Монтелар детям при бронхите
Монтелар представляет собой противовоспалительный антибронхоконстрикторный препарат, предназначенный для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита. Средство производится в форме таблеток, предназначенных для перорального приема. Состав отличается высокой безопасностью и эффективностью. Средство обеспечивает профилактику и лечение бронхиальной астмы у пациентов различных возрастных категорий.
Лекарственная форма
Монтелар производится в форме таблеток, предназначенных для перорального приема и в форме жевательных таблеток.
Описание и состав
Монтерал производится в форме таблеток жевательных, имеющих округлую форму, розовый цвет с многочисленными темными вкраплениями и маркировкой 5 на одной стороне. Элемент обладает выраженным вишневым запахом. В составе одной таблетке содержится действующее вещество монтелукаст.
Как вспомогательный компонент в составе средства выступает:
- маннитол;
- целлюлоза микрокристаллическая;
- кроскармеллоза натрия;
- гипролоза;
- вишневый ароматизатор;
- вкусовая добавка вишневая;
- аспартам;
- краситель оксид железа желтый;
- стеарат магния.
В составе одной таблетки покрытой пленочной оболочкой, действующее вещество остается неизменным. В качестве вспомогательных компонентов выступает моногидрат лактозы, гипролоза, целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния. В составе оболочки содержится бежевая камедь, гипромеллоза, диоксид титана, макрогол, краситель оксид железа желтый, краситель оксид железа красный.
Фармакологическая группа
Действующее вещество блокирует цистеиновая лейкотриеновые рецепторы эпителия дыхательных путей, которые выступают медиаторами персистирующего хронического воспаления и участвуют в патогенезе бронхиальная астма за счёт повышения гиперактивности бронхов. Средство предотвращает избыточное формирование слизи в бронхах и уменьшает вероятность отека слизистой оболочки дыхательных путей. Препарат обеспечивать облегчение тяжести течения бронхиальной астмы, уменьшает частоту проявления физических симптомов.
Бронхолитический эффект препарата прослеживается в течение суток и сохраняется длительно. Доза равная 5 мг принятая перорально, способна купировать бронхоспазм. Прием препарата в дозах превышающих 10 мг в сутки не повышает эффективность действующего вещества. В течении двух часов после перорального приема активное вещество провоцирует бронходилатацию в комбинации с бета адреномиметиками, а может развиваться синергический бронходилатирующий эффект.
Монтелукаст натрия после перорального приема абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и быстро и в полном объёме выводится. Максимальная концентрация в плазме крови у взрослых пациентов после приема 50 мг прослеживается через 3 часа. Биодоступность при пероральном использовании составляет около 73%. С белками плазмы крови связывается более 99% активного вещества. Объем распределения составляет 81 мл. При однократном применении лекарственной дозы прослеживается умеренная кумуляция вещества в плазме крови.
Действующее вещество активно метаболизируется в печени. Концентрацию его метаболитов при использовании в терапевтических дозах определяют во всех возрастных групп по-разному. У здоровых молодых взрослых добровольцев период полувыведения составляет около 5 часов. Клиренс активного компонента составляет 45 мл в минуту. После приема внутрь действующее вещество и его метаболиты выводится с желчью. Через кишечник выводится около 86% вещества в течение 5 суток. При пероральном приеме более 50 мг фармакокинетические показатели сохраняют фактически линейный характер.
Показания к применению
Показания к применению лекарства средства можно представить в таком виде:
- бронхиальная астма;
- профилактика и лечение бронхиальной астмы;
- предупреждение дневных и ночных симптомов болезни;
- предупреждение развития заболевания, спровоцированное физическими нагрузками;
- лечение заболевания у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
- сезонный аллергический ринит.
для взрослых
Пациенты данной возрастной категории могут использовать медикамент при выявлении показания к применению. В большинстве случаев средство переносится хорошо и не провоцирует появление аллергических реакций. То есть, лицам с нарушениями в работе печени и почек, а также пациентам преклонного возраста может потребоваться коррекция доз. Коррекция рекомендуемых объемов должна осуществляться специалистом с учетом их особенностей организма пациента. Продолжительность курса применения определяется в индивидуальном порядке.
для детей
Детский возраст до 18 лет не является противопоказанием к применению препарата Монтелар. Средство может быть назначено детям в возрасте старше 2 лет в форме пероральных таблеток. В некоторых случаях лекарственные средства назначают детям более младшего возраста при выявлении показаний. Коррекция доз в таком случае осуществляется в индивидуальном порядке.
