Ингаляционный глюкокортикостероид при бронхиальной астме
Ингаляционные глюкокортикоиды – препараты, применяемые для лечения бронхиальной астмы. Но кроме этого, используются для лечения заболеваний дыхательных путей, связанных с образованием отеков, воспалений, приступом удушья. При местном применении гормональных веществ через ингалятор, небулайзер активные компоненты максимально локализуются в патологических местах. Благодаря этому увеличивается терапевтический эффект, снижается вероятность развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ, нервной, кровеносной системы.
Особенности действия ингаляционных кортикостероидов
Препараты считаются самыми эффективными средствами для предупреждения приступов бронхиальной астмы, проведения поддерживающей терапии. Для купирования острых симптомов медикаменты не используются, поскольку терапевтический эффект достигается медленно.
Ингаляционные глюкокортикостероиды обладают выраженным противовоспалительным, противоотечным свойством. При длительном применении снижается гиперактивность дыхательных путей, повышается стойкость организма к воздействию провоцирующих факторов. Глюкокортикостероиды назначают при бронхиальной астме средней, тяжелой формы.
Активными компонентами лекарств выступают:
- будесонид;
- триамцинолона ацетонид;
- беклометазон;
- флунизолид;
- флутиказон.
Стойкий результат развивается за неделю. Максимальное воздействие наблюдается через месяц регулярного применения. Во время ингаляции в легкие попадает не больше 20% глюкокортикостероидов. Остальная доза медикамента оседает на поверхности верхних дыхательных органов, попадает в желудок, затем проходит процессы метаболизма.
Побочные явления
Ингаляционные кортикостероиды – препараты, которые при неправильном либо длительном применении вызывают нежелательные явления.
- Системные реакции возникают при превышении дозировки, продолжительном курсе терапии дольше 1-го месяца. Наблюдается угнетение работы надпочечников, у женщин развивается остеопороз, у детей наблюдается задержка в росте.
- Местные реакции возникают чаще. Самые тяжелые из них – дисфония, кандидоз ротовой полости. После применения ингаляционных глюкокортикостероидов может наблюдаться боль в горле, осиплость голоса. Состояние нормализуется в течение суток. Атрофических преобразований препараты не вызывают даже при очень длительном применении в течение десяти лет.
Кандидоз ротовой полости чаще развивается у людей пожилого возраста, маленьких детей, ингаляциях больше 2-х раз за сутки, превышении дозировки. Для снижения развития побочных эффектов рекомендуется использовать ингаляционные глюкокортикостероиды через спейсер, полоскать рот, промывать нос водой либо содовым раствором после процедуры.
Ингаляционные глюкокортикоиды при бронхиальной астме
Существует множество препаратов с разным активным веществом, одинаковым механизмом действия.
Беклометазон
Считается лучшим глюкокортикостероидом. Обладает минимальным системным воздействием. Ингаляционно назначают по 2-3 приема за сутки. Выпускается в форме дозированных ингаляторов, бекодисков.
Будесонид
Считается наиболее безопасным веществом. Будесонид меньше воздействует на функционирование надпочечников, чем другие кортикостероиды. Редко вызывает побочные явления при продолжительном применении. Терапевтический эффект наступает быстрее. Кроме бронхиальной астмы используется для лечения тяжелых форм бронхитов, ларинготрахеитов, ложного крупа, ХОБЛ. При использовании через компрессорный небулайзер действие медикамента развивается в течение 1 часа. Выпускается в форме дозированных ингаляторов, растворов. Назначают ингаляции 1-2 раза в сутки.
Триамцинолон
На 20% активность выше, нежели у других ингаляционных глюкококртикостероидов, но гораздо чаще развиваются системные побочные эффекты. Рекомендуется использовать для короткого курса лечения. Детям назначают с 6-ти лет. За сутки делают до 4-х ингаляций. Выпускается в форме ингалятора с удобным спейсером.
