Препараты железа при анемии для инъекций
Железодефицитная анемия – состояние, обусловленное снижением эритроцитов и гемоглобина в объёме крови из-за недостатка поступления железа. Данное заболевание вызывает в организме кислородное голодание. Однако вовремя начатое лечение препятствует запуску патологических изменений в органах и тканях. В терапии используются таблетированные формы, препараты железа для внутривенного и внутримышечного введения.
Зачем организму железо
Поступая в организм с пищей, железо всасывается через слизистую желудочно-кишечного тракта. В сосудистом русле микроэлемент транспортируется белками крови в костный мозг. Именно в этой структуре феррум участвует в построении эритроцитов. Микроэлемент, образуя гемоглобин, наделяет красные клетки крови способностью доставлять кислород к тканям организма. Он также участвует в реакциях клеточного и гуморального иммунитета, повышает резистентность к инфекциям.
Последние исследования показали важность железа в формировании дофаминовых рецепторов. Поэтому дефицит может проявляться нарушениями психики. Особенно к недостатку феррума чувствительны дети. Они становятся плаксивыми, вялыми, позже начинают ходить и говорить в отличие от сверстников.
Причины развития дефицита
Причины развития железодефицитных состояний зависят от возраста и пола. Среди них можно выделить следующие.
- Дефицит запасов железа. Ребёнок рождается с запасом феррума от матери. Его вполне достаточно до момента, когда необходимое количество микроэлемента начнёт поступать с пищей. Если же дети родились недоношенными, или передача через плаценту питательных веществ была нарушена, возникает необходимость вводить железо внутривенно.
- Повышенная потребность организма. При ускоренном росте недоношенных детей, в пре- и пубертатный периоды, при интенсивных занятиях спортом железо в большей мере включается в гемопоэз в костном мозге.
- Недостаточное поступление с пищей. Сниженное количество железосодержащих продуктов питания, вегетарианство приводят к изменениям в красных клетках крови.
- Повышенные расходы феррума. Данное состояние возникает при ювенильных маточных кровотечениях, миомах матки у женщин, кровопотере различного генеза.
- Нарушение всасывания железа. Абсорбция уменьшается при органических и функциональных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся синдромом мальабсорбции.
Когда назначают препараты железа внутривенно
Клиническая оценка анемии осуществляется по результатам общего анализа крови. Диагноз ставится на основе анализа концентрации гемоглобина, содержания эритроцитов, лейкоцитов с лейкоцитарной формулой, количества тромбоцитов. Учитываются абсолютное количество эритроцитов, сывороточный уровень ферритина, насыщение трансферрином, содержание витамина В12, уровень фолиевой кислоты.
Лечение алиментарных анемий сводится к нескольким пунктам, а именно:
- рациональному и сбалансированному питанию;
- ферротерапии;
- назначению витаминов, микроэлементов, препаратов метаболического действия;
- при тяжелой анемии используются производные эритропоэтина и гемотрансфузии отмытыми эритроцитами.
При назначении препаратов путь введения определяется наличием в анамнезе заболеваний желудочно-кишечного тракта. Уколы железа показаны при таких диагнозах.
- Непереносимость лекарственного средства при пероральном применении.
- Неэффективность ферротерапии на протяжении трёх и более недель.
- Нарушение абсорбции железа при синдроме мальабсорбции в кишечнике, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, постгастрорезекционный синдром.
Какие есть противопоказания
Для поднятия железа в крови отдают предпочтение парентеральным формам медикаментов. Препараты в инъекциях имеют быстрый эффект и требуют меньших дозировок в отличие от таблеток. Однако существуют состояния, когда ферротерапия противопоказана больному:
- увеличенная индивидуальная чувствительность к компонентам медикамента;
- заболевания, связанные с отложением железа в органах и тканях организма (гемосидероз, гемохроматоз);
- анемии, не обусловленные дефицитом феррума;
- сидероахрестическая анемия;
- анемии, развившиеся при отравлении тяжёлыми металлами (свинцом);
- гемолитическая и апластическая анемии;
- одновременная ферротерапия таблетированными и парентеральными формами;
- обструктивные болезни пищеварительного тракта;
- регулярные гемотрансфузии в анамнезе.