для беременных и в период лактации
В период беременности и грудного вскармливания лекарственное средство может использоваться при выявлении показаний к приему. Активное вещество не оказывает тератогенное воздействие на процесс развития плода, поэтому может применяться женщинами в период беременности и лактации.
Противопоказания
Перечень противопоказаний к применению включает следующие условия:
- детский возраст до 2 лет;
- повышенная чувствительность к действующему веществу.
С особой осторожностью средство рекомендуют принимать в период беременности и грудного вскармливания в виду отсутствия точных данных о безопасности процесса приема.
Применения и дозы
Режим дозирования определяется в индивидуальном порядке. Таблетки Монтелар рекомендуют принимать перорально за 1 час до приема пищи или через 2 часа после. Предпочтительно принимать препарат один раз в сутки перед сном. Доза для каждого пациента определяется индивидуально с учетом возраста и показаний к приему и лекарственной формы используемого состава. Рекомендуется принимать от 4 до 10 мг действующего вещества 1 раз в сутки. Терапевтическое действие активного вещества с течением бронхиальной астмы прослеживается в течение первых суток. Продолжать прием следует для контроля симптомов заболевания и в период бронхиальной астмы. Монтелар может применяться в составе комбинированной терапии в комплексе с изоляционными кортикостероидами.
для взрослых
Пациенты данной возрастной категории используют средство в дозах рекомендуемых инструкцией.
для детей
Дети в возрасте до 2 лет могут использовать средства в дозах, определённых лечащим врачом. Доза для детей от 2 лет определяются инструкцией по применению препарата.
для беременных и в период лактации
Использовать лекарственное средство в период беременности и грудного вскармливания можно при развитии показаний несущих угрозу жизни для пациента.
Побочные действия
На фоне использование лекарственного средства могут проявляться различные побочные реакции со стороны многих систем:
- головокружение;
- судороги;
- тревожность;
- беспокойство;
- раздражительность;
- галлюцинации;
- дезориентация;
- тахикардия;
- тошнота;
- рвота;
- диарея;
- диспепсия;
- панкреатит;
- анафилаксия;
- эозинофильная инфильтрация печени;
- повышения предрасположенности к кровопотери;
- инфекции верхних дыхательных путей;
- носовые кровотечения;
- склонность к развитию гематом;
- узловая эритема;
- экссудативная эритема;
- крапивница;
- ангионевротический отек;
- усталость;
- слабость.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сведений о лекарственном взаимодействии препарата с другими медикаментозными средствами нет.
Особые указания
Средство не стоит использовать для купирования острых приступов бронхиальной астмы.
Передозировка
Экспериментальные исследования о появлении симптомов передозировки у пациента с бронхиальной астмы при приёме более 200 мг в сутки в течение 22 недель не выявили передозировки. При передозировке чаще всего прослеживается такие симптомы как головная боль и рвота, боль в животе, сонливость, мидриаз, психомоторное возбуждение. В таких случаях проводится симптоматическое лечение.
Условия хранения
Лекарственное средство Монтерал рекомендуют хранить при температуре не более 30 градусов. Препарат нужно беречь в защищенном от влаги и света месте. Средство следует хранить в недоступном для детей месте, максимальная продолжительность хранения 2 года от даты производства. Препарат отпускается из сети аптек по предъявлению рецепта.
Аналоги
В качестве аналогов лекарственного состава следует рассмотреть следующие медикаментозные препараты.
Синглон
Медикаментозный препарат Синглон представляет собой лекарственное средство, относящиеся к группе противовоспалительное составов. Препарат обеспечивает профилактику развития бронхоспазма. Медикамент прописывают для лечения и профилактики бронхиальной астмы. Состав отличается высокой безопасностью и эффективностью может использоваться у детей двухлетнего возраста.
Монтелукаст
Монтелукаст относится к группе антагонистов лейкотриеновых рецепторов и является полноценным аналоги препарата Монурал. Средство производится в форме жевательных таблеток и в форме таблеток, предназначенных для перорального приема. Состав может быть назначен взрослым пациентам и детям в возрасте старше 6 лет. Препарат не рекомендуется применять в период беременности и грудного вскармливания.
