Мембраностабилизирующие препараты при бронхиальной астме
К мембраностабилизирующим средствам относятся натрия кромогликат (интал), натрия недокромил (тайлед), кетотифен (задитен) и антагонисты кальция.
Натрия кромогликат
Натрия кромогликат (интал) — нестероидный противовоспалительный препарат, выпускается в следующих лекарственных формах. Механизм действия натрия кромогликата (интала):
- стабилизирует мембрану тучных клеток, предупреждая их дегрануляцию и выделение медиаторов воспаления и бронхоспазма (гастамина, лейкотриенов). Этот механизм обусловлен подавлением активности фосфодиэстеразы, что приводит к накоплению в клетке цАМФ. В свою очередь, это способствует угнетению тока кальция в клетку или даже стимулирует его выведение и уменьшает функциональную активность тучных клеток;
- стабилизирует мембрану других клеток-мишеней (эозинофилы, макрофаги, тромбоциты), тормозит их активность и выделение ими медиаторов воспаления и аллергии;
- блокирует С1-каналы мембран тучных клеток, что тормозит поступление кальция в клетку, способствует развитию противовоспалительного эффекта;
- подавляет возбуждение чувствительных окончаний блуждающего нерва, что предупреждает развитие бронхоконстрикции;
- уменьшает повышенную проницаемость сосудов слизистой оболочки и ограничивает доступ аллергена и неспецифических стимулов к тучным клеткам, нервным и гладкомышечным клеткам бронхов.
Лекарственные формы натрия кромогликата
Лекарственная форма | Состав | Показания к назначению | Доза |
Интал в капсулах для спинхалера | Одна капсула содержит 20 мг натрия кромогликата и 20 мг лактозы | В качестве средства базисной терапии и для предупреждения бронхоспазма после физической нагрузки и контакта с аллергеном | По 1-2 капсулы 3-4 раза в сутки в виде ингаляций с помощью спинхапера |
Интал дозируемый ингалятор | 1 доза препарата содержит 1 мг натрия кромогликата | Те же | 1-2 вдоха 3-4 раза в сутки |
Интал-раствор для небулайзера | 1 ампула содержит 20 мг натрия кромогликата в 2 мл изотонического раствора натрия хлорида | Те же | 1-2 ингаляции 3-4 раза в сутки |
Наэалкром | 1 мл содержит 40 мг натрия кромогликата | Профилактика и лечение сезонного и круглогодичного ринита | 1 ингаляция в каждый носовой ход 5-6 раз в сутки |
Оптикром | 1 мл раствора содержит 40 мг натрия кромогликата | Лечение аллергических кератитов и конъюнктивитов | По 1-2 капли в каждый глаз 4-6 раза в сутки |
При бронхиальной астме натрия кромогликат наиболее часто применяется в капсулах (1 капсула содержит 20 мг препарата), которые ингалируются с помощью специального ингалятора спинхалера по 1-2 капсулы 3-4 раза в день. Длительность действия препарата около 5 ч, для усиления эффекта рекомендуется за 5-10 мин до применения натрия кромогликата сделать ингаляцию симпатомиметика короткого действия (салбутамол, беротек). Выраженное действие препарата начинается через 1 месяц от начала приема.
Клинико-фармакологическая характеристика интала (натрия кромогликата):
- применяется профилактически, а не для купирования приступа астмы;
- уменьшает количество приступов астмы и их эквивалентов;
- снижает выраженность бронхиальной гиперреактивности;
- уменьшает потребность в симпатомиметиках;
- позволяет избежать назначения глюкокортикоидов или уменьшить потребность в них;
- эффективность не уменьшается при длительном применении.
После ингаляции интала около 90% препарата оседает в трахее и крупных бронхах, лишь 5-10% достигает мелких бронхов. Показания к назначению натрия кромогликата:
- в качестве базисного противовоспалительного средства, предупреждающего бронхоспазм у больных любой формой бронхиальной астмы. Наибольшая эффективность отмечается при атонической форме бронхиальной астмы и астме физического усилия у больных молодого и среднего возраста;
- для снижения потребности в глюкокортикоидах при кортикозависимой бронхиальной астме.
