Спазмолитик миотропного типа действия для лечения бронхиальной астмы
Для
бронхолитического действия используют
различные препараты теофиллина, включая
эуфиллин (аминофиллин).
Последний представляет собой смесь
теофиллина (86%) и этилендиамина.
Теофиллин
– представляет собой
метилксантин (как и кофеин), и содержится
в чае, какао, кофе (больше в чае).
Предложено
несколько механизмов действия теофиллина,
но достоверно не доказана связь ни
одного из них с бронхорасширяющим
эффектом. В высоких концентрациях in
vitro он ингибирует фосфодиэстеразу,
что приводит к повышению концентрации
внутриклеточного цАМФ, снижению
концентрации внутриклеточного Са2+и, соответственно, расслаблению гладких
мышц бронхов.
Этот эффект может
объяснить стимулирующее действие
метилксантинов на сердце и расслабляющее
на гладкие мышцы, но не доказано, что in
vivo достигаются
достаточно высокие концентрации для
подавления фосфодиэстеразы.
Другой
возможный механизм – блокада аденозиновых
рецепторов на поверхности клеток.
Доказано, что возбуждение этих рецепторов
приводит к сокращению гладких мышц
бронхов и увеличивает высвобождение
гистамина из тучных клеток. Однако
показано, что производное ксантина
(3-пропилксантин), не обладающее
антагонизмом к аденозиновым рецепторам,
способно во много раз активнее, чем
теофиллин, подавлять бронхоспазм у
больных астмой.
Теофиллин
также снижает давление в малом круге
кровообращения, улучшает кровоток в
сердце, почках, мозге (при сужении
сосудов), венозный отток из полости
черепа. Обладает умеренным диуретическим
действием (в основном за счет повышения
клубочковой фильтрации). Стимулирует
работу сердца и значительно повышает
потребность миокарда в кислороде
(противопоказан при ИБС). Оказывает
возбуждающее действие на ЦНС.
Применяют внутрь,
ректально, внутривенно, внутримышечно.
Имеет достаточно большое количество
побочных эффектов: тошнота, рвота,
головокружение, аритмии, бессоница,
возбуждение, в больших дозах – судороги.
Противовоспалительные и противоаллергические средства.
Глюкортикоиды.
Имеются данные, что они
стабилизируют мембраны тучных клеток
и их гранул, повышают чувствительность
β2-АР
и оказывают некоторое прямое
бронхолитическое действие. Большое
значение имеет наличие у них выраженной
противовоспалительной и иммунодепрессивной
активности, что благоприятно сказывается
на течении бронхиальной
астмы.
Беклометазон,
флутиказон–
используются ингаляторно.
Дексаметазон,
триамцинолон–
ингаляторно, внутрь, парентерально.
Гидрокортизон,
преднизолон – при
необходимости – внутривенно.
NB!
Для лечения бронхоспазмов все
препараты предпочтительно вводить
ингаляторно, особенно гормональные –
для минимизации резорбтивного системного
действия.
При использовании
глюкокортикоидов ингаляторно возможны
кандидомикоз ротовой полости и глотки,
кашель.
Синтетические
противоаллергические препараты.
Кромолин-натрий (интал), кетотифен
(задитен).Предположительный
механизм действия этих препаратов –
стабилизация мембран тучных клеток и
их гранул, что препятствует их дегрануляции
и высвобождению спазмогенных веществ.
Кромолин-натрийиспользуется только ингаляторно (в
виде порошка т.к. практически не
растворим).Кетотифен–
внутрь.
Применяются
для профилактики приступов бронхиальной
астмы. Кетотифен
также при сенной лихорадке, ринитах и
других аллергических реакциях немедленного
типа.
В лечении
бронхиальной астмы в последнее время
широко применяются препараты, влияющие
на лейкотриеновую систему. Лейкотриены
образуются из арахидоновой кислоты.
Ключевым ферментом их образования
является 5-липооксигеназа.
Зилеутин –
препарат избирательно блокирующий этот
фермент. Это снижает синтез лейкотриенов,
что сопровождается в основном
противовоспалительным эффектом, а также
расширением бронхов. Применяются внутрь
при БА (для профилактики приступов),
иногда – при ревматоидном артрите и
язвенном колите.
