Индометацин при бронхиальной астме

Состав

В состав всех лекарственных форм лечебного средства в качестве активного ингредиента включен индометацин (Indometacin) в разной массовой части: 25 мг для таблеток и 50 мг или 100 мг для суппозиториев (свечей), геля и мази.

Дополнительные ингредиенты препаратов могут несколько разниться в зависимости от производителя, что также должен учитывать врач, назначающий пациенту то или иное лекарственное средство.

Форма выпуска

Лекарство Индометацин производится в форме:

• пероральных таблеток №10-№300;
• свечей №6-№50;
• геля по 40 грамм;
• мази по 10-40 грамм.

Фармакологическое действие

Антиагрегационное, обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лечебное средство Индометацин (Софарма; Берлин Хеми, Балканфарма и пр.) является производным индолуксусной кислоты и относится к препаратам группы НПВС, которые характеризуются своим жаропонижающим, противовоспалительным, антиагрегационным и обезболивающим действием.

Эффективность данного лечебного средства связана с его ингибирующим (угнетающим) воздействием на фермент ЦОГ (циклооксигеназа), которое приводит к подавлению метаболических преобразований арахидоновой кислоты и снижению синтеза простагландинов. Также одним их эффектов препарата является торможение агрегации тромбоцитов.

Парентеральное и пероральное применение Индометацина ослабляет выраженность болевого синдрома, в особенности в отношении суставных болей, как в состоянии движения, так и в покое, снижает проявления утренней припухлости суставов и их скованности, а также увеличивает объем движений. Антивоспалительное действие развивается по прошествии 5-7-ми дней лечения.

Наружное применение данного препарата способствует устранению болей, снижению отечности и ослаблению эритемы, а также уменьшению утренней суставной скованности и увеличению двигательной активности.

Таблетки Индометацин при пероральном приеме быстро всасываются из органов ЖКТ. Сывороточная Cmax отмечается по прошествии 120 минут. После кишечно-печеночной рециркуляции дальнейшие метаболические преобразования происходят в печени. В плазме определяется неизмененный активный ингредиент и несвязанные продукты метаболизма – дезбензоильные, дезметильные, дезметил-дезбензоильные метаболиты. Средний T1/2 продолжается примерно 4,5 часа. Экскреция 60% препарата, в форме неизмененного вещества и продуктов метаболизма, осуществляется почками и 33%, в форме метаболитов, кишечником.

Свечи ректальные характеризуются быстрой абсорбцией в прямой кишке. Биодоступность при таком пути введения препарата равняется 80-90%. С сывороточными белками связывается приблизительно 90% активного ингредиента. T1/2 варьирует в пределах 4-9 часов. Метаболические преобразования происходят в печени. Почками выводится примерно 70% препарата, кишечником около 30%.

Показания к применению

Показания к применению Индометацина в форме таблеток и суппозиториев включают:

• суставной синдром (включая болезненные проявления подагры, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита);
• различные невралгии;
• болевой синдром в позвоночнике;
• дисменорею;
• миалгии;
• диффузные болезненные состояния соединительной ткани;
• травматические воспалительные процессы в суставах и мягких тканях;
• ревматизм;
• инфекционно-воспалительные процессы, отмечаемые при аднексите, цистите, простатите и заболеваниях ЛОР-органов (вспомогательная терапия).

Гель и мазь Индометацин показана к применению при:

• миалгиях;
• травматических воспалительных процессах, протекающих в суставах и мягких тканях;
• суставном синдроме (включая болезненные проявления подагры, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита);
• болях в позвоночнике;
• невралгиях.

Противопоказания

Таблетки Индометацин (Софарма, Балканфарма и пр.), как и свечи Индометацин (Берлин Хеми, Софарма и пр.) противопоказаны к назначению при:

• болезни Крона;
• печеночной недостаточности или активных патологиях печени;
• гиперчувствительности;
• язвенном колите;
• беременности;
• бронхиальной астме;
• кормлении грудью;
• остром рините или крапивнице, в прошлом вызванных приемом НПВС;
• подтвержденной гиперкалиемии;
• язвенной болезни ЖКТ;
• ХПН (при КК меньше 30 мл/мин) или прогрессирующих почечных патологиях;
• кровотечениях;
• недавно проведенном аортокоронарном шунтировании;
• нарушениях кровяной свертываемости;
• врожденных сердечных пороках;
• нарушениях кроветворения (включая анемию и лейкопению);
• в возрасте до 14-ти лет.

Дополнительно свечи Индометацин 50/100 (Берлин Хеми, Софарма и пр.) запрещено применять при:

• проявлениях геморроя;
• ректальных кровотечениях;
• симптомах проктита.

