Препараты для лечения бронхиальной астмы курсовая
Лекарственные средства для лечения бронхиальной астмы
Министерство здравоохранения и социального развития
ГОУ ВПО Читинская Государственная Медицинская Академия
федерального агентства по здравоохранению и социальному развитию
Факультет высшего сестринского образования
Реферат
Тема: «Лекарственные средства для лечения бронхиальной астмы»
Чита — 2009 г.
План
Введение
. Характеристика препаратов, применяемых при бронхоспазмах
. Бронходилататоры
Заключение
бронхиальная астма бронходилататор
Введение
Бронхиальная астма и бронхообструктивный синдром, сопровождающий бронхопневмонию, ОРВИ, лекарственные и экологические интоксикации, характеризуются нарушением бронхиальной проводимости и возникновением бронхоспазмов. Эти синдромы обусловлены спазмами гладкой мускулатуры бронхов, отеком слизистой оболочки, клеточной инфильтрацией, гиперсекрецией бронхиальных желез и пробками из слизи. В основе этих изменений лежит гиперреактивность бронхов, возникающая под влиянием воспаления и аллергии. Астматический бронхоспазм сопровождается клиническими проявлениями — одышкой, приступами удушья, хрипами, кашлем. Его вызывают различные аллергены, а также физическая нагрузка, холодный воздух, пылевые раздражители, гипервентиляция. Лекарственные средства, применяемые для лечения астмы, подразделяются на две группы. К первой относят препараты, действующие на бронхоспазмы — средства, предупреждающие высвобождение медиаторов аллергии (кромолин натрия, недокромил натрия); средства, предупреждающие выделение медиаторов воспаления (эреспал,); глюкокортикоиды (ингакорт, бекотид, флутиказон, беклометазон, будесонид); бронходи-лататоры (0- адреномиметики — адреналин, эфедрин, изадрин, орципреналин, селективные Р2- адреномиметики — сальбутамол, фенотерол, формотерол, салметерол, М-холиноблокаторы — тровентол, ипратропия бромид, ме-тилксантины — эуфиллин, теопэк, ретафил). Во вторую группу включают препараты, улучшающие отхождение секрета из дыхательных путей — муколитики (ацетилцистеин); регидранты бронхиального секрета (гидрокарбонат натрия); секретолитики (бромгексин, амброксол).
1. Характеристика препаратов, применяемых при бронхоспазмах
В основе патогенеза бронхоспазмов лежит гиперреактивность бронхиальных мышц, вызванная медиаторами аллергии или воспаления, повышенный тонус парасимпатической системы и функциональная блокада р- адренорецепторов. Существует две формы бронхиальной астмы. Развитие одной связано с воспалительными процессами, другой — с аллергическими. Различают острую фазу приступа бронхиальной астмы, обусловленную высвобождением из тучных клеток спазмогенов (гистамин, лейкотриены и др.), и отсроченную, при которой из тучных клеток и базофилов дополнительно выделяются факторы хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов. В развитии гиперреактивности гладких мышц бронхов к медиаторам аллергии основное значение имеют антигены, вызывающие при повторных контактах образование Ig E. Его взаимодействие с рецепторами тучных клеток слизистых дыхательных путей вызывает высвобождение медиаторов аллергии — гистамина, лейкотриенов, простагландинов, факторов хемотаксиса эозинофилов и макрофагов, В конечном итоге под слизистой бронхов скапливаются эозинофилы и макрофаги. Они выделяют медиаторы, спазмирующие гладкие мышцы бронхов и повышающие их реактивность к химическим раздражителям. В дальнейшем развивается устойчивая гиперчувствительность гладких мышц бронхов, отек, нарушение секреции бронхиальных желез, деструкция слизистой оболочки бронхов. При воспалении также активируются эозинофилы, макрофаги и тучные клетки. Из них выделяются медиаторы воспаления, повышающие чувствительность рецепторов гладких мышц бронхов и повреждающие эпителий слизистых оболочек бронхов. К ним относят: лейкотриены, простагландины, гистамин, протеазы, эозинофильный белок. Эозинсфилы и макрофаги вовлечены в процесс перехода острой формы воспаления в хроническую стадию.
При бронхиальной астме снижается чувствительность рецепторов к катехоламинам, уменьшается содержание внесинаптически расположенных (β2-адренорецепторов и возрастает количество а-адренорецепторов. Причины возникновения функциональной β2-адреноблокады остаются неизвестными. Действие на организм больного химических и биологических токсикантов, холода и физических нагрузок может сопровождаться повышением тонуса парасимпатической системы. Парасимпатические влияния повышают реактивность бронхов и способствуют их спазму под влиянием спазмогенов, высвобождаемых из тучных клеток и макрофагов.
Кромолин натрия и недокромил натрия уменьшают выход гистамина и лейкотриенов из тучных клеток дыхательных путей под влиянием аллергенов. Не обладая прямым бронхорасширяющим действием, оба препарата блокируют трансмембранный ток ионов кальция в тучных клетках и повышают в них содержание цАМФ. Повышение устойчивости тучных клеток к антигенной нагрузке уменьшает гиперреактивность бронхов и улучшает функцию внешнего дыхания. Препараты оказывают профилактическое действие, предупреждая возникновение бронхоспазмов после физической нагрузки, под влиянием аллергенов, холодного воздуха и химических токсикантов. По сравнению с кромолином натрия недокромил натрия сильнее уменьшает интенсивность и частоту приступов удушья. Оказывая противовоспалительное действие, он препятствует переходу острого воспаления в хроническое. Клинический эффект препаратов при 4-кратном применении в сутки развивается через 4-5 недель. Показания к назначению: атопическая форма бронхиальной астмы, астма физического усилия, аспириновая астма, протекающая с аллергическим ринитом и бронхоспазмом, аллергическим конъюнктивитом.