Флутиказон
Современный ингаляционный глюкокортикостерод. Терапевтический эффект наступает быстро, применяется в меньших дозах, чем другие гормоны, редко вызывает побочные эффекты. Детям назначают с 5-ти лет. За сутки делают 2 ингаляции. Выпускается в форме дозированных ингаляторов.
Препараты ингаляционные глюкокортикостероиды подбираются индивидуально в каждом случае. Выбор зависит от возраста, тяжести заболевания, общего состояния здоровья, индивидуальных особенностей организма.
Список медикаментов:
- Будесонид;
- Пульмикорт;
- Тафен назаль;
- Новопульмон Е;
- Дексаметазон.
Вопрос замены одного глюкокортикостероида другим должен обсуждаться со специалистом.
Глюкокортикостероиды для небулайзера
При тяжелых формах ларингитов, трахеитов, бронхитов возникает необходимость применения гормональных препаратов. Их действие направлено на купирование воспалительного процесса, снятие отека, облегчение дыхания, повышение защитных функций организма.
Ингаляции делают с помощью компрессорного небулайзера. Дозировка подбирается индивидуально, в зависимости от возраста. Обычно 1-2 мл медикамента. Непосредственно перед проведением ингаляции добавляют физраствор. Максимальная доза готового лекарства 5 мл. Больше в чашу небулайзера заливать нельзя. Процедуру делают 5-10 минут 1-2 раза на день. Длительность лечения от трех до десяти дней. Чаще всего используется Пульмикорт, Будесонид. Разрешается проводить дыхательные процедуры детям с 6 лет.
Дозировка для лечения болезней органов дыхания
Доза | Объем (мл) с концентрацией 0,25 мг | Количество ингаляций за сутки |
0,25 | 1 | 1-2 |
0,5 | 2 | |
0,75 | 3 | |
1 | 4 |
Количество физраствора зависит от объема назначаемого препарата. Если терапевтическая доза составляет 1 мл, добавляют 3 мл физраствора, 2 мл – смешивают в равных пропорциях. Доза в 4 мл обычно назначается взрослым, не требует разведения физраствором.
Отзывы
Инна: «Пульмикорт назначали несколько раз ребенку при бронхите. Дыхание улучшалось уже после первой процедуры. Дышали не больше пяти дней по одному разу за сутки. Побочных эффектов не заметила. Хорошо помогает в сочетании с Вентолином.»
Янина: «Будесонид при бронхиальной астме назначили. Курс длился месяц. Частота рецидивов уменьшилась. Из побочных явлений заметила першение, боль в горле. Но проходило все это через 15 минут.»
Дарья: «Пришлось пользоваться Пульмикортом. При бронхите быстро помогает, трахеите – усиливает кашель. При астме начинает помогать через неделю ежедневного применения.»
Источник
Лекарственный справочник №4. Выбираем лекарства по новым правилам 24/02/2014
Основные показания:
- Бронхиальная астма
- Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
Особенности: Считаются наиболее эффективными препаратами для базовой поддерживающей терапии бронхиальной астмы. Принимаются ежедневно и длительно. Установлено, что пациенты, регулярно использующие ингаляционные глюкокортикоиды, практически никогда не страдают от астматического статуса, а смертность от бронхиальной астмы на фоне лечения этой группой средств снижается практически до нуля. Главное — применять их постоянно, а не от случая к случаю. При отмене возможно ухудшение течения заболевания.
Наиболее частые побочные эффекты: кандидоз полости рта и глотки, охриплость голоса.
Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость, неастматический бронхит.
Важная информация для пациента:
- Препараты предназначены для длительного лечения, а не для снятия приступов.
- Улучшение наступает медленно, начало эффекта отмечается через 5–7 дней, а максимум – через 1–3 месяца от начала регулярного использования.
- Чтобы предупредить побочные эффекты применения препаратов, после каждой ингаляции нужно прополоскать рот и горло кипяченой водой.
