Пропранолол противопоказан при бронхиальной астме
Содержание
Структурная формула
Русское название
Пропранолол
Латинское название вещества Пропранолол
Propranololum (род. Propranololi)
Химическое название
1-[(1-Метилэтил)амино]-3-(1-нафталенилокси)-2-пропанол (в виде гидрохлорида); в лекарственной форме содержится рацемическая смесь энантиомеров
Брутто-формула
C16H21NO2
Фармакологическая группа вещества Пропранолол
- Бета-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- F10.3 Абстинентное состояние
- F40.0 Агорафобия
- F40.1 Социальные фобии
- F40.2 Специфические (изолированные) фобии
- F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
- F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
- F43.2 Расстройство приспособительных реакций
- F45 Соматоформные расстройства
- G43 Мигрень
- I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
- I15 Вторичная гипертензия
- I20 Стенокардия [грудная жаба]
- I20.0 Нестабильная стенокардия
- I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
- I34.1 Пролапс [пролабирование] митрального клапана
- I47.1 Наджелудочковая тахикардия
- I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
- I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
- N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
- O62.2 Другие виды слабости родовой деятельности
- R25.1 Тремор неуточненный
- R45.6 Физическая агрессивность
Код CAS
525-66-6
Характеристика вещества Пропранолол
Пропранолола гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.
Фармакология
Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое, утеротонизирующее.
Блокирует бета1 и бета2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Уменьшает скорость проведения возбуждения в AV соединении по пучку Кента, преимущественно в антероградном направлении. Урежает ЧСС, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, секрецию ренина, АД, почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение АД.
После приема однократной дозы гипотензивный эффект продолжается в течение 20–24 ч. Однократный прием пролонгированных форм эквивалентен приему нескольких доз пропранолола гидрохлорида. Гипотензия стабилизируется к концу 2-й нед лечения. При длительном применении уменьшает венозный возврат, оказывает кардиопротективное действие (достоверно уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20–50%). У больных с умеренной формой артериальной гипертензии — понижает вероятность развития ИБС и мозговых инсультов. При ИБС уменьшает частоту приступов, повышает переносимость физических нагрузок, понижает потребность в нитроглицерине. Наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина. Увеличивает тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде), усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ. Тормозит агрегацию тромбоцитов и активирует фибринолиз. Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (при этом концентрация триглицеридов в плазме и коэффициент атерогенности увеличиваются. Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги.
Длительное введение (18 мес) крысам и мышам доз до 150 мг/кг/сут не выявило канцерогенных свойств и неблагоприятного влияния на фертильность. При дозе 150 мг/кг/сут, в 10 раз превышающей МРДЧ, оказывал эмбриотоксическое действие (увеличение частоты случаев резорбции плода).
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (90%). Биодоступность составляет 30–40% (эффект «первого прохождения»), зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока и увеличивается при длительном приеме (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). Cmax в плазме отмечается через 1–1,5 ч или 6 ч (для пролонгированной формы). Связывается с белками плазмы на 90–95%; T1/2 составляет 2–5 ч (10 ч для пролонгированной формы). Объем распределения — 3–5 л/кг. Накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце, проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени (99%). Выводится с желчью в кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется (T1/2 на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч). Экскретируется почками в виде метаболитов.
Применение вещества Пропранолол
Артериальная гипертензия, стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, гипертрофическая кардиомиопатия, инфаркт миокарда, пролапс митрального клапана, субаортальный стеноз, симпатикоадреналовый криз у больных диэнцефальным синдромом, нейроциркуляторная дистония, портальная гипертензия, эссенциальный тремор, панические атаки, агрессивное поведение, мигрень (профилактика), вспомогательное лечение при феохромоцитоме (только в сочетании с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз (в т.ч. предоперационная подготовка), тиреотоксический криз, первичная слабость родовой деятельности, менопаузные вазомоторные симптомы, абстинентный синдром; лечение акатизии, вызванной нейролептиками.
Противопоказания
Гиперчувствительность, AV-блокада II–III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия, острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, кардиогенный шок, облитерирующие заболевания сосудов, бронхиальная астма.
Ограничения к применению
Хронический бронхит, эмфизема, сахарный диабет, гипогликемия, ацидоз, нарушение функции печени и почек, псориаз, спастический колит, миастения, беременность, кормление грудью, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Пропранолол
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, гипотензия, нарушение периферического кровообращения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, ночные кошмары, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, эмоциональная лабильность, депрессия, возбуждение, галлюцинации, дезориентация во времени и пространстве, кратковременная амнезия, нарушение чувствительности, парестезии; сухость глаз, расстройства зрения, кератоконъюнктивит.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит.
