Для купирования приступа бронхиальной астмы применяют сальбутамол
Содержание
Структурная формула
Русское название
Сальбутамол
Латинское название вещества Сальбутамол
Salbutamolum (род. Salbutamoli)
Химическое название
4-[2-(tert-бутиламино)-1-гидроксиэтил]-2-(гидроксиметил)фенол
Брутто-формула
C13H21NO3
Фармакологическая группа вещества Сальбутамол
- Бета-адреномиметики
- Токолитики
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
18559-94-9
Характеристика вещества Сальбутамол
Сальбутамола сульфат — белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде (1:4), мало растворим в этаноле, хлороформе и эфире.
Фармакология
Фармакологическое действие — токолитическое, бронхолитическое.
Высокоселективно стимулирует бета2-адренорецепторы, активирует внутриклеточную аденилатциклазу. Бронхолитический эффект обусловлен расслаблением гладкой мускулатуры бронхов. Не разрушается легочной катехол-О-метилтрансферазой и поэтому действует длительно. Релаксирует матку, тормозит сократительную активность миометрия, предупреждает преждевременные роды.
При ингаляции 10–20% достигает мелких бронхов и постепенно всасывается, часть дозы после проглатывания абсорбируется из ЖКТ. При использовании таблеток пролонгированного действия хорошо всасывается. Cmax составляет 30 нг/мл. Продолжительность циркуляции в крови на терапевтическом уровне составляет 3–9 ч, затем концентрация постепенно снижается. Связывание с белками плазмы — 10%. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени. T1/2 — 3,8 ч. Выводится независимо от способа введения с мочой и желчью, преимущественно в неизмененном виде (90%) или в форме глюкуронида.
Максимальная быстрота действия (снятие бронхоспазма) достигается при ингаляционном пути введения. Бронходилатация наступает уже на 4–5-й минуте, возрастает к 20-й минуте и достигает максимума через 40–60 мин; продолжительность эффекта составляет 4–5 ч. Наиболее выраженный результат получают после ингаляции 2 доз, дальнейшее повышение дозы не приводит к росту бронхиальной проходимости, но увеличивает вероятность развития побочных явлений (тремор, головная боль, головокружение). Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности анти-IgE-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может вызывать десенситизацию и редукцию числа бета-адренорецепторов, в т.ч. на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов — снижает содержание калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
Применение вещества Сальбутамол
Профилактика и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, симптоматическое лечение бронхообструктивного синдрома (в т.ч. хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема), ночная астма (пролонгированные таблетированные формы); угроза преждевременных родов (на сроках беременности от 16 до 38 нед).
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (при использовании в качестве бронхолитика), грудное вскармливание, детский возраст (до 2 лет — для приема внутрь и для дозированного аэрозоля без спейсера, до 4 лет — для порошка для ингаляций, до 18 мес — для раствора для ингаляций). Для в/в введения в качестве токолитика (дополнительно): инфекции родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты; угрожающий выкидыш (в I–II триместре беременности).
Ограничения к применению
Тахиаритмия, выраженная артериальная гипертензия и ИБС, тяжелая сердечная недостаточность, миокардит, порок сердца, аортальный стеноз, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Сальбутамол
Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор (обычно кистей), беспокойство, напряженность, повышенная возбудимость, головокружение, головная боль, нарушение сна, кратковременные судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия (при беременности — у матери и плода), аритмия, расширение периферических сосудов, снижение дАД или повышение сАД, ишемия миокарда, сердечная недостаточность, кардиопатия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, сухость или раздражение в полости рта или глотке, потеря аппетита.
Прочие: бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к сальбутамолу), фарингит, затрудненное мочеиспускание, потливость, увеличение содержания в крови глюкозы, свободных жирных кислот, гипокалиемия (дозозависимая), аллергические реакции в виде эритемы, отека лица, затрудненного дыхания, развитие физической и психической лекарственной зависимости.
Взаимодействие
Увеличивает активность стимуляторов ЦНС, кардиотропность гормонов щитовидной железы. Теофиллин и эфедрин потенцируют токсические эффекты. Кортикостероиды, ингибиторы синтеза ПГ, трициклические антидепрессанты и блокаторы МАО повышают риск развития сердечно-сосудистых осложнений, средства для ингаляционного наркоза и леводопа — тяжелых желудочковых аритмий. Снижает эффективность бета-адреноблокаторов (включая офтальмологические формы), антигипертензивных средств, антиангинальный эффект нитратов. Повышает вероятность гликозидной интоксикации.