Торговое название препарата | Диапазон цен (Россия, руб.) | Особенности препарата, о которых важно знать пациенту |
Действующее вещество: Беклометазон | ||
Беклазон Эко (аэрозоль) Беклазон Кленил | 189–240 299,9–485,5 331–537 | Классический ингаляционный глюкокортикоид. Противопоказан при туберкулезе и у детей до 6 лет. С осторожностью применяется при циррозе печени, эпилепсии, заболеваниях головного мозга, бактериальных, грибковых, паразитарных и вирусных инфекциях, остеопорозе, беременности и кормлении грудью. |
Действующее вещество: Мометазон | ||
Асманекс | 893–1365,15 | Мощный препарат. Может использоваться при неэффективности других ингаляционных средств. Противопоказан у детей до 12 лет. С осторожностью используется при беременности, кормлении грудью, туберкулезе легких, грибковых, бактериальных и вирусных инфекциях, при герпетическом поражении глаз. |
Действующее вещество: Будесонид | ||
Буденит Пульмикорт (суспензия Пульмикорт | 499–999 619,6–1551 360–871,5 | Часто использующийся эффективный ингаляционный препарат. По противовоспалительному действию в 2–3 раза сильнее беклометазона. Противопоказан детям до 6 месяцев. В минимальных дозах может применяться при беременности, разрешен при кормлении грудью. С осторожностью используется при туберкулезе легких, грибковых, бактериальных и вирусных инфекциях, циррозе печени. |
Действующее вещество: Флутиказон | ||
Фликсотид | 199–599 | Оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие. Противопоказан детям до 1 года. С осторожностью используется при циррозе печени, глаукоме, гипотиреозе, бактериальных, грибковых, паразитарных и вирусных инфекциях, остеопорозе, туберкулезе, беременности и кормлении грудью. |
Действующее вещество: Циклесонид | ||
Альвеско | 649–1066 | Глюкокортикоид нового поколения для лечения взрослых пациентов и детей старше 6 лет, страдающих бронхиальной астмой. Хорошо накапливается в ткани легких, оказывая лечебное воздействие на уровне не только крупных, но и мелких дыхательных путей. Редко вызывает побочные эффекты. Действует быстрее других ингаляционных глюкокортикоидов. С осторожностью используется при туберкулезе, бактериальных, грибковых и вирусных инфекциях, беременности и кормлении грудью. |
Помните, самолечение опасно для жизни, за консультацией по поводу применения любых лекарственных препаратов обращайтесь к врачу.
Печатную версию справочника покупайте в киосках вашего города или закажите в редакции по тел +7 (495)646-57-57 или по электронной почте ls@aif.ru с пометкой ЛС (в письме укажите ФИО, почтовый адрес и телефон).
Оставить
комментарий (0)
Также вам может быть интересно
Источник
К.м.н. Н.П. Княжеская
Кафедра пульмонологии ФУВ РГМУ
В последние годы отмечен значительный прогресс в лечении бронхиальной астмы
(БА). По–видимому, это связано с определением БА, как хронического
воспалительного заболевания дыхательных путей, и вследствие этого – с широким
применением ингаляционных глюкокортикостероидов (ГКС) в качестве базисных
противовоспалительных препаратов. Однако несмотря на достигнутые успехи, уровень
контроля над течением заболевания нельзя считать удовлетворительным. Так,
например, почти каждый третий больной БА, как минимум, 1 раз в месяц просыпается
ночью в связи с симптомами болезни. Более половины больных имеют ограничения
физической активности, более трети вынуждены пропускать занятия в школе или
отсутствовать на работе. Более 40% больных вынуждены обращаться за неотложной
помощью вследствие обострения заболевания. Причины подобной ситуации
многообразны, и не последнюю роль в этом играет недостаточная осведомленность
врача в патогенезе БА и, соответственно, выбор неправильной тактики лечения.
Определение и классификация БА
Бронхиальная астма хроническое заболевание дыхательных путей, в котором
принимают участие многие клетки: тучные клетки, эозинофилы и Тлимфоциты. У
предрасположенных лиц это воспаление приводит к повторным эпизодам хрипов,
одышки, тяжести в грудной клетке и кашлю, особенно ночью и/или ранним утром. Эти
симптомы сопровождаются распространенной, но вариабельной обструкцией
бронхиального дерева, которая, по крайней мере, частично обратима, спонтанно или
под влиянием лечения. Воспаление также вызывает увеличение ответа дыхательных
путей на различные стимулы (гиперреактивность).