Со стороны респираторной системы: фарингит, боль в грудной клетке, кашель, одышка, бронхо- и ларингоспазм, респираторный дистресс-синдром.
Со стороны кожных покровов: алопеция, сыпь, кожный зуд, обострение псориаза.
Прочие: синдром отмены, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, артралгия, аллергические реакции, волчаночный синдром, гипогликемия, лихорадка.
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) отрицательное влияние верапамила и дилтиазема на миокард, пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит выведение лидокаина. Ослабляют гипотензивный эффект НПВС, глюкокортикоиды, эстрогены, кокаин; усиливают — нитраты и другие гипотензивные средства. Гепарин, антациды понижают уровень в плазме; циметидин и фенотиазины — повышают. Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами МАО. Замедляет метаболизм теофиллина и увеличивает его концентрацию в плазме крови.
Передозировка
Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, гипотензия, коллапс, затруднение дыхания, акроцианоз, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин) препараты вазопрессорные средства, глюкагон и др.; возможно проведение трансвенозной стимуляции. Гемодиализ неэффективен.
Пути введения
В/в, внутрь, внутриконъюнктивально.
Меры предосторожности вещества Пропранолол
Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле. При длительном применении следует рассмотреть возможность дополнительного назначения сердечных гликозидов. Уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков. За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Не рекомендуется в/в введение детям. У пожилых пациентов повышен риск побочных эффектов со стороны ЦНС. При нарушении функции печени рекомендуется уменьшение доз и наблюдение в первые 4 дня терапии. Может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин и др. гипогликемические препараты. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. На время лечения ремендуется исключить употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Прекращают лечение постепенно, в течение примерно 2 нед.
Особые указания
Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Пропранолол — это бета-адреноблокатор, который ослабляет частоту и силу сердечных сокращений, величину сердечного выброса, потребность сердечной мышцы в кислороде и ее сократительную способность.
МНН препарата: пропранолол.
В данной статье содержится инструкция по применению Пропронолола, а также информация о его цене, аналогах, отзывы на лекарство и другие полезные сведения.
Форма выпуска
Препарат выпускается в трех видах: таблетки, капсулы, раствор. В виде мази средство не производится.
Состав
Активным действующим веществом медикамента является пропранолола гидрохлорид. В одной таблетке его находится 10, 40 или 80 мг, в капсуле-депо – 80 мг, в растворе – 0,1%.
Фармакологическое действие
- Препарат обладает антиаритмическими, противоангинальными, гипотензивными характеристиками. Способный блокировать бета-адренорецепторы и снижать образование цАМФ из АТФ, которое активизируется катехоламинами, он уменьшает приток ионов кальция в клетку и образует отрицательное дромо-, хроно-, батмо-, инотропное воздействие.
- В первые сутки после начала лечения из-за нейтрализации активизирующего воздействия бета-2-адренорецепторов сосудов в скелетной мускулатуре и из-за реципрокного роста активности альфа–адренорецепторов может наблюдаться прогрессирование общего периферического сосудистого сопротивления. В течение примерно трех суток ОПСС возвращается к своим первоначальным значениям, если курс терапии длителен, его показатели снижаются.
- Гипотензивный эффект достигается с помощью симпатической стимуляции периферически расположенных сосудов, падения минутного объема кровообращения, влияния на ЦНС, падения восприимчивости барорецепторов в дуге аорты (не наблюдается рост динамичности в реакции на снижение кровяного давления), падения активности ренин-ангиотензиновой системы. Нормализуется гипотензивное воздействие к 14 дню курсового лечения.
- Антиангинальное воздействие обеспечивается падением потребности тканей миокарда в кислороде. Из-за сведения к минимуму ЧСС наблюдается улучшение перфузии миокарда и увеличивается длина диастолы. Так как становится выше конечное диастолическое давление в левом желудочке и усиливается растяжение мышечной ткани желудочков, растет потребность в кислороде (чаще всего подобное явление наблюдается у пациентов с диагнозом «хроническая почечная недостаточность»).
- Пропранолола снижает выраженность тремора благодаря блокаде периферически расположенных бета-2–адренорецепторов. Медикамент оказывает влияние на рост атерогенных свойств крови, становится причиной появления седативного эффекта, роста тонуса бронхов, усиления сокращения стенок матки, которое вызывается действием медикаментов, активизирующих миометрий.
