Бронхолитическая терапия при бронхиальной астме

Основными препаратами, используемыми в лечении бронхиальной обструкции, являются лекарственные средства, обладающие

бронхолитическим действием

М-холинолитики

История применения холиноблокаторов при бронхообструктивных заболеваниях
Прежде всего, стоит напомнить, что холиноблокаторы (Atropa belladonna, Datura stramonium и др.) применялись для лечения болезней органов дыхания в течение нескольких тысячелетий. Антихолинергическое действие алкалоидов белладонны, в том числе и выделенного в 1833 г.
атропина
(датурина), было доказано в начале XIX века. С середины XIX века атропин становится золотым стандартом в лечении бронхиальной астмы. Кстати, впоследствии было установлено, что эффект от курения сигарет или вдыхания дыма сжигаемого порошка из листьев белладонны оказался по выраженности бронходилатации сопоставимым с современными бронхолитическими средствами.
Однако со временем использование атропина, как бронхолитика, в лечении бронхиальной астмы заметно уменьшилось. С одной стороны, это объяснялось значительным количеством нежелательных явлений (сухость во рту, мидриаз), особенно при системном применении препарата. С другой стороны, появились более эффективные и безопасные бронхолитические лекарственные средства симпатомиметики (1920-е годы) и, с известными оговорками, метилксантины (1930-е годы).
Ренессанс холиноблокаторов (антихолинергических препаратов) пришелся на 1970-е годы, когда удалось доказать важную роль парасимпатической нервной системы в контроле бронхиальной проходимости при бронхиальной астме, а также выделить и классифицировать мускариновые рецепторы.
В результате многочисленных исследований к 1975 г. был разработан принципиально новый препарат –
ипратропия бромид
(м-холинолитик). Во время проведения клинических испытаний нового лекарственного средства оказалось, что его бронхолитический эффект при бронхиальной астме невелик и в основном аддитивен таковому β2–агонистов. В то же время неожиданным, но приятным «сюрпризом» оказалось отчетливое бронхолитическое действие препарата у пациентов c ХОБЛ. Так, пожалуй, впервые удалось продемонстрировать обратимость бронхиальной обструкции у данной категории больных.

Препараты, относящиеся к М-холинолитикам, блокируют действие ацетилхолина на М-холинергические рецепторы, которые представлены преимущественно в крупных воздухоносных путях.
Соответственно, эффект препаратов более выражен при бронхитах, чем при астме, которая характеризуется преимущественным вовлечением периферических бронхов. В связи с этим, М-холинолитики традиционно признаны как более эффективные в лечении бронхоконстрикции, связанной с хроническим бронхитом у пациентов, не отвечающих на терапию β2-агонистами.
Наряду с расслаблением мускулатуры бронхов, холинолитические препараты оказывают ряд эффектов, затрудняющих их применение: вызывают сухость слизистых оболочек носоглотки и верхних дыхательных путей, снижают секрецию бронхиальных желез и подвижность ресничек эпителия, то есть угнетают эвакуаторную функцию бронхов, увеличивают число сердцебиений, стимулируют расширение зрачка, покраснение кожи.

Наиболее известным и широко применяемым в настоящее время из числа ингаляционных антихолинергических препаратов является ипратропия бромид. Препарат хорошо переносится, эффективен и безопасен при длительном применении, не вызывает развития тахифилаксии, лишен кардиотоксического действия. При этом важно еще раз напомнить, что чувствительность М-холинорецепторов с возрастом не уменьшается. Вот почему существующие рекомендации по ведению больных ХОБЛ следующим образом определяют подходы к назначению ипратропия бромида: лечить так долго, как долго симптомы заболевания будут продолжать причинять неудобства пациенту.
В то же время ипратропия бромид не свободен и от известных недостатков. Прежде всего, это малая продолжительность действия (4-6 часов), в результате чего возникает необходимость повторных ингаляций (4 раза в сутки), и препарат не позволяет адекватно контролировать возможные ухудшения бронхиальной проходимости в ночные или предутренние часы. После ингаляции ипратропия бромида максимальный эффект достигается через 30-60 мин.
Кроме того, подобно атропину, ипратропия бромид не является селективным холиноблокатором и одинаково быстро диссоциирует со всеми тремя типами мускариновых рецепторов. При этом блокада М2-рецепторов может приводить к парадоксальной бронхоконстрикции.

