Онбрез при бронхиальной астме

Состав

В 1 капсуле индакатерола малеата 194 или 389 мкг. Моногидрат лактозы, как вспомогательное вещество.

Форма выпуска

Капсулы с порошком 150 мкг и 300 мкг для выполнения ингаляций. В комплект входит Бризхалер.

Фармакологическое действие

Бронходилатирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Активное вещество — селективный агонистов β2-адренорецепторов, действие которого проявляется длительно при однократном приеме. Является полным агонистом β2-адренорецепторов и его влияние на них сильнее в 24 раза, чем на β1-адренорецепторы. Механизм действия связан со стимуляцией аденилатциклазы, под действием которой АТФ превращается в циклический АМФ. Повышение содержания последнего вызывает расслабление мускулатуры бронхов.

Молекула индакатерола имеет высокое сродство с липидами мембраны клетки, поэтому задерживаясь в них, действует 24 часа. Действие оказывает быстрое (как сальбутамол) и продолжительное. Максимальное действие приходится на время через 2-4 часа после применения. Обеспечивает значительное улучшение функции легких на протяжении суток, уменьшение одышки и хорошую переносимость нагрузок. При приеме этого лекарственного средства в течение 1 года не наблюдается тахифилаксии. Не выявлено зависимости действия от времени ингаляции (утром или вечером).

Фармакокинетика

После ингаляций Cmax в крови достигается через 15 мин. Биодоступность составляет 43%. Концентрация в сыворотке повышается при повторном использовании, а Css достигается в течение 12-14 дней. Неизмененный индакатерол в сыворотке составляет 1/3 от общей дозы. Присутствуют в крови и его метаболиты. Выводился кишечник (90% от дозы), выведение через почки незначительное. Концентрация в сыворотке снижается ступенчато. T1/2 — 45,5 — 126 часов. Фармакокинетика существенно не изменяется у больных с умеренным нарушением функции печени.

Показания к применению

В составе комплексной терапии применяется при лечении обструктивных заболеваний легких.

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• беременность;о
• кормление грудью;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью назначают при ИБС, аритмиях, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, тиреотоксикозе, судорожных расстройствах, сахарном диабете.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

• назофарингит, синусит;
• боль в горле, выделения из носа;
• кашель;
• сухость во рту;
• мышечные спазмы, боль в мышцах и костях;
• тахикардия, ИБС;
• гипергликемия;
• периферические отеки.

Реже встречаемые побочные реакции:

• головокружение;
• фибрилляция предсердий;
• парестезии;
• дискомфорт в грудной клетке.

Онбрез Бризхалер, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Предназначен только для ингаляционного применения. Для доставки препарата используется дозированный ингалятор Бризхалер. Ингаляцию проводят 1 раз/сутки, желательно в одно и то же время. В редких случаях содержимое капсул в небольшом количестве может попасть в рот, но это не должно волновать пациента. Не использовать для купирования бронхоспазма, как экстренную помощь.

Капсулы с порошком необходимо хранить в блистере, доставать только перед применением и следить за их целостностью. Рекомендуемая доза — 150 мкг — 1 ингаляция в сутки. Доза увеличивается по рекомендации врача.

При тяжелой форме ХОБЛ выполняются ингаляции с дозой 300 мкг 1 раз в сутки. Эта доза является максимально допустимой. Коррекции дозы у пожилых лиц не проводится.

Капсулы препарата нельзя использовать с другим ингаляционным устройством. Чистить устройство нужно 1 раз в неделю, протирая мундштук сухой тканью, не используя воду. У некоторых пациентов увеличивается АД и ЧСС, что может потребовать прекращения лечения.

Передозировка

Симптомы передозировки появлялись при приеме дозы 10 раз больше терапевтической. При этом отмечалось повышение ЧСС, АД и изменения на ЭКГ в виде удлинение интервала QT.

Наиболее частые симптомы передозировки: тахикардия, сердцебиение, желудочковая аритмия, тремор, головная боль, сонливость, тошнота, рвота, гипокалиемия и гипергликемия.

Показана симптоматическая терапия. Применять бета-адреноблокаторы (кардиоселективные) с осторожностью, поскольку их применение иногда провоцирует бронхоспазм.

Взаимодействие

Влияние на длину интервала QT потенцируется трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО. Удлинение интервала QT вызывает риск желудочковой аритмии.

Одновременное применение с симпатомиметиками повышает риск побочных реакций.

Нельзя применять с прочими агонистами β2-адренорецепторов.

Усиливает гипокалиемию одновременное применение с ГКС, производными метилксантина, диуретиками.