Побочные эффекты
– лихорадка, миалгия, утомляемость,
головокружение.
Зофирлукаст– избирательно блокирует лейкотриеновые
рецепторы (LtD4иLtЕ4). При этом
возникает выраженное противовоспалительное
действие (снижается проницаемость
сосудов, уменьшается отек слизистой,
подавляется продукция густой, вязкой
мокроты).
Побочное действие:
ингибирует микросомальное окисление
в печени, миалгия, гастрит, фарингит.
Применяют для
профилактики приступов БА (эффект через
1 сутки).
Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]
- #
- #
- #
- #
- #
09.05.20152.43 Mб27Кафедра фармакогнозії, фармакології і ботаніки Фенольні сполуки. Алкалоїди. Різні групи біологічно активних речовин. Товарознавчий аналіз ЛРС..doc
- #
- #
- #
- #
- #
- #
Миотропные спазмолитики – препараты, которые устраняют спазмы гладкой мускулатуры органов. Чаще всего подобного рода неприятные ощущения появляются во время менструации, неправильном питании, некоторых хронических заболеваниях ЖТК. Лекарства способствуют расслаблению мышц, что приводит к устранению болезненности.
Действие миотропных спазмолитиков
Этот вид лекарств воздействует на клетки гладких мышц, изменяя биохимические процессы, которые происходят внутри. За основу взято несколько медикаментов: дротаверин, папаверин, нитроглицерин и некоторые другие.
Спазмолитики миотропного действия в ректальных суппозиториях
Самым используемым лекарство этого типа считается Папаверин – спазмолитическое средство. Оно способно за короткое время снизить тонус и расслабить гладкие мышцы органов. При постоянном приеме его замедляется внутрисердечная проводимость. Достигается это за счет снижения возбудимости сердца.
Лекарство используется при спазмах органов в брюшной полости, сосудов головы и бронхов.
Спазмолитик миотропного действия для лечения бронхиальной астмы
Для лечения бронхиальной астмы многие специалисты назначают Теминал – комбинированный препарат, активное действие которого обусловлено его компонентами. Он оказывает бронхолитическое, диуретическое, противовоспалительное, снотворное и анальгезирующее действие. Медикамент может применяться при разных болезнях, но с бронхиальной астмой бороться ему удается лучше всего.
Применение миотропных спазмолитиков при остеохондрозе
При остеохондрозе можно использовать только один миотропный спазмолитик – Мидокалм. Он выписывается в форме инъекций. Препарат убирает спазмы мышц, что уменьшает общую боль. Состояние больного временно улучшается, и в этот момент организм может начать бороться с недугом самостоятельно.
Статьи по теме:
Гель Траумель хорошо известен. Это довольно эффективное гомеопатическое средство, оказывающее комплексное действие. Огромное преимущество его – в натуральном составе. Подробнее о лекарстве, показаниях и способах его применения читайте в статье. |
Синупрет – известное средство, применяющееся для борьбы с насморком. Многие считают, что оно выпускается исключительно в форме спрея. Но существуют также драже Синупрет, к помощи которых специалисты обращаются даже чаще. Подробнее о таблетках – в статье. |
Вам нужны ректальные свечи от геморроя, но тратить внушительную сумму денег на такие препараты вы не можете? Есть несколько действенных и недорогих типов суппозиториев, которые быстро помогают избавиться от симптомов заболевания. Они подробно рассмотрены в этой новой статье. | Вам назначили или посоветовали приобрести ректальные суппозитории Проктозан, но вы сомневаетесь в эффективности и безопасности этого препарата? О составе медикаментозного средства, показаниях и противопоказаниях к его применению, возможных побочных явлениях читайте в нашей статье. |
Из статьи вы узнаете о препаратах-спазмолитиках, механизме действия, показаниях, противопоказаниях к лечению лекарственными средствами, побочных эффектах.
Механизм действия, классификация спазмолитиков
Спазмолитики – это фармакологические препараты, уменьшающие количество и интенсивность спазмов, вызывающих боль (приоритетны при купировании боли в животе).