Представителем новой генерации антихолинергических препаратов является

тиотропия бромид

. Особенности химической структуры тиотропия бромида объясняют своеобразие его взаимодействия с мускариновыми рецепторами, а именно уникальную кинетическую селективность, то есть различия в скорости диссоциации с соответствующими рецепторами, а также увеличенную продолжительность действия.
В ходе проведенных исследований, в частности, было показано, что длительная бронходилатация (~ 24 ч), регистрируемая после однократной ингаляции тиотропия бромида, сохраняется и при длительном его приеме на протяжении 12 месяцев. Долговременная терапия тиотропия бромидом (в течение 12 мес.) сопровождается оптимизацией показателей бронхиальной проходимости, регрессом респираторной симптоматики, улучшением качества жизни пациентов. При этом удалось продемонстрировать терапевтическое превосходство тиотропия бромида над ипратропия бромидом в рамках длительного лечения больных ХОБЛ.

Показания для применения М-холинолитиков
Данные лекарственные средства уменьшают бронхиальную обструкцию при ХОБЛ, эмфиземе лёгких, бронхиальной астме и других бронхолёгочных заболеваниях. Эффективность ипратропия бромида и тиотропия бромида при ХОБЛ доказана в рандомизированных, плацебо-контролируемых исследованиях. На фоне лечения данными лекарственными средствами происходило значимое улучшение показателей ФВД (увеличение ФЖЕЛ, ОФВ1, ПСВ), снижение потребности в β2-адреномиметиках, уменьшение одышки и улучшение качества жизни. Эффективность м-холинолитиков при ХОБЛ выше, нежели при бронхиальной астме. У ингаляционных м-холинолитиков не развивается тахифилаксия при длительном применении и не снижаеться чувствительность у больных пожилого возраста. У больных с бронхиальной астмой и сопутствующей сердечно-сосудистой патологией м-холинолитики могут быть альтернативой адреномиметикам.

Соблюдать осторожность
Глаукома, гипертрофия предстательной железы, беременность.

Побочные эффекты

Действующие вещества
- Препарат короткого действия — Ипратропия бромид
  Лекарственные формы и дозировки:
  - Дозированный аэрозольный ингалятор
    Дозировки:
    Взрослым и детям старше 6 лет — по 2 дозы аэрозоля 4 раза в день, при необходимости доза может быть увеличена до 12 ингаляций в сутки.
    Подробнее о дозированном аэрозольном ингаляторе, содержащем ипратропия бромид, — Атровенте можно прочесть
    здесь
    .
  - Раствор для ингаляций
    Взрослым и детям старше 12 лет — 0,5 мг (40 капель) 3–4 раза в день через небулайзер.
    Детям 6–12 лет — 0,25 мг (20 капель) 3–4 раза в день через небулайзер.
    Детям до 6 лет — по 0,1–0,25 мг (8–20 капель) 3–4 раза в день (под наблюдением врача).
    Рекомендованную дозу непосредственно перед применением разводят физиологическим раствором до объема 3–4 мл. Доза зависит от способа ингаляции и качества распыления. В случае необходимости повторные ингаляции проводятся с интервалом не менее 2 ч.
    Подробнее о небулайзерной терапии можно прочесть
    здесь
    .
    