Лечение натрия кромогликатом целесообразно проводить длительно (3-4 месяца и более). Лучшие результаты наблюдаются при сезонной бронхиальной астмы, но улучшение возможно и при круглогодичной бронхиальной астме.
Препарат переносится хорошо, но в ряде случаев возможны небольшие побочные эффекты (раздражение дыхательных путей, появление кашля, чувство першения в горле, саднения за грудиной). Интал не оказывает токсического действия на плод и может применяться во II-III триместрах беременности.
[10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]
Дитек
Комбинированный препарат в виде дозированного аэрозоля, состоящий из бета2-адреностимулятора беротека и интала. Применяется как для купирования приступа астмы, так и для профилактического лечения бронхиальной астмы по тем же показаниям, что и интал.
С профилактической целью препарат ингалируется 4 раза в день по 2 дозы аэрозоля, при появлении приступа удушья можно дополнительно ингалировать еще 1-2 дозы.
[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]
Натрия недокромил (тайлед)
Натриевая соль пиранохинолиндикарбоксиловой кислоты, является нестероидным противовоспалительным препаратом, выпускается в аэрозольных баллончиках по 56 и 112 доз. 1 доза (1 вдох) обеспечивает поступление в бронхопульмональную систему 2 мг препарата. Обычно применяется в дозе 2 вдоха (4 мг) 3-4 раза в день, в дальнейшем по мере улучшения состояния можно сократить прием до 2 раз в 1 день.
Механизм действия натрия недокромила (тайледа):
- подавляет активацию и высвобождение медиаторов из клеток, участвующих в развитии воспаления при бронхиальной астме (тучных клеток, эозинофилов, нейтрофилов, макрофагов, тромбоцитов). По противовоспалительной активности недокромил натрия в 4-10 раз эффективнее интала;
- ингибирует высвобождение хемотаксических факторов из эпителия бронхов; подавляет хемотаксис альвеолярных макрофагов и эозинофилов, ответственных за воспалительные реакции аллергического генеза;
- ингибирует выделение нейропептидов из окончаний нервных волокон, вызывающих бронхоспастические реакции, тем самым предупреждает развитие бронхоспазма.
Показаниями к назначению недокромила натрия являются:
- профилактика всех видов бронхиальной астмы. Он эффективен при лечении аллергической и неаллергической бронхиальной астмы у пациентов разного возраста, предупреждает развитие ранней и поздней астматических реакций на аллергены, а также бронхоспазма, вызываемого холодом, физической нагрузкой;
- снижение потребности в глюкокортикоидах при кортикозависимой бронхиальной астме.
Переносимость препарата хорошая. Возможные побочные эффекты: нарушение вкуса, головная боль, явления раздражения верхних дыхательных путей.
Кетотифен (задитен, позитан)
Выпускается в таблетках по 0.001 г, оказывает влияние на патохимическую и патофизиологическую фазы патогенеза бронхиальной астмы.
Механизм действия:
- снижение секреции медиаторов тучными клетками ибазофилами под влиянием аллергенов (за счет ингибирования фосфодиэстеразы с последующим накоплением цАМФ и торможением транспорта Са++);
- блокада Н1-рецепторов гистамина;
- торможение действия лейкотриенов и фактора активации тромбоцитов на дыхательные пути;
- торможение активности клеток-мишеней аллергии (эозинофилов и тромбоцитов).
Кетотифен применяется для профилактики приступов удушья. Лечение кетотифеном уменьшает потребность в бета2-адреномиметиках и теофиллине. Полный терапевтический эффект наблюдается через 2-3 месяца от начала лечения. Препарат можно применять непрерывно в течение 3-6 месяцев. Обычная дозировка кетотифена — 1 мг 2 раза в день. Он эффективен также при внелегочных аллергических заболеваниях (поллинозе, аллергических ринитах, конъюнктивитах, крапивнице, отеке Квинке) за счет антигистаминного эффекта. Возможные побочные эффекты: сонливость, повышение аппетита, прибавка в весе.
