Небиволол при бронхиальной астме
Таблетки белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной риской на одной стороне.
1 таб. | |
небиволола гидрохлорид | 5.45 мг, |
что соответствует содержанию небиволола | 5 мг |
Вспомогательные вещества: бетадекс (бетациклодекстрин) — 23 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 36.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 108.55 мг, кросповидон — 1.9 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.9 мг, магния стеарат — 1.8 мг.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.
Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.
В плазме крови оба энантиомера преимущественно связываются с альбумином. Связывание с белками плазмы D-небиволола составляет 98.1%, L-небиволола — 97.9%.
Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.
Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).
У лиц с быстрым метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч; у лиц с медленным метаболизмом: гидроксиметаболитов — 48 ч, энантиомеров небиволола — 30-50 ч.
Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5%.
Артериальная гипертензия.
ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Взрослым для приема внутрь — 2.5-5 мг/сут утром. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев — через 4 недели. При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг/сут.
Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; очень редко — обморок, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту, метеоризм, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, синдром Рейно, кардиалгии.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко — усугубление течения псориаза.
Аллергические реакции: в отдельных случаях — ангионевротический отек.
Прочие: бронхоспазм, сухость глаз.
Острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин); кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; выраженные нарушения функции печени; бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения; депрессия; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к небивололу.
Применение при беременности возможно только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденных брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Прием небиволола необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, следует обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов.
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью.
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
С осторожностью применять у пациентов в возрасте старше 65 лет. Контроль лабораторных показателей функции почек у пациентов пожилого возраста следует проводить 1 раз в 4-5 мес.
С осторожностью следует применять небиволол у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями в анамнезе, псориазом, ХОБЛ, AV-блокадой I степени, стенокардией Принцметала, а также у пациентов в возрасте старше 75 лет.
Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).
В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС.
Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.
Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов.
При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов тахикардия может нивелирована.
Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.
Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.
Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных сахарным диабетом).
Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов пожилого возраста).
Применение у детей не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.
При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетение AV-проводимости.
При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) усиливается отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости.
При в/в введении верапамила на фоне приема небиволола существует угроза остановки сердца (одновременное применение противопоказано).
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении с симпатомиметиками подавляется фармакологическая активность небиволола.
При одновременном применении со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия небиволола.
При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови.
При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может повышать риск развития брадикардии.
При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Изварино Фарма ООО
Небиволол
таблетки 5 мг 28 шт.
Изварино Фарма ООО
Небиволол
таблетки 5 мг 14 шт.
Teva [Тева]
Небиволол
таблетки 5 мг 28 шт.
Березовский фармацевтический завод
Небиволол
таблетки 5 мг 14 шт.
Березовский фармацевтический завод
Небиволол
таблетки 5 мг 28 шт.
Инструкция по применению
- Форма выпуска, состав и упаковка
- Фармакологическое действие
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Лекарственное взаимодействие
- Особые указания
- Сроки и условия хранения
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 115
Форма выпуска, состав и упаковка
Действующее вещество гидрохлорид небиволола в составе таблетки (10 мг) представляет собой эквимолярную смесь, состоящую из пары стереоизомеров – D- и L-небиволола. Вспомогательные компоненты – диоксид кремния, лактоза, повидон, МКЦ, стеариновая кислота.
Выпускается средство в упаковках по 14-30 штук либо в пластиковых флаконах по 14-60 штук. В аптеках медикамент встречается в различной расфасовке. Ориентировочная цена на Небиволол (28 табл.) – от 200 до 280 руб.
Фармакологическое действие
Такой бета-блокатор, как Небиволол относится к кардиоселективным препаратам, проводящим блокаду активности бета-адренорецепторов, участвующих в реакциях симпатического отдела вегетативной НС на стрессовые состояния.
Лекарственное воздействие Небиволола заключается в:
- снижении показателей кровяного давления;
- уменьшении частоты сокращений сердечной мышцы;
- устранении болевого синдрома при стенокардии;
- в повышении фракции выброса крови левым желудочком в момент его систолы;
- в замедлении атриовентрикулярной проводимости электрического импульса.