    Подробнее о растворе для ингаляций, содержащем ипратропия бромид, — Атровенте можно прочесть
    здесь
    .
  Более подробную информацию о действующем веществе можно прочесть
  здесь
- Препарат длительного действия — Тиотропия бромид
  Лекарственные формы и дозировки:
  - Дозированный порошковый ингалятор
    Дозировки:
    По 1 ингаляции (18мкг) х 1р/день. Ингаляции следует выполнять в одно и то же время.
    Подробнее о дозированном порошковом ингаляторе, содержащем тиотропия бромид, — Спириве можно прочесть
    здесь
    .
  Более подробную информацию о действующем веществе можно прочесть
  здесь

Метилксантины (Теофиллины)

В течение нескольких десятилетий метилксантины (препараты теофиллина) применяются при лечении заболеваний с бронхообструктивным синдромом.

Бронхолитический эффект

теофиллина

осуществляется через ингибирование фосфодиэстеразы (блокада фосфодиэстеразных рецепторов, преимущественно III и IV типов) с последующим увеличением внутриклеточного содержания цАМФ и релаксацией гладких мышц дыхательных путей. В последнее время стало известно, что фосфодиэстеразные рецепторы IV типа локализуются и на поверхности клеток воспаления (эозинофилов, нейтрофилов и других), что объясняет иммуномодулирующий и противовоспалительный эффекты теофиллина.

Таким образом, теофиллин обладает рядом других положительных эффектов:

улучшение периферической вентиляции;
уменьшение развития воздушных ловушек;
улучшение функции диафрагмы, особенно при гиперинфляции легкого;
улучшение (восстановление) мукоцилиарного клиренса;
дилатация артерий малого круга кровообращения, снижение давления в легочной артерии и гемодинамическая разгрузка правых отделов сердца;
повышение физической работоспособности.

Однако, несмотря на эти и другие доказательства терапевтической привлекательности теофиллина, роль и место препарата в лечении ХОБЛ и бронхиальной астмы еще окончательно не определена.
Отчасти это связано с тем, что метаболизм теофиллина подвержен значительным изменениям. Так, у курильщиков, лиц, страдающих хроническим алкоголизмом, больных, принимающих рифампицин или противосудорожные препараты, клиренс теофиллина ускорен, а значит, при использовании стандартного режима дозирования плазменная концентрация препарата может не достигать терапевтической. Напротив, с возрастом, при наличии артериальной гипоксемии (РаО2

В связи с особенностями фармакокинетики, при длительном применении теофиллина показан мониторинг его содержания в плазме крови. Установлено, что оптимальная концентрация теофиллина в плазме крови составляет 8-15 мг/л. Возрастание концентрации до 16-20 мг/л сопровождается более выраженным бронхолитическим эффектом, но одновременно это чревато большим количеством нежелательных явлений, особенно у больных старших возрастных групп. В любом случае, концентрация теофиллина в плазме крови не должна превышать 20 мг/мл. Между тем недавние исследования показали, что противовоспалительный эффект теофиллин оказывается более выраженным при достижении невысоких концентраций препарата 5-10 мг/л. Измерение концентрации теофиллина в плазме крови необходимо в первую очередь у больных, получавших оральные формы препарата.

Пролонгированные препараты теофиллина способны поддерживать адекватные концентрации препарата в плазме до 12 часов. При назначении однократной дозы препарата на ночь он играет важную роль для контроля «ночной» астмы.
Бронхолитическое действие теофиллина отчетливо проявляется и при лечении больных ХОБЛ. Так, в частности, кратковременный прием (6-12 недель) пролонгированного теофиллина сопровождается улучшением симптоматического контроля заболевания, особенно в утренние часы, и увеличением ОФВ1.

Внутривенный

аминофиллин

(смесь теофиллина и этилендиамина, которая в 20 раз более растворима, чем сам теофиллин) играет важную роль при купировании тяжелых приступов бронхиальной астмы, толерантных к небулизированным формам β2-агонистов.
Аминофиллин также применяется у больных с сердечной недостаточностью при её сочетании с астмой или бронхитом, при гипертензии малого круга кровообращения. Ранее аминофиллин применялся в виде ректальных свечей, но это часто вызывало проктиты.