Как выбрать инъекционные препараты железа
Названия медикаментов железа легко выдадут себя своими окончаниями «…фер», «…ферр» на аптечном прилавке. Однако при выборе железосодержащих медикаментов в ампулах для инъекций необходимо руководствоваться следующими правилами:
- учитывать возраст больного. Некоторые фармакологические средства не имеют доказательной базы безопасности в отношении детей;
- обращать внимание на валентность железа и дополнительные компоненты. Так, двухвалентное требует дополнительного синтеза организмом человека, а комбинация с аминокислотами и витаминами ускоряет процесс включения микроэлемента в гемопоэз;
- уточнять путь введения средства. Железо для внутримышечного введения предпочтительно для новорождённых и лиц пожилого возраста, что связано со строением сосудистой стенки.
Все железосодержащие медикаментозные комплексы, предназначенные для парентерального введения, относятся к четырём типам, исходя из их кинетики и термодинамических характеристик. Эти показатели зависят от молекулярной массы и стабильности состава, а определяют его эффективность и безопасность.
К первому типу относят составы с молекулярной массой от 150 кДа (Феринжект) до 523 кДа (Декстран железа высокомолекулярный). Препараты характеризуются стойкой кинетикой и сильной термодинамикой. Применение медикаментов, содержащих декстран, чревато развитием аллергической реакции. При склонности к аллергии предпочтение следует отдавать средствам на основе сахарата железа (Венофер – второй тип, молекулярная масса – 43 кДа) или карбоксимальтозата (Феринжект). Четвёртый тип препаратов обладает наименьшей молекулярной массой, например, натрий-глюконат железа в растворе сахарозы (38 кДа) с лабильной кинетикой и слабой термодинамикой.
Что собой представляет лекарство
В медикаменте действующее вещество представлено комплексом гидрооксида железа в виде раствора для инъекций. Доза в ампуле эквивалентна 100 мг феррума. При парентеральном введении весь микроэлемент включается в гемопоэз, что позволяет использовать средство в уколах 2-3 раза в неделю, в зависимости от исходящего уровня гемоглобина.
Железосодержащие препараты для детей
Особой группой пациентов, страдающих железодефицитной анемией, являются дети. Предпочтительная форма применения – сироп. Однако при тяжёлых состояниях и невозможности использования перорально назначаются парентеральные пути введения. Лекарственные препараты феррума для детей представлены следующим списком средств.
- Мальтофер. Полимальтозный комплекс гидроксида железа. Используется с 4-месячного возраста. Назначается только внутримышечно. Внутривенное введение запрещено.
- Аргеферр. Железо-сахарозная комбинация. Лекарственное средство вводят внутривенно капельно или струйно. Запрещено одномоментное применение всей суточной дозы. Допускается использование медикамента непосредственно в венозный участок при диализе.
- Венофер. Трёхвалентное железо с дозировкой 20 мг/мл, что позволяет легче рассчитать необходимое количество раствора для введения ребёнку.
- Ликферр. Медикамент вводится внутривенно методами капельного пути или медленной инъекции. Назначение детям возможно только в случае клинической необходимости не чаще 3 раз в неделю. Рекомендовано не превышать разовую дозу в 0,003 г.
Правила введения препарата
Перед введением препарата обязательно осматривается флакон на присутствие осадка и деформаций. Раствор для инъекций применяется сразу после вскрытия и дополнительного проведения аллергопробы. С осторожностью вводят медикамент людям с нарушенной печёночной и почечной функциями. Необходимо учитывать и то, что назначение препарата может ухудшить течение сердечно-сосудистой патологии.
Больных бронхиальной астмой или с недостатком фолиевой кислоты выделяют в отдельную группу повышенного риска развития анафилаксии. Поэтому препараты неотложной помощи необходимо иметь под рукой для быстрого использования, а после введения лекарственного средства пациенты находятся под присмотром медицинского персонала не менее 30-60 минут.
У детей назначение препаратов железа с парентеральным путём введения ухудшает течение инфекционного процесса.
