Изадрин при бронхиальной астме
Химическое название
1-(3,4-Диоксифенил)-2-изопропиламиноэтанола гидрохлорид или N-изопропилнорадреналина гидрохлорид
Химические свойства
Фармакологическая группа Изадрина – катехоламины, бета-адреностимуляторы. Вещество получили в 1938 году в качестве производного адреналина. В химическом строении молекулы биметильный радикал аминогруппы адреналина заменили изопропильным. Только к 1948 году, когда были обнаружено разделение адренорецепторов на альфа и бета, выяснилось, что изопропилнорадреналин относится к группе бета-адреностимуляторов.
Средство синтезировали в виде белого кристаллического порошка, который хорошо растворяется воде. Водный раствор Изадрина обладает едва уловимым зеленоватым оттенком. Молекулярная масса соединения составляет 211,3 грамма на моль. Вещество выпускают в виде раствора и порошка для ингаляций или таблеток для приема внутрь.
Фармакологическое действие
Бронхорасширяющее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Данное соединение активизирует фермент аденилатциклазу и стимулирует процессы накопления в клетках цАМФ, который в свою очередь оказывает влияние на систему протеинкиназы. Таким образом, миозин больше не может вступать во взаимодействие с актином, гладкая мускулатура не сокращается, происходит расслабление бронхов.
При использовании терапевтических дозировок лекарство неселективно стимулирует бета-адренорецепторы. Это приводит к повышению ЧСС, увеличению сердечного выброса, усилению сокращений сердечной мышцы и уменьшению наполнения желудочков сердца. Артериальное давление снижается и повышается потребность мышцы в кислороде.
Также вещество обладает способностью уменьшать почечный кровоток, расширять сосуды брюшины, слизистой и кожи, расслабляет мускулатуру матки. Лекарство блокирует работу тучных клеток, они более не могут вырабатывать лейкотриены и гистамин, которые способствуют возникновению воспалительного процесса и бронхоспазма.
При сублингвальном применении вещество полностью всасывается в системный кровоток. Метаболизм протекает с участием фермента фенолсульфотрансферазы и КОМТ. Биологическая доступность, в отличие от ингаляций препарата сильно снижена. Период полувыведения средства составляет 120 минут.
Показания к применению
Изопреналина гидрохлорид назначают:
- для купирования приступов бронхиальной астмы;
- при пневмосклерозе;
- в качестве профилактического средства при бронхиальной астме;
- при хроническом бронхите с бронхообструктивным синдромом;
- пациентам с AV-блокадой 2 и 3 степени;
- для профилактики приступов Морганьи-Адамса-Стокса;
- при кардиогенном шоке без изменения ОЦК.
Противопоказания
Лекарство противопоказано к применению:
- при остром инфаркте миокарда;
- пациентам со стенокардией и сердечными аритмиями;
- при склерозе коронарных артерий;
- больным системным атеросклерозом;
- при аллергии на действующее вещество.
Побочные действия
Применение Изадрина может сопровождаться: сердечной аритмией, тахикардией, сухостью слизистых оболочек, тошнотой и рвотой, тремором рук.
Изадрин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Применяют лекарство в виде 0,5% или 1% водного раствора для ингаляций или порошка. Процедура осуществляется с помощью специального ингалятора. При впрыскивании лекарства высвобождается 0,1-0,2 мл средства. Ингаляцию можно повторять до 3 раз в сутки.
Купирование приступа бронхиальной астмы производят путем вдыхания одной дозы препарата. Спустя 5 минут процедуру можно повторить. Далее лекарство можно использовать только спустя 3-4 часа. Максимальная суточная дозировка составляет 12 доз.
Изопреналин, инструкция по применению таблеток
Одна таблетка Изадрина содержит 5 мг действующего вещества. Под язык кладут половину или целую таблетку и медленно рассасывают. В день можно принимать от 3 до 4 таблеток.