Глюкокортикоиды не являются бронходилататорами. Эти средства уменьшают образование и выделение медиаторов воспаления и аллергии, способствующих развитию гиперреактивности бронхов. Противовоспалительный эффект связан с угнетением фосфолипазы А2 и циклооксигеназы II, что снижает высвобождение арахидоновой кислоты из клеточных мембран и ее метаболизм с образованием бронхоконстрикторных простагландинов и лейкотриенов. Уменьшая проницаемость клеточных мембран, глюкокортикоиды угнетают высвобождение из тучных клеток медиаторов аллергии. Увеличение ими бронхиальной проходимости связывают с потенцированием действия эндогенных катехоламинов и β-адреномиметиков. Максимальный эффект достигается к 9 — 12 месяцу лечения, когда у пациентов максимально снижается реактивность бронхов. Для уменьшения побочных эффектов ингакорт, бекотид, флутиказон, будесонид применяют в форме аэрозоля.
. Бронходилататоры
Неизбирательные и селективные β2 — адреномиметики устраняют функциональную (β2 — адреноблокаду бронхов за счет стимуляции β2- адренорецепторов, увеличения активности мембранной аденилатциклазы и повышения содержания цАМФ в гладкомышечных волокнах бронхов. Высокая концентрация цАМФ способствует депонированию ионов кальция и уменьшает их влияние на спастические сокращения миофибрилл бронхиол. Эти средства дополнительно уменьшают выделение из клеток веществ, обуславливающих бронхоспазм (гистамин, лейкотриены, катионный белок эозинофилов и др.). В результате снижается гиперреактивность миофибрилл бронхов к ацетилхолину, серотонйну, гистамину и др. спазмогенам. Кроме того, препараты могут повышать мукоцилиарный клиренс за счет повышения активности реснитчатого эпителия или изменения вязкости секрета. В порядке убывания бронхолитической эффективности препараты располагаются следующим образом: формотерол, салметерол, изадрин, сальбутамол, фенотерол, адреналин. Наибольшей способностью уменьшать отек слизистой оболочки бронхов обладают салметерол и формотерол. Слабее на мукоцилиарный клиренс действуют сальбутамол, изадрин, орципреналин. В дозах, оказывающих бронхолитическое действие, селективные β2 — адреномиметики очень слабо влияют на возбудимость миокарда, потребность сердца в кислороде и сердечную проводимость. Различие в дозах, вызывающих бронхолитический и кардиостимулирующий эффект, у формотерола и салметерола составляет 100 — 200 раз, у сальбутамола — 6 — 7 раз.
Временные параметры бронхолитического эффекта у β2- адреномиметиков неодинаковы. Начало действия у изадрина, орципреналина, сальбутамола и фенотерола отмечается в пределах 4 минут. Продолжительность эффекта у изадрина и орципреналина равняется 1,5-3 часа, а у сальбутамола и фенотерола — 4 — 6 часов.
Формотерол начинает действовать через 6 минут, салметерол — не ранее 30 минут, при длительности бронходилатации от 8 до 12 часов. При ингалировании одной дозы сальбутамола и фенотерола отмечается не более 50% максимального эффекта, второй дозы — не более 80%, после третьей — не более 83 — 85%. Каждая последующая доза не улучшает бронхиальной проводимости, но повышает число побочных эффектов. Короткодействующие (β-адреномиметики (изадрин, орципреналин) применяют для купирования приступов астмы. Сальбутамол и фенотерол назначают для профилактики и купирования бронхоспазмов. Сальбутамол иногда применяют в качестве токолитического средства при самопроизвольном аборте. Изадрин и орципреналин — при нарушении предсердие-желудочковой проводимости. Формотерол и салметерол отличает большая продолжительность бронхолитического действия и высокая селективность этого эффекта. Их применяют 1 — 2 раза в сутки для предупреждения ночных приступов бронхиальной астмы. Для лечения тяжелой обструкции их назначают внутривенно. Частое применение (β2- адреномиметиков может вызвать толерантность и незначительное ухудшение астматической симптоматики.
Тровентол, ипратропия бромид, атровент избирательно взаимодействуют с М3-холинорецепторами дыхательных путей, снижая вход ионов кальция в гладкомышечные и эпителиальные клетки. Бронхолитическая эффективность обоих препаратов примерно в 10 раз выше, чем у атропина сульфата. Особенно эффективно они устраняют бронхоспазмы, вызванные холодом, пылью, химическими раздражениями, физической нагрузкой. Препараты, угнетая секрецию бронхиальных желез, не влияют на вязкость мокроты и двигательную активность мерцательного эпителия. В отличие от атропина сульфата ипратропия бромид и тровентол не проникают в ЦНС и слабо влияют на ЧСС. Тровентол дополнительно обладает антигистаминовым и антисеротониновым эффектом. Действие тровентола проявляется через 15-30 минут, а ипратропия бромида — 30-40 минут. Продолжительность бронхолитического эффекта отмечается в течение 4-6 часов. Их применяют у больных хроническими обструктивными заболеваниями легких с астматическим бронхоспазмом. Беродуал (комбинация ипратропия бромида и фенотерола) обладает быстрым и сильным антиастматическим эффектом.
Эуфиллин, теопэк и ретафил, проникая в клетки дыхательных путей, угнетают фермент (фосфодиэстераза), разрушающий цАМФ. Накопление в гладкомышечных клетках бронхов цАМФ уменьшает ток ионов кальция в миоциты и приводит к бронходилатации. У препаратов установлена способность блокировать аденозиновые рецепторы, вследствие чего аденозин не вызывает сокращения бронхиальных миофибрилл и высвобождения гистамина из тучных клеток. Эти средства угнетают выход медиаторов аллергии и воспаления из эозинофилов и макрофагов. Метилксантины улучшают бронхиальную проводимость, снижают гиперреактивность гладких мышц бронхов аллергической природы, стимулируют мукоцилиарный клиренс, способствуя дренажу легких. Их применяют для предупреждения бронхоспазмов различного происхождения. Метилксантины длительного действия (теопэк и ретафил) назначают при ночной форме бронхиальной астмы.