Передозировка
Симптомы: тахикардия (ЧСС до 200 уд./мин), трепетание желудочков, снижение АД, увеличение сердечного выброса, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль, возбуждение, галлюцинации, судороги.
Лечение: отмена препарата и проведение симптоматической терапии; назначение бета-адреноблокаторов (селективных) у пациентов с бронхиальной астмой требует крайней осторожности из-за опасности тяжелой бронхоспастической реакции.
Пути введения
Ингаляционно, внутрь, в/в.
Меры предосторожности вещества Сальбутамол
Для повышения эффективности терапии больного следует обучить правильному пользованию ингалятором и в начале лечения применять ингалятор под наблюдением медицинского персонала. Прием высоких доз сальбутамола при обострении астмы приводит к тому, что каждый последующий приступ удушья становится интенсивнее предыдущего (синдром рикошета). При тяжелом приступе удушья перерыв между ингаляциями должен быть не менее 20 мин. При отсутствии минимального эффекта от ингаляции или появлении выраженного тремора, тахикардии, нарушения ритма сердца дальнейшее бесконтрольное использование ингалятора противопоказано, и необходимо обращение к врачу. Риск осложнений повышается как при значительной продолжительности лечения, так и при резкой отмене препарата.
Особые указания
При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препарата, максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляции препарата на 10 с. Пациентам, которым трудно выполнить правильно дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальные приспособления (спейсеры), увеличивающие дыхательный объем и сглаживающие неточности асинхронного вдоха.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Лекарства для лечения бронхиальной астмы часто выпускают в форме аэрозолей. Такой тип препаратов наиболее удобно использовать. Действующие вещества быстро попадают туда, куда нужно, и производят необходимый эффект. За счет этого удается снять астматический приступ и добиться улучшения.
Многие пациенты используют ингалятор от астмы Сальбутамол. Этот препарат содержит действующее вещество с аналогичным названием. Основной его задачей является восстановление проходимости дыхательных путей, что способствует снятию приступа. Это сильнодействующее средство, поэтому использовать его можно только по назначению врача. Также необходимо знать правила его применения.
Фармакологическое действие
Вещество сальбутамол оказывает бронхорасширяющее и токолитическое действие. Именно поэтому его используют для улучшения состояния бронхов при бронхиальной астме. Также его назначают для лечения других заболеваний дыхательных органов.
При его приеме устраняется бронхоспастический синдром. Это достигается за счет воздействия на гладкую мускулатуру. Под влиянием сальбутамола она расслабляется, что обеспечивает увеличение просвета в бронхах. Также это вещество способствует увеличению жизненной емкости легких. Под его влиянием замедляется процесс высвобождения гистамина.
Эти особенности делают препарат эффективным при БА. Его прием обеспечивает не только устранение бронхоспазма, но и ослабление реакции дыхательной системы на раздражитель.
Под влиянием сальбутамола расширяются коронарные артерии сердца, подавляется реактивность бронхов, в респираторном тракте уменьшается сопротивление. Из дыхательных путей выводится мокрота и снижается активность выработки слизи.
Препарат не вызывает понижение давления и не оказывает излишне травмирующего воздействия на сердце, в отличие от других средств со схожими свойствами.
Сальбутамол в виде аэрозоля начинает действовать через несколько минут после применения. Максимальная эффективность от приема препарата достигается примерно через 30 минут и сохраняется еще час.
Лишь небольшая часть активного компонента попадает в респираторный тракт. Всасывание его осуществляется в легких, после чего вещество проникает в кровоток.
Основная часть дозы оседает в ротоглотке и проглатывается. В ЖКТ происходит абсорбция вещества. Метаболизм с образованием неактивных продуктов осуществляется в печени. Выведение происходит через почки вместе с мочой.
Показания к применению
Прием Сальбутамола без необходимости может привести к неблагоприятным последствиям, поэтому использовать средство допустимо лишь по назначению врача.
Основными состояниями, при которых следует пользоваться ингалятором, являются:
- Обструктивный синдром. Препарат необходим для кратковременного расширения бронхов и избавления от одышки.
- Астма аллергического происхождения. Благодаря средству удается устранить бронхоспазм и ослабить реакцию организма на раздражитель.
