Спазмолитик миотропного типа действия для лечения бронхиальной астмы

Для
бронхолитического действия используют
различные препараты теофиллина, включая
эуфиллин (аминофиллин).
Последний представляет собой смесь
теофиллина (86%) и этилендиамина.

Теофиллин
– представляет собой
метилксантин (как и кофеин), и содержится
в чае, какао, кофе (больше в чае).

Предложено
несколько механизмов действия теофиллина,
но достоверно не доказана связь ни
одного из них с бронхорасширяющим
эффектом. В высоких концентрациях in
vitro он ингибирует фосфодиэстеразу,
что приводит к повышению концентрации
внутриклеточного цАМФ, снижению
концентрации внутриклеточного Са2+и, соответственно, расслаблению гладких
мышц бронхов.

Этот эффект может
объяснить стимулирующее действие
метилксантинов на сердце и расслабляющее
на гладкие мышцы, но не доказано, что in
vivo достигаются
достаточно высокие концентрации для
подавления фосфодиэстеразы.

Другой
возможный механизм – блокада аденозиновых
рецепторов на поверхности клеток.
Доказано, что возбуждение этих рецепторов
приводит к сокращению гладких мышц
бронхов и увеличивает высвобождение
гистамина из тучных клеток. Однако
показано, что производное ксантина
(3-пропилксантин), не обладающее
антагонизмом к аденозиновым рецепторам,
способно во много раз активнее, чем
теофиллин, подавлять бронхоспазм у
больных астмой.

Теофиллин
также снижает давление в малом круге
кровообращения, улучшает кровоток в
сердце, почках, мозге (при сужении
сосудов), венозный отток из полости
черепа. Обладает умеренным диуретическим
действием (в основном за счет повышения
клубочковой фильтрации). Стимулирует
работу сердца и значительно повышает
потребность миокарда в кислороде
(противопоказан при ИБС). Оказывает
возбуждающее действие на ЦНС.

Применяют внутрь,
ректально, внутривенно, внутримышечно.
Имеет достаточно большое количество
побочных эффектов: тошнота, рвота,
головокружение, аритмии, бессоница,
возбуждение, в больших дозах – судороги.

Противовоспалительные и противоаллергические средства.

Глюкортикоиды.
Имеются данные, что они
стабилизируют мембраны тучных клеток
и их гранул, повышают чувствительность
β2-АР
и оказывают некоторое прямое
бронхолитическое действие. Большое
значение имеет наличие у них выраженной
противовоспалительной и иммунодепрессивной
активности, что благоприятно сказывается
на течении бронхиальной

астмы.

Беклометазон,
флутиказон

используются ингаляторно.

Дексаметазон,
триамцинолон

ингаляторно, внутрь, парентерально.

Гидрокортизон,
преднизолон
– при
необходимости – внутривенно.

NB!
Для лечения бронхоспазмов все
препараты предпочтительно вводить
ингаляторно, особенно гормональные –
для минимизации резорбтивного системного
действия.

При использовании
глюкокортикоидов ингаляторно возможны
кандидомикоз ротовой полости и глотки,
кашель.

Синтетические
противоаллергические препараты.
Кромолин-натрий (интал), кетотифен
(задитен
).Предположительный
механизм действия этих препаратов –
стабилизация мембран тучных клеток и
их гранул, что препятствует их дегрануляции
и высвобождению спазмогенных веществ.

Кромолин-натрийиспользуется только ингаляторно (в
виде порошка т.к. практически не
растворим).Кетотифен
внутрь.

Применяются
для профилактики приступов бронхиальной
астмы. Кетотифен
также при сенной лихорадке, ринитах и
других аллергических реакциях немедленного
типа.

В лечении
бронхиальной астмы в последнее время
широко применяются препараты, влияющие
на лейкотриеновую систему. Лейкотриены
образуются из арахидоновой кислоты.
Ключевым ферментом их образования
является 5-липооксигеназа.

Зилеутин
препарат избирательно блокирующий этот
фермент. Это снижает синтез лейкотриенов,
что сопровождается в основном
противовоспалительным эффектом, а также
расширением бронхов. Применяются внутрь
при БА (для профилактики приступов),
иногда – при ревматоидном артрите и
язвенном колите.