Благодаря кардиопротекторным свойствам, состав средства улучшает состояние миокарда, усиливает обменные процессы, снижает влияние болезненных факторов, негативно влияющих на клетки сердца, уменьшает риск возникновения нарушений работы органа. Исходя из этого, даже одноразовый прием средства улучшает состояние больного.
Поскольку Небиволол относится к селективным кардиосинхронизаторам, прием препарата реже связан с такими отрицательными эффектами, как нарушения микроциркуляции крови в периферических сосудах и бронхоспазмы, проявляющиеся при использовании некардиоселективных блокаторов бета.
Энантиомеры небиволола проходят абсорбцию в пищеварительном тракте, на 98% связываются с альбумином, биодоступность у пациентов с медленным обменом веществ – 100%, с быстрым метаболизмом – 12%.
Биотрансформация осуществляется в тканях печени, выведение происходит через кишечник и почки, в изначальном, не измененном виде – с уриной.
В рецептурных отделах аптек и медицинских центров Таблетки Небиволол можно приобрести в Москве и иных населенных пунктах.
Показания
Прием лекарства рекомендован при следующих заболеваниях:
- в составе комплексного лечения при сердечной недостаточности хронического течения;
- в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами при устойчивом высоком давлении.
Таблетки также используются для предотвращения обострений ишемической болезни и приступов стенокардии.
Заказать кардиопротекторное средство Небиволол можно в интернете на специализированных сайтах по доступной стоимости, включающей доставку в круглосуточном режиме.
Противопоказания
Ограничения касаются патологий и нарушений, при которых кардиопротектор способен усугубить прогрессирование недуга и вызвать ухудшение состояния больного.
К ним относится:
- гормонально активное, доброкачественное новообразование мозгового слоя надпочечников;
- синдром Рейно, Шарко;
- непереносимость лактозы, обусловленная недостаточностью лактазы;
- синдром моносахаридной мальабсорбции – нарушение всасываемости галактозы и глюкозы;
- астенический бульбарный паралич;
- сниженная концентрация бикарбоната в крови, вызывающая расстройства кислотно-щелочного баланса;
- перенесенная бронхиальная астма, бронхоспастический синдром;
- тяжелые болезни печени и почек, функциональная недостаточность сердца;
- наличие гипотонии;
- повышенная чувствительность к компонентам состава;
- тяжелая левожелудочковая недостаточность, проявляющаяся в остром нарушении перфузии крови;
- синоартриальная и предсердно-желудочковая блокада;
- комбинация Небиволола с Сультопридом, Флоктафенином, Верапамилом (в виде внутривенных инъекций);
- возраст больного до 18 лет;
- период естественного вскармливания;
- депрессия в анамнезе или настоящем времени.
Особую осторожность следует проявлять при использовании средства у больных, страдающих обструктивным заболеванием легких, диабетом, псориазом, спонтанной стенокардией, аллергологической предрасположенностью. Постоянный контроль над состоянием и работой сердца требуется пожилым больным, пациенткам во время вынашивания плода.
Способ применения и дозы
Таблетки следует использовать перорально, начальная порция – от четверти до половины таблетки (2,5-5 мг) в утреннее время, однократно в день. При недостаточном эффекте кардиолог может порекомендовать увеличение дозы до одной таблетки в сутки. Уменьшение выраженной симптоматики, снижение частоты стенокардических приступов, обычно, наблюдается после применения в течение 10-15 дней.
Неконтролируемый прием Небиволол приводит к передозировке, ухудшению самочувствия и появлению неприятных нарушений.
Есть вероятность развития:
- обмороков, предобморочных и коматозных состояний;
- резкого падения давления;
- внезапного прекращения сердечной функции;
- клинического синдрома острой сердечной недостаточности;
- судорожных припадков;
- тошноты и приступов рвоты;
- цианоза, симптомом которого является синюшный оттенок эпидермиса;
- гипогликемии, выраженной такими признаками, как сильные головные боли, чувство голода, тремор, снижение памяти, нарушение координации и ориентации, ослабление концентрации внимания, судороги.