Точкой приложения препаратов-спазмолитиков считаются гладкие мышцы внутренних органов, а опосредованно – нервные волокна, проводящие импульсы с периферии в головной мозг и назад.
Средства спазмолитического действия работают быстро и эффективно, поэтому популярны у врачей и пациентов. Параллельно лекарства расширяют сосуды и бронхи, купируя одышку, стимулируя деятельность сердца, снимают спазмы сфинктеров ЖКТ, нормализуя секрецию.
В зависимости от генеза спазмов препараты, снимающие их, делятся на: миотропные (мускульные), нейротропные (корректирующие нервную проводимость), нейромиотропные (комбинированные).
Нейротропные спазмолитики (М-холинолитики)
Препараты группы М-холинолитиков блокируют передачу нервного импульса по вегетативной нервной системе. Мускул, который не получает команду от мозга к сокращению, расслабляется. Дополнительно проявляется антисекреторный эффект лекарств. В зависимости от механизма действия М-холинолитики делятся еще на: лекарства центрального (Кетопрофен), периферического (Бускопан) и смешанного (экстракт белладонны) действия.
Сульфат атропина – наиболее эффективный спазмолитик нейротропной группы, который используется в лечении бронхо- и ларингоспазмов, колик разной природы, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, острого панкреатита, синдрома раздраженного кишечника.
Это токсин, блокирующий передачу нервных импульсов, быстро купирующий боль. На основе вещества выпускается целый ряд лекарственных средств. Кроме того, в качестве базовой основы применяют подобные атропину по механизму действия М-холиноблокаторы.
Список часто назначаемых нейротропных спазмолитиков представлен в таблице.
Название препарата | Стоимость в рублях |
---|---|
Бускопан | 310 |
Неоскопан | 1093 |
Метацин | 141 |
Гастромен (Гастроцепин, Гастропин, Гастрозем) | 1640 |
Детрузитол | 2880 |
Мидриацил | 321 |
Платифиллин | 60 |
Кетопрофен | 222 |
Экстракт белладонны (красавки) | 30 |
Миотропные спазмолитики
Лекарства группы миотропных спазмолитиков действуют на процессы в сократившейся мышце. Спазмолитики подключают, если спазм является следствием дисбаланса разных веществ, необходимых мышцам для нормальной работы, возникает из-за ферментативной или гормональной активности. Миотропные спазмолитики не дают мышечным волокнам сжиматься, резко, сокращаться. К группе миотропных относят следующие лекарственные средства:
- неселективные антагонисты кальция (Верапамил);
- ингибиторы фосфодиэстеразы (Папаверин);
- блокаторы натрия (Мебеверин);
- производные ксантина (Теофиллин);
- аналоги холецистокинина (Одестон);
- нитратные (Нитроглицерин).
Препараты группы миотропных спазмолитиков более известны и популярны при терапии разных заболеваний – сердца и сосудов (стенокардия, аритмия), бронхолегочной патологии, астмоидных состояний. Лекарства способны влиять на клетки гладкой мускулатуры внутренних органов и не проникают в мозг.
Миотропные препараты-спазмолитики блокируют поступление ионов кальция и некоторых ферментов в клетки, препятствуя сокращению мышц.Могут применяться в течение длительного времени.
Препараты селективного действия: Мебеверин, Лоперамид, Необутин, Дюспаталин, Дицетел, Спазмомен.
Неселективные спазмолитики общего действия (Кетанов, Солпадеин, Нурофен, Папаверин, Дротаверин, Но-Шпа, Спазмол).
Список популярны миотропных спазмолитиков представлен в таблице.
Название препарата | Стоимость в рублях |
---|---|
Мебеверин | 411 |
Лоперамид | 14 |
Необутин | 209 |
Дюспаталин | 508 |
Дицетел | 417 |
Спазмомен | 1479 |
Кетанов | 54 |
Солпадеин | 85 |
Нурофен | 83 |
Папаверин | 9 |
Дротаверин | 14 |
Но-Шпа | 59 |
Спазмол | 140 |
Теотард | 133 |
Верапамил | 39 |
Теофиллин | 161 |
Одестон | 780 |
Нитроглицерин | 52 |
Комбинированные спазмоанальгетики
Спазмоанальгетики – это лекарственные средства, которые не просто снижают интенсивность спазмов и расслабляют гладкую мускулатуру, но и избавляют от боли с помощью анальгетического компонента.