Побочные эффекты
– лихорадка, миалгия, утомляемость,
головокружение.

Зофирлукаст– избирательно блокирует лейкотриеновые
рецепторы (LtD4иLtЕ4). При этом
возникает выраженное противовоспалительное
действие (снижается проницаемость
сосудов, уменьшается отек слизистой,
подавляется продукция густой, вязкой
мокроты).

Побочное действие:
ингибирует микросомальное окисление
в печени, миалгия, гастрит, фарингит.

Применяют для
профилактики приступов БА (эффект через
1 сутки).

Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]

  • #
  • #
  • #
  • #
  • #

    09.05.20152.43 Mб27Кафедра фармакогнозії, фармакології і ботаніки Фенольні сполуки. Алкалоїди. Різні групи біологічно активних речовин. Товарознавчий аналіз ЛРС..doc

  • #
  • #
  • #
  • #
  • #
  • #

Источник

миотропные спазмолитики

Миотропные спазмолитики – препараты, которые устраняют спазмы гладкой мускулатуры органов. Чаще всего подобного рода неприятные ощущения появляются во время менструации, неправильном питании, некоторых хронических заболеваниях ЖТК. Лекарства способствуют расслаблению мышц, что приводит к устранению болезненности.

Читайте также:  Масло какао при бронхиальной астме

Действие миотропных спазмолитиков

Этот вид лекарств воздействует на клетки гладких мышц, изменяя биохимические процессы, которые происходят внутри. За основу взято несколько медикаментов: дротаверин, папаверин, нитроглицерин и некоторые другие.

Спазмолитики миотропного действия в ректальных суппозиториях

Самым используемым лекарство этого типа считается Папаверин – спазмолитическое средство. Оно способно за короткое время снизить тонус и расслабить гладкие мышцы органов. При постоянном приеме его замедляется внутрисердечная проводимость. Достигается это за счет снижения возбудимости сердца.

Лекарство используется при спазмах органов в брюшной полости, сосудов головы и бронхов.

Спазмолитик миотропного действия для лечения бронхиальной астмы

Для лечения бронхиальной астмы многие специалисты назначают Теминал – комбинированный препарат, активное действие которого обусловлено его компонентами. Он оказывает бронхолитическое, диуретическое, противовоспалительное, снотворное и анальгезирующее действие. Медикамент может применяться при разных болезнях, но с бронхиальной астмой бороться ему удается лучше всего.

Применение миотропных спазмолитиков при остеохондрозе

При остеохондрозе можно использовать только один миотропный спазмолитик – Мидокалм. Он выписывается в форме инъекций. Препарат убирает спазмы мышц, что уменьшает общую боль. Состояние больного временно улучшается, и в этот момент организм может начать бороться с недугом самостоятельно.

Статьи по теме:

Гель Траумель

Гель Траумель хорошо известен. Это довольно эффективное гомеопатическое средство, оказывающее комплексное действие. Огромное преимущество его – в натуральном составе. Подробнее о лекарстве, показаниях и способах его применения читайте в статье.

Таблетки Синупрет

Синупрет – известное средство, применяющееся для борьбы с насморком. Многие считают, что оно выпускается исключительно в форме спрея. Но существуют также драже Синупрет, к помощи которых специалисты обращаются даже чаще. Подробнее о таблетках – в статье.

Недорогие и эффективные свечи от геморроя

Вам нужны ректальные свечи от геморроя, но тратить внушительную сумму денег на такие препараты вы не можете? Есть несколько действенных и недорогих типов суппозиториев, которые быстро помогают избавиться от симптомов заболевания. Они подробно рассмотрены в этой новой статье.

Свечи Проктозан

Вам назначили или посоветовали приобрести ректальные суппозитории Проктозан, но вы сомневаетесь в эффективности и безопасности этого препарата? О составе медикаментозного средства, показаниях и противопоказаниях к его применению, возможных побочных явлениях читайте в нашей статье.

Источник

Из статьи вы узнаете о препаратах-спазмолитиках, механизме действия, показаниях, противопоказаниях к лечению лекарственными средствами, побочных эффектах.

