Эуфиллин внутривенно при бронхиальной астме
Эуфиллин — лекарство, которое имеет широкий спектр применения. Его назначают при разных заболеваниях. Для чего же его применяют при бронхиальной астме?
Согласно инструкции, препарат оказывает бронхолитическое действие. Его составляющие воздействуют на мышцы, снимая напряжение, улучшают кровообращение, стимулируют участки мозга, отвечающие за дыхательную функцию. Именно поэтому врачи часто назначают Эуфиллин при астме.
Фармакологические свойства Эуфиллина
Эуфиллин – ингибитор фосфодиэстеразы. Он оказывает бронхолитическое воздействие.
Состав препарата:
- На 80% состоит из теофиллина.
- Второе действующее вещество – этилендиамин. Он улучшает усвоение препарата организмом, а также помогает купированию спазмов.
Высокая растворимость лекарственного средства в воде позволяет применять его не только в таблетированнной форме, но и в виде инъекций, вводимых как внутривенно, так и внутримышечно. Растворы также используют для ингаляций.
Препарат оказывает следующее воздействие:
- расширяет просвет бронхов;
- снимает спазмы, воздействуя на гладкую мускулатуру;
- стимулирует работу дыхательного центра (расположен в продолговатом мозге);
- улучшает насыщаемость крови кислородом;
- уменьшает содержание углекислого газа;
- способствует расширению сосудов сердца;
- обладает умеренным мочегонным эффектом;
- снижает риск склеивания тромбоцитов;
- улучшает работу межреберных мышц.
Вещества, входящие в состав Эуфиллина, в первую очередь нормализуют состояние органов дыхания и улучшают их работу. Именно поэтому применение Эуфиллина при астме так распространено.
Как Эуфиллин действует при астме
В настоящее время существует много схем лечения бронхиальной астмы. Эуфиллин относится к препаратам, принимать которые можно только после назначения лечащего врача.
Его действие направлено на расслабление бронхиальных мышц. При этом происходит снижение сопротивления в сосудах. Кровоток в почках увеличивается. Давление внутри легочной артерии значительно снижается.
Для снятия приступа бронхиальной астмы и для быстрого облегчения состояния больного рекомендовано применять препарат в ампулах. Внутривенное введение обеспечивает наиболее быстрое поступление лекарства в организм пациента. Важно точно рассчитать дозировку, так как недостаточное количество препарата может усугубить приступ.
Расчет количества Эуфиллина проводят исходя из требования: на каждый килограмм массы тела требуется 6 мг препарата. Лекарство необходимо смешать с физраствором и только потом вводить больному.
Если ситуация не критическая и состояние больного оценивается как легкое или средней тяжести, допустимо применять внутримышечное введение или пероральный прием.
Форма выпуска и способы применения
Фармацевтическая промышленность выпускает несколько форм лекарственного препарата Эуфиллин:
- Таблетки. Действующего вещества в одной таблетке – 150 мг. Выпускаются в блистерах, запакованных в картонную упаковку, в количестве 30 или 10 шт. в коробке.
- Ампулы с раствором для инъекций. Выпускаются в двух видах:
- в ампуле с 5 мл раствора находится 2,4% действующего вещества. Упаковка по 10, 20 и 50 шт. в коробке;
- ампулы на 10 мл раствора. Концентрация лекарства также 2,4%. В продажу поступают в количестве 10 шт. в упаковке.
В зависимости от тяжести протекания заболевания лечащий врач индивидуально назначает способ введения и дозировку препарата.
Существуют рекомендованные схемы лечения.
В случае легких форм астмы хороший терапевтический эффект оказывает пероральное применение лекарства в виде таблеток. Раствор в таком случае рекомендуют применять для ингаляций.
При приступах бронхиальной астмы раствор применяют и для внутримышечного, и для внутривенного введения препарата. Данная процедура должна проводиться в условиях стационара.
Таблетки Эуфиллина пациент может принимать в домашних условиях. Дозировку определяет лечащий врач в зависимости от тяжести приступа. Также уколы могут быть прописаны тем пациентам, у которых наблюдается нарушение работы ЖКТ и есть риск неполного усвоения лекарства.
Показания к применению лекарства
В зависимости от формы выпуска лекарственного препарата, показания к применению несколько отличаются.
Эуфиллин в таблетированной форме назначают при:
- бронхиальной астме (легкие формы развития заболевания);
- синдроме Пиквика;
- затяжных хронических бронхитах (обструктивных);
- хроническом «легочном сердце»;
- эмфиземе легких.
Эуфиллин в виде раствора рекомендован:
- для купирования приступов при бронхиальной астме, обструктивных бронхитах и эмфиземе легких;
- для снижения внутричерепного давления;
- при нарушениях в легочном круге кровообращения (гипертензия);
- во время мигренозного приступа;
- при стенокардии;
- при развитии отека легких, связанного с обострением бронхиальных заболеваний.
На применение Эуфиллина в виде раствора нет возрастного ограничения, его можно принимать даже младенцам. А вот таблетки назначают, только если пациенту исполнилось 6 лет.
Препарат в обеих формах назначают при всех видах заболеваний бронхов. При тяжелых формах и приступе бронхиальной астмы рекомендовано инъекционное введение Эуфиллина. При легком течении бронхиальной астмы хорошего эффекта можно добиться, принимая таблетки.