С осторожностью обе лекарственные формы препарата следует назначать при:

• ИБС;
• соматических заболеваниях тяжелого характера;
• цереброваскулярных нарушениях;
• депрессии;
• ХСН;
• паркинсонизме;
• дислипидемии;
• эпилепсии;
• гиперлипидемии;
• психических расстройствах;
• сахарном диабете;
• алкоголизме;
• тромбоцитопении;
• патологиях периферических артерий;
• язвенных поражениях ЖКТ в анамнезе;
• артериальной гипертонии;
• длительном применении прочих НПВС;
• никотиновой зависимости;
• ХПН (при КК 30-60 мл/мин);
• гипербилирубинемии;
• наличии Хеликобактер пилори;
• циррозе печени с сопутствующей портальной гипертензией;
• параллельном применении антикоагулянтов (Варфарин), пероральных глюкокортикоидов (Преднизолон), антиагрегантов (Клопидогрел, Аспирин), СИОЗС (сертралин, Циталопрам, Пароксетин, Флуоксетин);
• в пожилом возрасте.

Гель и мазь для местного применения противопоказаны при:

• повреждениях кожных покровов в районе проведения аппликации;
• III триместре беременности (в случае нанесения препарата на обширные участки тела);
• гиперчувствительности;
• в возрасте до 1-го года.

Наружные лекарственные формы назначают с осторожностью при:

• любой комбинации бронхиальной астмы с полипозом носа/околоносовых пазух и непереносимостью НПВС;
• I и II триместре беременности;
• обострении язвенной болезни ЖКТ;
• кормлении грудью;
• нарушениях кровяной свертываемости;
• до 6-ти лет.

Побочные действия

Побочные эффекты при применении таблеток или свечей

Пищеварительная система:

• метеоризм;
• тошнота/рвота;
• кровотечения ЖКТ;
• анорексия;
• желтуха;
• неприятные или болевые ощущения в животе;
• гастрит;
• запор/диарея;
• перфорации ЖКТ;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
• стоматит;
• стриктуры кишечника;
• кровотечение из дивертикула или сигмовидной кишки;
• гепатит.

Нервная система:

• мышечная слабость;
• обморок;
• головокружение;
• дизартрия;
• головные боли;
• паркинсонизм;
• депрессия;
• парестезии;
• ощущение усталости;
• нарушения сна;
• чувство тревоги;
• психические расстройства (психотические эпизоды, деперсонализация);
• сонливость;
• периферическая невропатия;
• судороги;
• непроизвольные сокращения мышц.

Сердечно-сосудистая система:

• гематурия;
• отеки;
• сердечная недостаточность (застойная);
• повышение АД;
• пальпитация;
• тахикардия;
• артериальная гипотензия;
• боли в груди;
• аритмия.

Система кроветворения:

• петехии;
• лейкопения;
• экхимозы;
• тромбоцитопения;
• ДВС синдром;
• пурпура;
• апластическая/гемолитическая анемия.

Мочевыделительная система:

• нарушение почечной функции;
• нефротический синдром;
• протеинурия;
• интерстициальный нефрит;
• почечная недостаточность.

Органы чувств:

• глухота;
• расстройство зрительного восприятия;
• нарушение слуха;
• диплопия;
• тиннит;
• периорбитальные боли.

Обмен веществ:

• гиперкалиемия;
• глюкозурия;
• гипергликемия.

Аллергические проявления:

• выпадение волос;
• зуд/сыпь;
• ангиит;
• крапивница;
• анафилактические явления;
• узловатая эритема;
• резкое падение АД;
• эксфолиативный дерматит;
• бронхиальная астма;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• отек легких;
• многоформная эритема;
• диспноэ;
• синдром Лайелла;
• респираторный дистресс;
• ангионевротический отек.

Прочие:

• гинекомастия;
• вагинальное кровотечение;
• гипергидроз;
• приливы;
• носовое кровотечение;
• напряженность/увеличение молочных желез.

Дополнительно для суппозиториев

• обострение колита;
• раздражение слизистых прямой кишки;
• тенезмы;
• обострение геморроя.

Побочные эффекты при применении геля или мази

• аллергические явления;
• зуд/сыпь в районе аппликации;
• сухость/гиперемия кожи;
• ощущение жжения;
• системные проявления (при продолжительном применении);
• обострение псориаза (в единичных случаях).