Показания
Медикамент рекомендован пациентам, у которых диагностированы такие заболевания, как:
- стенокардия напряжения;
- артериальная гипертония;
- синусовая тахикардия;
- нестабильная стенокардия;
- мерцательная тахиаритмия;
- наджелудочковая тахикардия;
- инфаркт миокарда;
- алкогольная абстиненция;
- желудочковая экстрасистолия;
- мерцательная тахиаритмия;
- эссенциальный тремор;
- желудочковая экстрасистолия;
- тиреотоксический и симпатоадреналовый криз;
- диффузно-токсический зоб;
- феохромоцитома;
- тревожность;
Также препарат применяется при лечении гемангиомы.
Инструкция по применению Пропранолола
С помощью внутривенных инъекций взрослым пациентам снимают тиреотоксический криз, борются с аритмией и острой ишемией. Препарат вводят без спешки (1 мг в 1 минуту). Если возникает необходимость повторного введения, соблюдают двухминутный интервал, контролируют АД и снимают кардиограмму. Максимально разрешенная доза – не более 10 мг.
Препарат, назначенный для перорального приема, следует запивать какой-либо жидкостью (соком, водой) или полужидкой пищей (пудингом, яблочным пюре).
Доза, которую рекомендуют взрослым больным, в начале курса терапии составляет 80 мг 2 р/сутки. При поддерживающем лечении требуется другая доза — 160-320 мг. Способ употребления пролонгированной формы: 80 мг один раз в день, если возникает острая необходимость – 120-160 мг один раз в день (требуется строгий контроль АД).
Доза, назначаемая пациентам:
- С субаортальным стенозом: по 20-40 мг 3-4 р/сутки;
- С аритмией: по 10-30 мг 3-4 р/день;
- С феохромоцитом: по 30-60 мг в день в течение 3 суток (до оперативного вмешательства);
- С портальной гипертензией, мигренью, стенокардией, тремором, возбуждением: в начале терапии по 40 мг 2-3 р/день, в качестве поддерживающего лечения — соответственно по 160, 80-160, 120-240, 80-160, 80-120 мг в день;
- С инфарктом миокарда: с 5 по 21-й день после инфаркта по 40 мг 4 раза в сутки в течение 2-3 дней, в дальнейшем — по 80 мг 2 р/сутки;
- Для стимуляции родов: по 20 мг 4-6 раз через каждые 30 минут (80-120 мг в день);
- Для профилактики кровотечений после родов: по 20 мг 3 р/сутки в течение 3-5 суток;
- При глаукоме лекарственное средство вводят в больной глаз внутриконъюнктивально. Детям препарат назначают внутрь: на начальных этапах лечения — по 0,5-1 мг/кг в день, для поддерживающего лечения — по 2-4 мг/кг в день в 2 приема.
Внутривенно Пропранолол детям не вводят. У пожилых пациентов при лечении препаратом высока вероятность развития отрицательной реакции со стороны ЦНС. За пациентами, имеющими проблемы с работой печени, в первые четыре дня лечения обязательно должен наблюдать доктор. Дозы им не только снижают, но и рассчитывают индивидуально.
Пропранолол сглаживает проявление признаков гипогликемии у пациентов, имеющих сахарный диабет и прибегающих к помощи инсулина и гипогликемических лекарственных средств.
Осторожно медикамент следует принимать и тем, чья работа связана с движущимися механизмами и требует предельной концентрации внимания.
Резко прекращать прием препарата категорически не рекомендуется: происходить это должно плавно в течение нескольких недель и под наблюдением врача.
Противопоказания
Пропранолол не назначают пациентам при:
- гиперчувствительности к любому из компонентов лекарства;
- AV блокаде II-III степени;
- синоатриальной блокаде;
- брадикардии;
- синдроме слабости синусного узла;
- артериальной гипотензии;
- острой и тяжелой хронической сердечной недостаточности (IIБ-III стадии);
- остром инфаркте миокарда;
- отеке легких;
- стенокардии Принцметала;
- кардиогенном шоке;
- кардиомегалии;
- вазомоторном рините;
- сахарном диабете;
- облитерирующих заболеваниях сосудов;
- метаболическом ацидозе;
- бронхиальной астме;
- ХОБЛ;
- феохромоцитоме;
- спастическом колите;
Препарат не рекомендован к употреблению при одновременном приеме с антипсихотическими препаратами, анксиолитиками, ингибиторами МАО и в период лактации.
Побочные реакции
В некоторых случаях при приеме Пропранолола у пациента:
- снижается ЧСС;
- появляются и начинают прогрессировать признаки сердечной недостаточности, ортостатической или стойкой гипотензии;
- возникает синкопе (обморок);
- развивается аритмия и атриовентрикулярная блокада;
- холодеют руки и ноги;
- возникают психические расстройства, кошмары, эмоциональная лабильность;
- появляется головокружение, цефалгия, повышенная утомляемость, потливость, апатия, общее недомогание.