- Бронхит хронического типа. При хроническом бронхите наблюдается воспалительный процесс в дыхательных путях, что ведет к образованию слизи. Использование Сальбутамола помогает ее вывести и расширить просвет в бронхах.
- Астматический бронхит. Лекарство способствует избавлению от удушья и снижает реакцию на раздражитель.
- Эмфизема легких. Сальбутамол способен увеличить жизненную емкость органа, что облегчает процесс дыхания.
Детям это средство рекомендуют для борьбы с бронхообструктивным синдромом.
Но основным показанием для применения Сальбутамола является бронхиальная астма. Очень часто он используется в сочетании с глюкокортикостероидами.
Препарат можно применять в профилактических целях. Он помогает предупредить приступы удушья, вызванные сужением просвета в бронхах.
Правила применения
Сальбутамол выпускают в нескольких формах. Одной из них является аэрозоль. Необходимо знать, как правильно осуществлять его применение. Для этого следует изучить инструкцию, а еще лучше спросить об этом врача, поскольку график употребления может варьироваться в зависимости от индивидуальных особенностей.
Аэрозоль для ингаляций предназначен для устранения приступов БА и для подавления бронхоспастического синдрома.
Взрослым пациентам рекомендуют дозировку 0,1-0,2 мг. Для ребенка достаточной считается доза 0,1 мг. Частоту употреблений определяют индивидуально. На это влияют особенности клинической картины, диагноз и индивидуальные свойства организма. Максимальное допустимое количество препарата составляет 0,8 мг в сутки.
Сальбутамол разрешается использовать в профилактических целях. Принцип заключается в применении средства до возникновения приступа. Обычно это делается перед совершением активных физических действий, которые нередко становятся причиной обострения астмы.
Порядок использования
При использовании ингалятора необходимо знать не только правильную дозировку, но и особенности использования. Тогда эффективность лекарства будет выше. Правила заключаются в следующем:
- До применения ингалятора необходимо убедиться в его работоспособности. Особенно это важно в случаях, когда приспособление некоторое время не использовалось.
- С ингалятора требуется снять колпачок и осмотреть мундштук. На нем не должно быть пыли и грязи.
- Баллончик расположить вертикально, положив указательный палец на верх баллончика, а большой — под донышко. В таком положении нужно несколько раз встряхнуть приспособление.
- Далее полагается выдохнуть.
- Губами сжимают мундштук ингалятора. Продолжая удерживать его, нужно медленно вдохнуть. В самом начале вдоха нажимают на клапан ингалятора и выпускают в ротовую полость дозу лекарственного средства.
- Полноценно вдохнув, извлекают мундштук изо рта и задерживают дыхание на несколько секунд. После этого можно выдохнуть носом.
- Если требуется принять еще одну дозу лекарства, следует подождать около минуты и повторить все действия сначала (за исключением первых двух).
- После использования ингалятор нужно плотно закрыть колпачком.
При введении лекарства недопустима спешка. Воздух должен поступать в бронхи медленно — так удастся достичь максимальной эффективности препарата. Пациентам, которые только начинают пользоваться ингалятором, необходима предварительная тренировка.
Во время ингаляции из баллона не должен выходить пар. Если это происходит, нужно начать действия заново.
Ингалятор полагается чистить хотя бы раз в неделю. Для этого необходимо вынуть баллончик из футляра. Колпачок и футляр моют теплой водой и оставляют до высыхания. Сушить их при помощи нагревательных устройств нельзя. Потом баллончик возвращают на место и плотно закрывают колпачком. Сам баллончик мыть не нужно.
Побочные эффекты и противопоказания
Побочные явления при употреблении Сальбутамола в виде ингаляций не возникают. Они могут появиться при превышении суточной дозы или при наличии чрезмерной чувствительности у больного. В этом случае могут наблюдаться:
- снижение давления;
- дрожание пальцев и рук;
- головокружение;
- повышенная раздражительность;
- судороги;
- учащение сердечного ритма;
- головная боль;
- ангионевротический отек;
- крапивница;
- покраснение кожи лица;
- боли в груди;
- тревожность;
- бессонница;
- ринит;
- приступы тошноты.
У детей отмечают аритмию, чрезмерную возбудимость, гиперактивность, раздражительность, нарушения сна.