В настоящее время теофиллин принято относить к препаратам второй очереди (после холиноблокаторов и β2-агонистов), своего рода резерву для тех пациентов, у которых другие направления бронхолитической терапии недостаточно адекватно контролируют симптомы заболевания. Возможно также назначение теофиллина и тем больным, которые не могут пользоваться ингаляционными средствами доставки.

Показания для применения метилксантинов

Соблюдать осторожность
Сердечные заболевания (тяжелая стенокардия, острый период инфаркта миокарда, серьезные нарушения сердечного ритма), артериальная гипертензия, распространенный атеросклероз, гипертиреоидизм, пептические язвы.

Побочные эффекты
- ССС: тахикардия, аритмии, снижение АД, сердечная недостаточность, увеличение частоты приступов стенокардии;
- Пищеварительная система: тошнота, боль в эпигастрии, рвота, диарея;
- ЦНС: головная боль, возбуждение, беспокойство, бессонница, тремор и судороги, особенно при внутривенном введении;
- МВС: возможно усиление диуреза;
- Прочие: возможны гипокалиемия, гипергликемия, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).

Действующие вещества
- Препарат короткого действия — Аминофиллин (Эуфиллин)
  Лекарственные формы и дозировки:
  - Таблетированная форма
    Дозировки:
    По 100-300 мг х 3-4 раза в день после еды. Необходимо учитывать, что концентрация аминофиллина в сыворотке крови не должна превышать 20 мкг/мл.
    Подробнее о таблетированном препарате, содержащем аминофиллин, — Эуфиллине можно прочесть
    здесь
    .
  - Раствор для инъекций
    Аминофиллин вводится внутривенно, очень медленно (не менее 20 минут).
    Дозировки:
    
    При обострении обструктивных заболеваний лёгких
    Взрослым начальная доза составляет 5–6 мг/кг (при дальнейшем увеличении дозировки препарата на каждые 0,5 мг/кг происходит возрастание концентрации аминофиллина в крови на 1 мкг/мл); необходимо учитывать, что концентрация аминофиллина в сыворотке крови не должна превышать 20 мкг/мл (возможно развитие побочных эффектов); поддерживающая доза — для курильщиков 4 мг/кг каждые 6 ч; для некурящих и больных с патологией печени — 2 мг/кг каждые 8 ч.
    Детям начальная доза — 5–6 мг/кг, поддерживающая (в мг/кг) — рассчитывается по формуле: дети до 6 мес — 0,07 х возраст в неделях + 1,7 каждые 8 ч, дети от 6 мес до 1 года — 0,05 х возраст в неделях + 1,25 каждые 6 ч, от 1 года до 9 лет — 5 мг/кг каждые 6 ч, от 9 до 12 лет — 4 мг/кг каждые 6 ч, от 12 до 16 лет — 3 мг/кг каждые 6 ч.
    Вне обострения
    Взрослым начальная доза — 6–8 мг/кг/сут (максимальная 400 мг/сут), разделенная на 3–4 приема; при хорошей переносимости возможно дальнейшее увеличение дозы на 25% через каждые 2–3 дня — до максимальной 13 мг/кг/сут (900 мг/кг/сут).
    Детям начальная доза — 16 мг/кг/сут (максимальная 400 мг/сут), разделенная на 3–4 приема; при хорошей переносимости возможно увеличение дозы на 25% через каждые 2–3 дня — до максимальной суточной, которая составляет для возраста до 1 года — 0,3 х возраст в неделях + 8,0, от 1 года до 9 лет — 22 мг/кг, от 9 до 12 лет — 20 мг/кг, от 12 до 16 лет — 18 мг/кг, старше 16 лет — 13 мг/кг.
    Необходимо учитывать, что концентрация аминофиллина в сыворотке крови не должна превышать 20 мкг/мл.
    Подробнее о растворе для инъекций, содержащем аминофиллин, — Эуфиллине можно прочесть
    здесь
    .
  Более подробную информацию о действующем веществе можно прочесть
  здесь
  .
- Препараты длительного действия — Теофиллин
  Лекарственные формы и дозировки:
  - Таблетки пролонгированного действия (100, 200, 250 и 300мг)
    Дозировки:
    Взрослым в 1-ю неделю – 300 мг/сут, затем 450 мг/сут (при массе тела менее 70 кг) или 600 мг/сут (при массе тела более 70 кг) внутрь однократно в 20ч. (оптимальное время), желательно во время ужина.
    Детям – 100 мг (при массе тела больного до 20 кг), 150 мг (при массе тела больного до 30 кг) и 200 мг (при массе тела больного до 40 кг) 2 раза в день.
    В ходе лечения дозу корректируют в зависимости от уровня теофиллина в сыворотке крови, который должен составлять 10–20 мкг/мл.
    Подробнее о таблетированном препарате пролонгированного действия, содержащем теофиллин, — Теопэке можно прочесть
    здесь
    .
  - Капсулы пролонгированного действия (ретард) (100, 200, 300 и 350мг)
    Дозировки:
    Внутрь, через каждые 12 ч со стаканом воды натощак за 1/2–1 ч до или через 2 ч после еды (можно во время и сразу после еды). Если больной не в состоянии проглотить капсулу, ее можно вскрыть и содержимое принять с напитком или полужидкой пищей. Дозу подбирают индивидуально, под контролем концентрации в крови (особенно при длительном применении или назначении дозы выше обычной). Высшие разовые дозы для взрослых — 6,5 мг/кг, для детей до 9 лет — 12 мг/кг, 9–12 лет — 10 мг/кг, 12–16 лет — 9 мг/кг.
    В ходе лечения дозу корректируют в зависимости от уровня теофиллина в сыворотке крови, который должен составлять 10–20 мкг/мл.
    Подробнее о препарате в капсулах пролонгированного действия, содержащих теофиллин, — Теотарде можно прочесть
    здесь
    .
  Более подробную информацию о действующем веществе можно прочесть
  здесь.

