Монтелукаст при обструктивном бронхите
Монтелукаст. Несмотря на успехи фармакологии и медицины в лечении бронхиальной астмы, это заболевание занимает значительную часть в структуре болезней органов дыхания, и терапия бронхиальной астмы встречается с серьезными трудностями. Отдельную проблему представляет лечение аллергической формы бронхиальной астмы у детей. «По оценкам ВОЗ, в настоящее время 235 миллионов человек страдают от астмы. Астма является наиболее распространенным неинфекционным заболеванием среди детей»
Ведущим механизмом спазма бронхов во время приступа астмы является высвобождение медиаторов аллергической реакции — гистамина и лейкотриенов. Гистамин вызывает немедленный, но краткий бронхоспазм и отек, лейкотриены ответственны за отсроченную и длительную обструкцию бронхов. Этим объясняется терапевтические эффект антигистаминных препаратов (старых — димедрол, супрастин и тавегил, и новых — зиртек, кларитин, эриус) в первую фазу аллергической реакции и его отсутствие при уже начавшемся приступе.
Изучение влияния лейкотриенов на бронхоспазм, разработка и клинические испытания антагонистов лейкотриеновых рецепторов привели к появлению в арсенале врача-пульмонолога антилейкотриенов.
Монтелукаст общие сведения
Монтелукаст, аналоги (сингуляр, экталуст, синглон, монтелар). Антилейкотриеновый препарат, ингибирующий рецепторы лейкотриенов эпителия дыхательных путей и снимающий бронхоспазм при бронхиальной астме. В основе действия монтелукаста лежат два механизма:
- Блокировка лейкотриеновых рецепторов, за счет которой в бронхах уменьшается аллергическая воспалительная реакция
- Снижение тонуса мускулатуры бронхов с уменьшением мышечного бронхоспазма
Применение
Монтелукаст применяется при монотерапии бронхиальной астмы. Особенно выражен его эффект при ее аллергической форме. Применение монтелукаста у детей в начальной стадии бронхиальной астмы, когда показатели внешнего дыхания снижены незначительно, а гиперплазия гладких мышц и подслизистый фиброз бронхов отсутствуют, сопровождается значительным клиническим улучшением, стабилизацией бронхиальной проходимости и урежением или исчезновением приступов.
В составе комбинированной терапии монтелукаст позволяет снизить дозы базовой терапии глюкокортикоидами или β2-адреномиметиков, уменьшить частоту и силу приступов.
Высокую эффективность монтелукаст проявляет при лечении Аспириновой бронхиальной астмы, а также астмы, вызванной физической нагрузкой и холодным воздухом.
Монтелукаст также используют при лечении аллергического ринита у детей. Восстанавливается носовое дыхание, уменьшается отек слизистой и снижается образование слизи.
Особые указания
Монтелукаст не применяется для купирования острого приступа бронхиальной астмы. Его действие развивается в течение двух часов и направлено на профилактику и устранение или смягчение отсроченных и длительных механизмов бронхоспазма. Но в случае обострения прием препарата не прекращают.
Форма выпуска
Таблетки жевательные (Chewable Tablets) по 4 и 5 мг для детей или покрытые оболочкой таблетки по 10 мг.
Режим дозирования
Детям 2-5 лет — жевательная таблетка 4 мг.
Детям 6-15 лет — жевательная таблетка 5 мг.
Подросткам старше 15 лет и взрослым — таблетка 10 мг.
Таблетки принимаются 1 раз в сутки вечером за час до еды, или через два часа после.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью во время беременности.
Выводы
Практическая медицина с недоверием относится к новым фармацевтическим препаратам, ожидания эффективности которых часто не оправдываются.
Монтелукаст, несмотря на небольшой срок клинического применения, прочно вписался в стандарты современного лечения бронхиальной астмы.
И моя, пусть пока небольшая, статистика назначения монтелукаста при бронхиальной астме, в том числе у детей, тоже подтверждает теоретическое обоснование и практические результаты использования этого препарата.