Противопоказания
Вероятность возникновения побочных эффектов у этого препарата минимальна, если соблюдать инструкцию. Очень часто негативные реакции на Сальбутамол появляются из-за противопоказаний, которые не были выявлены. К ним относятся:
- порок сердца;
- нарушения сердечного ритма;
- миокардит;
- ИБС;
- глаукома;
- сахарный диабет декомпенсированного типа;
- припадки эпилепсии;
- печеночная недостаточность;
- стеноз аорты;
- пилородуоденальное сужение;
- тиреотоксикоз;
- почечная недостаточность;
- непереносимость действующих веществ.
Существуют также состояния, при которых лекарственное средство назначают с осторожностью. Это:
- феохромоцитома;
- гипертония;
- гипертиреоз;
- сердечная недостаточность.
Сальбутамол запрещается использовать вместе с неселективными бета-адреноблокаторами, поскольку в этом случае возможны осложнения. Препарат в виде ингаляций не назначают детям, возраст которых младше 2 лет, а также беременным женщинам.
Особые указания
Принимать Сальбутамол для устранения удушья при приступе бронхиальной астмы полагается только согласно инструкции. При ее нарушениях могут возникнуть осложнения вплоть до летального исхода.
Особенно внимательными необходимо быть в отношении дозировки. Повышать ее без назначения врача или увеличивает количество приемов препарата недопустимо. Уменьшать интервалы между ингаляциями разрешается лишь при наличии необходимости.
Частое применение лекарства может стать причиной развития обратного эффекта — спровоцировать усиление бронхоспазма, способного вызвать смерть больного. Промежуток между ингаляциями должен составлять не меньше 3 часов. Если возникает необходимость пользоваться ингалятором чаще, это указывает на обострение болезни. Об этом необходимо сообщить врачу, и только он должен принять решение о дальнейших действиях.
Прием препарата может вызвать гипокалиемию. Поэтому больным с тяжелой формой астмы, которые используют Сальбутамол на постоянной основе, следует часто проверять уровень калия в крови.
Вероятность развития гипокалиемии усиливается под влиянием гипоксии или при приеме диуретиков и производных ксантина вместе с Сальбутамолом.
Баллон с лекарством требует осторожного обращения. Его нельзя разбирать на детали или прокалывать. Также его нужно держать подальше от огня. Желательно не допускать его переохлаждения, поскольку это снижает эффективность препарата. Если это произошло, то баллон необходимо вынуть из пластикового корпуса и подержать в руках несколько минут, чтобы согреть.
Взаимодействие с другими средствами
Одновременный прием Сальбутамола с другими лекарствами не запрещается, но пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах. Осторожность требуется при использовании следующих средств:
- антидепрессанты;
- ингибиторы МАО;
- стимуляторы ЦНС;
- гипотензивные препараты;
- сердечные гликозиды;
- антихолинергические средства;
- гормональные препараты;
- диуретики и пр.
Некоторые из них способны усилить или ослабить действие рассматриваемого средства, поэтому может потребоваться коррекция дозы. Также есть лекарства, которые нельзя использовать вместе с Сальбутамолом.
Детальных исследований относительно влияния Сальбутамола на ход беременности и развитие плода не проводилось. Поэтому беременным женщинам нежелательно использовать это средство. Врачи назначают его только при наличии острой необходимости. Также не следует пользоваться препаратом кормящим женщинам.
Одним из компонентов лекарства является этанол. Это может влиять на способность пациента к концентрации внимания. Поэтому при частом его использовании иногда возникают сложности с выполнением действий, требующих внимания и быстрых психомоторных реакций. Употребление алкоголя при лечении Сальбутамолом нежелательно.
Профессиональным спортсменам запрещается использовать Сальбутамол. Это обусловлено способностью средства повышать выносливость организма, что дает спортсмену дополнительные преимущества.
Сальбутамол предназначен для купирования острых приступов астмы. Также он может предупреждать их возникновение, что позволяет использовать его для профилактики. Но это средство не рассматривают как основной метод лечения БА. Болезнь требует комплексного воздействия, поэтому препарат обычно назначают в сочетании с другими лекарствами.
В заключение
Сальбутамол относится к лекарствам, которые используют для борьбы с БА. Он выпускается в нескольких формах, но наиболее удобным для применения является аэрозоль. В таком виде частицы препарата быстро проникают в дыхательные пути и оказывают необходимое воздействие, устраняя симптомы патологии.
Сальбутамол подходит не каждому астматику, поскольку у препарата есть противопоказания. Из-за них лекарство может стать причиной ухудшения состояния и даже смерти больного. Именно поэтому препарат не реализуется без рецепта врача и требует осторожности при применении.