Назначение эуфиллина при бронхите
Эуфиллин при бронхите помогает нормализовать работу дыхательной системы, устраняет спазмы и облегчает кашель. Его применение позволяет улучшить вентиляцию легких и уменьшить количество рецидивов заболевания.
Для достижения наилучшего эффекта необходимо ознакомиться с инструкцией по применению Эуфиллина, чтобы получить полную информацию о правилах его применения, дозировке, а также основных показаниях и противопоказаниях.
Назначать препарат должен только лечащий врач.
Действующее вещество и формы выпуска
Эуфиллин выпускается в таблетированной форме и в виде раствора для инъекций.
Основное действующее вещество препарата — аминофиллин, в одной ампуле его содержится 2,4% или 24% (в зависимости от предназначения – для внутривенного или внутримышечного введения), в таблетке для перорального применения — 150 мг.
Раствор, который содержится в ампулах, используется для проведения внутримышечных, внутривенных инъекций и инфузий, проведения ингаляций и электрофореза.
Фармакологическое действие
За счет того, что основным действующим веществом Эуфиллина является аминофиллин, он оказывает спазмолитическое и бронхолитическое воздействие.
Результатом его применения является:
- расширение бронхов;
- усиление процесса выработки и выведения слизи;
- улучшение работы дыхательных мышц и диафрагмы;
- стимуляция функционирования мозгового центра, который отвечает за дыхание;
- улучшение насыщения организма кислородом.
Кроме этого, использование препарата способствует улучшению функционирования сердечной мышцы, почек и мочевого пузыря. Благодаря этому наблюдается исчезновение отеков.
Показания для назначения при бронхите
Оправданным считается назначение Эуфиллина при:
- бронхите в хронической и обструктивной форме течения;
- бронхообструктивном синдроме;
- спазмах бронхов;
- сильных приступах кашля;
- отеке легких;
- продуцировании избыточного количества мокроты и нарушении ее выведения.
Детям Эуфиллин назначают с особой осторожностью, до достижения шестилетнего возраста лишь в крайних случаях, при бронхите с осложненным течением.
Применение препарата должно проводиться только под строгим контролем доктора. Объясняется это высоким риском развития побочных реакций.
Дозировка препарата
При подборе дозы медикаментозного средства необходимо четко следовать рекомендациям, указанным в инструкции по применению. Назначать препарат должен только лечащий врач, запрещается проводить самолечение.
- Таблетки
Принимать Эуфиллин в форме таблеток рекомендуется после еды, запивая достаточным количеством воды. Для взрослых суточная доза препарата при бронхите и бронхообструктивных состояниях колеблется от 450 до 900 мг, все зависит от тяжести течения патологии и индивидуальных особенностей пациента.
Детям 7-14 лет препарат назначается в расчете 13 мг на килограмм веса. Максимальное количество таблеток в сутки не должно превышать трех штук.
- Ампулы с раствором для инъекций
Инъекционную форму препарата используют преимущественно в тяжелых случаях и при осложнениях, когда ситуация требует неотложной помощи. При бронхите в тяжелой форме для внутримышечного введения используют раствор с концентрацией действующего вещества 24%, дозировка определяется из расчета 5,6 мг аминофиллина на 1 кг веса пациента.
Для внутривенного капельного введения разовую дозу Эуфиллина разводят в 100-150 мл 0,9%-го раствора натрия хлорида.
Внутривенно струйно разовую дозу медикаментозного средства вводят медленно (на протяжении не менее 5 минут) в разбавленном виде, добавив 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При этом должно осуществляться наблюдение за артериальным давлением и пульсом.
Суточная доза для взрослых составляет 10 мг на кг веса (600-800 мг). Максимальное количество действующего вещества для детей старше 14 лет — 3 мг/кг массы тела, оно должно быть разделено на 3 введения.
Детям младшего возраста применять Эуфиллин не рекомендуется в связи с высоким риском развития побочных реакций. Однако, даже несмотря на это, в тяжелых случаях рекомендуется применение препарата, преимущественно внутривенно, капельным путем.
Доза в такой ситуации составляет 2-3 мг на килограмм веса. Суточное количество препарата для детей до 3 месяцев составляет 0,03-0,06 г, от 4 месяцев до года — 0,06-0,09 г, с 2 до 3 лет — 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет — 0,12-0,24 г, от 8 до 18 лет — 0,25-0,5 г.
Инструкция по применению
Суточная доза Эуфиллина при бронхите колеблется от 450 до 900 мг, при возникновении необходимости она может быть увеличена, изменение дозировки разрешается каждые 3 суток. Применяются лекарства 4 раза в день, через каждые 6 часов.
Расчетом оптимальной дозировки должен заниматься врач.
При этом учитывается тяжесть течения заболевания, способ применения препарата (пероральный прием, внутримышечное введение, внутривенное струйное или при помощи капельницы) и индивидуальные особенности пациента.
