающая как неселективные, так и селективные препараты.

Из неселективных b-адреномиметиков при бронхоспазмах широко используют следующие препараты:

— АДРЕНАЛИН, влияющий на a -,b-(b -1 и b -2) адренорецепторы. Обычно адреналин используют для купирования приступа бронхиальной астмы (0,3-0,4 мл адреналина подкожно). При таком способе введения препарат действует достаточно быстро и эффективно, однако непродолжительно.

— ЭФЕДРИН — a-,b-адреномиметик непрямого типа действия. По активности уступает адреналину, но действует более продолжительно. Используется как с лечебной (купирование бронхоспазма путем парентерального введения препарата), так и с профилактической (в таблетированной форме) целями.

— ИЗАДРИН, который обычно используется с целью купирования бронхоспазма. Для этого препарат назначают ингаляционно.

Для профилактики может использоваться таблетированная лекарственная форма изадрина. Препарат, неселективно действуя на b -адренорецепторы, стимулирует b-1-адренорецепторы, в результате чего происходит учащение и усиление сердечных сокращений.

Более выраженной тропностью к адренорецепторам бронхиального дерева обладает b -адреномиметик ОРЦИПРЕНАЛИН (алупент, астмопент; таб. по 0,01 и 0,02; сироп по 10 мг на столовую ложку; ингалятор на 400 доз по 0,75 мг). По бронхолитической активности не уступает изадрину, но действует более продолжительно. Препарат назначают внутрь и ингаляционно, а также парентерально п/к, в/м, в/в (медленно). Эффект развивается через 10-60 минут и длится около 3-5 часов. Среди побочных эффектов выделяют тахикардию, тремор.

Среди селективных b-адреномиметиков интерес представляют средства, стимулирующие b-2-адренорецепторы бронхов:

— САЛЬБУТАМОЛ (длительность эффекта — 4-6 часов);

— ФЕНОТЕРОЛ (беротек; ингалятор на 300 доз по 0,2 мг) препарат выбора, действие длится 7-8 часов.

Всю перечисленную группу средств, влияющих на b-адренорецепторы, объединяет общность их механизмов действия, то есть фармакодинамика. Лечебное действие адреномиметиков связано с их действием на аденилатциклазу, под влиянием которой в клетке образуется цАМФ, закрывающий кальциевый канал в мембране и тем самым тормозящий поступление кальция в клетку, либо даже

способствующий его выведению. Увеличение внутриклеточного цАМФ и снижение внутриклеточного кальция влечет за собой расслабление гладкомышечных волокон бронхов, а также торможение освобождения гистамина, серотонина, лейкотриенов и других БАВ из тучных клеток и базофилов.

Для профилактики бронхоспазмов (ночных приступов бронхиальной астмы) выпускаются препараты b-адреномиметиков пролонгированного действия (ретардированные): салметерол (сервент), формотерол, биголтерол и др.

НЕЙРОТРОПНЫЕ БРОНХОЛИТИКИ (ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА)

Бронхолитическими свойствами обладают также средства, блокирующие холинергическую иннервацию бронхов, в частности М-холиноблокаторы, или атропиноподобные препараты. Как бронхолитики они слабее, чем адреномиметики и при этом сгущают бронхиальный секрет. Наиболее часто из препаратов этой группы используют АТРОПИН, АТРОВЕНТ, МЕТАЦИН, ПЛАТИФИЛЛИН. В данном случае бронхолитический эффект связан с со снижением содержания цГМФ.

БРОНХОЛИТИКИ МИОТРОПНОГО ДЕЙСТВИЯ

Бронхолитический эффект может быть достигнут с помощью препаратов миотропного действия. Из числа миотропных спазмолитиков используют папаверин, но-шпу, но более часто с целью снятия спазма бронхов используют ЭУФИЛЛИН (Euphyllinum; в таб. по 0,15; в амп. по 1 мл 24% раствора для в/м введения и в амп. по 10 мл 2,4% раствора для введения в вену). Последний является в настоящее время основным миотропным срдством при бронхиальной астме. Он представляет собой производное теофиллина.

Помимо выраженного бронхолитического эффекта, также снижает давление в малом круге кровообращения, улучшает кровоток в сердце, почках, головном мозге. Отмечается умеренный диуретический эффект. Эуфиллин оказывает возбуждающее действие на ЦНС.

Применяется в таблетках внутрь для хронического лечения бронхиальной астмы. Может в этом случае вызвать диспепсию. Внутримышечное введение препарата болезненно. Внутривенный путь введения используется при бронхоспазме, астматическом статусе. В этом случае возможны головокружение, сердцебиение, снижение ртериального давления.

С профилактической целью используют препараты теофиллина пролонгированного действия (под контролем концентрации теофиллина в слюне):

I поколение: теофиллин, дипрофиллин;

II поколение: теотард, теопэк, ротафил;

III поколение: теонова, унифил, армофиллин, эуфилонг и др.

Источник