Действия, которые помогут облегчить состояния пациента, на первом этапе заключаются в промывании желудка и приеме активированного угля. В дальнейшем, в зависимости от симптомов и их выраженности, врач выберет адекватную терапию (введение Лидокаина, Атропина, сердечных гликозидов, кардиотонических, сосудосуживающих, мочегонных препаратов). При падении уровня глюкозы необходимы внутривенные вливания декстрозы, при судорогах по типу эпилептических – использование Диазепама.
Побочные действия
Меньше десяти процентов приходится на самые частые нежелательные эффекты от приема таблеток Небиволол, остальные негативные проявления встречаются реже одного процента. Тем не менее, пациент должен быть о них предупрежден и соблюдать правила употребления, прописанные в инструкции.
Характерные симптомы, возникающие с различной частотой:
- гипотензия постурального характера;
- отекания нижних конечностей;
- обморочные состояния;
- усиление депрессии;
- нарушения сна, кошмары;
- быстрая утомляемость;
- помрачение сознания;
- головокружение;
- замедление ритма сердца;
- боли в области грудной клетки;
- низкие показатели давления;
- аритмии;
- при наличии бронхита, бронхиальной астмы спазмы органа, вследствие уменьшения его просвета;
- одышка, затрудненное дыхание;
- повышенная потливость;
- снижение эректильной функции;
- повышение светочувствительности;
- ухудшение работы зрительного аппарата;
- появление эритематозных пятен на кожных покровах;
- зудящие высыпания аллергического типа;
- выпадение волос;
- ангионевротический отек подкожных тканей лица;
- сухость слизистых тканей глаза;
- приступы тошноты и рвоты;
- боли в животе;
- понос/запор;
- скопление газов в кишечнике;
- расстройства чувствительности слизистых оболочек и эпидермиса.
В отдельных случаях, при непереносимости состава, есть смысл заменить средство Небиволол его аналогами по показаниям и методу употребления. Это Эгилок ретард, Беталок, Метопролол-Ратиофарм, Атенолол, Тенолол, Локрен, Бипрол, Азотен, Бисопролол Сандоз, Корбис, Кординорм Плюс, Дорез, Кардолакс.
Если выбирать препараты со схожим составом, то подойдет Небилет, Небивал, Небитенз, Бинелол, Небиволол-Тева, Небилонг, Небитренд.
Лекарственное взаимодействие
Препараты на базе барбитуровой кислоты и производные от фенотиазина усиливают гипотензивное воздействие таблеток.
Значимое снижение АД вероятно при одновременном приеме препарата и Нитроглицерина, то же самое происходит при параллельном употреблении Небиволол с антагонистами кальция (БМКК).
Снижение эффективности таблеток бывает связано с применением Эфедрина и других симпатомиметиков. Цемидин, медикаменты, подавляющие обратный захват серотонина, повышают уровень небиволола и усиливают его воздействие, нередко приводя к патологическому падению давления и развитию брадикардии.
Цемидин повышает уровень небиволола и усиливает его действие.
Особые указания
Нежелательно принимать лекарство Небиволол пациенткам во время беременности, поскольку воздействие состава отрицательно влияет на маточно-плодовый кровоток, замедляет рост и полноценное развитие будущего ребенка.
Для пожилых пациентов старше 65 лет назначается минимальная доза препарата (2,5 мг). У больных с диабетом лекарство не оказывает влияние на концентрацию сахара в крови, но нивелирует симптомы гипогликемии. Пациентам, использующим линзы, стоит знать, что медикамент способен вызывать сухость глаз из-за снижения слезной секреции.
Лечение с применением блокатора бета-рецепторов Небиволол, нередко, связано с появлением головокружения и прочих негативных эффектов, поэтому во время приема таблеток не стоит заниматься опасной деятельностью, в том числе управлением автотранспорта.
Сроки и условия хранения
Препарат Небиволол можно купить только при наличии рецепта. Таблетки пригодны к употреблению в течение двух лет. Хранение предусматривает отсутствие света, влажности и температуру ниже 25 градусов.
Препарат считается недорогим и результативным средством при лечении гипертензии и стенокардии. По отзывам пациентов, попробовавших таблетки Небиволол, лекарство, чаще всего, не провоцирует негативных эффектов при нестабильности давления и его скачках у пожилых и молодых больных с наследственной гипертонией, нормализует показатели в течение одной недели.