Продолжительность лечения определяется лечащим врачом. Чаще всего препарат используют при острой необходимости.
Передозировка
Передозировка лекарства усиливает побочные эффекты. При длительном использовании больших дозировок препарата снижается его эффективность.
Взаимодействие
Сочетание препарат с амиодароном снижает эффективность последнего и уменьшает продолжительность периода рефрактерности дополнительного пути проведения в лиц, страдающих от WPW синдрома.
Лекарственное средство значительно снижает плазменную концентрацию теофиллина в крови.
Сочетанный прием Изадрина с амитриптилина повышает риск развития кардиотоксического действия.
Условия продажи
Для того, чтобы приобрести лекарство может потребоваться рецепт на латинском.
Пример рецепта Изадрина:
Rp.: Sol. Isadrini 0,5% 25 ml
D.S. Для ингаляций
Rp.: Tab. Isadrini 0,005 N. 20
D.S. По 1 таблетке, сублингвально
Условия хранения
Препараты на основе данного вещества хранят в прохладном, сухом темном месте, вдали от маленьких детей.
Особые указания
При длительном использовании может развиться привыкание к препарату, бронхорасширяющий эффект значительно снижается.
Особую осторожность следует проявлять больным тиреотоксикозом и стенокардией.
Нужно не допускать попадания аэрозоля в глаза, особенно для пациентов с глаукомой.
При беременности и лактации
Вещество нельзя использовать в первые 3 месяца беременности. Также лекарство способно оказывать влияние на родовую деятельность, поэтому его следует отменить незадолго до родов, в конце 3 триместра.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Не территории РФ лекарство выпускают под торговым названием: Изадрин.
Также препарат называется: Изопротеренол, Новодрин, Aleudrin, Antasthmin, Изупрел, Эуспиран, Aludrin, Bronchodilatin, Iludrin, Isorenin, Neodrenal, Norisodrin и т.д.
Отзывы об Изадрине
Отзывов об использовании препарата немного. Из тех, что были обнаружены все положительные. Лекарство бывает сложно найти в аптеках. Побочные реакции проявляются нечасто.
Цена Изадрина, где купить
Невозможно указать примерную стоимость препарата.
Источник
Аналоги
(дженерики, синонимы)
Азманор, Алеудрин, Алеудрил Ингельгейм, Амидрил, Алудрин, Алюдрин, Антастмин, Астмалидрин, Астманор, Ассипренол, Бронходилатин, Диспиэзан, Дуралюдрин, Изоглициринан, Изодренал, Изонозин, Изонорин, Изопреналин, Изопреналина гидрохлорид, Изопро, Изопропилартеренол, Изопропилнорадреналин, Изопропилэпинефрин, Изопротеренол, Изоренин, Изупрел, Изупрен, Илюдрин, Ингелан, Испранил, Ливизол, Ломупрен, Медигалер ИЗО, Неодренал, Неоэпин, Неоэпинефрин, Неоэпинин, Новодрин, Норизедрин, Норизодрин, Парадрин, Пафадрин, Предил, Пропил, Пропилон, Пропиналин, Респифрал, Саназма, Эридин, Эуспиран
Рецепт (международный)
Rp.: Sol. Isoprenalini 0,5% 25,0
D. S. Для ингаляций по 1 мл
Rp.: Isoprenalini 0,005
D. t. d. N. 20 in tabul.
S. По 1 таблетке (держать в полости рта до полного рассасывания)
Рецепт (россия)
Рецептурный бланк — 148-1/у-88
Фармакологическое действие
Фармакологическое и лечебное действие изадрина объясняется его стимулирующим действием на бета-адренорецепторы. Действие изадрина распространяется одновременно на 6era- и бета2-адренорецепторы, поэтому влияние на бронхи, сердечно-сосудистую систему и другие органы, снабженные бета-адренорецепторами, не является избирательным.