Не занимайтесь самолечением! Перед применением лекарств обязательно проконсультируйтесь с врачом!
comments powered by HyperComments
Источник
Что такое бронхообструкции?
Под этим термином рассматривается резкое развитие затрудненного дыхания, в основном за счет выдоха. При этом хрипы могут быть слышны даже на расстоянии, но лучше все-таки подтверждать бронхообструкцию при помощи аускультации стетоскопом.
Как часто развиваются бронхообструкции у дошкольников?
Почти 30% детей до 18 месяцев, и около 50% детей до 5-ти летнего возраста хотя бы раз в жизни заболевают обструктивным бронхитом.
Какие существуют разновидности бронхообструкций у детей дошкольного возраста?
Европейское Респираторное Общество предложило разделять бронхообструкции на две категории: «вирус-индуцированные бронхообструкции» и «мультитригерные бронхообструкции».
- Вирус-индуцированные бронхообструкции подразумевают под собой развитие характерного приступа только лишь на фоне ОРВИ (насморк, кашель, лихорадка, слабость, отказ от еды). В остальное время дыхание у ребенка абсолютно свободное и не затрудненное.
- Мультитригерные обструкции так же развиваются на фоне вирусных инфекций, но кроме этого приступы могут возникать при вдыхании табачного дыма, аллергенов, после физических нагрузок и т.д., то есть, без связи с ОРВИ.
У каждого отдельного ребенка эти два типа бронхообструкций могут менять друг друга на протяжении жизни, однако вместе с этим меняется и подходы к лечению, о которых будет сказано ниже
Так это бронхиальная астма (БА) или нет?
Наиболее частый вопрос, который задают родители на приеме у доктора. Их реально беспокоит, придется ли ребенку постоянно принимать противоастматические препараты в школьном и более старшем возрасте? Ответ зависит от того, что конкретно подразумевается под словом «астма». Если мы говорим о чисто симптоматической составляющей (наличие приступов бронхообструкций, прекрасно поддающиеся лечению противоастматическими препаратами), тогда ответ будет положительным. Если же мы имеем виду наличие эозинофильного воспаления в бронхах, как характерного признака типичной бронхиальной астмы, тогда ответить будет значительно сложнее, потому что определить это в дошкольном возрасте довольно сложно. Тем не менее, возвращаясь к нашему основному вопросу, мы должны отметить, что мультитригерные обструкции сопровождаются более сильным воспалением, нежели чисто вирус-индуцированные, и патофизиологические изменения (эозинофильное воспаление и ремоделирование) похожи на изменения при детской или взрослой астме. Напротив, эпизодические вирус-индуцированные бронхообструкции не сопровождаются эозинофильным воспалением и, соответственно, целесообразность использования ингаляционных кортикостероидов ставится под сомнение.
Могут ли бронхообструкции дошкольного возраста привести к бронхиальной астме?
Несколько факторов было предложено для прогнозирования развития типичной бронхиальной астмы, такие как наличие атопии (атопический дерматит, аллергический ринит), непрямые признаки эозинофильного воспаления дыхательных путей (например, повышение уровня эозинофилов в крови) и тяжесть бронхообструкций. Все они имеют высокое отрицательно и низкое положительное прогностическое значение (положительное прогностическое значение 44-54%, отрицательное прогностическое значение 81-88%). Самое важное, что вы должны понимать: чистые вирус-индуцированные обструкции обычно полностью заканчивается к 14-ти летнему возрасту (чаще еще до школы).
Можно ли предотвратить переход бронхообструкций дошкольного возраста в типичную бронхиальную астму?
К большому сожалению, на сегодняшний день не разработаны рекомендации и препараты для профилактики переход дошкольных обструкций в БА. Мы можем только лишь влиять на симптомы болезни, но влиять довольно успешно.
Какова тактика лечения бронхообструкций дошкольного возраста?