Продолжительность лечения рассчитывается для каждого конкретного случая, в общем она не должна превышать 14 дней.
- Использование Эуфиллина для электрофореза
Оправданным и эффективным при лечении бронхита у детей и взрослых считается проведение электрофореза с Эуфиллином. На область грудной клетки кладется ткань, смоченная лекарством (концентрация — 2,4%), и прикрепляются электроды.
Во время процедуры ощущается легкое пощипывание, тепло или покалывание. Проводить ее рекомендуется несколько раз в неделю (лучше через день), она помогает выведению мокроты из бронхов, улучшает состояние хрящевой ткани и стимулирует кровообращение.
Курс лечения состоит из 10 сеансов, продолжительность каждого из них составляет 10-15 минут. В ходе процедуры отсутствует прямой контакт организма с действующим веществом препарата и системное воздействие на органы.
- Ингаляции
Данные проведенных наблюдений и исследований указывают на то, что такой метод лечения, как использование Эуфиллина для ингаляций, является неэффективным.
Объясняется это тем, что пары медикаментозного средства не проникают дальше слизистой оболочки, оседая на ней. В результате действующее вещество не попадает в кровоток и не оказывает терапевтического эффекта.
Противопоказания
Несмотря на то что Эуфиллин является эффективным при лечении обструктивного бронхита и бронхоспазмов, назначать его разрешено не во всех случаях.
Препарат противопоказан при:
- артериальной гипертензии или гипотонии;
- тахикардии;
- обострении хронического гастрита или повышенном уровне кислотности;
- болезнях почек или печени в острой форме;
- эпилепсии;
- геморрагическом инсульте;
- повышении показателей температуры тела;
- кровоизлиянии в сетчатку глаза;
- непереносимости компонентов препарата и производных ксантина;
- острой сердечной недостаточности;
- атеросклерозе;
- инфаркте миокарда;
- тиреотоксикозе;
- отеке легких;
- сепсисе;
- гипер- или гипотиреозе.
Кроме этого, Эуфиллин не рекомендован детям до 3 лет.
Использование Эуфиллина для лечения женщин в период вынашивания ребенка запрещено. Он может стать причиной нарушения функционирования сердечной мышцы матери.
В результате появляется риск развития гипоксии и даже внутриутробной гибели плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Побочные эффекты
Применение Эуфиллина (иногда даже правильное и оправданное) может стать причиной развития побочных реакций. В подавляющем большинстве случаев они представлены в виде:
- появления головной боли;
- расстройств сна;
- головокружений;
- нарушений стула, которые могут проявляться запорами или диарей;
- повышенного уровня тревожности и беспокойства;
- судорожных приступов;
- аритмии;
- тахикардии;
- тошноты и рвоты;
- ощущения общей слабости;
- озноба;
- ощущения жара и гиперемии лица;
- увеличения суточного диуреза;
- выделения чрезмерного количества пота.
При применении Эуфиллина для электрофореза может наблюдаться появление побочных действий в виде уплотнений в области использования препарата, гиперемии и раздражения.
Изменения могут выявляться в анализах мочи, в ней появляется белок и кровь. Для исключения заболеваний органов мочеполовой системы рекомендуется провести повторные анализы после отмены Эуфиллина.
В заключение
Подводя итог изложенной информации, необходимо акцентировать внимание на том, что Эуфиллин является высокоэффективным препаратом, который используется для борьбы с тяжелыми формами бронхита у детей и взрослых, его осложнениями и другими заболеваниями органов дыхания, сопровождающимися обструкцией бронхов.
Назначение препарата, подбор оптимальной дозировки и кратности применения должен осуществляться врачом с учетом клинической картины патологии и индивидуальных особенностей пациента.
Запрещено заниматься самолечением, ведь это может стать причиной ухудшения общего состояния.
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 48 мг, кальция стеарат — 2 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
10 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.
Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.
Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.
В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации — 5-10 мкг/мл.
Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных — 36%, у больных циррозом печени — 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.
Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде — 50%.
Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.
T1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих — 4-5 ч, у детей — 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей — 10-45 ч.
T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.
Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, ХОБЛ.
Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.
Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейна-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения, никотиновой зависимости.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении — появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь — анорексия.
Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Со стороны обмена веществ: редко — гипогликемия.
Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции; при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, одновременное применение с эфедрином у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм — до 12 лет), повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.
Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.
Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.
Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
C осторожностью применять при печеночной недостаточности.
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
C осторожностью применять при почечной недостаточности.
Противопоказание: детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм — до 12 лет). Не применять ректально у детей.
С осторожностью: пациенты пожилого возраста (может потребоваться уменьшение дозы).
C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).
Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.
У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.
При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.
Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).
С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.
Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.
Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.
Не применять ректально у детей.
При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с бета-адреноблокаторами и препаратами лития — действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.
Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.
Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Фармацевтически несовместим с растворами кислот.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.