При блокадах сердца эффект изадрина связан с улучшением проводимости благодаря влиянию на симпатическую иннервацию сердца, с повышением возбудимости и сократительной функции миокарда (сердечной мышцы). Аналогичный эффект оказывают различные симпатомиметические вещества, в том числе норадреналин, адреналин, эфедрин; однако эти препараты вызывают повышение артериального давления, стенокардические боли (боли в сердце), усиление возбудимости эктопических очагов (смещенных источников ритма) и другие побочные явления, что ограничивает возможность их широкого применения при атриовентрикулярной блокаде (нарушении проведения возбуждения по проводящей системе сердца). Изадрин более удобен для этой цели, так как не повышает артериального давления и в меньшей мере способен вызывать фибрилляиию желудочков (хаотичные сокращения сердечной мышцы).
Способ применения
Для взрослых:
Внутрь по 1—2 таблетки 3—4 раза в день (держать под языком до полного рассасывания); в виде ингаляции по 0,5—1 мл 0,5% или 1% раствора 2—4 раза в день.
Парентерально вводят по 0,5—1 мл 0,5% раствора. Вводят капельно внутривенно в 5% растворе глюкозы в дозе 0,5-5 мкг (0,0005-0,005 мг) в минуту.
Показания
Изадрин находит применение при лечении больных с нарушениями атриовентрикулярной проводимости, для снятия атриовентрикулярной блокады и предупреждения приступов при синдроме АдамсаСтоксаМорганьи (потере сознания с резким падением давления при некоторых нарушениях ритма сердца).
Изадрин также применяют при некоторых формах кардиогенного шока (нормоволемическом /без изменения объема циркулирующей крови/, с пониженным выбросом и высоким периферическим сопротивлением).
Противопоказания
Выраженный атеросклероз, аритмии и органические заболевания сердца.
Побочные действия
Тахикардия, аритмии, тошнота, тремор рук, сухость во рту.
Передозировка. Симптомы: тахикардия, активация эктопических очагов возбуждения, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков.
Особые указания:
При длительном применении Изадрина возможно развитие толерантности.
Форма выпуска
Активное вещество — изопреналин. 0,5% раствор изадрина во флаконах по 10 мл и 25 мл;
Таблетки по 0,005 г для сублингвального применения, в упаковке по 20 таблеток.
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.
Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.
Использование препарата «Изадрин» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Источник
Изопреналин (Изадрин, Isadrinum). 1-(3,4-Диоксифенил)-2-изопропиламиноэтанола гидрохлорид, или N-изопропилнорадреналина гидрохлорид.
Вне России выпускается в виде гидрохлорида или сульфата под названиями: Изопротеренол, Изупрел, Новодрин, Эуспиран, Aleudrin, Aludrin, Antasthmin, Bronchodilatin, Euspiran, Iludrin, Isodrenal, Isonorin, Isoprenalini hydrochloridum, Isoprenaline hydrochloride, Isopropylarterenol, Isoproterenol, Isorenin, Isuprel, Neodrenal, Neoepinephrine, Norisodrin, Novodrin и др.
Общая информация[править | править код]
Изопропилнорадреналин (изадрин) был получен в 1938 г. в процессе синтеза производных адреналина.
Химически изопропилнорадреналин относится к группе катехоламинов и отличается по структуре от адреналина тем, что биметильный радикал в аминогруппе [—CH2—NH2+—СН3] заменён на изопропильный [—NH2+—СН(СН3)2].
При фармакологическом изучении изопропилнорадреналина было обнаружено, что, сохраняя некоторые свойства адреналина, он вместе с тем отличается по действию от последнего. Так, он способствует релаксации бронхов, но не вызывает сужения сосудов и повышения периферического артериального давления; вместе с тем, подобно адреналину, он вызывает учащение и усиление сердечных сокращений.
В связи с этим было высказано предположение о наличии в организме разных видов адренорецепторов, с которыми могут преимущественно взаимодействовать адреналин, изопропилнорадреналин и сходные с ними соединения. Окончательно представление о наличии двух основных групп адренорецепторов (a- и b-адренорецепторов) было сформулировано 1948 г. (Ahlquist). В дальнейшем были выделены подгруппы этих рецепторов: a1- и a2-, b1- и b2-адренорецепторы.