Лекарства спазмолитического действия

Механизм действия, классификация спазмолитиков

Спазмолитики – это фармакологические препараты, уменьшающие количество и интенсивность спазмов, вызывающих боль (приоритетны при купировании боли в животе).

Точкой приложения препаратов-спазмолитиков считаются гладкие мышцы внутренних органов, а опосредованно – нервные волокна, проводящие импульсы с периферии в головной мозг и назад.

Средства спазмолитического действия работают быстро и эффективно, поэтому популярны у врачей и пациентов. Параллельно лекарства расширяют сосуды и бронхи, купируя одышку, стимулируя деятельность сердца, снимают спазмы сфинктеров ЖКТ, нормализуя секрецию.

В зависимости от генеза спазмов препараты, снимающие их, делятся на: миотропные (мускульные), нейротропные (корректирующие нервную проводимость), нейромиотропные (комбинированные).

Нейротропные спазмолитики (М-холинолитики)

Препараты группы М-холинолитиков блокируют передачу нервного импульса по вегетативной нервной системе. Мускул, который не получает команду от мозга к сокращению, расслабляется. Дополнительно проявляется антисекреторный эффект лекарств. В зависимости от механизма действия М-холинолитики делятся еще на: лекарства центрального (Кетопрофен), периферического (Бускопан) и смешанного (экстракт белладонны) действия.

Сульфат атропина – наиболее эффективный спазмолитик нейротропной группы, который используется в лечении бронхо- и ларингоспазмов, колик разной природы, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, острого панкреатита, синдрома раздраженного кишечника.

Это токсин, блокирующий передачу нервных импульсов, быстро купирующий боль. На основе вещества выпускается целый ряд лекарственных средств. Кроме того, в качестве базовой основы применяют подобные атропину по механизму действия М-холиноблокаторы.

Список часто назначаемых нейротропных спазмолитиков представлен в таблице.

Бускопан

Название препаратаСтоимость в рублях
Бускопан310
Неоскопан1093
Метацин141
Гастромен (Гастроцепин, Гастропин, Гастрозем)1640
Детрузитол2880
Мидриацил321
Платифиллин60
Кетопрофен222
Экстракт белладонны (красавки)30
Читайте также:  Лечение орви и гриппа при бронхиальной астме

Миотропные спазмолитики

Лекарства группы миотропных спазмолитиков действуют на процессы в сократившейся мышце. Спазмолитики подключают, если спазм является следствием дисбаланса разных веществ, необходимых мышцам для нормальной работы, возникает из-за ферментативной или гормональной активности. Миотропные спазмолитики не дают мышечным волокнам сжиматься, резко, сокращаться. К группе миотропных относят следующие лекарственные средства:

  • неселективные антагонисты кальция (Верапамил);
  • ингибиторы фосфодиэстеразы (Папаверин);
  • блокаторы натрия (Мебеверин);
  • производные ксантина (Теофиллин);
  • аналоги холецистокинина (Одестон);
  • нитратные (Нитроглицерин).

Препараты группы миотропных спазмолитиков более известны и популярны при терапии разных заболеваний – сердца и сосудов (стенокардия, аритмия), бронхолегочной патологии, астмоидных состояний. Лекарства способны влиять на клетки гладкой мускулатуры внутренних органов и не проникают в мозг.

Миотропные препараты-спазмолитики блокируют поступление ионов кальция и некоторых ферментов в клетки, препятствуя сокращению мышц.Могут применяться в течение длительного времени.

Препараты селективного действия: Мебеверин, Лоперамид, Необутин, Дюспаталин, Дицетел, Спазмомен.

Неселективные спазмолитики общего действия (Кетанов, Солпадеин, Нурофен, Папаверин, Дротаверин, Но-Шпа, Спазмол).

Но шпа

Список популярны миотропных спазмолитиков представлен в таблице.

Название препаратаСтоимость в рублях
Мебеверин411
Лоперамид14
Необутин209
Дюспаталин508
Дицетел417
Спазмомен1479
Кетанов54
Солпадеин85
Нурофен83
Папаверин9
Дротаверин14
Но-Шпа59
Спазмол140
Теотард133
Верапамил39
Теофиллин161
Одестон780
Нитроглицерин52

Комбинированные спазмоанальгетики

Спазмоанальгетики – это лекарственные средства, которые не просто снижают интенсивность спазмов и расслабляют гладкую мускулатуру, но и избавляют от боли с помощью анальгетического компонента.