Прежде чем начинать прием лекарственных препаратов, родители должны привести в порядок воздух в квартире, которым будет дышать ребенок. Требования к параметрам воздуха всем известны: он должен быть прохладным, влажным, чистым. Ни в коем случае нельзя допускать пассивного курения ребенком! Множественные исследования показали, что курение родителей (даже если они выходят для этого на улицу, все равно запах остается на одежде) в разы увеличивает частоту приступов бронхообструкций, поэтому вам следует сразу же попрощаться с этой вредной и никому не нужной привычкой, как только у ребенка выставляется такой диагноз. Параллельно с этим назначаются лекарственные препараты.
Как лечить вирус-индуцированные бронхообструкции?
Для начала стоит разобраться, нужно ли ребенку вообще симптоматическое лечение, потому что минимальные симптомы в виде легкого учащения дыхания с незначительными хрипами и нормальным сном могут приносить меньшие проблемы, нежели лечение. Если же симптомы ярко выражены, то препаратами первой линии будут ингаляционные бронхолитики (Беродуал, Вентолин, Небутамол и т.д.) с первого дня появления симптомов и до нормализации дыхания.
Если эффективность бронхолитиков оказывается неудовлетворительной, то доктор может добавить препарат монтелукаст (Сингуляр, Синглон, Монтелар, Милукант и т.д.) точно таким же, интермиттирующим способом. То есть, мама начинает давать ребенку монтелукаст при первых симптомах ОРВИ еще ДО развития бронхообструкции. Этот препарат довольно эффективно уменьшает частоту и выраженность симптомов астмы, что доказано многими плацебо контролируемыми исследованиями. В случае необходимости (если обструкция все же развилась) к монтелукасту добавляют те же ингаляционные бронхолитики.
Что касается ингаляционных кортикостероидов (ИГКС) при лечении изолированных вирус-индуцированных обструкций, то на сегодня мы знаем три вещи:
- Нет смысла начинать ингаляционные кортикостероиды, если бронхообструкция уже развилась. Это не будет иметь никакого эффекта.
- Теоретически возможно начинать ингаляции кортикостероидами в самом начале ОРВИ до момента развития приступа, но эффективные дозировки слишком высокие, чтобы их можно было так просто использовать без вреда для здоровья.
- В большинстве случаев профилактический прием ингаляционных кортикостероидов не дает никакого эффекта при чисто вирусных бронхообструкциях. Тем не менее, при сильно выраженных обострениях или подозрении на наличии обструкций в промежутках между ОРВИ врач может назначить курс ИГКС на 6-8 недель для определения эффекта.
Как лечить мультитригерные бронхообструкции?
Если у вашего ребенка приступы развиваются не только на фоне ОРВИ, но и в промежутках между ними, но врач назначит, по сути, обычное лечение для бронхиальной астмы. Это может быть курс непрерывного приема монтелукаста, либо ежедневные ингаляции ИГКС (а возможно даже их комбинация) с периодическим уменьшением дозировки в случае улучшения состояния. Родители не должны бояться такого лечения, потому что чаще всего даже мильтитригерные бронхообструкции проходят самостоятельно к школьному возрасту или чуть позже, а эти препараты помогут сделать период «перерастания» значительно более комфортным. Ингаляционные кортикостероиды в низких дозах очень хорошо переносятся и не влияют на общий гормональный фон, а что уж говорить о «негормональном» монтелукасте.
Можно ли ребенку при сильном приступе давать кортикостероиды через рот или при помощи укола?
Да, в тяжелых случаях, при неэффективности стандартной терапии доктор может дополнительно назначить системные кортикостероиды в виде таблеток или укола, но делать это самостоятельно строго не рекомендуется. Тем не менее, не нужно бояться этих препаратов, если они назначены по делу.
Источник
Монтелукаст (форма — таблетки) относится к категории препараты для лечения бронхиальной астмы. Для лекарства характерны следующие особенности применения:
- Продается только по рецепту врача
- При беременности: с осторожностью
- При кормлении грудью: с осторожностью
- В детском возрасте: с осторожностью
- При нарушениях функции печени: можно
- При нарушении функции почек: можно
Упаковка
Химическое название
1-[[[(R)-M-[(E)-2-(7-Хлор-2-хинолил)винил]-альфа-[O-(1-гидрокси-1-метилэтил)фенетил]бензил]тио]метил]циклопропануксусная кислота (в виде натриевой соли)
Химические свойства
Монтелукаст – бронхорасширяющее средство, антилейкотриеновый препарат. В лекарствах находится в виде монтелукаста натрия – белого или белого с желтым оттенком гигроскопического порошка. Вещество хорошо растворяется в метиловом спирте, этаноле, воде, и практически не растворим в ацетонитриле. Молекулярная масса соединения = 608,2 грамма на моль. Средство выпускают в виде жевательных таблеток и таблеток для перорального приема.