Изопропилнорадреналин был признан первым представителем новой группы адренергических веществ — b-адренергических, или b-адреностимуляторов.
Вслед за этим стали появляться новые b-адреностимуляторы. Характерной структурной особенностью этих соединений является наличие у них боковой цепи (алкилизопропильной, алкил-трет-бутильной или другой), сближающей их со структурой изопропилнорадреналина.
Фармакологическое и лечебное действие изопропилнорадреналина (изадрина) объясняется его стимулирующим действием на b-адренорецепторы.
Действие изадрина распространяется одновременно на b1- и b2-адренорецепторы, поэтому влияние на бронхи, сердечно-сосудистую систему и другие органы, снабжённые b-адренорецепторами, не является избирательным.
В настоящее время существует ряд новых b-адреностимуляторов, оказывающих избирательное действие на b1- и b2-адренорецепторы.
В связи с характерным стимулирующим действием на b-адренорецепторы изадрин оказывает сильный бронхорасширяющий эффект, вызывает учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс.
Вместе с тем он уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (из-за артериальной вазоплегии), снижает артериальное давление, уменьшает наполнение желудочков сердца. Препарат повышает потребность миокарда в кислороде. Под влиянием препарата уменьшается почечный кровоток, несколько расширяются сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (носа), происходит торможение сокращений матки, могут наблюдаться и другие эффекты, связанные с возбуждением b-адренорецепторов.
Изадрин, несмотря на создание избирательных b2-адреностимуляторов (орципреналина, фенотерола, сальбутамола и пр.), до сих пор находит применение для купирования и предупреждения приступов бронхиальной астмы, а также при астматических и эмфизематозных бронхитах, пневмосклерозе и других заболеваниях, сопровождающихся ухудшением бронхиальной проходимости. Может применяться как бронхорасширяющее средство при бронхографии и бронхоскопии.
В механизме бронхорасширяющего действия изадрина и других b-адреностимуляторов (орципреналина, фенотерола, сальбутамола и др.) определённую роль играет способность этих веществ стимулировать аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ. Последний, влияя на систему протеинкиназы, лишает миозин способности соединяться с актином, что тормозит сокращение гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов и снятию бронхиолоспазма. Кроме того, по последним данным, b-адреностимуляторы тормозят высвобождение из тучных клеток химических факторов (гистамина, «медленнодействующего вещества» SRS-A, или лейкотриена D4, и др.), способствующих бронхиолоспазму и явлениям воспаления.
Назначают изадрин в качестве бронхорасширяющего средства в виде 0,5% или 1% водного раствора для ингаляций и в виде таблеток, содержащих 0,005 г препарата, для рассасывания в полости рта. Ингаляции производят при помощи карманного (или другого) ингалятора: доза на одну ингаляцию 0,1—0,2 мл. Повторяют ингаляции при необходимости 2—3 раза и более в день. Таблетку или полтаблетки держат во рту (под языком) до полного рассасывания, не проглатывая. Применяют 3—4 раза в день.
В качестве бронхорасширяющего средства, изадрин уступает по эффективности разработанным в последние годы препаратам. По данным И. П. Замотаева и Л. Н. Максимовой, коэффициент эффективности эуспирана (изадрина) равен 22, алупента (орципреналина) — 34, а фенотерола — 39.
Изопропилнорадреналин находит также применение при лечении больных с нарушениями атриовентрикулярной проводимости, для снятия атриовентрикулярной блокады и предупреждения приступов при синдроме Адамса—Стокса—Морганьи. Эффект связан с улучшением проводимости благодаря влиянию на симпатическую иннервацию сердца, с повышением возбудимости и сократительной функции миокарда. Аналогичный эффект оказывают различные симпатомиметические вещества, в том числе норадреналин, адреналин, эфедрин; однако эти препараты вызывают повышение артериального давления, стенокардические боли, усиление возбудимости эктопических очагов и другие побочные явления, что ограничивает возможность их широкого применения при атриовентрикулярной блокаде.