Допустимые дозировки
Перед применением средства определяется общий дефицит железа с учётом возраста и пола. Количество необходимых ампул рассчитывается в эквиваленте 1:100 мг железа. Суточная доза не превышает 1 ампулы в сутки. Для детей расчёт количества раствора для инъекций зависит от массы тела. Если в течение 2-3 недель улучшения клинико-гематологических показателей нет, повышать объём вводимого препарата противопоказано во избежание передозировки.
Длительность терапии
Длительность лечения зависит от степени тяжести анемии и определяется лечащим врачом. Медикамент продолжают применять и после нормализации гемоглобина и эритроцитов. Поэтому в среднем курс терапии длится 4-6 месяцев, с дальнейшим назначением препарата профилактически курсовыми дозами 1-2 раза в год.
Инъекции при беременности
Применение медикаментов железа у беременных показано как с целью профилактики, так и лечения. Инъекции назначаются при тяжёлых анемиях во 2-м..3-м триместрах беременности. При этом обязательно учитываются противопоказания к назначению пероральных форм медикамента и соотношение риска-пользы для плода.
Всасывание железа
Применяя железо в уколах, внутримышечно и внутривенно, необходимо учитывать скорость и механизм абсорбции. Трёхвалентное железо легко связывается с белками крови, что способствует проникновению медикамента в костный мозг на 2-й…3-й дни использования. Поэтому назначение парентеральных форм более эффективно в отличие от перорального пути введения.
Возможные побочные эффекты
При парентеральном введении железа возможно возникновение следующих побочных явлений:
- резкое снижение артериального давления;
- «летучие» артралгии;
- увеличение лимфоузлов;
- кратковременное повышение температуры тела;
- общее недомогание, головокружение;
- диспепсические расстройства;
- аллергические и анафилактические расстройства;
- кожная порфирия;
- изменения в участке введения в виде болезненного воспалительного процесса.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Применение железосодержащих лекарственных средств в обход желудочно-кишечного тракта минимизирует перекрёстное взаимодействие с другими препаратами. Однако необходимо учитывать, что медикаменты кальция и магния замедляют связывание железа с белками крови. Также противопоказано одновременно принимать железо перорально и колоть внутривенно во избежание передозировки.
Влияние на способность к вождению
Согласно инструкции по использованию железосодержащих препаратов, ни приём таблеток, ни парентеральное введение не сказываются на скорости реакции водителя. Однако ограничить возможность вождения может тяжёлая симптоматика анемии в виде общей слабости, головокружения, потери сознания.
Профилактика низкого уровня железа: диета
Профилактика дефицитной анемии основана на сбалансированном и правильном питании согласно возрасту. Увеличение нормы потребления железа необходимо в пубертатный период развития ребёнка, при беременности и патологиях, ограничивающих его поступление в организм.
В пище должно содержаться достаточное количество белка животного происхождения и продуктов, насыщенных солями железа. Всасывание феррума повышается при совместном поступлении с другими микроэлементами – медью, кобальтом, никелем, аскорбиновой и фолиевой кислотами. Данное соединение представлено в говядине, печени, овсяной и гречневой крупах, свёкле, помидорах, чёрной смородине и гранате.
Раствор для в/м введения коричневого цвета, непрозрачный, практически без видимых частиц.
1 мл | 1 амп. | |
железа [III] гидроксид полиизомальтозат | 50 мг | 100 мг |
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, хлористоводородная кислота (концентрированная), вода д/и.
2 мл — ампулы (5) — блистеры (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (10) — блистеры (5) — пачки картонные.
Антианемический препарат.
В препарате железо находится в виде комплексного соединения железа (III) гидроксид полиизомальтозат. Этот макромолекулярный комплекс стабилен и не выделяет железо в виде свободных ионов. Комплекс сходен по структуре с естественным соединением железа — ферритином. Железа (III) гидроксид полиизомальтозат не обладает прооксидантными свойствами, которые присущи солям железа (II).
Железо, входящее в состав препарата быстро восполняет недостаток этого элемента в организме (в т.ч. при железодефицитной анемии), восстанавливает уровень гемоглобина (Hb).