Заключение
Таким образом, средства, применяемые для лечения астмы, подразделяются на две группы. К первой относят препараты, действующие на бронхоспазмы — средства, предупреждающие высвобождение медиаторов аллергии; средства, предупреждающие выделение медиаторов воспаления; глюкокортикоиды; бронходилататоры. Во вторую группу включают препараты, улучшающие отхождение секрета из дыхательных путей — муколитики; регидранты бронхиального секрета; секретолитики.
Литература
1.Михайлов И.Б. Клиническая фармакология. СПб., 2008 г.
2.Регистр лекарственных средств России: энциклопедия лекарств — М.-изд.РЛС-10 выпуск, 2003 г.-1438 с.
.СПРАВОЧНИК ВИДАЛЬ Лекарственные препараты в России: Справочник. М.: АстраФармСервис, 1995 г. 1488 с.
.Харкевич Д.А. Фармакология. М., 2005 г.
.Хоронько В.В., Макляков Ю.А. Современные лекарственные средства. Ростов-на-Дону, 2008 г.
Ôîðìû, ïðè÷èíû âîçíèêíîâåíèÿ è ñèìïòîìû áðîíõèàëüíîé àñòìû. Õàðàêòåðèñòèêà ïðåïàðàòîâ, ïðèìåíÿåìûõ ïðè áðîíõîñïàçìàõ, èõ êëèíè÷åñêèé, ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ. Õàðàêòåðèñòèêà áðîíõîäèëàòàòîðîâ — ñðåäñòâ, ïðåäóïðåæäàþùèå âûäåëåíèå ìåäèàòîðîâ âîñïàëåíèÿ.
Ñòóäåíòû, àñïèðàíòû, ìîëîäûå ó÷åíûå, èñïîëüçóþùèå áàçó çíàíèé â ñâîåé ó÷åáå è ðàáîòå, áóäóò âàì î÷åíü áëàãîäàðíû.
2
Ðàçìåùåíî íà https://www.allbest.ru/
Ðàçìåùåíî íà https://www.allbest.ru/
Ìèíèñòåðñòâî çäðàâîîõðàíåíèÿ è ñîöèàëüíîãî ðàçâèòèÿ
ÃÎÓ ÂÏÎ ×èòèíñêàÿ Ãîñóäàðñòâåííàÿ Ìåäèöèíñêàÿ Àêàäåìèÿ
ôåäåðàëüíîãî àãåíòñòâà ïî çäðàâîîõðàíåíèþ è ñîöèàëüíîìó ðàçâèòèþ
Ôàêóëüòåò âûñøåãî ñåñòðèíñêîãî îáðàçîâàíèÿ
Êàôåäðà ôàðìàêîëîãèè
Ðåôåðàò
Òåìà: «Ëåêàðñòâåííûå ñðåäñòâà äëÿ ëå÷åíèÿ áðîíõèàëüíîé àñòìû»
×èòà — 2009 ã.
Ïëàí
Ââåäåíèå
1. Õàðàêòåðèñòèêà ïðåïàðàòîâ, ïðèìåíÿåìûõ ïðè áðîíõîñïàçìàõ
2. Áðîíõîäèëàòàòîðû
Çàêëþ÷åíèå
áðîíõèàëüíàÿ àñòìà áðîíõîäèëàòàòîð
Ââåäåíèå
Áðîíõèàëüíàÿ àñòìà è áðîíõîîáñòðóêòèâíûé ñèíäðîì, ñîïðîâîæäàþùèé áðîíõîïíåâìîíèþ, ÎÐÂÈ, ëåêàðñòâåííûå è ýêîëîãè÷åñêèå èíòîêñèêàöèè, õàðàêòåðèçóþòñÿ íàðóøåíèåì áðîíõèàëüíîé ïðîâîäèìîñòè è âîçíèêíîâåíèåì áðîíõîñïàçìîâ. Ýòè ñèíäðîìû îáóñëîâëåíû ñïàçìàìè ãëàäêîé ìóñêóëàòóðû áðîíõîâ, îòåêîì ñëèçèñòîé îáîëî÷êè, êëåòî÷íîé èíôèëüòðàöèåé, ãèïåðñåêðåöèåé áðîíõèàëüíûõ æåëåç è ïðîáêàìè èç ñëèçè.  îñíîâå ýòèõ èçìåíåíèé ëåæèò ãèïåððåàêòèâíîñòü áðîíõîâ, âîçíèêàþùàÿ ïîä âëèÿíèåì âîñïàëåíèÿ è àëëåðãèè. Àñòìàòè÷åñêèé áðîíõîñïàçì ñîïðîâîæäàåòñÿ êëèíè÷åñêèìè ïðîÿâëåíèÿìè — îäûøêîé, ïðèñòóïàìè óäóøüÿ, õðèïàìè, êàøëåì. Åãî âûçûâàþò ðàçëè÷íûå àëëåðãåíû, à òàêæå ôèçè÷åñêàÿ íàãðóçêà, õîëîäíûé âîçäóõ, ïûëåâûå ðàçäðàæèòåëè, ãèïåðâåíòèëÿöèÿ. Ëåêàðñòâåííûå ñðåäñòâà, ïðèìåíÿåìûå äëÿ ëå÷åíèÿ àñòìû, ïîäðàçäåëÿþòñÿ íà äâå