Блокаторы β2-адренорецепторов (включая глазные капли) ослабляют эффект препарата. Одновременное применение с верапамилом, эритромицином, кетоконазолом приводит к повышению Cmax.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Температура до 30°С.

Срок годности

2 года.

Аналоги Онбрез Бризхалера

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Беротек, Спирива, Вентолин, Асталин, Атимос, Оксис, Формотерол, Сальбутамол.

Отзывы об Онбрез Бризхалере

Хронические обструктивные заболевания легких характеризуются медленно прогрессирующей бронхиальной обструкцией. При этом нарастают явления дыхательной недостаточности, что вызывает стойкую нетрудоспособность и инвалидность. ХОБЛ — такая патология, которая требует непрерывной поддерживающей терапии всю жизнь. Если этого не делать, увеличивается количество обострений, снижается качество жизни больного, ухудшается его состояние и значительно повышается риск смерти. При этом заболевании важно упростить режим лечения, то есть сократить приема препарата до 1 раза в день, что является оптимальным для пациентов.

Улучшить качество жизни таких пациентов помогает данный препарат: обеспечивает бронхолитический эффект в течение суток, быстро (в течение 5 минут) начинает действовать и хорошо переносится. Бризхалер очень удобное и простое в использовании устройство, которое повышает эффективность ингаляции. Этот факт немаловажен для пожилых пациентов, которые отмечают, что довольны этим устройством.

Все эти моменты отражаются в отзывах больных. Прием препарата рекомендовали утром, при легком течении заболевания 150 мкг, а в тяжелых случаях— 300 мкг. Препарат уменьшает выраженность одышки; потребность в препаратах скорой помощи, снижает частоту обострений. Из нежелательных реакций отмечается назофарингит, кашель (через 20 сек после ингаляции, не длительный), головная боль и инфекции ВД путей. Они расценивались как легкие реакции и не требовали отмены препарата.

«… Страдаю хроническим обструктивным бронхитом. Когда к лечению добавили этот препарат слизь лучше стала отходить, стало легче дышать, нет приступов при физической нагрузке. Принимаю постоянно».
«… Отметил преимущество перед ингаляторами, которые нужно применять 2 раза в день».
«… Прописали ОНБРЕЗ, уже через 4 дня сильно уменьшилась одышка. Принял 30 ингаляций и эффектом поражен. Стал выносить нагрузки, почти без одышки».
«… Мучаюсь ХОБЛ уже 30 лет. Бывали дни, когда Сальбутамол вдыхала каждый час. Поражена действием данного препарата — эффект был на второй день. Я ДЫШУ!!! И это счастье!».
«… Онбрез выписывают около года. От него повышается давление. Для меня лучше Спиривы ничего нет».

Цена Онбрез Бризхалера, где купить

Купить Онбрез Бризхалер можно в любой аптеке. Стоимость 30 капсул 150 мкг составляет 1540-1700 руб.

«Онбрез Бризхалер» – бронходилатирующий препарат, относящийся к группе ультра-длительных бета2-симпатомиметиков. Препарат одобрен в качестве поддерживающей терапии у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ). Эффект возникает так же быстро, как и при приеме сальбутамола, но длится намного дольше – 1 полный день.

«Онбрез Бризхалер» более эффективен, чем сальметерол и формотерол, и поэтому его нужно вдыхать только один раз в день. Наиболее распространенные побочные эффекты – непродуктивный кашель, респираторные инфекции и мигрень.

Состав и форма выпуска

Действующие вещества:

• Индакатерол.

Вспомогательные вещества:

• Молочный сахар.

«Онбрез Бризхалер» выпускается в виде твердых капсул с порошком по 150-300 мкг для ингаляций.

Фармакологические свойства

Индакатерол – селективный агонист бета2-адренергических рецепторов пролонгированного действия, который стимулирует превращение аденозинтрифосфорной кислоты в циклический аденозинмонофосфат. Бета-2-симпатомиметики расширяют дыхательные пути, ведущие к легким (бронхи), что улучшает дыхательную функцию. Лекарственный препарат оказывает минимальное влияние на бета1- и бета3-адренергические рецепторы в отличие от других бронходилататоров.

Индакатерол обладает длительным бронходилататорным эффектом и начинает действовать примерно через 4-6 минут после ингаляции. Максимальная концентрация в плазме наблюдается в течение 20 минут. Всасывание в кровь происходит через легкие и кишечник. В среднем 50% вводимой дозы становится системно доступной. Индакатерол выделяется главным образом в стуле, как в неизмененном, так и в метаболизированном виде.

Метаболиты продуцируются несколькими путями: опосредуемое цитохромом гидроксилирование (за которое несет ответственность CYP3A4) и непосредственное глюкуронирование. Средний период полувыведения плазмы составляет до 60 часов. При легкой и умеренной печеночной недостаточности не было обнаружено изменений медианных концентраций в плазме.