В последние годы предлагается сочетанное применение кетотифена и интала.
Ингаляции фуросемида обладают терапевтическим эффектом, аналогичным таковому у интала. Под влиянием фуросемида уменьшается поступление ионов натрия и хлора в бронхиальный секрет, что изменяет его ионный состав и осмотическое давление, в результате угнетается высвобождение медиаторов тучными клетками и снижается реакция чувствительных нервных окончаний бронхов.
Кроме того фуросемид способствует высвобождению из эпителия бронхов простагландинов, оказывающих бронхорасширяющее действие.
При приеме внутрь фуросемид не оказывает влияния на реактивность бронхов. Однако вопрос о применении ингаляций фуросемида для лечения бронхиальной астмы окончательно не решен.
Антагонисты кальция
Блокируют потенциалзависимые кальциевые каналы, уменьшают поступление Са++ в цитоплазму из внеклеточного пространства и секрецию медиаторов воспаления, аллергии и бронхоспазма тучными клетками. Антагонисты кальция оказывают профилактическое действие, так как снижают специфическую и неспецифическую гиперреактивность бронхов. Кроме того, они уменьшают потребность больных в β2-адреномиметиках и теофиллине. Антагонисты кальция наиболее эффективны при астме физического усилия, они показаны также при сочетании бронхиальной астмы с ИБС и артериальной гипертензией.
Наиболее часто применяются верапамил (финоптин, изоптин) по 0.04 г 2-3 раза в день, нифедипж по 0.01-0.02 г 3 раза в день.
В качестве антагониста кальция можно применять 6% раствор магния сульфата в виде ингаляций (1 ингаляция в день или через день, курс лечения — 10-14 ингаляций).
[30], [31], [32], [33], [34]
Мембраностабилизирующие препараты
К мембраностабилизирующим средствам относятся натрия кромогликат (интал), натрия недокромил (тайлед), кетотифен (задитен) и антагонисты кальция.
Натрия кромогликат (интал) — нестероидный противовоспалительный препарат, выпускается в следующих лекарственных формах (табл. 15). Механизм действия натрия кромогликата (интала):
стабилизирует мембрану тучных клеток, предупреждая ихдегрануля-цию и выделение медиаторов воспаления и бронхоспазма (гастамина, лейкотриенов). Этот механизм обусловлен подавлением активности фосфодиэстеразы, что приводит к накоплению в клетке цАМФ. В свою очередь, это способствует угнетению тока кальция в клетку или даже стимулирует его выведение и уменьшает функциональную активность тучных клеток:
• стабилизирует мембрану других клеток-мишеней (эозинофилы, макрофаги, тромбоциты), тормозит их активность и выделение ими медиаторов воспаления и аллергии;
• блокируетС1-каналы мембран тучных клеток, что тормозит поступление кальция в клетку, способствует развитию противовоспалительного эффекта;
• подавляет возбуждение чувствительных окончаний блуждающего нерва, что предупреждает развитие бронхоконстрикции;
• уменьшает повышенную проницаемость сосудов слизистой оболочки и ограничивает доступ аллергена и неспецифических стимулов к тучным клеткам, нервным и гладкомышечным клеткам бронхов.
При бронхиальной астме натрия кромогликат наиболее часто применяется в капсулах (1 капсула содержит 20 мг препарата), которые ингали-руются с помощью специального ингалятора спинхалера по 1-2 капсулы 3-4 раза в день. Длительность действия препарата около 5 ч, для усиления эффекта рекомендуется за 5-10 мин до применения натрия кромогликата сделать ингаляцию симпатомиметика короткого действия (салбутамол, бе-ротек). Выраженное действие препарата начинается через 1 месяц от начала приема.
Клинико-фармакологическая характеристика интала (натрия кромогликата):
• применяется профилактически, а не для купирования приступа астмы;
• уменьшает количество приступов астмы и их эквивалентов;
• снижает выраженность бронхиальной гиперреактивности;
• уменьшает потребность всимпатомиметиках;
• позволяет избежать назначения глюкокортикоидов или уменьшить потребность в них;
• эффективность не уменьшается при длительном применении.