ãðóïïû. Ê ïåðâîé îòíîñÿò ïðåïàðàòû, äåéñòâóþùèå íà áðîíõîñïàçìû — ñðåäñòâà, ïðåäóïðåæäàþùèå âûñâîáîæäåíèå ìåäèàòîðîâ àëëåðãèè (êðîìîëèí íàòðèÿ, íåäîêðîìèë íàòðèÿ); ñðåäñòâà, ïðåäóïðåæäàþùèå âûäåëåíèå ìåäèàòîðîâ âîñïàëåíèÿ (ýðåñïàë,); ãëþêîêîðòèêîèäû (èíãàêîðò, áåêîòèä, ôëóòèêàçîí, áåêëîìåòàçîí, áóäåñîíèä); áðîíõîäè-ëàòàòîðû (0- àäðåíîìèìåòèêè — àäðåíàëèí, ýôåäðèí, èçàäðèí, îðöèïðåíàëèí, ñåëåêòèâíûå Ð2- àäðåíîìèìåòèêè — ñàëüáóòàìîë, ôåíîòåðîë, ôîðìîòåðîë, ñàëìåòåðîë, Ì-õîëèíîáëîêàòîðû — òðîâåíòîë, èïðàòðîïèÿ áðîìèä, ìå-òèëêñàíòèíû — ýóôèëëèí, òåîïýê, ðåòàôèë). Âî âòîðóþ ãðóïïó âêëþ÷àþò ïðåïàðàòû, óëó÷øàþùèå îòõîæäåíèå ñåêðåòà èç äûõàòåëüíûõ ïóòåé — ìóêîëèòèêè (àöåòèëöèñòåèí); ðåãèäðàíòû áðîíõèàëüíîãî ñåêðåòà (ãèäðîêàðáîíàò íàòðèÿ); ñåêðåòîëèòèêè (áðîìãåêñèí, àìáðîêñîë).
1. Õàðàêòåðèñòèêà ïðåïàðàòîâ, ïðèìåíÿåìûõ ïðè áðîíõîñïàçìàõ
 îñíîâå ïàòîãåíåçà áðîíõîñïàçìîâ ëåæèò ãèïåððåàêòèâíîñòü áðîíõèàëüíûõ ìûøö, âûçâàííàÿ ìåäèàòîðàìè àëëåðãèè èëè âîñïàëåíèÿ, ïîâûøåííûé òîíóñ ïàðàñèìïàòè÷åñêîé ñèñòåìû è ôóíêöèîíàëüíàÿ áëîêàäà ð- àäðåíîðåöåïòîðîâ. Ñóùåñòâóåò äâå ôîðìû áðîíõèàëüíîé àñòìû. Ðàçâèòèå îäíîé ñâÿçàíî ñ âîñïàëèòåëüíûìè ïðîöåññàìè, äðóãîé — ñ àëëåðãè÷åñêèìè. Ðàçëè÷àþò îñòðóþ ôàçó ïðèñòóïà áðîíõèàëüíîé àñòìû, îáóñëîâëåííóþ âûñâîáîæäåíèåì èç òó÷íûõ êëåòîê ñïàçìîãåíîâ (ãèñòàìèí, ëåéêîòðèåíû è äð.), è îòñðî÷åííóþ, ïðè êîòîðîé èç òó÷íûõ êëåòîê è áàçîôèëîâ äîïîëíèòåëüíî âûäåëÿþòñÿ ôàêòîðû õåìîòàêñèñà ýîçèíîôèëîâ è íåéòðîôèëîâ.  ðàçâèòèè ãèïåððåàêòèâíîñòè ãëàäêèõ ìûøö áðîíõîâ ê ìåäèàòîðàì àëëåðãèè îñíîâíîå çíà÷åíèå èìåþò àíòèãåíû, âûçûâàþùèå ïðè ïîâòîðíûõ êîíòàêòàõ îáðàçîâàíèå Ig E. Åãî âçàèìîäåéñòâèå ñ ðåöåïòîðàìè òó÷íûõ êëåòîê ñëèçèñòûõ äûõàòåëüíûõ ïóòåé âûçûâàåò âûñâîáîæäåíèå ìåäèàòîðîâ àëëåðãèè — ãèñòàìèíà, ëåéêîòðèåíîâ, ïðîñòàãëàíäèíîâ, ôàêòîðîâ õåìîòàêñèñà ýîçèíîôèëîâ è ìàêðîôàãîâ,  êîíå÷íîì èòîãå ïîä ñëèçèñòîé áðîíõîâ ñêàïëèâàþòñÿ ýîçèíîôèëû è ìàêðîôàãè. Îíè âûäåëÿþò ìåäèàòîðû, ñïàçìèðóþùèå ãëàäêèå ìûøöû áðîíõîâ è ïîâûøàþùèå èõ ðåàêòèâíîñòü ê õèìè÷åñêèì ðàçäðàæèòåëÿì.  äàëüíåéøåì ðàçâèâàåòñÿ óñòîé÷èâàÿ ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòü ãëàäêèõ ìûøö áðîíõîâ, îòåê, íàðóøåíèå ñåêðåöèè áðîíõèàëüíûõ æåëåç, äåñòðóêöèÿ ñëèçèñòîé îáîëî÷êè áðîíõîâ. Ïðè âîñïàëåíèè òàêæå àêòèâèðóþòñÿ ýîçèíîôèëû, ìàêðîôàãè è òó÷íûå êëåòêè. Èç íèõ âûäåëÿþòñÿ ìåäèàòîðû âîñïàëåíèÿ, ïîâûøàþùèå ÷óâñòâèòåëüíîñòü ðåöåïòîðîâ ãëàäêèõ ìûøö áðîíõîâ è ïîâðåæäàþùèå ýïèòåëèé ñëèçèñòûõ îáîëî÷åê áðîíõîâ. Ê íèì îòíîñÿò: ëåéêîòðèåíû, ïðîñòàãëàíäèíû, ãèñòàìèí, ïðîòåàçû, ýîçèíîôèëüíûé áåëîê. Ýîçèíñôèëû è ìàêðîôàãè âîâëå÷åíû â ïðîöåññ ïåðåõîäà îñòðîé ôîðìû âîñïàëåíèÿ â õðîíè÷åñêóþ ñòàäèþ.
