Грандаксин при атеросклерозе головного мозга
Таблетки белого или серовато-белого цвета, круглые, плоские, в виде диска, с фаской, с гравировкой «GRANDAX» на одной стороне и с риской на другой стороне, без запаха или почти без запаха.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Транквилизатор. Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина). Оказывает анксиолитическое действие, практически не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным эффектом. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных нарушений. Обладает умеренной стимулирующей активностью.
Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат можно применять у больных с миопатией и миастенией.
Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, Грандаксин® в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.
Грандаксин® относится к дневным транквилизаторам.
Всасывание
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 2 ч, после этого концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально.
Распределение
Тофизопам не кумулирует в организме.
Метаболизм
Метаболиты тофизопама не обладают фармакологической активностью.
Выведение
T1/2 составляет 6-8 ч.
Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (около 30%) — с калом.
- неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями);
- реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;
- расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство);
- климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);
- синдром предменструального напряжения;
- кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);
- синдром алкогольной абстиненции;
- миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.
Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.
Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 таб.) 1-3 раза/сут. При нерегулярном применении можно принять 1-2 таб. Максимальная суточная доза — 300 мг.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.
Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях — застойная желтуха.
Аллергические реакции: кожный зуд, экзантема (в т.ч. скарлатиноподобная экзантема).
Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.
- состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или выраженной депрессией;
- дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;
- синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);
- одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;
- I триместр беременности;
- период лактации (грудного вскармливания);
- непереносимость галактозы, врожденная недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозы моногидрат);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам.
С осторожностью следует назначать препарат при декомпенсированном хроническом респираторном дистресс-синдроме, острой дыхательной недостаточности в анамнезе, закрытоугольной глаукоме, эпилепсии, органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе).
Грандаксин® противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
У пациентов с нарушениями функции печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.
Пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.
Пациентам пожилого возраста суточную дозу снижают примерно в 2 раза.
Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.
Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин® не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.
Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также с органическим поражением головного мозга (например, с атеросклерозом).
У больных с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.
Каждая таблетка Грандаксина содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать пациентам с непереносимостью лактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Грандаксин® существенно не снижает внимание и способность концентрироваться.
Симптомы: после приема препарата в высоких дозах (50-120 мг/кг массы тела) возможно подавление функций ЦНС: рвота, спутанность сознания, кома, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.
Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту, следует промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести допамин или норэпинефрин (норадреналин). Диализ и форсированный диурез не эффективны. В экстренных случаях возможно применение специфического антагониста бензодиазепина — флумазенила, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.
Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и Грандаксина противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.
Применение Грандаксина с препаратами, подавляющими функции ЦНС (анальгетики, средства для общей анестезии, антидепрессанты, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, седативные, снотворные препараты, антипсихотические препараты), усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).
Индукторы печеночных ферментов (этанол, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.
Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.
Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, блокаторы кальциевых каналов) могут усилить эффекты Грандаксина.
Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения.
Тофизопам при одновременном применении может повысить уровень дигоксина в плазме крови.
Бензодиазепины, в т.ч. тофизопам, могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.
Длительное одновременное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.
Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама.
Циметидин и омепразол при одновременном применении угнетают метаболизм тофизопама.
Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.
Тофизопам ослабляет угнетающее действие этанола на ЦНС.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности — 5 лет.
Препарат отпускается по рецепту.
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Препарат Грандаксин
Грандаксин – препарат из группы транквилизаторов, обладающий анксиолитическим действием, т.е. устраняющий состояния страха, тревоги, нервного напряжения. Действующим веществом препарата является тофизопам.
В отличие от многих лекарств этой группы Грандаксин не обладает снотворным, противосудорожным, расслабляющим мышцы эффектами. Напротив, он умеренно стимулирует активность нервной системы и удобен для применения в дневное время.
Уже через 2 часа после приема препарата внутрь в крови достигается максимальное содержание Грандаксина, т.е. лекарство всасывается из пищеварительного тракта очень быстро. В организме не накапливается. Выводится в основном с мочой (около 70%) и частично с калом (около 30%).
Даже при длительном лечении Грандаксином привыкания к препарату не развивается; не возникает ни синдрома зависимости, ни синдрома отмены.
Формы выпуска и состав
Грандаксин выпускается венгерским фармацевтическим заводом ЭГИС в единственной форме: таблетки, содержащие по 50 мг тофизопама, а также вспомогательные компоненты (магния стеарат, стеариновая кислота, желатин, МКЦ, картофельный крахмал, тальк, лактозы моногидрат).