Источник

Бронхолитики — препараты, которые расширяют бронхи и бронхиолы в легких, что улучшает дыхательную функцию. В медицине выделяют несколько групп лекарств, которые отличаются механизмом и продолжительностью действия. Препараты, которые вызывают бронходилатацию, в высоких дозах генерируют сильные побочные эффекты.

Списки препаратов, применяемых при бронхите и бронхиальной астме

Бронхолитики — это лекарственные препараты, которые применяются для симптоматической терапии бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни лёгких и бронхита. Бронходилататоры улучшают дыхательную функцию и уменьшают риск развития респираторной недостаточности.

Список препаратов бронхолитиков, которые применяют при бронхите и бронхиальной астме:

· бета2-адреностимуляторы;

· М-холиноблокаторы;

· ксантины.

Классификация и механизм действия

Бронходилататоры классифицируются по продолжительности действия на длительные и короткие. Бронхолитики длительного действия помогают контролировать и предотвращать появление симптомов, тогда как короткие — быстро снимают приступы астмы или бронхита. Фармакология разных бронхолитиков существенно отличается.

В классификации бронхолитиков также проводится различие препаратов по механизму действия. На уровне легких присутствуют β2- адренергические и М3-мускариновые рецепторы. Основной механизм действия бронхолитиков заключается в связывании с адренергическими и холинергическими рецепторами.

Адренергические рецепторы активируются адреналином, выделяемым мозговым веществом надпочечников. Холинергические рецепторы, с другой стороны, реагируют на раздражители парасимпатической системы, вызывая бронхоконстрикцию и увеличивая секрецию мокроты.

Средства, стимулирующие b2-адренорецепторы

Бета-2-симпатомиметики расслабляют гладкие мышцы в стенках бронхов. Тонус физиологически регулируется вегетативной нервной системой — симпатической нервной системой. С помощью эндогенных медиаторов, которые связываются с рецепторами, мышечные клетки расслабляются.