Ключевыми положениями определения следует считать следующие:
1. БА хроническое персистирующее воспалительное заболевание дыхательных путей
вне зависимости от тяжести течения.
2. Воспалительный процесс приводит к гиперреактивности бронхов, обструкции и
появлению респираторных симптомов.
3. Обструкция дыхательных путей обратима, по крайней мере, частично.
4. Атопия генетическая предрасположенность к продукции иммуноглобулинов
класса Е (может присутствовать не всегда).
Бронхиальную астму можно классифицировать на основе этиологии, тяжести
течения и особенностей проявления бронхиальной обструкции.
Однако в настоящее время бронхиальную астму в первую очередь следует
классифицировать по степени тяжести, т.
к. именно это отражает степень
выраженности воспалительного процесса в дыхательных путях и определяет тактику
противовоспалительной терапии.
Степень тяжести определяется по следующим показателям:
Количество ночных симптомов в неделю. Количество дневных симптомов в день и в неделю. Кратность применения b2–агонистов короткого действия. Выраженность нарушений физической активности и сна. Значения пиковой скорости выдоха (ПСВ) и ее процентное соотношение с должным или наилучшим значением. Суточные колебания ПСВ. Объем проводимой терапии.
Существует 5 степеней тяжести течения БА: легкая интермиттирующая; легкая
персистирующая; средней тяжести персистирующая; тяжелая персистирующая; тяжелая
персистирующая стероидозависимая (табл. 1).
БА интермиттирующего течения:симптомы астмы реже 1 раза в неделю;
короткие обострения (от нескольких часов до нескольких дней). Ночные симптомы 2
раза в месяц или реже; отсутствие симптомов и нормальная функция легких между
обострениями: пиковая скорость выдоха (ПСВ) > 80% от должного и колебания ПСВ
менее 20%.
БА легкого персистирующего течения.Симптомы 1 раз в неделю или
чаще, но реже 1 раза в день. Обострения заболевания могут нарушать активность и
сон. Ночные симптомы возникают чаще 2 раз в месяц. ПСВ более 80% от должного;
колебания ПСВ 2030%.
БА средней тяжести. Ежедневные симптомы. Обострения нарушают активность и
сон. Ночные симптомы возникают более 1 раза в неделю. Ежедневный прием b2агонистов
короткого действия. ПСВ 6080% от должного. Колебания ПСВ более 30%.
БА тяжелого течения: постоянные симптомы, частые обострения, частые
ночные симптомы, физическая активность ограничена проявлениями астмы. ПСВ менее
60% от должного; колебания более 30%.
Необходимо отметить, что определение степени тяжести астмы по этим
показателям возможно только перед началом лечения. Если больной уже получает
необходимую терапию, то ее объем также должен учитываться. Таким образом, если у
пациента по клинической картине определяется легкая персистирующая астма, но при
этом он получает медикаментозное лечение, соответствующее тяжелой персистирующей
астме, то у данного пациента диагностируется БА тяжелого течения.
БА тяжелого течения стероидозависимая: независимо от клинической картины
пациент, получающий длительное лечение системными кортикостероидами, должен быть
расценен, как страдающий БА тяжелого течения.
Ингаляционные ГКС
Рекомендован ступенчатый подход к терапии БА в зависимости от тяжести
ее течения (табл. 1). Все препараты для лечения БА разделены на две основные
группы: для длительного контроля воспалительного процесса и средства для
купирования острых симптомов астмы. Основой терапии для длительного контроля
воспалительного процесса являются ингаляционные глюкокортикостероиды (ИГКС),
которые следует применять, начиная со второй ступени (легкое персистирующее
течение) до пятой (тяжелое стероидозависимое течение). Поэтому в настоящее время
ИГКС рассматриваются в качестве средств первой линии для терапии БА. Чем выше
степень тяжести течения БА, тем большие дозы ИГКС следует применять. По данным
ряда исследований, у пациентов, начавших лечение ИГКС не позже двух лет от
начала заболевания, отмечены существенные преимущества в улучшении контроля над
симптомами астмы по сравнению с группой, начавшей лечение ИГКС по прошествии
более чем 5 лет от дебюта заболевания.