Фармакологическое действие
Бронхолитическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарство относится к классу селективных блокаторов лейкотриеновых рецепторов. Средство оказывает влияние на CysLT1-рецепторы, расположенные в эпителиальной ткани дыхательных путей (LTC4, LTD4, LTE4). Также препарат предотвращает развитие бронхоспазма, который обычно возникает из-за вдыхания цистеинилового лейкотриена LTD4.
Препараты Монтелукаста устраняют спазм гладкой мускулатуры сосудов и бронхиол, снимают отек, замедляют процессы миграции макрофагов и эозинофилов, ингибируют процессы выделения слизи.
После приема таблеток внутрь вещество быстро и полностью всасывается через ЖКТ. Его максимальная концентрация наблюдается уже через 2,5 часа после попадания в желудок. Биологическая доступность средства составляет примерно 65-73%. Степень связывания с белками высокая, не менее 99%. Лекарство претерпевает реакции метаболизма в печени с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP2C9, выводится с желчью в течение 2,7-5,5 часов. Величина плазменного клиренса 45 мл в минуту.
Обычно для того, чтобы купировать бронхоспазм достаточно дозы 5 мг. Прием более 10 мг вещества не повышает эффективности лечения. Бронходилатация вследствие приема препарата наступает уже через 2 часа и сохраняется в течения всего дня.
При проведении опытов на мышах и крысах в течение двух лет, при систематическом приеме животными данного вещества каких-либо онкогенных эффектов отмечено не было. Также опыты на животных и отдельных клетках животных не выявили мутагенного и кластогенного действия лекарства. При приеме дозировок, не превышающих рекомендуемые, препарат не оказывал влияния на плодовитость и фертильность особей мужского и женского пола.
Показания к применению
Лекарство назначают:
- для устранения насморка, возникающего вследствие сезонной или постоянной аллергии;
- в качестве профилактического средства при бронхиальной астме;
- при длительном лечении бронхиальной астмы, если у пациента аллергия на ацетилсалициловую кислоту;
- для предотвращения ночных и дневных симптомов астмы;
- в качестве профилактики заболевания при повышенной физической нагрузке.
Противопоказания
Средство противопоказано:
- при аллергии на активный компонент;
- детям до 2 лет.
С осторожностью препарат используют:
- у детей в возрасте до 6 лет;
- при нарушениях в работе печени;
- беременным женщинам;
- в период лактации;
- при сочетании с некоторыми лекарственными средствами.
Побочные действия
Самые распространенные побочные эффекты от приема таблеток: несварение желудка, головокружение, головные боли, отечность слизистой носа.
Также во время лечения средством могут проявиться:
- сонливость, психомоторное возбуждение, яркие сновидения и галлюцинации, агрессия, повышенная утомляемость, нарушения в режиме сна, парестезии;
- редко – судороги и судорожные припадки, эозинофильные инфильтраты печени;
- тошнота, понос, болезненные ощущения и дискомфорт в области живота, рвота;
- отек Квинке, крапивница, анафилактические реакции, кожный зуд, сыпь;
- миалгия и артралгия;
- ощущение сердцебиения, повышенная вероятность развития кровотечений, отеков, кровоточивость, гематомы;
- кашель, насморк, повышение уровня ферментов печени, гриппозное состояние.
Во время проведения постмаркетинговых исследований и на основе клинического опыта применения лекарства были выявлены случаи возникновения следующих побочных реакций:
- тромбоцитопения, желтуха, гепатит, нарушения в работе печени;
- депрессия, мысли о суициде, попытки суицида, тревожность, тремор;
- панкреатит, кровотечения из носа;
- гепатоцеллюлярный, смешанный или холестатический гепатиты (редко).