Бета-2-симпатомиметики — бронхолитики, которые чаще всего назначают при бронхите, ХОБЛ и астме. Это означает, что всем пациентам с заболеваниями легких назначают такие активные ингредиенты по крайней мере в качестве лекарства, необходимого для облегчения острых симптомов.

Большой плюс бронхолитиков при бронхиальной астме в том, что эффект расширения дыхательных путей начинается очень быстро. На более поздних стадиях хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астмы бронхолитики также используются для длительной терапии.

Бета-2-симпатомиметики чаще всего используются путем ингаляции, то есть в качестве дозирующего ингалятора или спрея. Преимущество заключается в том, что действие ограничено локально легкими и дыхательными путями. Бронхолитики для ингаляций можно принимать после консультации с врачом.

Однако в острых ситуациях — тяжелый приступ астмы или на поздних стадиях заболевания — бронхолитики также можно назначать системно: в виде таблетки, шприца или инфузии. Ингаляционные бронхолитики обладают меньшим числом побочных эффектов.

Одним из самых эффективных аэрозольных бронхолитиков принято считать сальбутамол.

М-холиноблокаторы

Бронхолитики из группы М-холиноблокаторов связываются с мускариновыми ацетилхолиновыми рецепторами. Антихолинергические средства подавляют действие эндогенного медиатора — ацетилхолина. В дыхательной системе это приводит к расслаблению гладких мышц и, следовательно, к расширению бронхов. Производство слизи также снижается благодаря антихолинергическим препаратам.

Хотя две группы бронхолитиков практически эквивалентны при лечении ХОБЛ и даже вводятся в комбинации, антихолинергические средства — препараты второго выбора при астме. Бета-2-симпатомиметики являются предпочтительными из-за высокой эффективности и безопасности.

Перечень бронхолитиков из группы антихолинергических препаратов, которые применяют при бронхиальной астме:

· ипратропия бромид: действует до 6-7 часов;

· тиотропия бромид: действует до 20 часов.

Спазмолитики прямого миотропного действия

Теофиллин — бронхолитик прямого миотропного действия, который относится к группе ксантинов. Бронхолитик ингибирует фосфодиэстеразу и увеличивает концентрацию цАМФ в мышечных клетках стенок бронхов. Теофиллин вызывает расслабление бронхиальной мускулатуры и, следовательно, расширение дыхательных путей.

В низких дозах теофиллин также оказывает слабое противовоспалительное действие, поскольку ингибирует образование провоспалительных мессенджеров — лейкотриенов. Химически теофиллин тесно связан с кофеином и, следовательно, оказывает аналогичное стимулирующее воздействие на организм.

Бронхорасширяющие средства быстрого действия

Список бронхолитиков короткого действия:

· бамбутерол;

· кленбутерол;

· фенотерол;

· сальбутамол;

· тербуталин;

· тулобутерол.

Бронхолитики быстрого действия снижают мышечное напряжение в бронхах, таким образом приводя к расширению дыхательных путей.

Бронхорасширяющие средства длительного действия

Список бронхолитиков длительного действия включает следующие препараты:

· сальметерол;

· формотерол;

· индакатерол.

Комбинации

Комбинированные бронхолитики стоят дешевле и обладают высокой эффективностью. Документ GOLD рекомендует комбинировать бронходилататоры длительного действия с быстродействующими.

Разрешено совмещать кортикостероиды с короткодействующими или пролонгированными бета-агонистами. Комбинации с теофиллином не рекомендованы из-за высокого риск развития побочных эффектов.

Список комбинированных препаратов-бронхолитиков, применяемых при астме:

· Дуонеб;

· Комбивент;

· Дулера;

· Дуо-медихалер.

Что можно давать детям

Список бронхолитиков для детей не отличается от препаратов, применяемых у взрослых пациентов. В клинической практике применяют как бета-стимуляторы, так и антихолинергические средства с ксантинами. Бронхолитики для детей рекомендуется принимать в значительно меньшей дозировке, которая определяется врачом.