Применяются спазмоанальгетики при купировании приступа колик разного генеза, головной, зубной боли, мигрени, невралгий, миалгий, артралгий, корешкового синдрома.
К таким спазмолитикам относят Бенальгин, Спазмалгон, Седальгин-Нео.
Препараты, содержащие несколько активных компонентов, называют комбинированными. Одна таблетка таких лекарств не просто снимает спазмы, но сразу купирует и боль, и ее причину: Баралгин, Темпалгин, Спазган, Максиган и другие.
Название препарата | Стоимость в рублях |
---|---|
Баралгин | 177 |
Темпалгин | 97 |
Спазган | 110 |
Максиган | 114 |
Пенталгин | 54 |
Новиган (Новикет) | 121 |
Триган-Д | 105 |
Спазмалгон | 117 |
Андипал | 15 |
Бенальгин | 1265 |
Седальгин-Нео | 209 |
Спазмолитики растительного происхождения
Известно, что многие растения способны влиять на гладкую мускулатуру внутренних органов, сосудов, сфинктеров организма человека. В домашних условиях подобные спазмолитики используют в виде отваров и настоев, однако в последнее время появились БАДы на растительной основе и препараты-спазмолитики нового поколения, которые практически не имеют побочных эффектов из-за своей натуральности.
В основе таких лекарств травы мяты, ромашки, пижмы, белладонны, фенхеля. Часто растительные компоненты сочетают с активными действующими синтетическими веществами в нужных пропорциях, что усиливает результативность используемых спазмолитиков при лечении различных патологий.
Название препарата | Стоимость в рублях |
---|---|
Плантекс | 310 |
Папазол | 10 |
Ниаспам | 319 |
Спарекс | 324 |
Тримедат | 255 |
Азулан | 204 |
Проспан | 399 |
Танацехол | 41 |
Показания к применению
Диапазон использования спазмолитиков очень широк, благодаря быстрому и длительному эффекту действия, сложному, разновекторному механизму купирования боли. Поэтому назначают такие препараты при лечении:
- цефалгий (головной боли разного генеза) – спазмолитики снижают сосудистый спазм артерий головного мозга, реставрируют кровоток, облегчают проявления мигрени;
- месячного цикла у женщин – убирают спастические сокращения органов репродукции, нормализуя кровоотток;
- заболеваний мочеполовой сферы – снижают тонус мочевого пузыря, сокращают позывы к мочеиспусканию, нормализуют процесс мочевыделения, купируют боль (особенно эффективны при спастических коликах, вызванных движением песка и камней по мочеточникам, уретре, но при этом следует помнить, что максимально быстро действуют инъекционные препараты-спазмолитики);
- зубной боли, травм, когда априори предполагается использование комбинированных болеутоляющих средств;
- острого панкреатита с холециститом спазмы купируются препаратами, которые обладают не просто способностью расслаблять гладкую мускулатуру кишечника, но и селективно (избирательно) корректируют секреторную активность пищеварительной системы, снимая внутреннее напряжение;
- почечных и кишечных колик – боль в животе снимается спазмолитиками, которые одновременно гасят метеоризм, нормализуют дефекацию;
- гастрита – спазмолитики помогают скорректировать секрецию желудка, предупреждают развитие эрозий, язв;
- ишемического колита – действуют в качестве болеутоляющих, нормализующих регионарный кровоток, кишечную ферментную активность;
- глаукомы – нормализуют высокое внутриглазное давление;
- травм и шоковых состояний – корректируют микроциркуляцию, блокируют проведение нервных импульсов;
- энцефалопатий разного генеза, хронической недостаточности кровоснабжения мозга – спазмолитики балансируют кровоток;
- стенокардии, гипертензии – снимают спазм сосудов;
- бронхиальной астмы – спазм бронхов.