В некоторых случаях побочные эффекты препарата проявляются галлюцинациями, расстройством сна и памяти, депрессией. Если Пропранолол употреблялся при наличии противопоказаний или с нарушениями дозировки, у пациента может упасть содержание глюкозы в крови и появиться проблемы с потенцией.
От побочных действий препарата страдает и система кроветворения, что провоцирует лейкопению, тромбоцитопеническую пурпуру, тромбоцитопению.
Препарат вызывает аллергию и оказывает негативное воздействие на систему дыхания. Для того, чтобы избежать возникновения побочных эффектов, использовать Пропранолол следует только по назначению врача и под строгим контролем с его стороны.
Использование в период беременности и при грудном вскармливании
Беременным пациенткам Пропранолол выписывают, если польза для женщины будет превышать риск для ребенка. Если возникла острая необходимость в использовании препарата беременной женщиной, то ее состояние должно обязательно контролироваться медиками. За 2-3 дня до родов прием препарата требуется прекратить. В процессе лечения Пропранололом кормление грудью категорически запрещается.
Назначение детям
Препарат не выписывают пациентам, которым нет еще 12 лет, так как сведения о степени его безопасности отсутствуют. Однако в случае острой необходимости Пропранолол все-таки может быть использован: врачи лечат детей этим медикаментом, если пользы от его применения больше, чем каких-либо рисков.
Дозу лекарства при этом рассчитывают особым способом: в начале лечения — по 0,5-1 мг на 1 кг веса ребенка в сутки, для поддерживающей терапии — по 2-4 мг на 1 кг веса ребенка в сутки. Употребляют медикамент дважды в день.
Взаимодействие с другими медикаментами
- У пациентов, принимающих Пропранолол, может развиться тяжелая аллергия системного характера либо анафилактическая реакция на экстракты аллергенов, с помощью которых проводятся кожные пробы, и на сами аллергены, используемые для иммунотерапии.
- Также вероятность возникновения анафилаксии повышается при внутривенном введении рентгеноконтрастных медикаментов, в состав которых входит йод.
- Фенитоин и ингаляционные медикаменты, используемые для общей анестезии, введенные внутривенно, повышают риск падения кровяного давления и становятся причиной выраженности кардиодепрессивного действия.
- Результативность пероральных гипогликемических препаратов и инсулина в сочетании с Пропранололом снижается.
- Медикамент также маскирует признаки развивающейся гипогликемии – гипертонию и тахикардию. Причем если пациент из-за его пристрастия к курению имеет высокий клиренс теофиллина, этот эффект будет более выраженным.
- Благодаря Пропранололу возрастает антикоагулянтный эффект кумаринов и недеполяризующих миорелаксантов. Пауза между употреблением Пропранолола и ингибиторов МАО должна быть не менее двух недель, при параллельном использовании этих препаратов гипотензивный эффект значительно увеличивается.
- Прием Пропранолола способствует усилению характеристик утеротонизирующих и тиреостатических медикаментов и минимизирует эффект от приема антигистаминных препаратов.
- Если совмещать прием Пропранолола и производных фенотиазина, их содержание в плазме крови повысится в разы.
Препараты-аналоги
Самыми известными аналогами Пропранолола являются:
- Бисопролол;
- Анаприлин;
- Индерал;
- Обзидан;
- Атенолол;
- Бетаком;
- Бинелол;
- Бетакард;
- Арител;
- Бревиблок;
- Корвитол;
- Коронал.
Несмотря на то, что аналоги обладают схожими терапевтическими характеристиками, у них имеются определенные отличия. Врачи не рекомендуют подбирать их самостоятельно: если тот или иной препарат по какой-либо причине не подошел, лучше обратиться за помощью к специалисту.
Срок годности и правила хранения
- Препарат следует использовать в течение 5 лет, по истечении этого срока применять его запрещено.
- Беречь от детей!
Стоимость и условия продажи
Пропранолол приобрести в аптеке можно только по рецепту. Произведенный в Германии, он стоит достаточно дорого – не менее 70 евро. К сожалению, препарат российского производства сегодня найти невозможно. Однако можно купить его аналоги: ориентировочная цена на Анаприлин — 20 рублей, на Обзидан — 80 рублей.
Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста
Автор статьи врач-инфекционист, гепатолог
© 2019. Все права защищены.
Источник