Механизмы действия и фармакокинетика
ИГКС способны связываться со специфическими рецепторами в цитоплазме,
активируют их и образуют с ними комплекс, который затем димеризуется и
перемещается в ядро клетки, где связывается с ДНК и взаимодействует с
механизмами транскрипции ключевых ферментов, рецепторов и других сложных белков.
Это приводит к проявлению фармакологического и терапевтического действия.
Противовоспалительный эффект ИГКС связан с их ингибирующим действием на
клетки воспаления и их медиаторы, включая продукцию цитокинов, вмешательство в
метаболизм арахидоновой кислоты и синтез лейкотриенов и простагландинов,
предотвращение миграции и активации клеток воспаления. ИГКС увеличивают синтез
противовоспалительных белков (липокортина1), увеличивают апоптоз и снижают
количество эозинофилов путем ингибирования интерлейкина5. Таким образом, ИГКС
приводят к стабилизации клеточных мембран, уменьшают проницаемость сосудов,
улучшают функцию bрецепторов как путем синтеза новых, так
и повышая их чувствительность, стимулируют эпителиальные клетки.
ИГКС отличаются от системных глюкокортикостероидов своими фармакологическими
свойствами: липофильностью, быстротой инактивации, коротким периодом
полувыведения из плазмы крови. Важно учитывать, что лечение ИГКС является
местным (топическим), что обеспечивает выраженные противовоспалительные эффекты
непосредственно в бронхиальном дереве при минимальных системных проявлениях.
Количество ИГКС, доставляемое в дыхательные пути, зависит от номинальной дозы
препарата, типа ингалятора, наличия или отсутствия пропеллента, а также техники
выполнения ингаляции. До 80% пациентов испытывают сложности при использовании
дозированных аэрозолей.
Наиболее важной характеристикой для проявления селективности и времени
задержки препарата в тканях является липофильность. Благодаря
липофильности ИГКС накапливаются в дыхательных путях, замедляется их
высвобождение из тканей и увеличивается их сродство к глюкокортикоидному
рецептору. Высоколипофильные ИГКС быстрее и лучше захватываются из просвета
бронхов и длительно задерживаются в тканях дыхательных путей. ИГКС отличает от
системных препаратов их топическое (местное) действие. Поэтому бесполезно
назначать ингаляции системных ГКС (гидрокортизона, преднизолона и дексаметазона):
эти препараты вне зависимости от способа применения обладают только системным
действием.
В многочисленных рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях у
больных БА показана эффективность всех доз ИГКС в сравнении с плацебо.
Системная биодоступность складывается из пероральной и ингаляционной.
От 20 до 40% от ингалируемой дозы препарата попадает в дыхательные пути (это
величина значительно варьирует в зависимости от средства доставки и от
ингаляционной техники пациента). Легочная биодоступность зависит от процента
попадания препарата в легкие, наличия или отсутствия носителя (лучшие показатели
имеют ингаляторы, не содержащие фреон) и от абсорбции препарата в дыхательных
путях. 6080% ингаляционной дозы оседает в ротоглотке и проглатывается,
подвергаясь затем полному или частичному метаболизму в желудочнокишечном тракте
и печени. Пероральная доступность зависит от абсорбции в желудочнокишечном
тракте и от выраженности эффекта ｫпервого прохожденияｻ через печень, благодаря
чему в системный кровоток поступают уже неактивные метаболиты (за исключением
беклометазона 17монопропионата активного метаболита беклометазона дипропионата).
Дозы ИГКС до 1000 мкг/сутки (для флютиказона до 500 мкг/сут) обладают
незначительным системным действием.