Перечень лекарств, применяемых при ХОБЛ

Список бронхолитиков, применяемых при ХОБЛ, включает следующие группы препаратов:

· глюкокортикоиды;

· кромоны;

· антагонисты лейкотриенов;

· ингибиторы ФДЭ-4;

· антигистаминные препараты.

Глюкокортикоиды

Кортизол — это гормон, который вырабатывается у каждого здорового человека корой надпочечников. Терапевтическое применение природных гормонов и их синтетических производных часто называют терапией кортизоном.

Бронхолитик при ХОБЛ повышает уровень сахара в крови и способствует высвобождению жира и белка. Кортизол увеличивает выведение калия и подавляет выведение натрия и воды. Кроме того, он оказывает влияние на метаболизм костной ткани, сердечно-сосудистую систему, центральную нервную систему, кроветворение.

Глюкокортикоиды используются терапевтически из-за противовоспалительного и иммуносупрессивного действия. Их применяют для лечения заболеваний легких, связанных с воспалительными явлениями — бронхиальная астма и ХОБЛ.

Названия препаратов вида кортикостероидных бронхолитиков, применяемых при ХОБЛ:

· преднизон;

· преднизолон;

· дексаметазон;

· бетаметазон;

· флуокортолон;

· триамцинолон.

Кромоны

Кромоглициновая кислота и недокромил натрия относятся к так называемым «стабилизаторам тучных клеток». Вещества, называемые «кромонами», достигают своего противовоспалительного эффекта путем предотвращения высвобождения медиаторов воспаления из активированных тучных клеток.

Кромоны ингибируют независимые от тучных клеток воспалительные реакции. Препараты были первоначально разработаны в качестве альтернативы глюкокортикоидной терапии, но не могли заменить ее, потому что противовоспалительный эффект был значительно слабее. Кромоны снижают гиперчувствительность иммунной системы к воспалительным раздражителям — аллергенам или холодному воздуху.

Антагонисты лейкотриенов

Лейкотриены — медиаторы воспаления, впервые были обнаружены в лейкоцитах. В связи с заболеваниями легких лейкотриен D4 имеет особое значение. Воспитательный медиатор увеличивает производство слизи и сужает мышцы верхних дыхательных путей и бронхов.

Антагонист лейкотриена — монтелукаст — предотвращает эффекты, блокируя рецепторы воспалительных медиаторов. В результате лекарственное средство противодействует воспалительной реакции, которая вызывается определенными раздражителями — пыльца, домашняя пыль, холодный воздух.

Ингибитор ФДЭ-4

Фосфодиэстераза (ФДЭ) — это фермент, который регулирует выработку внутриклеточных медиаторов. Вещества опосредуют различные эффекты через многочисленные сигнальные пути. В легких они контролируют ширину кровеносных сосудов и бронхов, а также выработку медиаторов воспаления. Блокада ФДЭ уменьшает концентрацию воспалительных медиаторов.

Антигистаминные препараты

Многие типы клеток в организме производят и хранят гистамины. В особенно больших количествах эти сигнальные вещества встречаются в определенных иммунных клетках — тучных клетках и базофилах.

У людей с аллергией гистамины высвобождаются в ответ на контакт с аллергеном и присоединяются к так называемым H1-рецепторам, которые также обнаруживаются в слизистой оболочке носоглотки. Антигистаминные бронхолитики используют для терапии ХОБЛ, вызванной аллергическими заболеваниями.

Побочные эффекты

Поскольку бета-рецепторы обнаруживаются не только в бронхиальной стенке, но и в других органах — сердце и системе кровеносных сосудов — возникают различные побочные эффекты бронхолитиков. К ним относятся дрожь, потливость, внутреннее беспокойство, проблемы со сном и учащение сердцебиения до аритмии.