Серьезные нарушения в работе печени и гепатиты чаще развивались у пациентов, имеющих предрасположенность к такого рода заболеваниям (при злоупотреблении алкоголем, параллельном лечении другими лекарствами, наличии других заболеваний печени, в том числе вирусного гепатита).
Монтелукаст, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Дозировка устанавливается в индивидуальном порядке, в зависимости от используемой лекарственной формы, возраста пациента и показаний.
Инструкция на Монтелукаст
Стандартная суточная дозировка составляет от 4 до 10 мг препарата, кратность приема — 1 раз в день. Взрослым назначают по 10 мг вещества перед отходом ко сну.
Эффект от приема таблеток развивается в течение первого дня терапии. Рекомендуется продолжать лечение в качестве профилактики после устранения симптомов обострения. Продолжительность проведения терапии устанавливает лечащий врач.
Часто препарат используют в сочетании с ингаляционными глюкокортикостероидами или бронходилататорами.
Монтелукаст, инструкция по применению у детей
Детям обычно назначают жевательные таблетки, дозировкой по 5 мг один раз в сутки на ночь. Курс лечения определяет врач.
Передозировка
При приеме 200 мг средства в сутки в течение 20 недель и приеме 0,9 грамм в сутки в течение 7 дней симптомы передозировки не проявлялись.
Есть сообщения о развитии острой передозировки при приеме более 1 грамма вещества во время постмаркетинговых исследований. Симптомы: чувство жажды, сухость во рту, сонливость, тошнота и рвота, головные боли, мидриаз, сильное психомоторное возбуждение, болезненные ощущения в области живота. Лечение симптоматическое, каких-либо специфических рекомендаций при передозировке Монтелукастом нет.
Взаимодействие
Данное вещество можно сочетать с прочими лекарствами от бронхиальной астмы или аллергического ринита. Средство хорошо сочетается с бронходилататорами и после достижения необходимого эффекта от терапии можно постепенно снижать их дозировку. Терапевтические дозы Монтелукаста не оказывали влияния на фармакокинетику теофилина, преднизолона, оральных контрацептивов, дигоксина, варфарина, терфенадина.
Фенобарбитал уменьшает AUC лекарства приблизительно на 40 %, однако корректировать дозировку нет необходимости.
При лабораторных исследованиях было выявлено, что данное вещество ингибирует изофермент CYP2C8, однако во время исследования фармакокинетики препарата в живом организме оказалось, что средство такого действия не оказывает. Поэтому его можно сочетать с росиглитазоном, паклитакселом и репаглинидом.
Использование препарата у пациентов, которые дополнительно получают ингаляционные глюкокортикостероиды, приводит к развитию дополнительного терапевтического эффекта. После стабилизации состояния больного можно постепенно снижать дозировку ГКС. При благоприятном течении можно постепенно полностью отменить ингаляционные ГКС.
Условия продажи
Лекарство отпускается по рецепту.
Условия хранения
Таблетки хранят в прохладном, темном месте, недоступном для маленьких детей.
Срок годности
24 месяца.
Особые указания
В разделе побочные эффекты описаны распространенные психоневротические нарушения, ассоциированные с лечением Монтелукастом. Допускается, что перечисленные симптомы могли быть вызваны другими факторами. Если у пациента возникли перечисленные побочные реакции, об этом необходимо сообщить его лечащему врачу.
Не установлено, насколько лекарство эффективно при лечении острых приступов бронхиальной астмы, средство не заменяет ингаляционные бета2-агонисты короткого действия. Пациенту рекомендуется иметь их при себе. Во время использования препаратов экстренной помощи нельзя прекращать прием Монтелукаста.
Во время проведения терапии препаратом пациенты, у которых имеется подтвержденная аллергия на НПВС и ацетилсалициловую кислоту, должны воздерживаться от приема этих средств. Бронхолитик улучшает дыхательную функцию, однако не может полностью устранить бронхоконстрикцию, вызванную аллергенами.