Ïðè áðîíõèàëüíîé àñòìå ñíèæàåòñÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ðåöåïòîðîâ ê êàòåõîëàìèíàì, óìåíüøàåòñÿ ñîäåðæàíèå âíåñèíàïòè÷åñêè ðàñïîëîæåííûõ (â2-àäðåíîðåöåïòîðîâ è âîçðàñòàåò êîëè÷åñòâî à-àäðåíîðåöåïòîðîâ. Ïðè÷èíû âîçíèêíîâåíèÿ ôóíêöèîíàëüíîé â2-àäðåíîáëîêàäû îñòàþòñÿ íåèçâåñòíûìè. Äåéñòâèå íà îðãàíèçì áîëüíîãî õèìè÷åñêèõ è áèîëîãè÷åñêèõ òîêñèêàíòîâ, õîëîäà è ôèçè÷åñêèõ íàãðóçîê ìîæåò ñîïðîâîæäàòüñÿ ïîâûøåíèåì òîíóñà ïàðàñèìïàòè÷åñêîé ñèñòåìû. Ïàðàñèìïàòè÷åñêèå âëèÿíèÿ ïîâûøàþò ðåàêòèâíîñòü áðîíõîâ è ñïîñîáñòâóþò èõ ñïàçìó ïîä âëèÿíèåì ñïàçìîãåíîâ, âûñâîáîæäàåìûõ èç òó÷íûõ êëåòîê è ìàêðîôàãîâ.
Êðîìîëèí íàòðèÿ è íåäîêðîìèë íàòðèÿ óìåíüøàþò âûõîä ãèñòàìèíà è ëåéêîòðèåíîâ èç òó÷íûõ êëåòîê äûõàòåëüíûõ ïóòåé ïîä âëèÿíèåì àëëåðãåíîâ. Íå îáëàäàÿ ïðÿìûì áðîíõîðàñøèðÿþùèì äåéñòâèåì, îáà ïðåïàðàòà áëîêèðóþò òðàíñìåìáðàííûé òîê èîíîâ êàëüöèÿ â òó÷íûõ êëåòêàõ è ïîâûøàþò â íèõ ñîäåðæàíèå öÀÌÔ. Ïîâûøåíèå óñòîé÷èâîñòè òó÷íûõ êëåòîê ê àíòèãåííîé íàãðóçêå óìåíüøàåò ãèïåððåàêòèâíîñòü áðîíõîâ è óëó÷øàåò ôóíêöèþ âíåøíåãî äûõàíèÿ. Ïðåïàðàòû îêàçûâàþò ïðîôèëàêòè÷åñêîå äåéñòâèå, ïðåäóïðåæäàÿ âîçíèêíîâåíèå áðîíõîñïàçìîâ ïîñëå ôèçè÷åñêîé íàãðóçêè, ïîä âëèÿíèåì àëëåðãåíîâ, õîëîäíîãî âîçäóõà è õèìè÷åñêèõ òîêñèêàíòîâ. Ïî ñðàâíåíèþ ñ êðîìîëèíîì íàòðèÿ íåäîêðîìèë íàòðèÿ ñèëüíåå óìåíüøàåò èíòåíñèâíîñòü è ÷àñòîòó ïðèñòóïîâ óäóøüÿ. Îêàçûâàÿ ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíîå äåéñòâèå, îí ïðåïÿòñòâóåò ïåðåõîäó îñòðîãî âîñïàëåíèÿ â õðîíè÷åñêîå. Êëèíè÷åñêèé ýôôåêò ïðåïàðàòîâ ïðè 4-êðàòíîì ïðèìåíåíèè â ñóòêè ðàçâèâàåòñÿ ÷åðåç 4-5 íåäåëü. Ïîêàçàíèÿ ê íàçíà÷åíèþ: àòîïè÷åñêàÿ ôîðìà áðîíõèàëüíîé àñòìû, àñòìà ôèçè÷åñêîãî óñèëèÿ, àñïèðèíîâàÿ àñòìà, ïðîòåêàþùàÿ ñ àëëåðãè÷åñêèì ðèíèòîì è áðîíõîñïàçìîì, àëëåðãè÷åñêèì êîíúþíêòèâèòîì.
Ýðåñïàë ïðåäóïðåæäàåò âûäåëåíèå ìåäèàòîðîâ âîñïàëåíèÿ. Íå îáëàäàÿ ïðÿìûì áðîíõîðàñøèðÿþùèì äåéñòâèåì, ïðåïàðàò ïðåäóïðåæäàåò ðàçâèòèå áðîíõîñïàçìîâ è îòåêà ñëèçèñòîé äûõàòåëüíûõ ïóòåé, óëó÷øàåò äðåíàæ äûõàòåëüíûõ ïóòåé. Ïðè âîñïàëåíèè äûõàòåëüíûõ ïóòåé ýðåñïàë áëîêèðóåò ôîñôîëèïàçó À2 è ïîäàâëÿåò îáðàçîâàíèå ïðîñòàãëàíäèíîâ è ëåéêîòðèåíîâ â êëåòêàõ äûõàòåëüíûõ ïóòåé. Îêêóïàöèÿ à- àäðåíîðåöåïòîðîâ è Í1, ãèñòàìèíîâûõ ðåöåïòîðîâ áðîíõîâ, òàêæå ñïîñîáñòâóåò óìåíüøåíèþ ãèïåððåàêòèâíîñòè äûõàòåëüíûõ ïóòåé. Ó áîëüíûõ ýðåñïàë ïîâûøàåò ÎÔ è óâåëè÷èâàåò ñêîðîñòü ìóêîöèëèàðíîãî êëèðåíñà. Åãî íàçíà÷àþò ïðè âîñïàëèòåëüíûõ çàáîëåâàíèÿõ âåðõíèõ äûõàòåëüíûõ ïóòåé è äëÿ ïðîôèëàêòèêè áðîíõîñïàçìîâ.