Таблетки имеют плоско-округлую форму, белый или чуть сероватый цвет, риску на одной стороне и надпись «GRANDAX» — на другой. Расфасованы в блистеры и в картонные упаковки (в каждой упаковке – 2 или 6 блистеров по 10 таблеток).
Инструкция по применению Грандаксина
Показания к применению
- Неврозы (а также неврозоподобные состояния), сопровождающиеся различными страхами, тревогой, нервным напряжением или, напротив, апатией, вялостью, безразличием к окружающему.
- Нарушение психологической адаптации вследствие стресса.
- Реакция на стресс в виде депрессии с элементами психопатии.
- Предменструальный синдром.
- Повышенная нервная возбудимость при климаксе.
- Боли в сердце различного происхождения.
- Похмельный (абстинентный) синдром при хроническом алкоголизме.
- Невротические расстройства при миопатии, миастении, мышечной атрофии (т.е. в тех случаях, когда противопоказаны транквилизаторы, расслабляющие мышцы).
Противопоказания
- Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату или к одному из его компонентов;
- невротические состояния с выраженной агрессией, чрезмерным эмоциональным и двигательным возбуждением или с глубокой депрессией;
- беременность в I триместре;
- период вскармливания ребенка грудью;
- остановка дыхания во сне (имевшая место когда-либо прежде);
- одновременное применение с такими препаратами, как цефалоспорины, Сиролимус, Такролимус;
- мальабсорбция галактозы и глюкозы, врожденная недостаточность лактазы, непереносимость галактозы.
С осторожностью следует применять Грандаксин при:
- эпилепсии;
- выраженном атеросклерозе сосудов мозга;
- других органических поражениях головного мозга;
- закрытоугольной глаукоме;
- острой дыхательной недостаточности в анамнезе;
- хроническом РДС-синдроме (респираторном дистресс-синдроме) в стадии декомпенсации.
Побочные действия
При лечении Грандаксином могут возникать и побочные эффекты со стороны различных органов и систем:
- Со стороны ЦНС – головные боли, нарушения сна, повышение нервной возбудимости, раздражительность. Возможно развитие спутанности сознания. У пациентов с эпилепсией – учащение судорожных припадков.
- Со стороны пищеварительного тракта – понижение аппетита, ощущение сухости во рту, тошнота, метеоризм (усиленное газообразование в кишечнике), запоры. Редко, но встречается развитие застойной желтухи.
- Со стороны органов дыхания – угнетение дыхания.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата – мышечные боли, напряжение различных групп мышц.
- Аллергические реакции: кожный зуд, различные сыпи на коже (в том числе скарлатиноподобная).
Лечение Грандаксином
Как принимать Грандаксин?
Грандаксин принимают независимо от приема пищи. Препарат не вызывает привыкания, психической и физической зависимости. Нет и синдрома отмены. Препарат не снижает скорости реакции и концентрации внимания, поэтому профессиональных ограничений во время лечения Грандаксином нет. Для предупреждения нарушений сна (засыпания) рекомендуется принимать препарат не позже 15-16 часов.
Дозировка
Дозу Грандаксина врач подбирает больному индивидуально в зависимости от клинических показаний, тяжести состояния и чувствительности пациента к препарату.
В среднем суточная доза для взрослых составляет 50-100 мг (1-2 таблетки). Кратность приема препарата 1-3 р. в сутки. Максимальная доза в сутки – 300 мг.
Пациентам после 65 лет и при почечной недостаточности применяют дозы, сниженные в 2 раза. Длительность курса лечения устанавливает врач. При абстинентном алкогольном синдроме, при лечении и профилактике белой горячки длительность курса может быть до 6 недель.
Инструкция по применению Грандаксина: фармакологическое действие, показания к применению, противопоказания, дозировка — видео
Грандаксин детям
Грандаксин может назначаться детям лишь после 14 лет в дозе: 1-2 таблетки 1-2 р. в день. Максимальная суточная дозировка — 200 мг.
Применение при беременности и лактации
В первые 3 месяца беременности Грандаксин не применяется. В последующем назначение Грандаксина беременной женщине проводится в исключительных случаях, когда предполагаемая польза от лечения превышает риск негативного влияния препарата на развивающийся плод.
На время лечения Грандаксином прекращается грудное вскармливание.
Совместимость с алкоголем
Любые лекарственные средства нежелательно сочетать с употреблением алкоголя. В особенности это касается транквилизаторов, к которым относится Грандаксин. При их совместном употреблении последствия могут оказаться весьма нежелательными и тяжелыми: усиливается воздействие на нервную систему, что может привести к тяжелым побочным эффектам вплоть до потери сознания и угнетения дыхания.