После ингаляции интала около 90% препарата оседает в трахее и крупных бронхах, лишь 5-10% достигает мелких бронхов. Показания к назначению натрия кромогликата:
• в качестве базисного противовоспалительного средства, предупреждающего бронхоспазм у больных любой формой бронхиальной астмы. Наибольшая эффективность отмечается при атонической форме бронхиальной астмы и астме физического усилия у больных молодого и среднего возраста;
• для снижения потребности в глюкокортикоидах при кортикозависи-мой бронхиальной астме.
Лечение натрия кромогликатом целесообразно проводить длительно (3-4 месяца и более). Лучшие результаты наблюдаются при сезонной БА, но улучшение возможно и при круглогодичной бронхиальной астме.
Препарат переносится хорошо, но в ряде случаев возможны небольшие побочные эффекты (раздражение дыхательных путей, появление кашля, чувство першения в горле, саднения за грудиной). Интал не оказывает токсического действия на плод и может применяться во Ill-Ill триместрах беременности.
Дитек — комбинированный препарат в виде дозированного аэрозоля, состоящий из р2-адреностимулятора беротека и интала. Применяется как для купирования приступа астмы, так и для профилактического лечения бронхиальной астмы по тем же показаниям, что и интал.
С профилактической целью препарат ингалируется 4 раза в день по 2 дозы аэрозоля, при появлении приступа удушья можно дополнительно ингалировать еще 1-2 дозы.
Использованные источники: www.rusmedserver.ru
Мембраностабилизирующие средства – Список лекарств и медицинских препаратов
Описание фармакологического действия
Мембраностабилизирующее действие направлено на предотвращение разрушения мембран клеток. Механизм действия связан с ингибированием перекисного окисления липидов и модулированием активности мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы). Препараты, обладающие мембраностабилизирующим действием, применяются при различных хронических заболеваниях и острых интоксикациях.
Поиск препарата
Препараты c фармакологическим действием «Мембраностабилизирующее»
- Б
- Берликорт (Таблетки пероральные)
- В
- Вивидрин (Аэрозоль для ингаляций дозированный)
- И
- Ифирал (Капли глазные)
- Ифирал (Капли назальные)
- Ифирал (Капсула)
- К
- Карвидил (Таблетки пероральные)
- Кенакорт (Таблетки пероральные)
- Кетотифен (Сироп)
- Кетотифен (Таблетки пероральные)
- М
- Мексидант (Раствор для инъекций)
- Метостабил (Таблетки пероральные)
- Н
- Налкром (Капсула)
- Натрия кромогликат (Субстанция-порошок)
- Неотон (Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий)
- П
- Перфторан (Эмульсия)
- Р
- Рибовитал (Таблетки пероральные)
- Рикавит (Таблетки пероральные)
- Ронидаза (Порошок для наружного применения)
- С
- Сандонорм (Таблетки пероральные)
- Сибектан (Таблетки)
- Солкосерил (Гель)
- Солкосерил (Гель глазной)
- Солкосерил (Гель для наружного применения)
- Солкосерил (Мазь)
- Солкосерил (Мазь для наружного применения)
- Солкосерил (Раствор для инъекций)
- Солкосерил дентальная адгезивная паста (Паста для применения в стоматологии)
- Стадаглицин (Капли глазные)
- Стадаглицин (Спрей назальный)
- Т
- Тивортин (Раствор для инфузий)
- Тивортин® аспартат (Жидкость для приема внутрь)
Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описания препаратов приведены для ознакомления и не предназначены для назначения лечения без участия врача. Есть противопоказания. Пациентам необходима консультация специалиста!
Если Вас интересуют еще какие-нибудь Мембраностабилизирующие средства и препараты, их описания и инструкции по применению, синонимы и аналоги, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, дозировки и противопоказания, примечания о лечении лекарством детей, новорожденных и беременных, цена и отзывы о медикаментах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.
Использованные источники: www.eurolab.ua
Особенности воспаления при бронхиальной астме
Бронхиальная астма (БА) – распространенная патология дыхательных путей. Она встречается у детей и взрослых. Какие признаки и особенности этого заболевания?