Ãëþêîêîðòèêîèäû íå ÿâëÿþòñÿ áðîíõîäèëàòàòîðàìè. Ýòè ñðåäñòâà óìåíüøàþò îáðàçîâàíèå è âûäåëåíèå ìåäèàòîðîâ âîñïàëåíèÿ è àëëåðãèè, ñïîñîáñòâóþùèõ ðàçâèòèþ ãèïåððåàêòèâíîñòè áðîíõîâ. Ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíûé ýôôåêò ñâÿçàí ñ óãíåòåíèåì ôîñôîëèïàçû À2 è öèêëîîêñèãåíàçû II, ÷òî ñíèæàåò âûñâîáîæäåíèå àðàõèäîíîâîé êèñëîòû èç êëåòî÷íûõ ìåìáðàí è åå ìåòàáîëèçì ñ îáðàçîâàíèåì áðîíõîêîíñòðèêòîðíûõ ïðîñòàãëàíäèíîâ è ëåéêîòðèåíîâ. Óìåíüøàÿ ïðîíèöàåìîñòü êëåòî÷íûõ ìåìáðàí, ãëþêîêîðòèêîèäû óãíåòàþò âûñâîáîæäåíèå èç òó÷íûõ êëåòîê ìåäèàòîðîâ àëëåðãèè. Óâåëè÷åíèå èìè áðîíõèàëüíîé ïðîõîäèìîñòè ñâÿçûâàþò ñ ïîòåíöèðîâàíèåì äåéñòâèÿ ýíäîãåííûõ êàòåõîëàìèíîâ è â-àäðåíîìèìåòèêîâ. Ìàêñèìàëüíûé ýôôåêò äîñòèãàåòñÿ ê 9 — 12 ìåñÿöó ëå÷åíèÿ, êîãäà ó ïàöèåíòîâ ìàêñèìàëüíî ñíèæàåòñÿ ðåàêòèâíîñòü áðîíõîâ. Äëÿ óìåíüøåíèÿ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ èíãàêîðò, áåêîòèä, ôëóòèêàçîí, áóäåñîíèä ïðèìåíÿþò â ôîðìå àýðîçîëÿ.
2. Áðîíõîäèëàòàòîðû
Íåèçáèðàòåëüíûå è ñåëåêòèâíûå â2 — àäðåíîìèìåòèêè óñòðàíÿþò ôóíêöèîíàëüíóþ (â2 — àäðåíîáëîêàäó áðîíõîâ çà ñ÷åò ñòèìóëÿöèè â2- àäðåíîðåöåïòîðîâ, óâåëè÷åíèÿ àêòèâíîñòè ìåìáðàííîé àäåíèëàòöèêëàçû è ïîâûøåíèÿ ñîäåðæàíèÿ öÀÌÔ â ãëàäêîìûøå÷íûõ âîëîêíàõ áðîíõîâ. Âûñîêàÿ êîíöåíòðàöèÿ öÀÌÔ ñïîñîáñòâóåò äåïîíèðîâàíèþ èîíîâ êàëüöèÿ è óìåíüøàåò èõ âëèÿíèå íà ñïàñòè÷åñêèå ñîêðàùåíèÿ ìèîôèáðèëë áðîíõèîë. Ýòè ñðåäñòâà äîïîëíèòåëüíî óìåíüøàþò âûäåëåíèå èç êëåòîê âåùåñòâ, îáóñëàâëèâàþùèõ áðîíõîñïàçì (ãèñòàìèí, ëåéêîòðèåíû, êàòèîííûé áåëîê ýîçèíîôèëîâ è äð.).  ðåçóëüòàòå ñíèæàåòñÿ ãèïåððåàêòèâíîñòü ìèîôèáðèëë áðîíõîâ ê àöåòèëõîëèíó, ñåðîòîíéíó, ãèñòàìèíó è äð. ñïàçìîãåíàì. Êðîìå òîãî, ïðåïàðàòû ìîãóò ïîâûøàòü ìóêîöèëèàðíûé êëèðåíñ çà ñ÷åò ïîâûøåíèÿ àêòèâíîñòè ðåñíèò÷àòîãî ýïèòåëèÿ èëè èçìåíåíèÿ âÿçêîñòè ñåêðåòà.  ïîðÿäêå óáûâàíèÿ áðîíõîëèòè÷åñêîé ýôôåêòèâíîñòè ïðåïàðàòû ðàñïîëàãàþòñÿ ñëåäóþùèì îáðàçîì: ôîðìîòåðîë, ñàëìåòåðîë, èçàäðèí, ñàëüáóòàìîë, ôåíîòåðîë, àäðåíàëèí. Íàèáîëüøåé ñïîñîáíîñòüþ óìåíüøàòü îòåê ñëèçèñòîé îáîëî÷êè áðîíõîâ îáëàäàþò ñàëìåòåðîë è ôîðìîòåðîë. Ñëàáåå íà ìóêîöèëèàðíûé êëèðåíñ äåéñòâóþò ñàëüáóòàìîë, èçàäðèí, îðöèïðåíàëèí.  äîçàõ, îêàçûâàþùèõ áðîíõîëèòè÷åñêîå äåéñòâèå, ñåëåêòèâíûå â2 — àäðåíîìèìåòèêè î÷åíü ñëàáî âëèÿþò íà âîçáóäèìîñòü ìèîêàðäà, ïîòðåáíîñòü ñåðäöà â êèñëîðîäå è ñåðäå÷íóþ ïðîâîäèìîñòü. Ðàçëè÷èå â äîçàõ, âûçûâàþùèõ áðîíõîëèòè÷åñêèé è êàðäèîñòèìóëèðóþùèé ýôôåêò, ó ôîðìîòåðîëà è ñàëìåòåðîëà ñîñòàâëÿåò 100 — 200 ðàç, ó ñàëüáóòàìîëà — 6 — 7 ðàç.