Показания к применению

Индакатерол используется для лечения ХОБЛ. Японское исследование, проведенное в 2010 году, подтверждает эффективность ежедневного применения препарата в терапевтических дозах у пациентов с умеренной и тяжелой ХОБЛ. Исследование также подтверждает быстрое появление бронходилатирующего эффекта.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению, для использования препарата и получения максимального действия требуется специальное ингаляционное устройство (так называемый «Бригалер»), которое содержится в упаковках.

Индакатерол используется один раз в день. Рекомендуемая доза составляет 1500 мг/день; при необходимости ее можно удвоить до 3000 мг/день. Применение ограничивается лечением ХОБЛ; для применения при бронхиальной астме отсутствуют необходимые данные.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Лекарственный препарат не следует использовать при бронхиальной астме и гиперчувствительности к индакатеролу. Только с осторожностью врач может использовать препарат у больных, которые чувствительны к бета-2-симпатомиметикам. Если у пациента имеются в анамнезе сердечно-сосудистые заболевания, судороги и тяжелый гипертиреоз, желательно не использовать препарат.

Пациенты с тяжелой ХОБЛ нуждаются в особой медицинской помощи, так как препарат может увеличить дефицит калия в крови, что повышает их восприимчивость к сердечным аритмиям. У диабетиков гликемию следует измерять после начала лечения, потому что «Онбрез Бризхалер» может повышать концентрацию глюкозы в крови.

В экспериментах на животных индакатерол не оказывал отрицательного влияния на фертильность и беременность. Однако соответствующие исследования на людях не проводились. Как и другие бета-2-симпатомиметики, препарат может оказывать расслабляющее действие на кишечную мускулатуру и, следовательно, также на матку. Медикамент следует использовать во время беременности только после консультации с врачом.

Важно! Согласно французским когортным исследованиям, препарат может оказывать в больших дозах неблагоприятное влияние на развитие плода. Однако дальнейшие испытания, которые бы подтвердили отрицательный эффект лекарства, не проводились.

Неизвестно, проникает ли индакатерол или его продукты разложения в человеческое молоко. Риск для ребенка не может быть исключен, поэтому врач должен решить, следует ли прекращать грудное вскармливание.

Индакатерол вызывает легкий кашель примерно у 30% пациентов в течение 20 секунд после ингаляции. У некоторых возникает головная боль, диарея, миоспазмы, тремор, учащенное сердцебиение, а также респираторные инфекции и одышка. Как и другие бета-миметики, индакатерол может также вызывать сердечно-сосудистые проблемы (гипертензию, тахикардиальные аритмии) или метаболические нарушения (гипокалиемия, гипергликемия) в высоких дозировках.

Сильные ингибиторы гликопротеина P и цитохрома P450 могут удвоить эффект индакатерола. Сам препарат оказывает ингибирующее действие на CYP1A2 и 2D6. Так как индакатерол попадает в системный кровоток в низкой дозе, то оба они обычно не играют существенной роли.

Следует учитывать возможные фармакодинамические взаимодействия с другими лекарствами, снижающими уровень калия. Бета-миметики относятся к числу веществ, которые могут способствовать продлению интервала QT; хотя этот эффект ранее не наблюдался при применении индакатерола, рекомендуется соблюдать осторожность.

Аналоги

Основные аналоги и заменители «Онбрез Бризхалер»: «Вентолин» и «Атимос»

Вентолин

Производитель – ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз (Польша)

Цена – от 120 рублей

Описание – дозированный аэрозоль, который применяется для купирования приступов бронхиальной астмы, предотвращения бронхоспазма и лечения хронической обструктивной болезни легких

Плюсы – селективный агонист бета2-адренергических рецепторов с минимальным влиянием на бета1-рецепторы. Эффективно снимает спазм бронхов и увеличивает ЖЕЛ.

Минусы – относительно короткое действие, которое требует постоянного введения аэрозоля. У некоторых пациентов может вызывать очень сильную тахикардию и гипертензию, требующих медицинской помощи.

Атимос

Производитель – Кьези Фармацевтичи С.п.А. (Италия)

Цена – от 1500 рублей

Описание – дозированный аэрозоль для ингаляций, который используется для лечения бронхиальной астмы, бронхита и ХОБЛ

Плюсы – оказывает выраженное и длительное (до 24 часов) бронходилатирующее действие.

Минусы – вызывает тремор мышц, тахикардиальные аритмии, гипергликемию и снижает концентрацию калия в крови.

Скачать инструкцию по применению