Бронхиальная астма
БА – это болезнь, которая характеризуется длительным течением. В основе ее лежит гиперреактивность бронхов и хронический воспалительный процесс в дыхательных путях. Воспаление при бронхиальной астме в большинстве случаев персистирующее, то есть постоянное. Без лечения болезнь прогрессирует, состояние больного постепенно ухудшается.
Основные симптомы патологии:
- Приступы удушья (именно они позволяют заподозрить бронхиальную астму).
- Свистящие хрипы в легких, которые ощущаются самим больным и нередко слышны на расстоянии.
- Затрудненный выдох.
- Сухой, малопродуктивный кашель.
При аускультации (прослушивании) легких определяются сухие хрипы во всех или в некоторых отделах, дыхание пациента свистящее. Выдох становится длиннее вдоха, что типично для бронхоспазма – сужения бронхов, из-за которого воздуху сложно проходить по дыхательным путям.
Также выделяют особую, атипичную форму БА. Ее основная характеристика – навязчивый сухой кашель, который чаще отмечается по ночам.
Такой вариант называется кашлевым, и нередко пациенту устанавливают диагноз хронического бронхита или аллергии. Стандартное лечение при этом не приносит улучшения, болезнь прогрессирует. Приступы удушья при кашлевой бронхиальной астме встречаются редко.
Воспаление при БА
Воспаление при астме обусловлено рядом иммунохимических и патофизиологических процессов. Когда в организм пациента поступает аллерген, он взаимодействует с защитными антителами, расположенными на поверхности определенных клеток. В результате реакции высвобождается большое количество гистамина и медиаторов воспаления. Эти вещества провоцируют спазм бронхов, обильное выделение секрета, отек стенок дыхательных путей. Все это проявления воспалительного процесса.
Выделяют следующие формы бронхиальной астмы:
- Интермиттирующую (когда приступы возникают редко).
- Персистирующую – при хроническом воспалении в бронхах. Различают три степени болезни – легкую, среднюю и тяжелую.
При интермиттирующей форме обычно пользуются симптоматическими средствами – ингаляторами, содержащими бронхорасширяющее вещество. Лекарство позволяет быстро купировать бронхоспазм, улучшить состояние пациента, приостановить воспалительный процесс. Более тяжелые формы астмы требуют назначения постоянной противовоспалительной терапии. Это следующие группы препаратов:
Мембраностабилизирующие препараты
Мембраностабилизирующие препараты при БА применяются в качестве противовоспалительных средств. Они не расширяют бронхи и не устраняют бронхоспазм, но благодаря способности предотвращать воспаление используются как профилактическая терапия.
Мембраностабилизирующие препараты наиболее часто назначают при инфекционно-аллергической БА и астме физического усилия у молодых пациентов. Пик их действия разворачивается через 10–14 дней после начала применения. Терапия длительная – не менее четырех месяцев.
К таким лекарствам относят:
- Кромогликат натрия (Интал, Кромолин).
- Недокромил натрия.
- Кетотифен.
- Антагонисты кальция.
Препараты эффективно купируют аллергическое воспаление, при профилактическом приеме предупреждают обострение астмы.
Кортикостероиды
Кортикостероиды используют при персистирующей форме бронхиальной астмы различной степени тяжести. Постоянный прием предупреждает приступы удушья и кашель.
Лечение при этом заболевание ступенчатое. Вначале с противовоспалительной целью назначают ингаляционные препараты:
При прогрессировании болезни или недостаточном контроле симптомов БА пульмонологи рекомендуют пероральный прием глюкокортикоидов. Обычно это препараты на основе преднизолона. У таких лекарств высокий риск побочных эффектов, чаще всего встречаются следующие:
- Набор веса.
- Развитие стероидного диабета.
- Остеопороз.
- Язвенная болезнь.
- Угнетение иммунитета, низкая сопротивляемость инфекциям.
После нормализации состояния пациента системные глюкокортикоиды отменяют, оставляя их только в ингаляционной форме.