Âðåìåííûå ïàðàìåòðû áðîíõîëèòè÷åñêîãî ýôôåêòà ó â2- àäðåíîìèìåòèêîâ íåîäèíàêîâû. Íà÷àëî äåéñòâèÿ ó èçàäðèíà, îðöèïðåíàëèíà, ñàëüáóòàìîëà è ôåíîòåðîëà îòìå÷àåòñÿ â ïðåäåëàõ 4 ìèíóò. Ïðîäîëæèòåëüíîñòü ýôôåêòà ó èçàäðèíà è îðöèïðåíàëèíà ðàâíÿåòñÿ 1,5-3 ÷àñà, à ó ñàëüáóòàìîëà è ôåíîòåðîëà — 4 — 6 ÷àñîâ.
Ôîðìîòåðîë íà÷èíàåò äåéñòâîâàòü ÷åðåç 6 ìèíóò, ñàëìåòåðîë — íå ðàíåå 30 ìèíóò, ïðè äëèòåëüíîñòè áðîíõîäèëàòàöèè îò 8 äî 12 ÷àñîâ. Ïðè èíãàëèðîâàíèè îäíîé äîçû ñàëüáóòàìîëà è ôåíîòåðîëà îòìå÷àåòñÿ íå áîëåå 50% ìàêñèìàëüíîãî ýôôåêòà, âòîðîé äîçû — íå áîëåå 80%, ïîñëå òðåòüåé — íå áîëåå 83 — 85%. Êàæäàÿ ïîñëåäóþùàÿ äîçà íå óëó÷øàåò áðîíõèàëüíîé ïðîâîäèìîñòè, íî ïîâûøàåò ÷èñëî ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ. Êîðîòêîäåéñòâóþùèå (â-àäðåíîìèìåòèêè (èçàäðèí, îðöèïðåíàëèí) ïðèìåíÿþò äëÿ êóïèðîâàíèÿ ïðèñòóïîâ àñòìû. Ñàëüáóòàìîë è ôåíîòåðîë íàçíà÷àþò äëÿ ïðîôèëàêòèêè è êóïèðîâàíèÿ áðîíõîñïàçìîâ. Ñàëüáóòàìîë èíîãäà ïðèìåíÿþò â êà÷åñòâå òîêîëèòè÷åñêîãî ñðåäñòâà ïðè ñàìîïðîèçâîëüíîì àáîðòå. Èçàäðèí è îðöèïðåíàëèí — ïðè íàðóøåíèè ïðåäñåðäèå-æåëóäî÷êîâîé ïðîâîäèìîñòè. Ôîðìîòåðîë è ñàëìåòåðîë îòëè÷àåò áîëüøàÿ ïðîäîëæèòåëüíîñòü áðîíõîëèòè÷åñêîãî äåéñòâèÿ è âûñîêàÿ ñåëåêòèâíîñòü ýòîãî ýôôåêòà. Èõ ïðèìåíÿþò 1 — 2 ðàçà â ñóòêè äëÿ ïðåäóïðåæäåíèÿ íî÷íûõ ïðèñòóïîâ áðîíõèàëüíîé àñòìû. Äëÿ ëå÷åíèÿ òÿæåëîé îáñòðóêöèè èõ íàçíà÷àþò âíóòðèâåííî. ×àñòîå ïðèìåíåíèå (â2- àäðåíîìèìåòèêîâ ìîæåò âûçâàòü òîëåðàíòíîñòü è íåçíà÷èòåëüíîå óõóäøåíèå àñòìàòè÷åñêîé ñèìïòîìàòèêè.
Òðîâåíòîë, èïðàòðîïèÿ áðîìèä, àòðîâåíò èçáèðàòåëüíî âçàèìîäåéñòâóþò ñ Ì3-õîëèíîðåöåïòîðàìè äûõàòåëüíûõ ïóòåé, ñíèæàÿ âõîä èîíîâ êàëüöèÿ â ãëàäêîìûøå÷íûå è ýïèòåëèàëüíûå êëåòêè. Áðîíõîëèòè÷åñêàÿ ýôôåêòèâíîñòü îáîèõ ïðåïàðàòîâ ïðèìåðíî â 10 ðàç âûøå, ÷åì ó àòðîïèíà ñóëüôàòà. Îñîáåííî ýôôåêòèâíî îíè óñòðàíÿþò áðîíõîñïàçìû, âûçâàííûå õîëîäîì, ïûëüþ, õèìè÷åñêèìè ðàçäðàæåíèÿìè, ôèçè÷åñêîé íàãðóçêîé. Ïðåïàðàòû, óãíåòàÿ ñåêðåöèþ áðîíõèàëüíûõ æåëåç, íå âëèÿþò íà âÿçêîñòü ìîêðîòû è äâèãàòåëüíóþ àêòèâíîñòü ìåðöàòåëüíîãî ýïèòåëèÿ.  îòëè÷èå îò àòðîïèíà ñóëüôàòà èïðàòðîïèÿ áðîìèä è òðîâåíòîë íå ïðîíèêàþò â ÖÍÑ è ñëàáî âëèÿþò íà ×ÑÑ. Òðîâåíòîë äîïîëíèòåëüíî îáëàäàåò àíòèãèñòàìèíîâûì è àíòèñåðîòîíèíîâûì ýôôåêòîì. Äåéñòâèå òðîâåíòîëà ïðîÿâëÿåòñÿ ÷åðåç 15-30 ìèíóò, à èïðàòðîïèÿ áðîìèäà — 30-40 ìèíóò. Ïðîäîëæèòåëüíîñòü áðîíõîëèòè÷åñêîãî ýôôåêòà îòìå÷àåòñÿ â òå÷åíèå 4-6 ÷àñîâ. Èõ ïðèìåíÿþò ó áîëüíûõ õðîíè÷åñêèìè îáñòðóêòèâíûìè çàáîëåâàíèÿìè ëåãêèõ ñ àñòìàòè÷åñêèì áðîíõîñïàçìîì. Áåðîäóàë (êîìáèíàöèÿ èïðàòðîïèÿ áðîìèäà è ôåíîòåðîëà) îáëàäàåò áûñòðûì è ñèëüíûì àíòèàñòìàòè÷åñêèì ýôôåêòîì.