Помимо этого могут возникать: выраженная головная боль, нарушение сна, раздражительность, аллергические реакции.
У пациентов с сопутствующей патологией печени и у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом, усугубится нежелательное воздействие на печень (и препарата, и алкоголя).
Целью назначения Грандаксина является избавление пациента от напряженности, депрессии, страхов. При сочетании с алкоголем рассчитывать на эффективность препарата не следует.
Грандаксин или Афобазол?
Показания для применения одинаковые у обоих препаратов – их используют для лечения одинаковых заболеваний и симптомов. Цена препаратов также практически одинакова. Но свойства этих двух лекарственных средств несколько отличаются.
Действие Грандаксина более мягкое, он может назначаться пожилым пациентам, беременным во II и III триместре, в отличие от Афобазола. Но, по отзывам пациентов, Грандаксин имеет много побочных эффектов, у Афобазола их меньше.
В любом случае каждое из этих лекарственных средств имеет свои особенности, свои минусы и плюсы. Поэтому только врач может решить, какой препарат для данного пациента больше подходит, подобрать его дозировку и длительность курса лечения.
Лекарственное взаимодействие
- Метоклопрамид усиливает всасывание Грандаксина, и поэтому действие его наступает быстрее.
- Грандаксин повышает концентрацию в крови Циклоспорина, Сиролимуса, Такролимуса при одновременном применении, поэтому совместно эти препараты не применяются.
- Грандаксин усиливает действие препаратов, подавляющих функцию ЦНС (обезболивающих средств, антидепрессантов, средств для общего наркоза, снотворных препаратов, антипсихотических и седативных средств), вплоть до угнетения дыхания.
- Усилители (индукторы) выработки печеночных ферментов (барбитураты, никотин, противоэпилептические средства, спирт) вызывают снижение концентрации в крови и ослабление действия Грандаксина.
- Противогрибковые препараты (Итраконазол, Кетоконазол) замедляют превращения Грандаксина в печени и способствуют увеличению концентрации препарата в крови.
- Терапевтический эффект Грандаксина могут усиливать некоторые гипотензивные препараты (блокаторы кальциевых каналов, Клонидин).
- Грандаксин может повысить концентрацию Дигоксина в крови.
- Бензодиазепины (Грандаксин в том числе) могут изменять антикоагуляционное действие Варфарина.
- Антацидные препараты могут оказывать тормозящее влияние на всасывание Грандаксина.
- Длительный одновременный прием Дисульфирама может подавлять превращение (метаболизм) Грандаксина.
- Омепразол, Циметидин, таблетированные контрацептивы снижают интенсивность превращений Грандаксина.
Аналоги Грандаксина
Структурным аналогом Грандаксина по действующему веществу является Тофизопам.
Аналоги препарата по терапевтическому эффекту: Афобазол, Диазепам, Неурал, Гидазепам, Феназепам, Тазепам, Реланиум.
Отзывы о препарате
Пациенты в отзывах указывают на хорошую переносимость и выраженный эффект препарата. Грандаксин эффективен в тех случаях, когда не помогает ни экстракт валерианы, ни травяные седативные сборы. Действие наступает быстро, уже через 2-3 дня. Не вызывает возмущения и цена препарата.
У некоторых потребителей лекарственного средства отмечалась тошнота. В одном из отзывов пациент не рекомендует сочетать прием препарата с употреблением алкоголя: плохое самочувствие и выраженная головная боль отмечаются уже через 1-2 часа после употребления.
По отзывам врачей, Грандаксин при четком соблюдении назначенной дозировки оказывает выраженный эффект и имеет минимальные побочные реакции. Хорошо снимает напряжение и тревогу, устраняет часто развивающиеся при климаксе невротические расстройства. Специалисты отмечают положительный эффект через неделю от начала применения Грандаксина.
Цена препарата в России и Украине
В России и Украине препарат отпускается по рецептам.
Цена в России:
- Таблетки Грандаксина №20 – от 220 до 260 руб. за упаковку;
- Таблетки Грандаксина №60 – от 475 до 538 руб. за упаковку.
Цена в Украине:
- Таблетки Грандаксина №20 – 150 грн. за упаковку;
- Таблетки Грандаксина №60 – 215 грн. за упаковку.
Имеются противопоказания. Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.
По всем вопросам, связанным с функционированием сайта, Вы можете связаться по E-mail: Адрес электронной почты Редакции: abc@tiensmed.ru или по телефону: +7 (495) 665-82-37