Применяются спазмоанальгетики при купировании приступа колик разного генеза, головной, зубной боли, мигрени, невралгий, миалгий, артралгий, корешкового синдрома.

К таким спазмолитикам относят Бенальгин, Спазмалгон, Седальгин-Нео.

Препараты, содержащие несколько активных компонентов, называют комбинированными. Одна таблетка таких лекарств не просто снимает спазмы, но сразу купирует и боль, и ее причину: Баралгин, Темпалгин, Спазган, Максиган и другие.

Пенталгин, таблетки

Название препаратаСтоимость в рублях
Баралгин177
Темпалгин97
Спазган110
Максиган114
Пенталгин54
Новиган (Новикет)121
Триган-Д105
Спазмалгон117
Андипал15
Бенальгин1265
Седальгин-Нео209

Спазмолитики растительного происхождения

Известно, что многие растения способны влиять на гладкую мускулатуру внутренних органов, сосудов, сфинктеров организма человека. В домашних условиях подобные спазмолитики используют в виде отваров и настоев, однако в последнее время появились БАДы на растительной основе и препараты-спазмолитики нового поколения, которые практически не имеют побочных эффектов из-за своей натуральности.

В основе таких лекарств травы мяты, ромашки, пижмы, белладонны, фенхеля. Часто растительные компоненты сочетают с активными действующими синтетическими веществами в нужных пропорциях, что усиливает результативность используемых спазмолитиков при лечении различных патологий.

Папазол

Название препаратаСтоимость в рублях
Плантекс310
Папазол10
Ниаспам319
Спарекс324
Тримедат255
Азулан204
Проспан399
Танацехол41

Показания к применению

Диапазон использования спазмолитиков очень широк, благодаря быстрому и длительному эффекту действия, сложному, разновекторному механизму купирования боли. Поэтому назначают такие препараты при лечении:

  • цефалгий (головной боли разного генеза) – спазмолитики снижают сосудистый спазм артерий головного мозга, реставрируют кровоток, облегчают проявления мигрени;
  • месячного цикла у женщин – убирают спастические сокращения органов репродукции, нормализуя кровоотток;
  • заболеваний мочеполовой сферы – снижают тонус мочевого пузыря, сокращают позывы к мочеиспусканию, нормализуют процесс мочевыделения, купируют боль (особенно эффективны при спастических коликах, вызванных движением песка и камней по мочеточникам, уретре, но при этом следует помнить, что максимально быстро действуют инъекционные препараты-спазмолитики);
  • зубной боли, травм, когда априори предполагается использование комбинированных болеутоляющих средств;
  • острого панкреатита с холециститом спазмы купируются препаратами, которые обладают не просто способностью расслаблять гладкую мускулатуру кишечника, но и селективно (избирательно) корректируют секреторную активность пищеварительной системы, снимая внутреннее напряжение;
  • почечных и кишечных колик – боль в животе снимается спазмолитиками, которые одновременно гасят метеоризм, нормализуют дефекацию;
  • гастрита – спазмолитики помогают скорректировать секрецию желудка, предупреждают развитие эрозий, язв;
  • ишемического колита – действуют в качестве болеутоляющих, нормализующих регионарный кровоток, кишечную ферментную активность;
  • глаукомы – нормализуют высокое внутриглазное давление;
  • травм и шоковых состояний – корректируют микроциркуляцию, блокируют проведение нервных импульсов;
  • энцефалопатий разного генеза, хронической недостаточности кровоснабжения мозга – спазмолитики балансируют кровоток;
  • стенокардии, гипертензии – снимают спазм сосудов;
  • бронхиальной астмы – спазм бронхов.
Читайте также:  Бета 1 бета 2 адреномиметик для лечения бронхиальной астмы

При пересадке внутренних органов – спазмолитики участвуют в предподготовке к операции и после нее, как адаптогены;

Противопоказания

Несмотря на разновекторные группы спазмолитиков, противопоказания к их назначению можно обобщить. Прием лекарственных средств противопоказан в следующих случаях:

  • при индивидуальной непереносимости компонентов;
  • пороке развития с увеличением толстой кишки человека (мегаколон);
  • остром воспалении кишечника;
  • атеросклерозе церебральных сосудов;
  • псевдомембранозном колите;
  • гипертиреозе;
  • слабости мышц;
  • изолированных нейропатиях;
  • острых кишечных отравлениях, токсикоинфекциях;
  • болезни Дауна;
  • возраст до 18;
  • беременность, грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Негативные последствия от приема спазмолитиков во время и после лечения болезней различаются в зависимости от групповой принадлежности препарата, способа введения, индивидуальной переносимости компонентов пациентом.

М-холинолитики имеют следующие негативные эффекты:

  • со стороны иммунной системы: анафилаксия (вплоть до шока), одышка, кожные сыпи, зуд, дисгидроз с исходом в экзему;
  • со стороны сердца, сосудов: учащенное сердцебиение;
  • со стороны пищеварительной системы: сухость слизистых;
  • со стороны мочеполовой системы – задержка мочеиспускания.

Миотропные спазмолитики дают побочные эффекты только при длительном использовании в виде:

  • аллергии;
  • сонливости;
  • вертиго;
  • гиповолемии;
  • электролитного дисбаланса;
  • сухости во рту;
  • болей в эпигастрии;
  • кишечных колик;
  • метеоризма.

Крайне редко во время лечения возникает кишечная непроходимость, анурия.

При приеме комбинированных спазмолитиков отмечается:

  • со стороны сердца – аллергическая стенокардия или инфаркт, аритмии, гипотония (вплоть до коллапса);
  • со стороны иммунной системы – анафилаксия (вплоть до шока, летального исхода), ангионевротический отек, крапивница, бронхоспазм;
  • со стороны системы дыхания – полипоз слизистых, синуситы, приступы бронхиальной астмы;
  • со стороны кожи – сыпи разной интенсивности и локализации;
  • со стороны крови, лимфы – лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, панцитопения с летальным исходом;
  • со стороны сосудов – коллаптоидные состояния;
  • со стороны мочеполовой системы – примесь крови в моче, ОПН, интерстициальный нефрит.

Общие побочные реакции от лечения спазмолитиками любой группы:

  • симптомы интоксикации, подташнивание;
  • запоры;
  • расширение зрачка;
  • парез аккомодации;
  • размытость изображения;
  • слабость, усталость, утомляемость;
  • бессонница, нервозность;
  • атаксия;
  • спутанное сознание;
  • снижение либидо, потенции;
  • мигрень.

Минимизировать подобные эффекты просто: следует соблюдать рекомендации врача и инструкцию по приему препарата. Особого внимания заслуживают бронхолитики: постоянное скопление секрета в бронхах, как итог спазмолитического действия, провоцирует пробки, деструкцию бронхиального дерева.

Отмена препаратов происходит поэтапно, резкое прекращение приема – повод к выраженным побочным эффектам, синдрому отмены.

Литература

  1. Мазо Е.Б., Верткин А.Л., Тихоновская Е.Ю. Почечная колика на догоспитальном этапе // Справочник поликлинического врача. 2008. № 9.
  2. Афонин А.В., Драпкина О.М., Колбин А.С. и др. Клинико–экономический анализ спазмолитиков для купирования абдоминальной боли, вызванной спазмом кишки. / РМЖ 2010.
  3. Е.И. Вовк, Ч.С. Павлов, Московский государственный медико- стоматологический университет им. А.И. Евдокимова. Первый Московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова. «ЭФФЕКТИВНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ». 2018.
  4. Seitz. Medical Expulsive Therapy of Ureteral Calculi and Supportive Therapy After Extracorporeal Shock Wave Lithotripsy, Europian urologi supp. 2010.
  5. Phillips E., Hinck B., Pedro R. et al. Celecoxib in the management of acute renal colic: a randomized controlled clinical trial. Urology. 2009.

Людмила Жаворонкова

Людмила Жаворонкова

Высшее медицинское образование. 30 лет рабочего стажа в практической медицине. Подробнее об авторе

Последнее обновление: Январь 24, 2020

Источник