Как и бета-2-симпатомиметики, антихолинергические средства вводят, если возможно, путем ингаляции. Поскольку лекарства почти не попадают в кровоток, риск побочных эффектов значительно ниже, чем при системном введении — в форме таблеток, шприцев или инфузий. От пути введения бронхолитиков зависит степень побочных эффектов.

Антихолинергические бронхолитики считаются хорошо переносимыми и имеют мало побочных эффектов. Наиболее распространенный нежелательный эффект — сухость во рту. При системном применении существует ряд возможных побочных эффектов — от аритмии сердца, повышения артериального давления до проблем со стулом и психикой.

При длительной терапии больных астмой и ХОБЛ теофиллин не должен использоваться, если бета-симпатомиметики или антихолинергические бронхолитики действуют. Даже при слегка высокой дозировке существует риск серьезных побочных эффектов. Кроме того, возможны многочисленные взаимодействия теофиллина с другими лекарственными средствами.

Спектр возможных побочных эффектов теофиллина варьируется от желудочно-кишечных жалоб — тошнота, рвота и диарея — до сердечных аритмий, головных болей, бессонницы, спутанности сознания и судорог. Передозировка бронхолитика имеет смертельные последствия.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания к применению бронхолитиков:

· ишемическая болезнь сердца;

· тахикардиальная аритмия;

· синдром WPW;

· удлиненный QT-интервал;

· гипертоническая болезнь;

· тяжелый гипертиреоз (болезнь Грейвса);

· феохромоцитома.

Одновременный прием бета-симпатомиметиков или производных ксантина, может усиливать эффекты и, следовательно, побочные действия антихолинергических препаратов, что увеличивает риск летального исхода.

Лечение бронхита

Острый бронхит обычно исчезает сам по себе. Пока инфекция не стихает, некоторые лекарства помогают облегчить симптомы кашля и простуды. Антибиотики обычно не помогают при остром бронхите, поэтому не рекомендуются.

Антибиотики

Антибиотики — препараты, которые ингибируют рост или убивают бактерии. Однако острый бронхит обычно вызывается вирусами, против которых антибиотики неэффективны. Многие исследования показали, что антибиотики практически не влияют на течение заболевания.

Антибиотики помогают сократить продолжительность кашля в среднем на полдня, как было показано в исследованиях. Примерно у 3 из 100 человек они вызывают побочные эффекты — диарею, тошноту или сыпь.

Ингаляции

В лечении острого бронхита используются различные травяные добавки для ингаляций:

· экстракты корня пеларгонии, первоцвета;

· тимьян;

· эвкалипта;

· листья плюща.

Исследования, проведенные на сегодняшний день о таких средствах, показывают, что при остром бронхите они облегчают кашель. Побочные эффекты — желудочно-кишечный дискомфорт и головная боль.

Горчичники

Домашним средством от кашля может быть горчичник. Исследования с детьми показывают, что горчичник при инфекциях верхних дыхательных путей может облегчить кашель. Тем не менее он не подходит для детей в возрасте до одного года, потому что дети могут быть чувствительны к определенным веществам.

Дыхательная гимнастика

Клиническая эффективности дыхательной гимнастики при остром бронхите не была доказана ни в одном исследовании. Не рекомендуется заниматься самолечением альтернативными медицинскими методами с недоказанной эффективностью.

Заключение

1. Бронхолитики — эффективные лекарственные средства, используемые для симптоматической терапии бронхоспазма.

2. Бета2-стимуляторы считаются наиболее безопасными препаратами, поэтому часто назначаются пациентам с ХОБЛ, бронхитом и астмой.

3. При высоких дозах возможны серьезные побочные эффекты — головная боль, артериальная гипертензия, боль в животе или усталость.

Если Вам понравилась статья пожалуйста поставьте Лайк и подпишитесь на канал, чтобы не пропустить новый материал!

Информация, размещенная на канале Дзен, носит ознакомительный характер. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом.

Источник