Инструкция по применению Индометацина (Способ и дозировка)

Таблетки Индометацин, инструкция по применению

Дозировочный режим препарата в форме таблеток устанавливается в индивидуальном порядке с учетом выраженности негативных симптомов диагностированного заболевания. Таблетки принимают перорально непосредственно после еды или во время ее приема. Как правило, изначальная суточная дозировка соответствует 25 мг, которую показано принимать 2-3 раза в 24 часа. При неудовлетворительной клинической эффективности следует повышение суточной дозы вдвое (2-3 раза по 50 мг). Максимум в сутки допускается внутренний прием 200 мг препарата. После достижения удовлетворительного эффекта продолжают терапию на протяжении 4-х недель в прежней или сниженной дозировке. В случае продолжительного лечения максимум в 24 часа можно принимать 75 мг данного лечебного средства.

Для купирования острых/тяжелых состояний возможно в начале лечения использовать уколы индометацина, после чего перейти на применение таблеток или суппозиториев. В случае наблюдаемого болевого синдрома в органах зрения можно назначить глазные капли с аналогичным активным ингредиентом (например, Индоколлир).

Свечи Индометацин, инструкция по применению

Свечи Индометацин (Альтфарм, Софарма и пр.) предназначены для ректального (в прямую кишку) применения. Процедуру введения суппозиториев следует выполнять перед сном после предварительной очистки кишечника. Свечи Индометацин (Берлин Хеми, Биосинтез и пр.) необходимо постараться ввести в прямую кишку как можно глубже, с целью лучшего всасывания препарата. Обычно в 24 часа назначают 3-х разовое введение суппозиториев по 50 мг или однократное введение свечей по 100 мг. При выраженном болевом синдроме (например, приступ подагры) допускают ректальное суточное применение 200 мг препарата в суппозиториях (в дополнение к пероральному приему).

Гель и мазь Индометацин, инструкция по применению

Гель и мазь Индометацин (Софарма, Балканфарма и пр.) предназначены для аппликации и втирания в кожные покровы, находящиеся непосредственно над местом болезненного участка тела, для чего гель или мазь Индометацин (Софарма, Акрихин и пр.) тонким слоем наносят на неповрежденную и предварительно очищенную кожу.

5% наружные средства показано наносить с периодичностью 3-4 раза в 24 часа. Аппликации 10% препаратами следует проводить 2-3 раза в день. Разовые и максимальные дозировки наружных форм препарата рассчитывают исходя из количества (в сантиметрах) выдавленного геля или мази из тюбика. Взрослым пациентам разово можно использовать 4-5 см выдавленного препарата, а максимально в сутки – 15-20 см. Детям показано применение вдвое меньших дозировок.

Передозировка

Негативная симптоматика передозировки Индометацином, чаще всего наблюдаемая при применении пероральных или ректальных лекарственных форм, проявляется: тошнотой/рвотой, дезориентацией, сильными головными болями, нарушением памяти, головокружением. В особо серьезных случаях отмечали онемение конечностей, парестезии, судороги.

Назначаемое лечение должно соответствовать отслеживаемым негативным проявлениям.

Взаимодействие

Сочетаемое применение Метотрексата, препаратов лития и Дигоксина увеличивает их сывороточные концентрации, что может стать причиной усиления их токсичности.

Параллельно принимаемые этанолсодержащие препараты, глюкокортикоиды, Колхицин и кортикотропин повышают возможность возникновения кровотечений ЖКТ.

Совместное назначение с лечебными средствами, включающими Парацетамол, увеличивает риск нефротоксичности.

Комбинаторное лечение с Инсулином и прочими гипогликемическими препаратами усиливает их действие.

Одновременное применение с непрямыми антиагрегантами, антикоагулянтами и тромболитиками усиливает их эффекты, что увеличивает возможность развития кровотечений.

Совместно принимаемые препараты золота и Циклоспорин повышают нефротоксичность (скорее всего, за счет угнетения в почках синтеза простагландинов).

Параллельный прием с калийсберегающими диуретиками понижает их эффекты и, как следствие, увеличивает риск формирования гиперкалиемии.

Сочетаемая терапия с использованием цефамандола, пликамицина, цефаперазона, вальпроевой кислоты, цефотетана увеличивает опасность возникновения кровотечений и повышает частоту формирования гипопротромбинемий.

Одновременный прием гипотензивных и урикозурических лечебных средств приводит к уменьшению их эффективности.

При совместном применении эстрогенов, глюкокортикоидов и прочих НПВС наблюдается увеличение присущих им побочных эффектов.

Колестирамин и антацидные средства понижают абсорбцию индометацина.

Комбинаторное применение с зидовудином может стать причиной увеличения его токсичности (из-за угнетения метаболизма).

Параллельный прием миелотоксичных лечебных препаратов увеличивает проявления их гематотоксичности.

Условия продажи

Для приобретения таблеток и суппозиториев потребуется рецепт на латинском языке. Купить гель и мазь препарата можно в свободной продаже.