При снижении дозировки системных глюкокортикостероидов вследствие начала лечения блокаторами лейкотриеновых рецепторов иногда развиваются: сыпь, эозинофилия, невропатия, осложнения на сердце, синдром Чарджа-Стросс, васкулит. Поэтому рекомендуется соблюдать особую осторожность во время снижения дозировки ГКС, за пациентом должен наблюдать лечащий врач.
Необходимо проинформировать пациентов с фенилкетонурией о том, что в таблетках содержится фенилаланин (аспартам). Одна жевательная таблетка содержит от 4 до 5 мг аспартама.
Детям
Детям до 2 лет данное вещество противопоказано к приему. При лечении детей от 2 до 6 лет рекомендуется использовать соответствующую лекарственную форму препарата.
Пожилым
Несмотря на то, что период полувыведения препарата из организма у пожилых пациентов несколько больше, чем у молодых, коррекция дозировки не требуется. Лекарство хорошо переносится больными в возрасте старше 65 и 75 лет.
С алкоголем
Лечение препаратом не рекомендуется сочетать с приемом алкоголя, особенно часто или в больших дозах. Это повышает нагрузку на печень.
При беременности и лактации
В связи с тем, что не проводилось адекватных клинических исследований влияния лекарства на ребенка у беременных и кормящих женщин, его не рекомендуется использовать при беременности и во время лактации. Необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Монтелукаста)
На фармацевтическом рынке представлены следующие аналоги Монтелукаста: Монакс, Монлер, Монтеласт, Монтелукаст натрия, Монтелукаст–Фармаплант, Синглон, Сингуляр, Монкаста, Монтелар, Монтелукаст, Монтелукаст натрия аморфный, Симплаер, Сингулекс, Экталуст.
Отзывы Монтелукаста
Отзывы Монтелукаста при лечении детей и взрослых в основном хорошие. Вот некоторые из них:
- “…Моему ребенку лекарство назначил иммунолог-аллерголог от сухого изматывающего аллергического кашля. После нескольких дней лечения дочке стало лучше, симптомы полностью не исчезли, но состояние значительно улучшилось, на восстановление после болезни ушло намного меньше времени”;
- “…Покупала препарат от бронхиальной астмы. Он мне отлично помог, после прохождения курса буквально «ожила», вначале лечения были побочные эффекты, но со времен они прошли”.
Цена Монтелукаста, где купить
Цена в России препарата Монтелар – порядка 820 рублей за 14 таблеток, дозировкой по 10 мг. Стоимость таблеток в пленочной оболочке Монтеласт составляет примерно 900 рублей за 28 таблеток, такой же дозировки. Цена Монтелукаста в составе жевательных таблеток для детей Сингуляр, дозировкой по 4 мг стоит приблизительно 800-900 рублей за 14 таблеток.
Видео по теме
Отзывы врача о препарате Сингуляр: состав, показания, противопоказания, эффективность, аналоги
По-быстрому о лекарствах. Монтелукаст
Монтелукаст — показания к применению
БЕРОДУАЛ, описание, механизм действия, побочные эффекты.
круглогодичная аллергия, аллергия на пыль, аллергически кашель, аллергический насморк
Сингуляр — показания к применению
Чего нельзя делать при обструктивном бронхите? — Доктор Комаровский
Бронхит — Доктор Комаровский
Лучшее средство от аллергии?!
Бронхит, бронхит у детей, острый бронхит у детей
Кромогликат натрия, Кетотифен, Синупрет, антибиотики при аллергическом рините
Призначення монтелукаста для лікування тяжкого перебігу алергічного риніту
препарат Helbium (Хельбиум) — отзывы
Флутиказон — показания к применению
Гормональные лекарства — Школа доктора Комаровского
Монкаста — показания к применению
Антилейкотрієнові препарати при аспіриноасоційованому ХРС
Нотта — показания к применению
Бронхит Лечение бронхита в домашних условиях
Монлер жевательные таблетки — официальная инструкция по применению.
Источник