Сингуляр
Лекарственный препарат Сингуляр представляет собой средство, относящееся к противовоспалительным составам, оказывающим непосредственное действие на респираторную систему. Препарат обеспечивает профилактику продуцирования патологических медиаторов и устранение спастических состояний бронхов. Средство используют при бронхиальной астме и других патологиях, для лечения аллергической болезни. Препарат используется в экстренных случаях и относится к рецептурных составам.
Цена
Стоимость Монтелара составляет в среднем 657 рублей. Цены колеблются от 372 до 970 рублей.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета, прямоугольной формы с закругленными краями, двояковыпуклые, с маркировкой «10» на одной стороне; вид на изломе — однородная масса белого цвета.
| 1 таб. | |
| монтелукаст натрия | 10.4 мг, |
| что соответствует содержанию монтелукаста | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 89.1 мг, гипролоза (тип EF) — 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 89 мг, кроскармеллоза натрия — 6 мг, магния стеарат — 1.5 мг.
Состав оболочки: опадрай бежевый — 5 мг (гипромеллоза — 3.13 мг, титана диоксид — 1.52 мг, макрогол 400 — 0.31 мг, краситель железа (III) оксид желтый — 0.04 мг, краситель железа (III) оксид красный — 3 мкг).
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст селективно ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (LTC4, LTD4, LTE4) эпителия дыхательных путей, а также предотвращает у больных бронхиальной астмой бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинилового лейкотриена LTD4. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг 1 раз/сут, не повышает эффективность препарата.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.
После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых при приеме в дозе 5-10 мг Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64-73%.
Связывание монтелукаста с белками плазмы составляет более 99%. Vd в среднем составляет 8-11 л.
При однократном приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.
Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.
Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста участвуют изоферменты CYP3А4 и CYP2С9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% — с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.
Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь в дозах более 50 мг.
Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая: предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания; лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте; предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов.
Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста, показаний и применяемой лекарственной формы. Принимают внутрь в дозе 4-10 мг 1 раз/сут.
Терапевтическое действие монтелукаста на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Следует продолжать прием монтелукаста как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.
Монтелукст можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными ГКС.
Cо стороны свертывающей системы крови: повышение склонности к кровотечениям.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия; очень редко (<1/10 000) — эозинофильная инфильтрация печени.
Со стороны психики: ажитация (в т.ч. агрессивное поведение или враждебность), тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность), тремор.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия; очень редко (< 1/10 000) — судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: носовые кровотечения, инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит, увеличение активности АЛТ и ACT в крови; очень редко (<1/10 000) — гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).
Со стороны кожи и подкожных тканей: склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.
Со стороны организма в целом: астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия.
Детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к монтелукасту.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения монтелукаста при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком.
Монтелукаст следует применять при беременности и в период грудного вскармливания только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Эффективность монтелукаста для приема внутрь в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена. Поэтому монтелукаст для приема внутрь не рекомендуется применять для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета2-агонисты короткого действия).
Не следует прекращать прием монтелукаста в период обострения астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (ингаляционных бета2-агонистов короткого действия).
Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС не должны принимать эти препараты в период лечения монтелукастом, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них НПВС бронхоконстрикцию.
Дозу ингаляционных ГКС, применяемых одновременно с монтелукастом, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкой замены ингаляционных или пероральных ГКС монтелукастом проводить нельзя.
У пациентов, принимавших монтелукаст, были описаны психоневрологические нарушения. Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом монтелукаста. Врачу необходимо обсудить данные побочные эффекты с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.
Уменьшение дозы системных ГКС у пациентов, получающих противоастматические средства, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одной или нескольких следующих реакций: эозинофилия, сыпи, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или невропатия, иногда диагностируемая как синдром Чарджа-Стросс, системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих побочных реакций с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении дозы системных ГКС у пациентов, получающих монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность и проводить со ответствующее клиническое наблюдение.
Использование в педиатрии
Не следует применять монтелукаст у детей младше 2 лет.
У детей старше 2 лет монтелукаст следует применять в соответствующей лекарственной форме.
При одновременном применении с фенобарбиталом AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40% (коррекция режима монтелукаста не требуется).
В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и роcиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP2C8 ) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.
Монтелукаст является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения монтелукастом можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.
Применение монтелукаста обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния, можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на монтелукаст не рекомендуется.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