Противопоказания
Согласно инструкции, Эуфиллин имеет ряд противопоказаний, при которых или полностью запрещен прием лекарственного средства, или существенно ограничен.
Противопоказания при приеме таблеток:
- Индивидуальная непереносимость основного действующего вещества или других компонентов, входящих в состав лекарства.
- Острая форма инфаркта миокарда.
- Тахиаритмия.
- Болезни желудка или 12-перстной кишки в стадии обострения.
- Болезни печени и почек.
- Эпилепсия.
- Возраст младше 6 лет.
Для инъекций список противопоказаний более широкий. К вышеперечисленному присоединяются многие другие противопоказания. Например, препарат нельзя принимать при экстрасистолии, гастроэзофагеальном рефлюксе и так далее. Полный список противопоказаний указан в инструкции по применению.
При невозможности принимать Эуфиллин необходимо предупредить лечащего врача, который, исходя из имеющихся фактов, подберет препарат для замены.
Побочное действие Эуфиллина
Несмотря на высокую эффективность, Эуфиллин может вызвать ряд побочных эффектов.
К ним относят:
- нарушение работы сердца;
- головные боли:
- дрожание конечностей;
- нарушения сна;
- аллергия;
- снижение артериального давления;
- нарушения гормонального фона;
- понижение уровня сахара в крови;
- повышенное потоотделение.
При появлении какого-либо из вышеперечисленных симптомов следует обязательно проконсультироваться с врачом. Возможно, что прием препарата придется прекратить. Только специалист может оценить обоснованность перехода на другое лекарственное средство.
Особые указания
В ряде случаев применение Эуфиллина при бронхиальной астме требует дополнительной корректировки. Дозировку следует изменить в случае, если больной страдает:
- хроническим алкоголизмом;
- лихорадкой;
- сердечной недостаточностью;
- проблемами с печенью;
- простудой в острой форме.
Для пожилых пациентов также дозировка уменьшается.
Недопустим одновременный прием препарата с лекарствами-производными ксантина.
Также требуется исключить из меню пациента продукты, в которых содержится ксантин: чай, кофе.
Эуфиллин применяется с осторожностью при одновременном приеме коагулянтов.
Запрещен одновременный прием Эуфиллина, бета-адреноблокаторов и раствора глюкозы.
Употребление алкоголя одновременно с лекарством влияет на скорость усвоения препарата.
Беременность и кормление грудью
Установлено, что препарат проникает через плацентарный барьер, поэтому его применение ограничено. Только врач способен решить, перевешивает ли польза для матери риск повредить будущему ребенку. Эуфиллин не влияет на рост и развитие малыша, но может привести к тахикардии.
При лактации применение препарата допустимо, но только под строгим контролем состояния малыша.
Детский возраст
В детском возрасте для лечения астмы чаще всего назначается раствор в виде ингаляций. Прием таблеток допустим, только если пациенту исполнилось 6 лет.
Для лечения астмы обычно препарат назначают в дозировке от 6 до 15 кг на килограмм массы тела.
Лечение может продолжаться несколько месяцев.
Пожилой возраст
Особой осторожности требует применение Эуфиллина для лечения бронхиальной астмы у людей преклонного возраста.
Препарат способен усиливать действие глюкокортикоидов, адреностимуляторов, минералокортикоидов, которые часто назначают людям в возрасте.
В заключение
Эуфиллин хорошо себя зарекомендовал для лечения бронхиальной астмы. Он подходит как для базовой терапии, так и для купирования тяжелых приступов. Разные формы выпуска позволяют применять препарат как в домашних условиях, так и в стационаре.
Щадящее воздействие на другие органы дает возможность назначать препарат детям, пожилым людям, а также пациентам с сопутствующими заболеваниями.
Эуфиллин требуется принимать строго по назначению и под контролем врача.
| Раствор для в/в введения | 1 мл | 1 амп. |
| аминофиллин | 24 мг | 240 мг, |
| в т.ч. теофиллин | 19.2 мг | 192 мг |
| этилендиамин | 4.8 мг | 48 мг |
10 мл — ампулы (10) в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа — коробки картонные.
10 мл — ампулы (10) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (10) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.
Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.
Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.
В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации — 5-10 мкг/мл.
Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных — 36%, у больных циррозом печени — 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.
Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде — 50%.
Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.
T1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих — 4-5 ч, у детей — 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей — 10-45 ч.
T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.
Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, ХОБЛ.
Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.
Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейна-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения, никотиновой зависимости.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении — появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь — анорексия.
Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Со стороны обмена веществ: редко — гипогликемия.
Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции; при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, одновременное применение с эфедрином у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм — до 12 лет), повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.
Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.
Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.
Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
C осторожностью применять при печеночной недостаточности.
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
C осторожностью применять при почечной недостаточности.
Противопоказание: детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм — до 12 лет). Не применять ректально у детей.
С осторожностью: пациенты пожилого возраста (может потребоваться уменьшение дозы).
C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).
Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.
У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.
При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.
Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).
С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.
Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.
Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.
Не применять ректально у детей.
При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с бета-адреноблокаторами и препаратами лития — действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.
Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.
Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Фармацевтически несовместим с растворами кислот.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