Воспаление при бронхиальной астме носит длительный, хронический характер. Для него типичны периодические обострения патологического процесса. Ежедневное применение противовоспалительных средств позволяет избежать приступов удушья и прогрессирования патологии.
Использованные источники: elaxsir.ru
Мембраностабилизирующие препараты
К мембраностабилизирующим средствам относятся натрия кромогликат (интал), натрия недокромил (тайлед), кетотифен (задитен) и антагонисты кальция.
Натрия кромогликат (интал) — нестероидный противовоспалительный препарат, выпускается в следующих лекарственных формах (табл. 15). Механизм действия натрия кромогликата (интала):
стабилизирует мембрану тучных клеток, предупреждая ихдегрануля-цию и выделение медиаторов воспаления и бронхоспазма (гастамина, лейкотриенов). Этот механизм обусловлен подавлением активности фосфодиэстеразы, что приводит к накоплению в клетке цАМФ. В свою очередь, это способствует угнетению тока кальция в клетку или даже стимулирует его выведение и уменьшает функциональную активность тучных клеток:
• стабилизирует мембрану других клеток-мишеней (эозинофилы, макрофаги, тромбоциты), тормозит их активность и выделение ими медиаторов воспаления и аллергии;
• блокируетС1-каналы мембран тучных клеток, что тормозит поступление кальция в клетку, способствует развитию противовоспалительного эффекта;
• подавляет возбуждение чувствительных окончаний блуждающего нерва, что предупреждает развитие бронхоконстрикции;
• уменьшает повышенную проницаемость сосудов слизистой оболочки и ограничивает доступ аллергена и неспецифических стимулов к тучным клеткам, нервным и гладкомышечным клеткам бронхов.
При бронхиальной астме натрия кромогликат наиболее часто применяется в капсулах (1 капсула содержит 20 мг препарата), которые ингали-руются с помощью специального ингалятора спинхалера по 1-2 капсулы 3-4 раза в день. Длительность действия препарата около 5 ч, для усиления эффекта рекомендуется за 5-10 мин до применения натрия кромогликата сделать ингаляцию симпатомиметика короткого действия (салбутамол, бе-ротек). Выраженное действие препарата начинается через 1 месяц от начала приема.
Клинико-фармакологическая характеристика интала (натрия кромогликата):
• применяется профилактически, а не для купирования приступа астмы;
• уменьшает количество приступов астмы и их эквивалентов;
• снижает выраженность бронхиальной гиперреактивности;
• уменьшает потребность всимпатомиметиках;
• позволяет избежать назначения глюкокортикоидов или уменьшить потребность в них;
• эффективность не уменьшается при длительном применении.
После ингаляции интала около 90% препарата оседает в трахее и крупных бронхах, лишь 5-10% достигает мелких бронхов. Показания к назначению натрия кромогликата:
• в качестве базисного противовоспалительного средства, предупреждающего бронхоспазм у больных любой формой бронхиальной астмы. Наибольшая эффективность отмечается при атонической форме бронхиальной астмы и астме физического усилия у больных молодого и среднего возраста;
• для снижения потребности в глюкокортикоидах при кортикозависи-мой бронхиальной астме.
Лечение натрия кромогликатом целесообразно проводить длительно (3-4 месяца и более). Лучшие результаты наблюдаются при сезонной БА, но улучшение возможно и при круглогодичной бронхиальной астме.
Препарат переносится хорошо, но в ряде случаев возможны небольшие побочные эффекты (раздражение дыхательных путей, появление кашля, чувство першения в горле, саднения за грудиной). Интал не оказывает токсического действия на плод и может применяться во Ill-Ill триместрах беременности.
Дитек — комбинированный препарат в виде дозированного аэрозоля, состоящий из р2-адреностимулятора беротека и интала. Применяется как для купирования приступа астмы, так и для профилактического лечения бронхиальной астмы по тем же показаниям, что и интал.
С профилактической целью препарат ингалируется 4 раза в день по 2 дозы аэрозоля, при появлении приступа удушья можно дополнительно ингалировать еще 1-2 дозы.
Использованные источники: www.rusmedserver.ru
загрузка…
