Анаприлин применяется при бронхиальной астме

Лучшие статьи 2019 года

Он исчез из аптек. Совсем. Такой привычный и, главное, бюджетный. Для многих страсти по «Анаприлину» до сих пор не улеглись.

Тысячи безуспешных запросов в поисковиках и аптечных сервисах – тому свидетельство. Они и побудили меня написать эту статью.

Не обязуюсь дать однозначный ответ на волнующий многих вопрос: чем «Анаприлин» заменить? Потому что не всегда на простой вопрос есть простой ответ. Категорически не советую принимать всё ниже изложенное за назначение врача. С другой стороны, хочу вооружить вас информацией и приободрить. «

Анаприлин» «ушёл в отпуск» и вернется в лучшем случае через пару месяцев. В его производстве случился перерыв – и, к счастью, это не повод отчаиваться и оставаться без лечения в ожидании привычного препарата.

Первый в своем роде

Чем же он был так хорош? Попробую объяснить просто. Одна из основных причин гипертонии – сбой в работе гормона надпочечников, адреналина. Он действует на β-адренорецепторы, в результате повышается артериальное давление и учащается сердцебиение.

 Как вы понимаете, это необходимый для выживания механизм, позволяющий нам в случае опасности собраться, при необходимости быстро бежать и даже сражаться. Но часто в этом процессе происходит разлад: возникает тахикардия и повышение давления без всяких видимых причин. Этот разлад и носит печально известно название «гипертония». Чем только ее не лечили наши предки! В ход шли самые диковинные и порой свирепые методы, вплоть до пускания крови пациентам.

И вот в 1962 году было изобретено спасение: впервые синтезирован пропранолол (он же анаприлин). Этот медикамент синтетического происхождения стал первым бета-адреноблокатором, нашедшим клиническое применение. Блокируя β1-адренорецепторы, он снижает пагубное действие избыточного адреналина в крови.

Нужно ли говорить о том, что пропранолол спас миллионы жизней? Такой термин, кстати говоря, и бытует в англоязычной медицинской литературе – «life saving drugs». Эти слова по праву применимы к бета-адреноблокаторам.

Безоговорочным плюсом пропранолола для потребителя была его достаточно низкая цена. Другое достоинство носит дискуссионный характер: пропранолол начинает действовать быстро и «работает» в течение короткого промежутка времени.

В силу этого его зачастую использовали как «симптомный препарат» – для быстрого купирования приступов. Но для постоянного приёма он уже не так удобен: его необходимо принимать несколько раз в день. Нужно постоянно иметь при себе таблетки и держать в уме необходимость регулярного приема. К тому же тогда он становится не таким дешевым в сравнении с другими препаратами.

Мой опыт показывает, что чаще всего применяют пропранолол пациенты с патологией щитовидной железы, страдающие приступами синусовой тахикардии (учащенного ритмичного сердцебиения) на фоне гипертиреоза. При этом пациенты, принимающие этот препарат нерегулярно, заведомо обрекают себя на губительные «качели» – резкие подъемы и снижения давления без лечения основной их причины. Это сглаживает симптоматику, но заболевание прогрессирует.

В качестве еще одной сферы применения пропранолола в инструкции препарата указывается лечение эссенциального тремора. Однако механизм его антитреморного эффекта до конца не изучен.

Пропранолол: скелеты в шкафу

А теперь поговорим о недостатках пропранолола. Кроме β1-адренорецепторов, существуют еще и β2-адренорецепторы. Взаимодействуя с ними, адреналин снижает тонус матки, усиливает перистальтику кишечника, расширяет бронхи и периферические сосуды. И благословенный пропранолол воздействует на оба вида β-адренорецепторов, то есть является неселективным бета-адреноблокатором.

Подводные камни применения этого препарата таковы:

• Снижая давление и замедляя сердцебиение, он повышает тонус матки, отчего одной из сфер его применения раньше было акушерство (стимуляция родовой деятельности). Соответственно, он негативно влияет на течение беременности.

• Пропранолол вызывает сужение бронхов, поэтому он противопоказан для пациентов, страдающих хроническим бронхитом и бронхиальной астмой.

• Сужая периферические артерии, он опасен для пациентов с атеросклерозом.

• Периферический спазм сосудов, кровоснабжающих половые железы приводит к их гипотрофии и, как следствие, снижению уровня половых гормонов и либидо.

• Пропранолол подавляет деятельность ЖКТ и может привести к хроническим запорам.

• Это лекарство вызывает повышение уровня сахара в крови и осложняет течение сахарного диабета.

• Наконец, снижение уровня калия приводит к повышенной утомляемости.

Как видите, этот препарат воздействует не только на сердечно-сосудистую, но и на дыхательную, мочеполовую, эндокринную и пищеварительную систему.

То есть, помимо положительных эффектов, у пропранолола в избытке и побочные.

«На тебе сошелся клином белый свет…»

А вот с этим поспорим. В медицине многие группы препаратов представлены несколькими лекарственными средствами. Существует даже термин – «me-too drugs», что дословно переводится как «и мы такие же».