При применении препарата происходит постепенная регрессия клинических (слабость, утомляемость, головокружение, тахикардия, болезненность и сухость кожных покровов) и лабораторных симптомов дефицита железа.
Всасывание
После в/м введения препарата железо быстро поступает в кровоток: 15% дозы — через 15 мин, 44% дозы — через 30 мин.
Железо в комплексе с трансферрином переносится к клеткам организма, где используется для синтеза гемоглобина, миоглобина и некоторых ферментов.
Выведение
T1/2 — 3-4 сут. Комплекс железа (III) гидроксид полиизомальтозат достаточно велик и поэтому не выводится через почки, соединение стабильно и в физиологических условиях не выделяет ионов железа.
Лечение всех состояний дефицита железа, требующих его быстрого восполнения:
- тяжелый дефицит железа вследствие кровопотери;
- нарушение абсорбции железа в кишечнике;
- состояния, при которых лечение препаратами железа для приема внутрь неэффективно или неосуществимо.
Препарат в форме раствора можно вводить только в/м. Не допускается в/в введение препарата!
Перед введением первой терапевтической дозы каждому пациенту следует ввести тест-дозу, составляющую 1/4-1/2 ампулы (25-50 мг железа) для взрослого и 1/2 суточной дозы для детей. При отсутствии побочных реакций в течение 15 мин после введения, вводят остаток начальной суточной дозы.
Дозы препарата Феррум Лек® подбирают индивидуально в соответствии с общим дефицитом железа, рассчитанным по следующей формуле:
Общий дефицит железа (мг) = масса тела (кг) × (расчетный уровень Hb (г/л) — обнаруженный Hb (г/л)) × 0.24 + депонированное железо (мг).
При массе тела до 35 кг: расчетный уровень Hb = 130 г/л, депонированное железо = 15 мг/кг массы тела.
При массе тела более 35 кг: расчетный уровень Hb = 150 г/л, депонированное железо = 500 мг.
Фактор 0.24 = 0.0034 × 0.07 × 1000 (содержание железа в Hb = 0.34%, общий объем крови = 7% массы тела, фактор 1000 — перевод из г в мг).
Расчет общего количества ампул препарата на основе обнаруженного уровня гемоглобина и массы тела
Масса тела (кг) | Общее количество ампул при уровне Hb | |||
60 г/л | 75 г/л | 90 г/л | 105 г/л | |
5 | 1.5 | 1.5 | 1.5 | 1 |
10 | 3 | 3 | 2.5 | 2 |
15 | 5 | 4.5 | 3.5 | 3 |
20 | 6.5 | 5.5 | 5 | 4 |
25 | 8 | 7 | 6 | 5.5 |
30 | 9.5 | 8.5 | 7.5 | 6.5 |
35 | 12.5 | 11.5 | 10 | 9 |
40 | 13.5 | 12 | 11 | 9.5 |
45 | 15 | 13 | 11.5 | 10 |
50 | 16 | 14 | 12 | 10.5 |
55 | 17 | 15 | 13 | 11 |
60 | 18 | 16 | 13.5 | 11.5 |
65 | 19 | 16.5 | 14.5 | 12 |
70 | 20 | 17.5 | 15 | 12.5 |
75 | 21 | 18.5 | 16 | 13 |
80 | 22.5 | 19.5 | 16.5 | 13.5 |
85 | 23.5 | 20.5 | 17 | 14 |
90 | 24.5 | 21.5 | 18 | 14.5 |
Если общее количество ампул, которое необходимо ввести, превышает максимально допустимую суточную дозу, то общее количество ампул следует разделить на необходимое количество суток. Если через 1-2 недели после начала лечения гематологические параметры не улучшаются, следует еще раз уточнить диагноз.
Расчет общей дозировки для возмещения железа вследствие кровопотери
При известном количестве потерянной крови в/м введение 200 мг железа (2 ампулы) приводит к повышению гемоглобина, эквивалентному 1 кровяной единице (400 мл с содержанием гемоглобина 150 г/л).