Изадрин и другие b-адреностимуляторы более удобны для этой цели, так как не повышают артериального давления и в меньшей мере способны вызывать фибрилляцию желудочков.
Изопропилнорадреналин также применяют при некоторых формах кардиогенного шока (нормоволемическом с пониженным выбросом и высоким периферическим сопротивлением). Вводят капельно внутривенно в 5% растворе глюкозы в дозе 0,5—5 мкг (0,0005—0,005 мг) в минуту.
При кардиохирургических операциях изадрином пользуются в случаях резкого снижения сократимости миокарда при отсутствии значительной гиповолемии и тахикардии, а также при брадикардии на фоне узлового и желудочкового ритма (при неэффективности атропина).
При применении изадрина (особенно в кардиологической практике) следует учитывать, что он вызывает тахикардию, может активировать эктопические очаги, вызывать экстрасистолии с опасностью фибрилляции желудочков. При применении изадрина, как и других b-адреностимуляторов, для лечения бронхиальной астмы следует также учитывать возможность нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы, появление тошноты, тремора рук, сухости во рту. В этих случаях уменьшают дозу препарата. Осторожность следует соблюдать при назначении изадрина больным со стенокардией и тиреотоксикозом.
При длительном применении препарата возможно развитие резистентности с уменьшением бронхорасширяющего эффекта.
Аэрозоль изадрина (и других b-адреностимуляторов) не должен попадать в глаза, особенно у больных глаукомой.
Не рекомендуется применение изадрина и других b-адреностимуляторов в первые 3 мес беременности, а учитывая их угнетающее действие на родовую деятельность (см. Фенотерол), следует незадолго до родов прекратить применение этих препаратов.
Rp.: Sol. Isadrini 0,5% 25 ml
D.S. Для ингаляций
Rp.: Tab. Isadrini 0,005 N. 20
D.S. По 1 таблетке (держать в полости рта до полного рассасывания)
Выпускаемый в Германии препарат «Новодрин» (Novodrin)* является сульфатом изопропилнорадреналина (изопреналин-сульфат). По действию соответствует изадрину.
Форма выпуска: 1% раствор во флаконах для ингаляций по 100 мл и 0,5% раствор в ампулах по 1 мл. Выпускаются также аэрозольные алюминиевые баллоны вместимостью 25 мл с дозирующим распылительным клапаном. Каждая доза, распыляемая при одном нажатии, содержит 0,075 мг мелкодисперсного (величина частиц около 10 мкм) препарата. В одном баллоне содержится около 350 разовых доз.
При угрожающем приступе бронхиальной астмы или в его начале вдыхают одну дозу. Если эффект не наступил, то через 3—5 мин вдыхают ещё одну дозу. Повторные ингаляции возможны через 3—4 ч. Общее число вдыханий в день не должно быть более 12.
Препарат «Эуспиран» также соответствует изадрину.
Форма выпуска: 0,5% и 1% водные растворы во флаконах для ингаляций по 25 мл.
Физические свойства[править | править код]
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы имеют слегка зеленоватый оттенок.
Форма выпуска[править | править код]
Формы выпуска: порошок; 0,5% и 1% растворы во флаконах по 25 и 100 мл (для ингаляций); таблетки, содержащие по 0,005 г препарата.
Хранение[править | править код]
Хранение: список Б. В сухом, прохладном, защищённом от света месте.
Применение в медицинской практике[править | править код]
Изопреналин, как и орципреналин, в настоящее время ограниченно применяется для симптоматического лечения атриовентрикулярной блокады и выраженной брадикардии. Для лечения бронхиальной астмы эти препараты не используются из-за множества побочных явлений
Источник