При пересадке внутренних органов – спазмолитики участвуют в предподготовке к операции и после нее, как адаптогены;
Противопоказания
Несмотря на разновекторные группы спазмолитиков, противопоказания к их назначению можно обобщить. Прием лекарственных средств противопоказан в следующих случаях:
- при индивидуальной непереносимости компонентов;
- пороке развития с увеличением толстой кишки человека (мегаколон);
- остром воспалении кишечника;
- атеросклерозе церебральных сосудов;
- псевдомембранозном колите;
- гипертиреозе;
- слабости мышц;
- изолированных нейропатиях;
- острых кишечных отравлениях, токсикоинфекциях;
- болезни Дауна;
- возраст до 18;
- беременность, грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Негативные последствия от приема спазмолитиков во время и после лечения болезней различаются в зависимости от групповой принадлежности препарата, способа введения, индивидуальной переносимости компонентов пациентом.
М-холинолитики имеют следующие негативные эффекты:
- со стороны иммунной системы: анафилаксия (вплоть до шока), одышка, кожные сыпи, зуд, дисгидроз с исходом в экзему;
- со стороны сердца, сосудов: учащенное сердцебиение;
- со стороны пищеварительной системы: сухость слизистых;
- со стороны мочеполовой системы – задержка мочеиспускания.
Миотропные спазмолитики дают побочные эффекты только при длительном использовании в виде:
- аллергии;
- сонливости;
- вертиго;
- гиповолемии;
- электролитного дисбаланса;
- сухости во рту;
- болей в эпигастрии;
- кишечных колик;
- метеоризма.
Крайне редко во время лечения возникает кишечная непроходимость, анурия.
При приеме комбинированных спазмолитиков отмечается:
- со стороны сердца – аллергическая стенокардия или инфаркт, аритмии, гипотония (вплоть до коллапса);
- со стороны иммунной системы – анафилаксия (вплоть до шока, летального исхода), ангионевротический отек, крапивница, бронхоспазм;
- со стороны системы дыхания – полипоз слизистых, синуситы, приступы бронхиальной астмы;
- со стороны кожи – сыпи разной интенсивности и локализации;
- со стороны крови, лимфы – лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, панцитопения с летальным исходом;
- со стороны сосудов – коллаптоидные состояния;
- со стороны мочеполовой системы – примесь крови в моче, ОПН, интерстициальный нефрит.
Общие побочные реакции от лечения спазмолитиками любой группы:
- симптомы интоксикации, подташнивание;
- запоры;
- расширение зрачка;
- парез аккомодации;
- размытость изображения;
- слабость, усталость, утомляемость;
- бессонница, нервозность;
- атаксия;
- спутанное сознание;
- снижение либидо, потенции;
- мигрень.
Минимизировать подобные эффекты просто: следует соблюдать рекомендации врача и инструкцию по приему препарата. Особого внимания заслуживают бронхолитики: постоянное скопление секрета в бронхах, как итог спазмолитического действия, провоцирует пробки, деструкцию бронхиального дерева.
Отмена препаратов происходит поэтапно, резкое прекращение приема – повод к выраженным побочным эффектам, синдрому отмены.
Литература
- Мазо Е.Б., Верткин А.Л., Тихоновская Е.Ю. Почечная колика на догоспитальном этапе // Справочник поликлинического врача. 2008. № 9.
- Афонин А.В., Драпкина О.М., Колбин А.С. и др. Клинико–экономический анализ спазмолитиков для купирования абдоминальной боли, вызванной спазмом кишки. / РМЖ 2010.
- Е.И. Вовк, Ч.С. Павлов, Московский государственный медико- стоматологический университет им. А.И. Евдокимова. Первый Московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова. «ЭФФЕКТИВНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ». 2018.
- Seitz. Medical Expulsive Therapy of Ureteral Calculi and Supportive Therapy After Extracorporeal Shock Wave Lithotripsy, Europian urologi supp. 2010.
- Phillips E., Hinck B., Pedro R. et al. Celecoxib in the management of acute renal colic: a randomized controlled clinical trial. Urology. 2009.
Людмила Жаворонкова
Высшее медицинское образование. 30 лет рабочего стажа в практической медицине. Подробнее об авторе
Последнее обновление: Январь 24, 2020