Традиционно после доказательства лекарственных свойств одного препарата их по умолчанию переносят на другие препараты этого класса, что, с точки зрения доказательной медицины, очень сомнительно.

После внедрения в клиническую практику пропранолола, фармакологи разработали новые бета-блокаторы, стремясь достигнуть селективности (то есть избирательности) препаратов с уменьшением побочных эффектов. При этом селективность препаратов зависит от дозы лекарства: чем она выше, тем ниже селективность.

Кроме этого, у препаратов второго поколения изменилась продолжительность действия.

Так современные препараты достаточно принимать один раз в сутки, но их эффект достигается постепенно, потому что для накопления действующего вещества в организме требуется время.

 Наряду с этим, у некоторых современных бета-адреноблокаторов имеется вазодилатирующий эффект (расширение сосудов), что благоприятно для лечения хронической сердечной недостаточности.

Сегодня бета-адреноблокаторы – одна из основных групп лекарственных препаратов, широко применяемых при лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Их эффективность была доказана во множестве клинических исследований с применением метаанализа. Да что скрывать, такой достоверной доказательной базы нет ни у одной другой группы препаратов, используемых в кардиологии.

Ниже приведен перечень основных бета-адреноблокаторов, зарегистрированных и разрешенных к использованию в нашей стране:

• Бисопролол;

• Метопролол;

• Небиволол;

• Карведилол;

• Атенолол (не рекомендован при хронической сердечной недостаточности).

Почему бета-адреноблокаторы не совместимы с самолечением

Бета-адреноблокаторы различаются по способности растворятся в жирах или в воде и делятся соответственно на липофильные и гидрофильные. Степень растворения в жирах и воде определяет особенности их действия при различных клинических состояниях у разных групп пациентов. Так, липофильные препараты метаболизируются в печени, и при ее поражении может наблюдаться повышение концентрации препарата в крови. Гидрофильные препараты (рассматриваемые в основном на примере атенолола) выводятся преимущественно с мочой.

Поэтому при определении дозового режима необходимо учитывать клиренс – время выведения препарата с мочой, индивидуальное для каждого пациента.

Некоторые препараты (прежде всего бисопролол) обладают способностью растворяться как в воде, так и в липидах. Значит, при недостаточности какой-либо выделительной системы (почечной или печеночной) возможно перераспределение в более здоровую, «достаточную», сторону.

Вдобавок важно помнить, что группа бета-адреноблокаторов неоднородна по эффектам. Зачастую даже врачу приходится поломать голову, какой препарат назначить в той или иной ситуации.

На мой субъективный взгляд, в большинстве клинических случаев препаратом выбора для лечения гипертонической болезни, всех форм ишемической болезни сердца и хронической сердечной недостаточности может быть бисопролол. Его фармакокинетика отличается от фармакокинетики других селективных бета-адреноблокаторов и характеризуется двумя положительными свойствами:

• длительный период полувыведения. Это позволяет назначать этот препарат один раз в день;

• сбалансированный клиренс (двойной путь метаболизма – через печень и через почки). Поэтому его можно использовать при лечении больных с сопутствующим нарушением функции печени и/или почек.

Если препарат принимается в рекомендованных врачом терапевтических дозах, он не вызывает таких метаболических сдвигов, как гипергликемия (повышение глюкозы в крови) и гипокалиемия (снижение уровня калия в крови).

Читайте также:

По жестким сосудам к гипертонии: как бороться с преждевременным старением сосудов

Бисопролол можно принимать при сахарном диабете и облитерирующем атеросклерозе артерий нижних конечностей. Фармакокинетика бисопролола стабильна как у молодых, так и у пожилых больных, а также у больных с гиперфункцией щитовидной железы. Это позволяет как более молодым, так и пожилым больным лечиться теми же дозами бисопролола даже при наличии гипертиреоза.

Повторюсь: это мое мнение, а не рецепт или инструкция к действию.

И самое важное. Самолечение у врачей не в почете. И все-таки оно распространено, и доступность разнообразной информации, к сожалению, ему тоже способствует.

Но очень надеюсь, что эта статья не вызовет у вас желания «назначать» себе приглянувшийся бета-адреноблокатор и бежать за ним в аптеку.В клинической практике всё гораздо сложнее, чем кажется после прочтения рекомендаций незнакомого вам доктора на популярном портале.

Во-первых, необходимо правильно установить диагноз. Это непростая задача. Слишком много нюансов в случае каждого пациента.

Во-вторых, назначение нужного препарата требует от врача колоссальных знаний и достаточного практического опыта. Учитывая все особенности течения заболевания пациента, врач должен подобрать лечение с максимальным эффектом от препарата и с минимальными побочными действиями. Это означает не только работу в рамках доказательной медицины, но и осведомленность в области новейших клинических исследований, соблюдение законов логики и навык критического мышления. Хороший врач – своего рода «детектив» в заболеваниях пациента.

Вот мы и добрались до жизнеутверждающего финала этой статьи. Не стоит впадать в панику от отсутствия в аптеках анаприлина. Нужно просто обратиться к врачу для подбора дозы современного бета-адреноблокатора.

Владимир Шурупов

Фото depositphotos.com

Мнение автора может не совпадать с мнением редакции