Условия хранения

Все лекарственные формы данного лечебного средства сохраняют свои свойства при температуре до 25 °C.

Срок годности

3-5 лет в зависимости от лекарственной формы и производителя.

Особые указания

Осторожного применения индометацина требуют пожилые лица, пациенты с сердечной недостаточностью, патологиями ЖКТ, печени/почек, диспепсией, эпилепсией, артериальной гипертонией, паркинсонизмом, а также больные после серьезных хирургических операций.

На всем этапе проведения лечения пероральными и ректальными формами препарата следует следить за картиной крови и функциональностью печени/почек.

Не рекомендуют параллельное применение с дифлунизалом и прочими НПВС.

При сочетаемом применении с препаратами лития необходимо брать во внимание на возможность появления симптоматики его токсического действия.

Существует значительный риск развития осложнений со стороны ЖКТ (кровотечения, язвенные/эрозивные поражения и пр.), связанный с применением препаратов группы НПВС, включая таблетки индометацин, от чего их прием лучше совмещать с приемом пищи.

Назначать свечи при простатите можно только в случае отсутствия повреждений прямой кишки.

Необходимо в точности объяснить пациентке, как применять свечи в гинекологии (например, при дисменорее). Свечи с индометацином в гинекологии назначают ректально (в прямую кишку).

Гель и мазь можно наносить только на механически неповрежденные участки кожных покровов, а также избегать попадания этих лекарственных форм на слизистые оболочки и в глаза.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Индометацина представлены пероральными, ректальными и наружными лекарственными формами препаратов со схожим основным действием:

• Адолор;
• Диклофенак;
• Аэртал;
• Диклоран;
• Вольтарен;
• Биоран;
• Диклак;
• Кеталгин;
• Ортофен;
• Кеторол;
• Раптен;
• Наклофен;
• Кетанов;
• Пироксикам;
• Ибупрофен;
• Найз и т.д.

Детям

Пероральные и ректальные формы препарата противопоказаны детям до 14-ти лет; наружные формы не рекомендуют назначать детям до 1-го года.

С алкоголем

Алкогольные напитки, принимаемые во время терапии Индометацином, увеличивают возможность поражений ЖКТ, что усиливает вероятность развития кровотечений.

Индометацин при беременности и лактации

Таблетки и свечи Индометацин при беременности и кормлении грудью противопоказаны.

Гель и мазь противопоказаны в III триместре беременности (в случае нанесения препарата на обширные участки тела). Отзывы врачей о применении наружных форм препарат в I и II триместре беременности и при кормлении грудью допускают острожное использование небольшого количества препарат в эти периоды.

Отзывы об Индометацине

В отношении обезболивающей и антивоспалительной эффективности, отзывы о таблетках, как и отзывы о свечах Индометацин, в большинстве случаев носят позитивный характер. Многим пациентам данные лекарственные формы препарата действительно помогли избавиться от болевых ощущений и отечности в суставах, мышцах, спине и т.д. при различных патологиях опорно-двигательного аппарата не вызвав каких-либо побочных эффектов. Однако в некоторых случаях таблетки и свечи Индометацин (Берлин Хеми, Софарма и пр.) не оказывали ожидаемого эффекта, а даже наоборот приводили к развитию у пациентов разных присущих этому лечебному средству негативных побочных явлений. Все это говорит о том, что данный препарат подойдет далеко не каждому и выбор лекарственного средства из группы НПВС следует осуществлять в индивидуальном порядке.

Эффективность использования геля или мази Индометацин также зависит от индивидуальных особенностей организма пациента, но в данном случае, даже при отсутствии продуктивности лечения, развитие побочных эффектов препарата маловероятно.

Также не редко можно встретить упоминания о назначении индометациновых свечей в гинекологии беременным женщинам, что само по себе выглядит как минимум странно, ведь официальная инструкция, да и опыт применения НПВС в данном периоде, запрещает применять свечи при беременности, а также кормлении грудью.

Цена Индометацина, где купить

Цена Индометацина в таблетках №30 в среднем составляет: «Софарма» – 50 рублей; «Балканфарма» – 40 рублей.

Цена свечей Индометацин 100 мг №10 сильно колеблется в зависимости от производителя: «Биосинтез» – 70 рублей; «Софарма» – 90 рублей; «Берлин-Хеми» – 400 рублей.

Цена мази Индометацин 10% 40 грамм варьирует в пределах: «Акрихин» – 65 рублей; «Софарма» – 80 рублей.

Гель 40 грамм «Балканфарма» в среднем можно приобрести: 5% – 50 рублей; 10% – 70 рублей.