Все ИГКС имеют быстрый системный клиренс, сравнимый с величиной
печеночного кровотока. Это один из факторов, снижающих системное действие ИГКС.
Характеристика наиболее часто используемых препаратов
К ИГКС относятся беклометазона дипропионат, будесонид, флютиказона пропионат,
флунизолид, триамсинолона ацетонид, мометазона фуроат.
Они выпускаются в виде
дозированных аэрозолей, порошковых ингаляторов, а также в виде растворов для
ингаляции через небулайзер (будесонид).
Беклометазона дипропионат. Применяется в клинической практике более
20 лет и остается одним из самых эффективных и часто используемых препаратов.
Разрешено применение препарата у беременных. Выпускается в виде дозированного
аэрозольного ингалятора (Бекотид 50 мкг, Беклофорте 250 мкг, Альдецин 50 мкг,
Беклокорт 50 и 250 мкг, Бекломет 50 и 250 мкг/доза), дозированного ингалятора,
активируемого вдохом (Беклазон Легкое Дыхание 100 и 250 мкг/доза), порошкового
ингалятора (Бекодиск 100 и 250 мкг/доза ингалятор Дискхалер; мультидозовый
ингалятор Изихейлер, Бекломет 200 мкг/доза). Для ингаляторов Бекотид и
Беклофорте производятся специальные спейсеры ｫВолюматикｻ (клапанный спейсер
большого объема для взрослых) и ｫБэбихалерｻ (2клапанный спейсер малого объема с
силиконовой лицевой маской для детей раннего возраста).
Будесонид. Современный высокоактивный препарат. Используется в виде
дозированного аэрозольного ингалятора (Будесонид-мите 50 мкг/доза;
Будесонидфорте 200 мкг/доза), порошкового ингалятора (Пульмикорт Турбухалер 200
мкг/доза; Бенакорт Циклохалер 200 мкг/доза) и суспензии для небулайзера (Пульмикорт
0,5 и 0,25 мг/доза). Пульмикорт Турбухалер единственная лекарственная форма ИГКС,
не содержащая носителя. Для дозированных ингаляторов Будесонид мите и Будесонид
форте производится спейсер. Будесонид является составной частью комбинированного
препарата Симбикорт.
Будесонид имеет наиболее благоприятный терапевтический индекс, что связано с
его высоким сродством к глюкокортикоидным рецепторам, и ускоренным метаболизмом
после системной абсорбции в легких и кишечнике. Будесонид является единственным
ИГКС, для которого доказана возможность однократного применения. Фактор,
обеспечивающий эффективность применения будесонида один раз в день, ретенция
будесонида в дыхательных путях в виде внутриклеточного депо благодаря обратимой
эстерификации (образованию эфиров жирных кислот). При снижении концентрации
свободного будесонида в клетке активируются внутриклеточные липазы,
высвобождающийся из эфиров будесонид вновь связывается с рецептором. Подобный
механизм не свойственен другим ГКС и позволяет пролонгировать
противовоспалительный эффект. В ряде исследований показано, что внутриклеточное
депонирование может оказаться более важным в плане активности препарата, чем
сродство к рецептору.
Исследования последних лет по препарату Пульмикорт Турбухалер доказали, что
он не влияет на конечный рост при длительном применении у детей, на
минерализацию кости, не вызывает ангиопатию и катаракту. Пульмикорт также
рекомендован к применению у беременных: установлено, что его применение не
вызывает увеличения числа аномалий плода. Пульмикорт Турбухалер является первым
и единственным ИГКС, которому FDA (организация по контролю за лекарственными
средствами в США) присвоила категорию ｫВｻ в рейтинге лекарств, назначаемых при
беременности. В эту категорию включаются лекарства, прием которых в период
беременности является безопасным. Остальные ИГКС относятся к категории ｫСｻ (прием
их во время беременности не рекомендуется).
Флютиказона пропионат. Самый высокоактивный препарат на сегодняшний
день. Обладает минимальной пероральной биодоступностью (
Источник