Ýóôèëëèí, òåîïýê è ðåòàôèë, ïðîíèêàÿ â êëåòêè äûõàòåëüíûõ ïóòåé, óãíåòàþò ôåðìåíò (ôîñôîäèýñòåðàçà), ðàçðóøàþùèé öÀÌÔ. Íàêîïëåíèå â ãëàäêîìûøå÷íûõ êëåòêàõ áðîíõîâ öÀÌÔ óìåíüøàåò òîê èîíîâ êàëüöèÿ â ìèîöèòû è ïðèâîäèò ê áðîíõîäèëàòàöèè. Ó ïðåïàðàòîâ óñòàíîâëåíà ñïîñîáíîñòü áëîêèðîâàòü àäåíîçèíîâûå ðåöåïòîðû, âñëåäñòâèå ÷åãî àäåíîçèí íå âûçûâàåò ñîêðàùåíèÿ áðîíõèàëüíûõ ìèîôèáðèëë è âûñâîáîæäåíèÿ ãèñòàìèíà èç òó÷íûõ êëåòîê. Ýòè ñðåäñòâà óãíåòàþò âûõîä ìåäèàòîðîâ àëëåðãèè è âîñïàëåíèÿ èç ýîçèíîôèëîâ è ìàêðîôàãîâ. Ìåòèëêñàíòèíû óëó÷øàþò áðîíõèàëüíóþ ïðîâîäèìîñòü, ñíèæàþò ãèïåððåàêòèâíîñòü ãëàäêèõ ìûøö áðîíõîâ àëëåðãè÷åñêîé ïðèðîäû, ñòèìóëèðóþò ìóêîöèëèàðíûé êëèðåíñ, ñïîñîáñòâóÿ äðåíàæó ëåãêèõ. Èõ ïðèìåíÿþò äëÿ ïðåäóïðåæäåíèÿ áðîíõîñïàçìîâ ðàçëè÷íîãî ïðîèñõîæäåíèÿ. Ìåòèëêñàíòèíû äëèòåëüíîãî äåéñòâèÿ (òåîïýê è ðåòàôèë) íàçíà÷àþò ïðè íî÷íîé ôîðìå áðîíõèàëüíîé àñòìû.
Çàêëþ÷åíèå
Òàêèì îáðàçîì, ñðåäñòâà, ïðèìåíÿåìûå äëÿ ëå÷åíèÿ àñòìû, ïîäðàçäåëÿþòñÿ íà äâå ãðóïïû. Ê ïåðâîé îòíîñÿò ïðåïàðàòû, äåéñòâóþùèå íà áðîíõîñïàçìû — ñðåäñòâà, ïðåäóïðåæäàþùèå âûñâîáîæäåíèå ìåäèàòîðîâ àëëåðãèè; ñðåäñòâà, ïðåäóïðåæäàþùèå âûäåëåíèå ìåäèàòîðîâ âîñïàëåíèÿ; ãëþêîêîðòèêîèäû; áðîíõîäèëàòàòîðû. Âî âòîðóþ ãðóïïó âêëþ÷àþò ïðåïàðàòû, óëó÷øàþùèå îòõîæäåíèå ñåêðåòà èç äûõàòåëüíûõ ïóòåé — ìóêîëèòèêè; ðåãèäðàíòû áðîíõèàëüíîãî ñåêðåòà; ñåêðåòîëèòèêè.
Ëèòåðàòóðà
1. Ìèõàéëîâ È.Á. Êëèíè÷åñêàÿ ôàðìàêîëîãèÿ. ÑÏá., 2008 ã.
2. Ðåãèñòð ëåêàðñòâåííûõ ñðåäñòâ Ðîññèè: ýíöèêëîïåäèÿ ëåêàðñòâ — Ì.-èçä.ÐËÑ-10 âûïóñê, 2003 ã.-1438 ñ.
3. ÑÏÐÀÂÎ×ÍÈÊ ÂÈÄÀËÜ Ëåêàðñòâåííûå ïðåïàðàòû â Ðîññèè: Ñïðàâî÷íèê. Ì.: ÀñòðàÔàðìÑåðâèñ, 1995 ã. 1488 ñ.
4. Õàðêåâè÷ Ä.À. Ôàðìàêîëîãèÿ. Ì., 2005 ã.
5. Õîðîíüêî Â.Â., Ìàêëÿêîâ Þ.À. Ñîâðåìåííûå ëåêàðñòâåííûå ñðåäñòâà. Ðîñòîâ-íà-Äîíó, 2008 ã.
Ðàçìåùåíî íà Allbest.ru