Количество железа, которое нужно возместить (мг) = число потерянных кровяных единиц х 200 или необходимое число ампул = число потерянных кровяных единиц х 2
При известном конечном уровне гемоглобина используется приведенная выше формула с учетом того, что депонированное железо не требуется восполнять.
Количество железа, которое нужно возместить (мг) = масса тела (кг) × (расчетный уровень Hb (г/л) — обнаруженный уровень Hb (г/л)) х 0.24
Обычные дозы Феррум Лек®
Взрослым и пожилым пациентам назначают 100-200 мг (1-2 ампулы) в зависимости от уровня гемоглобина; детям — 3 мг/кг/сут (0.06 мл/кг массы тела/сут).
Максимальная суточная доза для взрослых — 200 мг (2 ампулы); для детей — 7 мг/кг/сут (0.14 мл/кг массы тела/сут).
Правила введения препарата
Препарат вводят глубоко в/м попеременно в правую и левую ягодицы.
Для того, чтобы уменьшить болевые ощущения и избежать окрашивания кожи, следует выполнять следующие правила:
- препарат следует вводить в верхний наружный квадрант ягодицы, используя иглу длиной 5-6 см;
- перед инъекцией после дезинфекции кожи следует сдвинуть подкожные ткани вниз на 2 см для предотвращения последующего вытекания препарата;
- после введения препарата подкожные ткани следует освободить, а место инъекции прижать и удерживать в таком положении в течение 1 мин.
Перед применением раствора для в/м инъекций ампулы следует внимательно осмотреть. Следует использовать только ампулы, содержащие гомогенный раствор без осадка. Раствор для в/м инъекций следует использовать сразу после вскрытия ампулы.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Местные реакции: при неправильной технике введения препарата возможно — окрашивание кожи, появление болезненности и воспалительной реакции в месте инъекции.
Прочие: артериальная гипотензия, артралгия, увеличение лимфоузлов, повышение температуры, недомогание; крайне редко — аллергические или анафилактические реакции.
- избыточное содержание железа в организме (гемосидероз, гемохроматоз);
- нарушения механизмов включения железа в гемоглобин (анемия, вызванная отравлением свинцом, сидероахрестическая анемия, талассемия);
- анемия, не связанная с дефицитом железа;
- синдром Ослера-Рандю-Вебера;
- инфекционные заболевания почек в острой стадии;
- неконтролируемый гиперпаратиреоз;
- декомпенсированный цирроз печени;
- инфекционный гепатит;
- I триместр беременности;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при бронхиальной астме, хроническом полиартрите, сердечно-сосудистой недостаточности, низкой способности связывать железо и/или дефиците фолиевой кислоты, у пациентов детского возраста до 4-х месяцев.
Парентеральное введение препарата противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности и в период грудного вскармливания препарат назначают только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Противопоказано применение препарата при декомпенсированном циррозе печени, инфекционном гепатите.
Противопоказано применение препарата при инфекционных заболеваниях почек в острой стадии.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов детского возраста до 4-х месяцев.
Препарат следует применять только в условиях стационара.
При назначении Феррум Лек® обязательно проведение лабораторных анализов: общий клинический анализ крови и определение сывороточного уровня ферритина; необходимо исключить нарушение абсорбции железа.
Лечение пероральными формами железосодержащих препаратов следует начинать не ранее, чем спустя 5 суток после последней инъекции Феррум Лек®.
Содержимое ампул не следует смешивать с другими препаратами.
Симптомы: передозировка препаратов железа может приводить к острой перегрузке железом и гемосидерозу.
Лечение: симптоматическая терапия. В качестве антидота вводится в/в медленно (15 мг/кг/ч) дефероксамина в зависимости от степени тяжести передозировки, но не более 80 мг/кг/сут. Гемодиализ неэффективен.
Феррум Лек® для в/м инъекций не следует применять одновременно с препаратами железа для приема внутрь.
Одновременное применение препарата Феррум Лек® с ингибиторами АПФ может вызвать усиление системных эффектов парентеральных препаратов железа.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С; не замораживать. Срок годности — 5 лет. Не использовать после истечения срока годности.
Препарат отпускается по рецепту.